Габантин - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ГАБАНТИН 50

ГАБАНТИН 100

ГАБАНТИН 300

(GABANTIN)

Склад.

Діюча речовина: габапентин;

1 капсула містить габапентину у перерахунку на 100 % - 50 мг, 100 мг та 300 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби.

Код АТС N03A Х 12.

Клінічні характеристики.

Показання. Епілепсія: парціальні судомні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 12 років (моно терапія або як засіб додаткової терапії); резистентна форма епілепсії у дітей віком від 8 до 12 років (як засіб додаткової терапії).

Невропатичний біль.

Протипоказання. Підвищена чутливість до габапентину або до будь-якого компонента, що входить до складу препарату; вагітність; період годування груддю; діти віком до 8 років.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Епілепсія у дорослих та дітей віком від 12 років. Лікування починають з мінімальної дози 300 мг на добу. Дозу препарату щоденно підвищують на 300 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Ефективна доза Габантину становить 900 –   1800 мг на добу (розподілена на 3 прийоми). Деяким пацієнтам можуть бути потрібні вищі дози – до 3600 мг на добу. Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.

Діти віком від 8 до 12 років. Лікування починають з дози 10 –15 мг/кг/добу. Ефективна доза становить 25 – 30 мг/кг/добу (розподілена на три прийоми).   Підвищувати дозу до ефективної можна протягом 3 діб. Добова доза ділиться на три прийоми.

Можливе призначення препарату за іншою схемою: при масі тіла 26 - 36 кг – 900 мг на добу; при масі тіла 37 - 50 кг – 1200 мг на добу; при масі тіла 51 - 72 кг – 1800 мг на добу.

Невропатичний біль у дорослих. Лікування починають з дози 300 мг на добу. Дозу препарату щоденно підвищують на 300 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Ефективна доза Габантину становить 900 – 1800 мг на добу (розподілена на       3 прийоми). Деяким пацієнтам можуть бути потрібні вищі дози – до 3600 мг на добу. Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.

Хворим з порушенням видільної   функції нирок:   при кліренсі креатині ну (КК) вище            60 мл/хв. – по 300 мг 3 рази на добу; при КК від 30 до 60 мл/хв. – по 300 мг 2 рази на добу; при КК від 15 до 30 мл/хв. – 300 мг 1 раз на добу; при КК менше 15 мл/хв. – по 300 мг через день. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, рекомендують призначати по 300 мг кожні 4 години гемодіалізу.

Побічні реакції.

Нервова система: сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм, підвищена втомлюваність, тремор, дизартрія,   підвищене нервове збудження; рідко – головний біль, амнезія, депресія; дуже рідко – порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, парестезії, астенія, гіперкінезія, тривожність, ворожість.

Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації.

Травна система: диспепсія; рідко – нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту; дуже рідко – сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.

Дихальна система: рідко – риніт, фарингіт.

Сечостатева система: дуже рідко – нетримання сечі.

Органи чуття: диплопія, амбліопія, дзвін у вухах.

Кров та лімфа: лейкопенія.

Алергічні реакції: дуже рідко – шкірний висип, свербіж, гарячка, мультиформна ексудативна еритема (в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: пурпура, збільшення маси тіла, дуже рідко – периферичні набряки, зміна забарвлення зубів, акне, набряк обличчя, коливання рівня глікемії у хворих на цукровий діабет.

Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, діарея, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія. Лікування симптоматичне. Залежно від клінічної картини, можна провести гемодіаліз, особливо при порушенні видільної функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю.   Як і більшість лікарських засобів, Габантин не повинен застосовуватися під час вагітності; при вирішенні питання стосовно призначення препарату в період вагітності необхідно оцінити очікувану користь для матері та можливий ризик для плода.

Габапентин виділяється з грудним молоком. У зв’язку з цим необхідно припинити грудне вигодовування на період лікування Габантином.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату в якості моно терапії епілепсії у дітей віком до 12 років не встановлена.

