Фортікс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного  застосування  лікарського засобу

ФОРТІКС

(FORTIX)

Склад:

дiюча речовина: формотерол;

1 капсула містить формотеролу фумарату дигідрату еквівалентно формотеролу фумарату  12 мкг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат напівмікронізований, лактози моногідрат мікронізований;

капсула: желатин.

Лiкарська форма. Порошок для інгаляцій, тверді капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: білий порошок у прозорих безбарвних твердих желатинових капсулах розміру «3».

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи β₂-адренорецепторів.

Код АТХ R03A C13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка.

Формотеролу фумарат – це селективний b₂-адренергічний стимулятор. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він спричиняє швидкий бронходилататорний ефект (протягом 1-3 хвилин), що значною мірою триває протягом 12 годин після інгаляції. У терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему мінімальний і виникає лише в окремих випадках.

Формотерол інгібує вивільнення гістамінів і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини. Формотерол ефективно попереджає бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект препарату є вираженим протягом 12 годин після інгаляції, підтримуюча терапія, при якій формотерол призначають 2 рази на добу, дозволяє у більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легенів як протягом дня, так і вночі.

Фармакокінетика.

Терапевтична доза формотеролу становить від 12 до 24 мкг  2 рази на добу. Дані, що стосуються фармакокінетичних властивостей формотеролу, отримані з досліджень з участю здорових волонтерів після інгаляції доз більших за терапевтичні та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції терапевтичних доз. Кількість формотеролу, що виводилася з сечею у незміненому вигляді, використовується як опосередкований показник загального впливу препарату на організм та корелюється з даними про видалення препарату з плазми крові. Періоди напіввиведення у фазі елімінації, розраховані для сечі та плазми крові, схожі.

Всмоктування.

При застосуванні формотеролу в дозі, що перевищує терапевтичну (разова доза 120 мкг), максимальна концентрація (C_max) у плазмі крові (266 пмоль/л) спостерігалася через 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозах 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу у плазмі крові, що вимірювалися через   10 хвилин, 2 години і 6 годин після інгаляції, знаходилися у діапазонах 11,5-25,7 пмоль/л і 23,3-50,3 пмоль/л відповідно.

Визначення сумарної екскреції формотеролу та (або) його (R,R)- i (S,S)-енантіомерів показало, що кількість формотеролу у кровотоці збільшується пропорційно до об’єму застосованої дози (12-96 мкг).

Після інгаляції 12 або 24 мкг формотеролу фумарату 2 рази на добу протягом 12 тижнів видалення формотеролу у незмінній формі з сечею збільшувалося від 63 % до 73 % (остання доза порівняно з першою дозою) у хворих з бронхіальною астмою та від 19 % до 38 % у хворих на ХОЗЛ. Ці дані вказують на обмежену кумуляцію формотеролу у плазмі крові після багаторазового прийому. Після багаторазового прийому не спостерігалася відносно більша кумуляція одного з енантіомерів порівняно з іншим.  

Як і у випадку з  іншими препаратами, які застосовують за допомогою інгалятора, слід очікувати, що більша частина дози формотеролу з інгалятора проковтнеться та буде потім адсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому внутрішньо 80 мікрограмів формотеролу фумарату з позначкою ³Н двом здоровим добровольцям всмоктувалося щонайменше 65 %  прийнятої дози.

Розповсюдження.

Зв’язування формотеролу з білками плазми крові становить 61-64 % (у першу чергу зв’язування відбувається з альбуміном — 34 %). Щодо концентрації, яка досягається після прийому терапевтичних доз – сатурація  місць зв’язування  не відбувається.

Метаболізм.

Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма глюкуронізація. Інший шлях метаболізму — О-деметилювання з подальшою глюкуронізацією. Інші метаболічні процеси: кон'югація формотеролу з сульфатом та деформілювання, після якого відбувається кон'югація формотеролу з сульфатом. О-деметилювання  та глюкуронізація каталізуються  багатьма ізоферментами (відповідно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 та CYP2D6, 2C19, 2A6), що вказує на невелику імовірність появи взаємодії з іншими лікарськими засобами через гальмування специфічних ізоферментів, що беруть участь у метаболізмі формотеролу. Формотерол у терапевтичних концентраціях не гальмує ізоферменти цитохрому Р450.

Виведення.

