Галомонд - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАЛОМОНД

(HALOMOND)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:  haloperidol;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл містить галоперидолу 5 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен, пропіл парабен, молочна кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону.

Код АТС N05A D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Галоперидол – нейролептик, що належить до групи бутирофенонів, сильний антагоніст центрального рецептора дофаміну. Речовина класифікується як дуже сильний нейролептик. Галоперидол не має антигістамінної чи   антихолінергічної активності. Унаслідок блокування центрального рецептора дофаміну галоперидол активно впливає на розвиток таких симптомів, як марення і галюцинації (завдяки взаємодії мезокортикальної і лімбічної тканин), а також на базальні ганглії (nitrostriatal bundles). Галоперидол викликає значну психомоторну седацію, що пояснює позитивну дію на манії та інші синдроми ажитації. У результаті лімбічніої активності галоперидол виявляє нейролептичну седативну дію і показаний як допоміжний засіб при лікуванні хронічного болю. Дія на базальні ганглії є причиною екстра пірамідних рухових побічних ефектів (дистонії, акатизії і паркінсонізму).

Фармакокінетика. Максимальна концентрація галоперидолу в плазмі спостерігається приблизно через 20 хв. після внутрішньом’язового введення. Середній період напів виведення з плазми крові (термінальна елімінація) дорівнює 21 год. (в діапазоні: 13 – 36 год.) після внутрішньом’язового введення. Було припущено, що для необхідної терапевтичної відповіді,   потрібною є концентрація   галоперидолу в плазмі від 4 мг/л до верхньої межі  20–25 мг/л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми складає 92 %. Препарат екскретується в калі (60 %) і сечі

(40 %). Об’єм розподілу в стаціонарному   стані (VDss) досить великий і становить

7,9±2,5 л/кг. У параметрах концентрації галоперидолу в плазмі й у більшості фармакокінетичних параметрів спостерігається велика варіабельність результатів у різних пацієнтів, а також варіабельність результатів, отриманих для окремого пацієнта. Як і у випадку більшості інших препаратів, що метаболізуються печінкою, цю варіабельність можна пояснити дією на активність оборотного окиснювально-відновлювального шляху метаболізму в печінці. Інші шляхи метаболізму включають окисне N-деалкілювання і глюкуронізацію.

Показання для застосування.

1. Купірування психомоторного збудження й агресивності у випадках гострих психічних розладів (шизофренія, не шизофренічні розлади: марення, делірій; паранойя, галюцинації при   хронічних психозах).

2. Як проти блювотний засіб після застосування радіотерапії.

Спосіб застосування та дози. Доза галоперидолу встановлюється індивідуально.

Призначають парентерально (внутрішньом’язово).

Дорослі   пацієнти.

Початкова добова доза для дорослих становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми.

Потім дозу поступово   збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.

Максимальна доза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг/добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу.

Тривалість курсу лікування у середньому - 2-3 місяці. Підтримуючі дози (поза загостренням) від 5 до 0,5 мг/добу (дозу знижують поступово).

Для купірування психомоторного збудження й агресивності у випадках гострих психічних розладів у перші дні дорослим призначають внутрішньом’язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу (ампулу слід розчинити в 10-15 мл води для ін’єкцій).

По досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом внутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1-2 мг.

Як проти блювотний засіб після застосування радіотерапії дорослим призначають

5 мг внутрішньом’язово.

Діти.

Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) 0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази на добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.

.Пацієнти літнього і старечого віку, ослаблені хворі.

Лікування варто розпочинати з 1/3-1/2 дози, встановленої для дорослих, і збільшувати в разі потреби залежно від результатів застосування не частіше, ніж кожні 2-3 дні.

Побічна дія. Побічні ефекти галоперидолу при низьких дозуваннях (1–2 мг на день) виникають рідко, слабко виражені   і минають самі по собі. У пацієнтів, котрі   застосовують великі дози, деякі побічні   ефекти спостерігалися більш часто. Найбільш загальними є побічні ефекти на нервову систему.