Беручи до уваги високий вміст габапентину в   капсулах, препарат у даному дозуванні не рекомендується як засіб додаткової терапії при резистентній формі епілепсії для дітей віком до 8 років (або вагою   менше 26 кг).

Безпека та ефективність застосування препарату для лікування невропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлена.

Особливі заходи безпеки. У разі необхідності, зменшувати дозу, відміняти препарат або заміняти його на інший слід поступово (протягом як мінімум 1 тижня). Різке припинення терапії проти епілептичними препаратами у хворих на епілепсію може спровокувати збільшення частоти нападів.

При появі у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищеної втомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, у дітей – сонливості, гіперкінезії і ворожості   слід припинити лікування.

Особливості застосування. Препарат неефективний для лікування абсансних епілептичних нападів.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам   зі спадковою непереносимістю галактози застосовувати   препарат   не   рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, які приймають Габантин, слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, від керування авто транспортом або виконання інших потенційно небезпечних робіт, що потребують особливої уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Оскільки габапентин практично не зв'язується з білками сироватки, не метаболізується, не індукує окиснювальні ферменти печінки, імовірність його взаємодії з іншими лікарськими засобами дуже низька. Можливе одночасне застосування Габантину з іншими проти епілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроати, фенобарбітал).

Габантин не впливає на ефективність пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетиндрон або етинілестрадіол.

При одночасному застосуванні з антацидними засобами, що містять AL³⁺ та Mg²⁺, біодоступність габапентину зменшується приблизно на 20%. У зв’язку з цим рекомендують приймати Габантин не раніш ніж через 2 години після прийому антацидних засобів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Габапентин – 1-(аміном етил)-циклогексан оцтова кислота – є циклічним аналогом ГАМК, який здатний проходити через гематоенцефалічний бар’єр. Проти судомна активність габапентину показана на багатьох експериментальних моделях судомних станів. Остаточний механізм проти судомної дії габапентину на сьогодні залишається нез’ясованим. Незважаючи на те, що габапентин структурно подібний до ГАМК, він не є ГАМК-міметиком, оскільки не зв’язується ні з ГАМК_А, ні з ГАМК_В-рецепторами, не інгібує зворотне захоплення ГАМК або деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. Він не взаємодіє з потенціал-залежними натрієвими каналами, з бензодіазепіновими рецепторами, з центрами зв’язування збуджуючих нейротрансмітерів, не впливає на катехоламінові, ацетилхолінові чи опіатні рецептори. Таким чином, габапентин має абсолютно новий механізм дії, зв’язуючись з високо специфічними центрами в ЦНС, які мають білкову природу, локалізовані переважно в неокортексі і не мають спорідненості з іншими проти епілептичними засобами.

Габапентин також ефективно купірує невропатичний біль.

Фармакокінетика.   Абсорбція – швидка. Біодоступність становить приблизно 60%. Біодоступність не пропорційна дозі: при збільшенні дози зменшується і становить при дозі 300 мг – 60%, а при дозі 1600 мг - 30%. Їжа не впливає на фармакокінетику габапентину. Час досягнення максимальної концентрації приблизно 3 години.   Фармакокінетика не змінюється при повторних прийомах. Проходить через ГЕБ: у хворих на епілепсію концентрація габапентину в спинномозковій рідині становить приблизно 20% від відповідної рівноважної концентрації препарату в плазмі крові. Потрапляє в грудне молоко. Зв'язок з білками плазми крові дуже низький (менше 5 %). Габапентин практично не метаболізується. Не індукує окиснювальні ферменти печінки. Виводиться   через нирки у незмінному стані. Час напів виведення не залежить від дози і в середньому становить  5 – 7 годин в осіб з нормальною видільною функцією нирок. Виводиться з крові при гемодіалізі.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості. Тверді желатинові капсули з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці   при температурі не вище 25° С.

Упаковка. По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці картонній; по 1 контурній чарунковій упаковці капсул по 100 мг та 300 мг у пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ “Фарма Старт”.

Місцезнаходження. Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.