У хворих на бронхіальну астму або ХОЗЛ, які лікувалися протягом 12 тижнів дозами по 12 або 24 мкг формотеролу фумарату 2 рази на добу, відповідно приблизно 10 % та 7 % дози видалялося у незміненій формі з сечею. Енантіомери (R,R) i (S,S) становили відповідно 40 % та 60 % кількості формотеролу у незміненій формі у сечі, після прийому однієї дози (від 12 до 120 мкг) здоровими добровольцями та після одноразового та багаторазового прийому хворими на бронхіальну астму.

Активна речовина та її метаболіти повністю елімінуються з організму; приблизно ⅔ від дози, застосованої внутрішньо, виводиться із сечею, а ⅓ з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

У здорових добровольців період напіввиведення формотеролу з плазми крові після інгаляції одноразової дози 120 мкг формотеролу фумарату становить 10 годин, натомість періоди напіввиведення енантіомерів (R,R) i (S,S), розраховані на підставі показників видалення з сечею, становлять відповідно 13,9 та 12,3 години.

Фармакокінетичні властивості формотеролу у пацієнтів  літнього віку та у хворих із порушеннями функції печінки або нирок не досліджувалися.

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Профілактика та лікування бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму; профілактика бронхоспазму, спричиненого алергенами, холодним повітрям або фізичним навантаженням; профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих на хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ), у т.ч. хронічним бронхітом та емфіземою.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до формотеролу, до будь-яких інших компонентів препарату чи інших b₂-адренергічних стимуляторів.

Тахіаритмія, атріовентрикулярна блокада третього ступеня, ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз.

Пацієнти з підозрюваним чи відомим подовженням інтервалу QT (QTc > 0,44 сек).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування формотеролу і таких лікарських засобів як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазин, антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, макроліти або препаратів, що подовжують інтервал QT, вимагає обережності, тому що їхня дія на серцево-судинну систему може посилюватися (наприклад, препарати, які збільшують інтервал QT, збільшують ризик виникнення шлуночкових аритмій).

Одночасне застосування з макролідами вимагає обережності, тому що їхня дія на серцево-судинну систему може посилюватися.

Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може посилювати побічну дію формотеролу.

Одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів або діуретиків може посилювати потенціальну гіпокаліємічну дію b₂-адреностимуляторів.

Гіпокаліємія може підвищити схильність до серцевої аритмії у пацієнтів, які приймають дигіталіс.

У пацієнтів, які одночасно приймають знеболювальні препарати у формі галогенованих вуглеводнів, є ризик появи порушень ритму серця.

b-адренергічні блокатори можуть послабити чи звести нанівець ефект формотеролу, тому b-блокатори (у тому числі й очні краплі) не можна призначати разом з формотеролом, якщо лише немає іншої альтернативи.

Особливості застосування.

Дозу формотеролу слід підбирати відповідно до індивідуальних потреб хворого  якнайменшу можливу дозу, що забезпечує терапевтичну дію. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу (див. «Спосіб застосування та дози»).

Протизапальне лікування.

Перед призначенням формотеролу слід оцінити стан пацієнта, щоб визначити, чи достатнє протизапальне лікування він отримує. Коли симптоми бронхіальної астми будуть під контролем, слід провести поступове зниження дози формотеролу. У період зниження дози стан пацієнта треба регулярно перевіряти.

Хоча формотерол можна включати до режиму лікування у випадку, якщо інгаляційні кортикостероїди не забезпечують достатній контроль симптомів бронхіальної астми, не слід розпочинати лікування з формотеролу під час сильного загострення астми чи у випадку значного або гострого погіршення її перебігу.

На початку лікування формотеролом можливий ризик побічних ефектів, пов’язаних з бронхіальною астмою, а також погіршенням її перебігу. Якщо симптоми бронхіальної астми залишаються неконтрольованими чи якщо після інгаляції формотеролу пацієнту стає гірше, йому слід проконсультуватися з лікарем щодо доцільності продовження лікування.

Не слід застосовувати формотерол з іншими β₂-адреностимуляторами пролонгованої дії  (англ. LABA). Під час лікування хворих з  бронхіальною астмою слід застосовувати формотерол лише як допоміжний препарат, що застосовується разом  з кортикостероїдами інгаляційного використання, у хворих, в яких бронхіальна астма не контролюється відповідним чином за допомогою інгаляційних кортикостероїдів або у хворих, у яких загострення хвороби дає підставу для початку лікування за допомогою кортикостероїдів інгаляційного використання та  β₂-адреностимулятора пролонгованої дії.

Дітям віком від 6 до 12 років рекомендується  застосування комплексного препарату, що містить кортикостероїди інгаляційного застосування та β₂-адреностимулятор пролонгованої дії, за винятком випадків, коли вимагається застосування окремих інгаляційних кортикостероїдів та β₂-адреностимулятора пролонгованої дії.