Екстра пірамідні симптоми. Як і при застосуванні будь-яких нейролептиків, можуть виникати екстра пірамідні симптоми, наприклад, тремор, ригідність, надлишкове слиновиділення, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія. При необхідності можуть бути призначені антипаркінсонічні препарати антихолінергічного типу, однак вони не повинні призначатися як загальноприйняті профілактичні засоби.

Пізня дискінезія. Як і при застосуванні будь-яких антипсихотичних препаратів, у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або після відміни препарату може виникати пізня дискінезія. Цей синдром характеризується, головним чином, мимовільними ритмічними рухами   язика, обличчя, рота або щелепи. У деяких пацієнтів ці прояви можуть бути постійними. У випадку коли лікування поновлене,   збільшення дози або призначення   іншого антипсихотичного препарату, синдром може бути маскований. Лікування повинно бути відмінено якомога швидше.

Злоякісний нейролептичний синдром. Як і всі антипсихотичні препарати, галоперидол був асоційований зі злоякісним нейролептичним синдромом: поодинокою ідіосинкразичною відповіддю, що характеризується гіпертермією, загальною м’язовою ригідністю, нестабільністю вегетативної нервової системи, зміною розумових здібностей (свідомості). Часто ранньою ознакою цього синдрому є гіпертермія. Антипсихотичне лікування повинно бути відмінено негайно, призначені підтримуюча терапія і ретельний моніторинг.

Інші ефекти на ЦНС. Виникають рідко і включають депресію, седацію, ажитацію (хвилювання), сонливість, безсоння, головний біль, сплутаність свідомості, великі епілептичні   напади і видиме загострення психотичних симптомів.

Шлунково-кишкові симптоми. Повідомлялось про випадки нудоти, блювання, втрати апетиту і порушення травлення. Може спостерігатися зміна   ваги.

Ефекти на ендокринні залози. Гормональні ефекти антипсихотичних нейролептичних препаратів включають гіперпролактинемію, що може призвести до галактореї, гінекомастії, оліго- або аменореї. У вкрай поодиноких   випадках повідомлялось про виникнення гіпергліцемії і синдрому невідповідної секреції антидіуретичного гормону.

Серцево-судинні ефекти. У деяких пацієнтів спостерігалась тахікардія і гіпотензія. Дуже рідко, переважно при парентеральному застосуванні галоперидолу, повідомлялось про пролонгацію QT-інтервалу і /або шлуночкову аритмію. При високих дозах і у схильних пацієнтів ці симптоми можуть виникати   частіше.

Змішані   ефекти. Повідомлялось про слабко виражене і переважно короткочасне зменшення кількості формених елементів крові. Дуже рідко – про виникнення алейкії і тромбоцит опенії, звичайно при застосуванні в комбінації з іншими препаратами. Були описані   окремі випадки аномалій функцій печінки і гепатиту, найчастіше холестатичного. Винятком є реакції підвищеної чутливості, такі як шкірний висип, кропив’янка й анафілаксія. Поодинокими побічними ефектами є також запор, помутніння зору, сухість у роті, затримка сечовипускання, пріапізм, периферичний набряк, надмірне слино- або потовиділення, печія, зміна терморегуляції.

Протипоказання. Коматозні стани; депресія центральної нервової системи внаслідок застосування алкоголю або інших депресант них   препаратів; хвороба Паркінсона; відома підвищена чутливість до галоперидолу; ушкодження базальних гангліїв;   вагітність та лактація; дитячий вік до 3 років.

Передозування.

