Фосален - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФОСАЛЕН

(PHOSALEN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alendronic acid;

(4-аміно-1-гідроксибутиліден) дифосфорної кислоти натрієва сіль тригідрат;  

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить натрію алендронату у перерахунку на алендронову кислоту 0,01 г;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, таблеттоза-80, крохмаль картопляний,   полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування захворювання кісток.

Код АТС М 05В А 04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Алендронат натрію є амінобіфосфонатом, який діє як сильний специфічний інгібітор резорбції кісткової тканини остеокластами. Алендронат натрію локалізується переважно в осередках резорбції кісткової тканини, особливо під остеокластами та гальмує остеокластичну кісткову резорбцію, не впливаючи безпосередньо на процес формування кістки. Оскільки процес утворення кісток та кісткова резорбція пов’язані між собою, активність процесу утворення також уповільнюється, однак меншою мірою ніж резорбція, що призводить до поступового приросту кісткової маси. Під час застосування алендронату натрію відбувається утворення нормальної кісткової тканини з включенням його в матрикс кістки, де він залишається фармакологічно неактивним.

Фармакокінетика. Біодоступність алендронату натрію при пероральному застосуванні натще після нічного сну за дві години до стандартного сніданку у дозі 10 мг становить у жінок 0,64%, у чоловіків – 0,60%.

Біодоступність знижується однаково (приблизно на 40%) при застосуванні Фосалену за одну або півтори години до стандартного сніданку.

Концентрація алендронату натрію в плазмі крові після перорального прийому терапевтичної дози незначна (менше 5 нг/мл). Зв’язування з білками крові становить   приблизно 78%. Немає доказів того, що алендронат натрію піддається метаболізму.

Період напіврозпаду алендронату натрію в кістковій тканині людини перевищує 10 років, що відображає вивільнення препарату з кісток   скелета.

Показання для застосування. Лікування остеопорозу в жінок у пост менопаузі з метою попередження переломів, у тому числі переломів стегна і хребта (компресійних переломів); лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання виникнення переломів.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Фосален слід приймати зранку, натще, не менше ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі (стоячи або сидячи прямо), запиваючи повною склянкою кип’яченої води (200–250 мл), охолодженої до кімнатної температури.

Для того, щоб таблетка швидко потрапила до шлунка, і для зменшення мінімального ризику подразнення стравоходу або інших небажаних реакцій:

– препарат слід приймати тільки зранку, відразу після того, як пацієнт прокинеться і встане, запивати повною склянкою кип’яченої води;

– таблетку не можна розжовувати або розсмоктувати у роті;

– після прийому препарату не можна лягати мінімум 30 хвилин;

– не рекомендується застосовувати Фосален перед сном або лежачи.

При випадковому пропуску прийому препарату в дозуванні один раз на тиждень потрібно прийняти одну таблетку вранці найближчого дня. Не слід приймати дві таблетки в один день, але в подальшому треба продовжувати приймати по одній таблетці того дня тижня, який був вибраний для прийому з самого початку лікування.

Печінкова недостатність, помірна ниркова недостатність (кліренс креатині ну 35–60 мл/хв) та літній вік не потребують змін у дозуванні. У хворих зі значною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну <35 мл/хвилин) застосовувати препарат не рекомендується.

Побічна дія. Фосален може спричинити подразнення слизової оболонки верхніх відділів травного тракту, запалення, виразки та ерозії стравоходу, дисфагію, здуття живота, метеоризм, міалгію, головний біль, помірне транзиторне зниження вмісту кальцію та фосфонатів у сироватці крові; у поодиноких випадках можуть з’являтися висип та еритема на шкірі; іноді – увеїт.

Протипоказання. Підвищена чутливість та сенсибілізація до алендронату натрію або допоміжних речовин, які входять до складу препарату; захворювання стравоходу, які утруднюють евакуацію з нього (стриктури, виразка, ахалазія); нездатність пацієнта знаходитись у вертикальному положенні як мінімум 30 хвилин після прийому препарату; гіпокальціємія; виражена ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 35 мл/хв); вагітність та період годування груддю.

Передозування. Передозування може спричиняти гіпокальціємію, гіпофосфатемію та ушкодження верхніх відділів травного тракту, такі як езофагіт, гастрит або виразка шлунка, що супроводжуються пекучим болем, нудотою, блюванням, відчуттям переповнення у надчеревній ділянці. У таких випадках слід призначити молоко або нейтралізатор, що містить кальцієві сполуки, щоб зв’язати алендронат натрію.

Зважаючи на ризик подразнення стравоходу, не слід спричиняти блювання; хворий повинен зберігати вертикальне положення.

Особливості застосування. При застосуванні Фосалену необхідно особливо уважно стежити за будь-якими ознаками або симптомами, що вказують на можливість реакції з боку стравоходу. Необхідно припинити прийом Фосалену та звернутись до лікаря у випадку розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болю за грудниною, виникненні та посиленні печії. Ризик розвитку серйозної побічної дії з боку стравоходу вищий у пацієнтів, які не дотримуються рекомендованих правил прийому препарату.

У зв’язку з можливою подразнюючою дією Фосалену на слизову оболонку верхніх відділів травного тракту необхідно обережно призначати препарат пацієнтам із захворюваннями травного тракту у фазі загострення, такими, як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрити, дуоденіти або виразкова хвороба.

До початку курсу лікування необхідно провести корекцію порушень обміну кальцію та компенсувати нестачу вітаміну D₃, у подальшому підтримувати рівень кальцію та вітаміну D₃ у межах норми.

Лікування препаратом необхідно поєднувати з дієтою, збагаченою кальцієм.

Інтервал між прийомом Фосалену та іншими лікарськими препаратами повинен становити не менше ніж 30 хвилин.

У клінічних дослідженнях не спостерігалась пов’язана з віком різниця в ефективності та безпечності прийому препарату.

Не рекомендується призначати Фосален дітям, оскільки безпечність застосування препарату для них не доведена.

Не рекомендується застосовувати Фосален у період вагітності та лактації у зв`язку з відсутністю достатніх клінічних даних.

Для оцінки ефективності застосування препарату Фосален протягом курсу лікування остеопорозу рекомендується кожні 1–2 роки проводити вимірювання щільності кісток (клініцисти рекомендують вимірювати мінеральну щільність клубової кістки, стегна та хребта; показники результатів вимірювання повинні під час лікування зростати) та кожні 6–12 місяців вимірювати концентрацію кальцію в сироватці крові (це значення також повинно зростати в процесі лікування).

Їжа та напої (особливо ті, що містять кофеїн), крім чистої води, знижують всмоктування та ефективність Фосалену.

Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з механічними пристроями відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препаратів кальцію, лікування антацидами може порушити всмоктування Фосалену, у зв’язку з чим вказані лікарські засоби необхідно застосовувати не раніше ніж через 30 хвилин після прийому Фосалену.

Ацетил саліцилова кислота та інші саліцилати підвищують ризик ушкодження Фосаленом верхніх відділів травного тракту, особливо виникнення виразки шлунка.

Вважається, що внутрішньо венне введення ранітидину підвищує абсорбцію застосованого перорально Фосалену.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії між Фосаленом та естрогенами (натуральними та кон’югованими естрогенами, хлортрианізеном, стильбестролом, тіболоном).  

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці. 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Виробник. ВАТ “Київ медпрепарат” .

Адреса. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139;

тел./факс: (044) 486-31-84; 486-14-74.

Інструкція відсутня