Хворі, які не одержують протизапального лікування, його слід розпочати одночасно з початком застосування формотеролу. Хворим слід рекомендувати продовження протизапальної терапії після початку застосування формотеролу, навіть якщо відзначено поліпшення стану. Стійкість симптомів чи необхідність у підвищенні дози формотеролу для їх контролю зазвичай свідчить про погіршення основного захворювання і необхідність перегляду лікування.

Якщо симптоми бронхіальної астми зменшаться, можна розглянути поступове зменшення дози формотеролу. Важливо регулярно контролювати стан пацієнтів у період зменшення дози. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу формотеролу.

Повідомлялося про фатальні випадки при надмірному застосуванні препаратів, що містять b-адренергічні стимулятори, хоча точна причина смерті невідома. У декількох випадках причиною смерті була зупинка серця. Пацієнтів слід повідомити про важливість суворого дотримання рекомендацій з дозування та неприпустимість перевищення максимальної дози.

Загострення бронхіальної астми.

Клінічні дослідження із застосуванням формотеролу вказують на частішу появу тяжких загострень бронхіальної астми у пацієнтів, які приймали формотерол, ніж у пацієнтів, які одержували плацебо, зокрема у дітей віком від 6 до 12 років. Ці дослідження не дають можливості точного визначення різниці у кількості випадків загострення бронхіальної астми поміж досліджуваними групами.

Якщо симптоми залишаються або кількість доз формотеролу, потрібна для контролю симптомів захворювання, збільшується, це зазвичай вказує на погіршення перебігу основного захворювання і необхідність перегляду лікарем базової терапії бронхіальної астми.

Не слід розпочинати лікування препаратом, а також збільшувати дозування в період загострення бронхіальної астми.

У випадку нападу бронхіальної астми слід застосувати β₂-адреностимулятор швидкої дії. Слід проінформувати пацієнта про необхідність невідкладної потреби у медичній допомозі у випадку раптового загострення бронхіальної астми.

Необхідність частого прийому препарату (тобто профілактичне лікування, наприклад за допомогою кортикостероїдів та β₂-адреностимуляторів пролонгованої дії) з метою профілактики бронхоспазму,  спричиненого фізичним навантаженням, кілька разів на тиждень, незважаючи на підтримуючу терапію, може бути симптомом недостатнього контролю бронхіальної астми та може бути підставою перегляду лікування та оцінки виконання пацієнтом рекомендацій лікаря.

Супутні захворювання.

Формотерол необхідно застосовувати з особливою обережністю та під наглядом лікаря, особливо з точки зору дотримання рекомендованої дози: ішемічна хвороба серця; інфаркт міокарда; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність або тяжка некомпенсована серцева недостатність, ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія, аневризма, феохромоцитома, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований > 0,44 сек).

У дозах вище рекомендованих b-агоніст призводив до подовження інтервалу QT на ЕКГ, підвищуючи ризик змін шлуночкового ритму.

Через гіперглікемічний ефект, властивий β₂-адреностимуляторам, пацієнтам, хворим на цукровий діабет, рекомендується додатковий контроль рівня глюкози у крові.

Гіпокаліємія.

Наслідком терапії β₂-адреностимуляторами може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією і супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватися хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль рівня калію у сироватці крові.

Парадоксальний бронхоспазм.

Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, при застосуванні формотеролу слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку слід негайно відмінити препарат і призначити альтернативне лікування.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції  не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування формотеролу у період вагітності або годування груддю не встановлена. Його не слід застосовувати у період вагітності, лише якщо не існує іншої безпечної альтернативи. Як і інші b₂-адренергічні стимулятори, формотерол може затримувати пологи через релаксуючий вплив на гладеньку мускулатуру матки.

Невідомо, чи екскретується формотерол у грудне молоко. Жінкам на період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадку появи запаморочення, тремору, судом під час лікування не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Формотерол призначений для  інгаляційного застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку, та дітям віком від 6 років.

Дорослі.

Бронхіальна астма.

1-2 капсули для інгаляції (12-24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна рекомендована добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг на добу. У разі необхідності можна додатково застосувати 1-2 капсули на добу з метою зменшення прояву симптомів. Якщо потреба у застосуванні додаткових доз препарату настає частіше, ніж 2 дні на тиждень, слід переглянути лікування, оскільки це може вказувати на погіршання перебігу основного захворювання.

