Фунготербін - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц ІЯ

для медичного застосування препарату

ФУНГОТЕРБІН

(Fungoterbin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тербінафін, (Е)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталинметанамін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскициліндричної форми, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить тербінафіну 0,25 г ( у вигляді гідро хлориду);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, колідон CL-M, колідон 30, аеросил, кислота бензойна, магній стеариновокислий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС J02A.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тербінафін має широкий спектр протигрибкової дії. Препарат   діє на дерматофіти Trichophyton  (T.rubrum, T.mentogrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію до дерматофітів, пліснявих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis та ін.) і деяких диморфних грибів. Дія на дріжджоподібні гриби роду  Candida   та його міцелі альні форми може бути фунгіцидною та фунгістатичною, залежно від виду гриба. Тербінафін активний також по відносно Pityrosporum – збудника різнобарвного лишаю  Pityriasis versicolor, зумовленого  Pityrosporum ovale. Тербінафін має здатність порушувати у клітинах грибів біосинтез ергостеролу через пригнічення ферменту скваленепоксидази, яка міститься на клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу та внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель гриба.

Фармакокінетика. Іжа не впливає на біодоступність. Після одноразового прийому тербінафіну всередину в дозі 250 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2 години і становить 0,97 мкг/л. Препарат добре абсорбується при пероральному застосуванні (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в дермальний шар шкіри і накопи чується у роговому шарі шкіри та ногтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, що призводить до утворення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, у шкірі, підшкірній клітковині.

Біо трансформація відбувається в печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею. Період напів виведення препарату становить близько 17 годин. Період напів виведення в термінальній фазі – 200 – 400 год. Не кумулюється в організмі. Не вивявлено змін рівно вісної концентрації тербінафіну залежно від віку, у хворих з нирковою недостатністю або у хворих на цироз печінки швидкість виведення препарату може бути уповільнена, що призводить до більш високої концентрації тербінафіну в плазмі крові.

Показання.

1. оніхомікози;

2. мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія);

3. грибкові захворювання гладкої шкіри – лікування поширених дерматомікозів тулуба та кінцівок;

4. кандидози шкіри та слизових оболонок, зумовлені грибами роду Candida – у тих випадках, коли локалізація або поширеність процесу зумовлюють доцільність пероральної терапії.

Спосіб застосування та дози.

Тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та зележать від локалізації процесу та тяжкості захворювання.

Дорослим зазвичай призначають всередину після їди по 1 табл. (250 мг) один раз на добу. Пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю – 1/2 таблетки (125 мг) 1 раз на добу.

Застосування у дітей

Дітям препарат призначають з двох років. Доза залежить від маси тіла дитини і становить:

для дітей з масою тіла до 20 кг – 62,.5 мг/добу (1/4 таблетки);

від 20 до 40 кг – 125 мг/добу (1/2 таблетки);

більше 40 кг – 250 мг/добу (1 таблетка).

Дані про застосування препарату для лікування дітей віком до двох років (з масою тіла менше 12 кг) відсутні.

Рекомендована тривалість лікування:

Мікози шкірних покривів

- дерматомікоз стоп (між пальцевий, підошвовий або за типом “шкарпеток”) - 2 – 6 тижнів;

- дерматомікоз тулуба, кінцівок – 2 – 4 тижні;

- кандидоз шкіри та слизової – 2 – 4 тижні.

Повне зникнення клінічних проявів захворювання спостерігається зазвичай через декілька тижнів після мікологічного одужання.

Мікоз волосистої частини голови

Рекомендована тривалість лікування:

- мікози волосистої частини голови – близько 4 тижнів;

- мікози волосистої частини голови спостерігаються здебільшого у дітей.

Оніхомікози

Тривалість курсу лікування препаратом у більшості хворих становить 6 – 12 тижнів. При оніхомікозі кистей  - 6 тижнів, а при оніхомікозі стоп – 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися більш тривале лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через декілька місяців після мікологічного одужання і припинення терапії. Це визначається   періодом часу,   необхідним для відростання здорового нігтя.

Побічна дія. Фунготербін у цілому переноситься добре. Побічні дії зазвичай виражені слабко або помірно і швидко минають.

При застосуванні всередину можуть спостерігатися:

• з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, болі у животі, відчуття переповнення шлунку, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлюються через декілька тижнів після припинення лікування);

• з боку кістково-м’язової системи: болі у м”язах, суглобові болі.

• з боку системи кровоутворення: нейтропенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, рідко – лімфопенія.

• алергічні реакції: шкірні висипи у вигляді плям, пухирів, рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенсона-Джонсона, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого з компонентів, які входять до складу   препарату. Дитячий вік до 2 років.

Передозування. На сьогодні випадків передозування при застосуванні   Фунготербіну в рекомендованих дозах не описано. При гострому передозуванні   препарату можлива поява нудоти, блювання, болей в епігастральній ділянці. Лікування: промивання шлунку з наступним призначенням активованого вугілля; у разі необхідності – симптоматична, підтримуюча терапія.

Особливості застосування. Фунготербін слід   застосовувати з обережністю при печінковій та/або нирковій недостатності, алкоголізмі, захворюваннях крові,   пухлинах, захворюваннях обміну речовин, патології судин кінцівок.

Клінічний досвід застосування Фунготербіну у вагітних обмежений, тому препарат   рекомендується призначати тільки за суворими показаннями.

При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

У випадку нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик поновлення інфекції. У випадку, якщо через два тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід провести верифікацію діагнозу.

При виявленні симптомів, що можуть вказувати на   порушення функцій печінки (відсутність апетиту, втомлюваність, стійка нудота, жовтуха, темна сеча), необхідно припинити прийом препарату. Хворим з хронічними порушеннями функції нирок слід призначати половину рекомендованої зазвичай дози препарату та контролю вати показники функції печінки та нирок у процесі   лікування. На відміну від Фунготербіну крему 1% для місцевого застосування препарат Фунготербін таблетки не ефективний при лікуванні різнобарвного лишаю. У процесі лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.

Вагітність та лактація. Досвід застосування препарату при вагітності обмежений, тому не слід застосовувати його в цей період. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому при потребі призначення препарату потрібно вирішувати питання про припинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тербінафін in vitro має вкрай малу здатність змінювати кліренс більшості препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р 450 (наприклад, циклоспорину, терфенандину, тол бутаміду, триазоламу або пероральних контрацептивів).

У жінок, які одночасно приймають тербінафін та пероральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу. Загальний кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими засобами, які викликають індукцію ферментів цитохрому

Р 450 (наприклад, рифампіцин), і може уповільнюватися препаратами – інгібіторами цитохромної системи Р 450 (наприклад, циметидин); при необхідності одночасного застосування цих препаратів може знадобитися корекція дози. Знижує кліренс кофеїну на 20%. Фунготербін не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину. Етанол та інші гепатотоксичні препарати підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці   при температурі не вище 20°С. Термін придатності  - 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці   у картонній коробці

Виробник. ВАТ “НИЖФАРМ”.

Адреса. Російська Федерація, 603950, Нижній Новгород, ГСП-459,

вул. Салганська, 7.