Фармакодинамика. Габапентин — 1-(аминометил)-циклогексануксусная кислота — циклический аналог ГАМК, который способен проникать через ГЭБ. Противосудорожная активность габапентина продемонстрирована на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Несмотря на то что габапентин структурно подобен ГАМК, последний не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМК-А-, ни с ГАМК-В-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют сродства к другим противоэпилептическим средствам.
Габапентин также эффективно купирует нейропатическую боль.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при повышении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации — около 3 ч. Фармакокинетика не меняется при повторных приемах. Проникает через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в СМЖ составляет около 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови очень низкая (≤5%). Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выделяется почками в неизмененном состоянии. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5–7 ч у лиц с нормальной выделительной функцией почек. Выводится из крови при гемодиализе.

эпилепсия: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (монотерапия или как средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте 8–12 лет (как средство дополнительной терапии); нейропатическая боль.

внутрь независимо от приема пищи.
Эпилепсия у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет
Лечение начинают с минимальной дозы 300 мг в сутки. Дозу препарата ежедневно повышают на 300 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Эффективная доза Габантина составляет 900–1800 мг в сутки (распределенная на 3 приема). Некоторым пациентам могут требоваться максимальные дозы — до 3600 мг в сутки. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 ч.
Дети в возрасте 8–12 лет. Лечение начинают с дозы 10–15 мг/кг/сут. Эффективная доза составляет 25–30 мг/кг/сут (в 3 приема). Повышать дозу до эффективной можно на протяжении 3 сут. Суточная доза делится на 3 приема.
Возможно назначение препарата по другой схеме: при массе тела 26–36 кг — 900 мг/сут; 37–50 кг — 1200 мг/сут; 51–72 кг — 1800 мг/сут.
Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг/сут. Дозу препарата ежедневно повышают на 300 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Эффективная доза Габантина составляет 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Некоторым пациентам могут требоваться максимальные дозы — до 3600 мг/сут. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 ч.
Больным с нарушением выделительной функции почек: при клиренсе креатинина 60 мл/мин — по 300 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин — по 300 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин — 300 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин — по 300 мг через день.
Больным, которые находятся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

повышенная чувствительность к габапентину или к любому компоненту, входящему в состав препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 8 лет.

Нервная система: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенное нервное возбуждение; редко — головная боль, амнезия, депрессия; очень редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тик, парестезии, астения, гиперкинезия, тревожность, враждебность.
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации.
ЖКТ: диспепсия; редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко — сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Дыхательная система: редко — ринит, фарингит.
Мочевыделительная система: очень редко — недержание мочи.
Органы чувств: диплопия, амблиопия, звон в ушах.
Система крови: лейкопения.
Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, очень редко — периферические отеки, изменение окраски зубов, акне, отек лица, колебание уровня глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических приступов.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять препарат не рекомендуется.
В случае необходимости снижать дозу отменять препарат или заменять его на другой следует постепенно (на протяжении как минимум 1 нед). Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами у больных эпилепсией может спровоцировать повышение частоты приступов.
При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение.
Период беременности и кормления грудью. Как и большинство препаратов, Габантин не следует применять в период беременности; при решении вопроса относительно назначения препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Габапентин проникает в грудное молоко. В связи с этим необходимо прекратить кормление грудью в период лечения Габантином.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Принимая во внимание высокое содержание габапентина в капсулах, препарат в данной дозе не рекомендуется как средство дополнительной терапии при резистентной форме эпилепсии для детей в возрасте до 8 лет (или с массой тела ≤26 кг).
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, которые принимают Габантин, нужно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется повышенная концентрация внимания и скорость психомоторных реакций, от управления транспортными средствами или выполнения других потенциально опасных работ.

поскольку габапентин практически не связывается с белками сыворотки крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габантина с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроат, фенобарбитал).
Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.
При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими AL³⁺ и Mg²⁺, биодоступность габапентина снижается приблизительно на 20%. В связи с этим рекомендуют принимать Габантин не раньше чем через 2 ч после приема антацидных средств.

Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение симптоматическое. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.

при температуре не выше 25 °С.