Хронічна обструктивна хвороба легенів.

1 -2 капсули для   інгаляцій (12 -24 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг на добу.

Профілактика бронхоспазму,  спричиненого фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям.

Інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хвилин до фізичного навантаження або передбачуваного контакту з алергеном. Хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу може знадобитися застосування 2 капсул для інгаляції (24 мкг) на добу.

Діти віком від 6 років.

Бронхіальна астма.

1 капсула для інгаляції (12 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна рекомендована добова доза становить 24 мкг на добу.

Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям.

Слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хвилин до навантаження або до передбачуваного контакту з алергеном.

Застосування.

Лікар чи інший медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як слід застосовувати інгалятор.

Капсули слід виймати з блістера лише безпосередньо перед застосуванням.

1.   Зняти захисний ковпачок.

2.   Щоб відкрити інгалятор, слід твердо взятися за його основу і повернути мундштук за стрілкою.

3.   Помістити капсулу у камеру в основі інгалятора. Важливо виймати капсулу з блістерної упаковки лише безпосередньо перед застосуванням.

4.   Повернути мундштук у закрите положення.

5.   Натиснути червоні кнопки, утримуючи інгалятор вертикально. Відпустити кнопки.

6.   Повністю видихнути.

7.  Помістити мундштук у рот і трохи відхилити голову назад. Затиснути мундштук губами і швидко та безперервно вдихнути настільки глибоко, наскільки це можливо.

8.   Затримати дихання так довго, як це можливо без створення дискомфорту, одночасно вийнявши інгалятор із рота. Потім видихнути. Відкрити інгалятор, щоб перевірити, чи не залишився порошок у капсулі. Якщо залишився, повторити етапи 6 - 8.

9.   Після застосування видалити порожню капсулу, закрити мундштук і знову закрити інгалятор кришкою.

Щоб видалити залишки порошку, слід очистити мундштук і камеру для капсули за допомогою сухої тканини. Також можна використати для очищення м’яку щіточку.

Дiти.

Формотерол не застосовувати дітям віком до 6 років у зв’язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду у цій групі пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: передозування формотеролу може призвести до явищ, характерних для надмірної дії інших β₂-адреностимуляторів, таких як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, запаморочення, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, подовження інтервалу QT  на кардіограмі, артеріальна гіпертензія.

Лікування: показане проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. У серйозних випадках необхідна госпіталізація.

Може розглядатися застосування β-адреноблокаторів, але тільки за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки застосування цих засобів може спричинити бронхоспазм.

У випадку сильної інтоксикації потрібно слідкувати за концентрацією електролітів (наприклад калію) у сироватці крові та кислотно-лужним балансом.

Побічні реакції.

Тяжке загострення бронхіальної астми.

Частоту появи визначено наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000).

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºC.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері;  по 6 блістерів у картонній коробці в комплекті з інгалятором.

Категорiя відпуску.

За рецептом.

Виробник. ЛАБОРАТОРІОС ЛІКОНСА, С.А.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Пр. Міралкампо, № 7, Полігоно Індастріал Міралкампо, 19200, Азукека-де-Енарес, Гвадалахара, Іспанія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/инг., капс. тверд. 12 мкг блистер, в комплекте с ингалятором, № 60

№ UA/10780/01/01 от 22.06.2010 до 22.06.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Формотерола фумарат — это селективный агонист β₂-адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей оказывает быстрый бронходилатирующий эффект (на протяжении 1–3 мин), который сохраняется на протяжении 12 ч после ингаляции на высоком уровне. В терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и возникает лишь в отдельных случаях.
Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированного легкого человека. Отмечено некоторое противовоспалительное действие, как, например, уменьшение выраженности отека и воспалительной аккумуляции клеток.
Фармакокинетика. Как и для других препаратов для ингаляций, около 90% формотерола при применении с помощью ингалятора, проглатывается и всасывается в ЖКТ. Поэтому фармакокинетические характеристики формотерола для приема внутрь в значительной степени можно применить и для порошка для ингаляций.
Пероральные дозы формотерола фумарата до 300 мкг быстро всасываются в ЖКТ. C_max неизмененного вещества в плазме крови достигается через 0,5–1 ч. Степень всасывания 80 мкг препарата, принятого внутрь, составляет ≥65%.
Фармакокинетика формотерола линейная в пределах исследовавшихся доз 20–300 мкг перорально. Повторный прием перорально суточной дозы 40–160 мкг не приводит к значительной аккумуляции препарата в организме. После ингаляционного введения в терапевтических дозах формотерол нельзя определить в плазме крови с помощью доступных на сегодня аналитических методов. Однако скорость выведения с мочой указывает на быстрое всасывание после ингаляции. Максимальная скорость выведения после приема в дозе 12–96 мкг в большинстве случаев достигалась через 1–2 ч.
Кумулятивное выведение формотерола с мочой после ингаляции порошка (12–24 мкг) и двух аэрозольных препаратов (12–96 мкг) доказывает, что количество формотерола в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе.
Связывание с белками плазмы крови составляет 61–64% (из них 34% — с альбумином), поэтому при концентрациях, достигаемых при приеме в терапевтических дозах, насыщение участков связывания не происходит.
Формотерол выводится путем метаболизма, в основном путем прямой глюкуронизации молекулы. Другим путем выведения является O-деметилирование с последующей глюкуронизацией.
Формотерол может выводиться в несколько этапов, фактический T_1/2 зависит от интервала между приемами. Учитывая концентрацию в плазме крови через 6, 8 или 12 ч после перорального приема, был определен T_1/2, составивший 2–3 ч. T_1/2, установленный по скорости выведения с мочой через 3–16 ч после ингаляции, составлял около 5 ч.
Действующее вещество и метаболиты полностью выводятся из организма; около ²/₃ принятой внутрь дозы было выявлено в моче и ¹/₃ — в кале. После ингаляции в среднем около 6–9% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.
Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика и лечение бронхоконстрикции у пациентов с обратимой бронхообструкцией, БА и хроническим бронхитом, с или без эмфиземы.
Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Фортикс предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, и детей в возрасте старше 6 лет.
Поскольку бронходилатирующий эффект формотерола в значительной степени сохраняется через 12 ч, в большинстве случаев поддерживающее лечение с применением двух ингаляций в сутки делает возможным контроль бронхоконстрикции, связанной с хроническими состояниями как днем, так и ночью.
Поддерживающая терапия
Взрослые и дети старше 6 лет: по 1 капсуле для ингаляций (12 мкг) 2 раза в сутки. В тяжелых случаях можно назначать по 2 капсулы 2 раза в сутки. При необходимости для уменьшения выраженности симптомов дополнительно к поддерживающей дозе можно применять 1 или 2 капсулы в сутки. Однако, если применение препарата в высоких дозах необходимо чаще, чем обычно (то есть чаще чем 2 раза в неделю), дозу необходимо пересмотреть, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении основного заболевания.
Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или влиянием известных аллергенов, которого нельзя избежать
Взрослым: по 1 капсуле для ингаляций (12 мкг) приблизительно за 15 мин до физической нагрузки или контакта с аллергеном. Пациентам с тяжелой БА могут понадобиться 2 капсулы для ингаляций (24 мкг).
Детям в возрасте >6 лет: по 1 капсуле для ингаляций (12 мкг) приблизительно за 15 мин до физической нагрузки или контакта с аллергеном.
Применение
Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует использовать ингалятор.
Капсулы вынимают из блистера только непосредственно перед применением.
1. Снимают защитный колпачок.
2. Чтобы открыть ингалятор, необходимо взяться за его основу и повернуть мундштук против часовой стрелки.
3. Помещают капсулу в камеру в основании ингалятора. Важно вынимать капсулу из блистерной упаковки только непосредственно перед применением.
4. Возвращают мундштук в закрытое положение.
5. Нажимают красные кнопки, удерживая ингалятор вертикально. Отпускают кнопки.
6. Полностью выдыхают.
7. Помещают мундштук в рот и немного отклоняют голову назад. Зажимают мундштук губами и быстро и беспрерывно максимально глубоко вдыхают.
8. Задерживают дыхание так долго, как это возможно, без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдыхают. Открывают ингалятор, чтобы проверить, не остался ли порошок в капсуле. Если остался, повторяют этапы 6–8.
9. После применения удаляют пустую капсулу, закрывают мундштук и снова закрывают ингалятор крышкой.
Чтобы удалить остатки порошка, очищают мундштук и камеру для капсулы с помощью сухой ткани, также можно использовать для чистки мягкую щеточку.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к формотеролу, другим компонентам препарата или другим агонистам β₂-адренорецепторов.
Тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада 3-й степени, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз.
Пациенты с подозрением или установленным удлинением интервала QT (QT_c >0,44 с).
Детский возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны костно-мышечной системы: тремор, спазмы мышц, миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница, ощущение тревоги.
Со стороны дыхательной системы: ухудшение клинического состояния, сухость во рту.
Другие: раздражение слизистой оболочки рта и горла.
Частные случаи: реакции гиперчувствительности, такие как тяжелая артериальная гипотензия, высыпания, ангионевротический отек, зуд, периферический отек, изменение вкусовых ощущений, тошнота, раздражение слизистой оболочки глаз, отек век.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Агонисты β₂-адренорецепторов пролонгированного действия не предназначены (и недостаточны) для базисной терапии БА. Наряду с регулярным лечением агонистами β₂-адренорецепторов у пациентов с БА необходимо применять регулярное сопутствующее лечение ингаляционными противовоспалительными препаратами (например кортикостероидами и/или натрия кромогликатом у детей) или пероральными кортикостероидами. Перед назначением формотерола следует оценить состояние пациента, чтобы определить, достаточное ли противовоспалительное лечение он получает. При достижении контроля над симптомами БА необходимо провести постепенное снижение дозы формотерола. В период снижения дозы состояние пациента следует регулярно контролировать. Необходимо применять наиболее низкую эффективную дозу формотерола.
Хотя формотерол можно включать в схему лечения в случае, если ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают достаточный контроль над симптомами БА, не следует начинать лечение с формотерола во время выраженного обострения БА или в случае значительного или острого ухудшения ее течения.
В начале лечения формотеролом возможен риск развития побочных эффектов, связанных с БА, а также ухудшением ее течения. Если симптомы БА остаются неконтролируемыми или если после ингаляции формотерола пациенту становится хуже, необходимо проконсультироваться с врачом относительно целесообразности продолжения лечения.
Не следует отменять противовоспалительное лечение после начала терапии формотеролом, даже если выраженность симптомов заболевания уменьшается. Устойчивость симптомов или необходимость в повышении дозы формотерола для их контроля обычно свидетельствуют об ухудшении основного заболевания и необходимости коррекции лечения.
Сообщали о летальных случаях при чрезмерном применении препаратов, содержащих агонисты β₂-адренорецепторов, хотя точная причина смерти неизвестна. В нескольких случаях причиной смерти была остановка сердца. Пациентов необходимо предупреждать о важности строгого соблюдения рекомендаций по дозированию и недопустимости превышения максимальной дозы.
При применении агонистов β₂-адренорецепторов в дозах выше рекомендуемых отмечали удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышало риск изменений желудочкового ритма.
Следует тщательно оценить границы дозирования для пациентов, применяющих формотерол, в таких случаях:
•ИБС;
•инфаркт миокарда;
•тяжелая АГ;
•аритмия сердца;
•тяжелая сердечная недостаточность.
Лечение агонистами β₂-адренорецепторов может вызывать потенциально тяжелую гипокалиемию. Особая осторожность необходима при тяжелой БА, поскольку этот эффект может усиливаться сопутствующим лечением и гипоксией. В таком случае необходимо контролировать уровень калия в плазме крови.
Как и для других ингаляционных препаратов, необходимо учитывать возможность парадоксального бронхоспазма; в таком случае препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение.
Ввиду гипергликемизирующего действия агонистов β₂-адренорецепторов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом.
Дети. Формотерол не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения формотерола в период беременности и кормления грудью не установлена. Препарат не следует применять в период беременности, только если не существует другой безопасной альтернативы. Как и другие агонисты β₂-адренорецепторов, формотерол может задерживать роды из-за релаксирующего влияния на гладкие мышцы матки.
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому в каждом конкретном случае необходимо тщательно оценить пользу и риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Пациента необходимо предупредить о вероятности ухудшения способности к управлению транспортными средствами и сложными механизмами вследствие развития побочных эффектов, таких как тремор или возбуждение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение таких препаратов как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазин, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты может быть связано с удлинением интервала Q–T и повышением риска желудочковой аритмии.
Дополнительное применение симпатомиметических средств может увеличить выраженность реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Формотерол следует с осторожностью применять у пациентов, применяющих ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, поскольку они могут усилить действие агонистов β₂-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить возможный гипокалиемический эффект β₂-агонистов. Гипокалиемия может повышать склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих препараты дигиталиса. Блокаторы β-адренорецепторов могут ослабить или нивелировать эффект формотерола, поэтому блокаторы β-адренорецепторов (в том числе глазные капли) нельзя применять одновременно с формотеролом, если только нет альтернативы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, головокружение, усиленное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
В случае передозировки формотерола следует немедленно прекратить лечение и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. В случае тяжелой передозировки пациента необходимо госпитализировать.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.