Симптоми.   Проявами передозування є посилення всіх відомих фармакологічних ефектів і несприятливих побічних реакцій. Найбільш відомими симптомами є тяжкі екстра пірамідні реакції, гіпотензія, седація. Екстра пірамідні реакції виявляються м’язовою ригідністю і загальним або місцевим тремором. Гіпертензія може виникати частіше, ніж гіпотензія. Дуже рідко у пацієнта розвивається коматозний стан   у поєднанні з пригніченням функції дихання і гіпотензією, що може бути достатнім для виникнення шокоподібного стану. Варто також враховувати ризик   виникнення шлуночкової аритмії, пов’язаної із пролонгацією інтервалу QT на ЕКГ.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Лікування найчастіше підтримуюче. Пацієнтам у коматозному стані варто забезпечити вільний доступ повітря за допомогою штучної вентиляції легень або внутрішньотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може знадобитися штучне дихання. Варто здійснювати моніторинг за діяльністю серця і життєво важливими функціями до нормалізації електрокардіограми. Тяжкі аритмії варто лікувати відповідними анти аритмічними засобами. Гіпотензія і судинна недостатність (циркуляторний колапс) можуть бути компенсовані за допомогою внутрішньо венних вливань рідини, плазми, концентрованого альбуміну і судинозвужувальних агентів, таких як дофамін або норадреналін. Не слід використовувати адреналін, тому що в присутності галоперидолу він може призвести до вираженої гіпотензії. У випадку гострих екстра пірамідних реакцій варто застосовувати парентерально антипаркінсонічні препарати (наприклад, мезилат бензотропіну від 1 до  2 мг внутрішньом’язово або внутрішньо венно).

Особливості   застосування.

• Повідомлялось   про поодинокі летальні випадки серед пацієнтів із захворюваннями психіки, які застосовують антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол. Через те, що при лікуванні галоперидолом спостерігається подовження зубця Q-T, варто обережно лікувати пацієнтів із   подовженням зубця Q-T  (Q-T-синдром, гіпокаліємія, препарати, що подовжують Q-T), особливо якщо галоперидол вводиться парентерально.

• Через те, що галоперидол метаболізується печінкою, препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із наявністю   захворювань печінки.

• Повідомлялось, що галоперидол може ініціювати епілептичні напади, тому препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам, хворим на епілепсію й в умовах, що сприяють виникненню нападів (наприклад, хронічна інтоксикація алкогольного чи іншого генезу, черепно-мозкова травма).

• Тироксин може підвищувати токсичність галоперидолу. Тому препарат необхідно застосовувати з крайньою обережністю пацієнтам із гіпертиреоїдизмом. У таких пацієнтів лікування антипсихотичними препаратами повинно супроводжуватися адекватним тиреостатичним лікуванням.

• При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичним препаратом може бути уповільненою. Крім того, якщо припинити прийом препарату, може не спостерігатися явного рецидиву протягом декількох тижнів або місяців. Дуже рідко при раптовому припиненні застосування великих доз антипсихотичних препаратів спостерігаються гострі синдроми відміни, такі як нудота, блювання і безсоння. У цих випадках також може виникнути рецидив, тому рекомендується поступове зменшення доз препарату.

• Як і у випадках з рештою антипсихотичних препаратів, не слід застосовувати лише галоперидол у випадках, коли превалює депресія.   Його можна комбінувати з антидепресантами, щоб лікувати стани, при яких можуть співіснувати депресія і психози.

• У випадках, коли необхідне сумісне застосування антипаркінсонічного препарату,   його введення можна продовжити після припинення прийому галоперидолу, якщо його екскреція відбувається швидше, ніж   галоперидолу, щоб уникнути розвитку або збільшення екстра пірамідних симптомів. Лікарям варто взяти до уваги можливість підвищення внутрішньо очного тиску при прийомі антихолінергічних препаратів, включаючи антипаркінсонічні лікарські засоби, що вводяться разом із галоперидолом.

Вагітність та лактація. У масштабних популяційних   дослідженнях   достовірного   збільшення   аномалій плода внаслідок застосування галоперидолу показано не було. В окремих випадках повідомлялось про вроджені дефекти, після фетальної експозиції з   галоперидолом, що в більшості випадків застосовується в комбінації з іншими лікарськими засобами. У період вагітності варто приймати галоперидол, тільки якщо   очікувана користь виправдує потенційний ризик для плода.

Галоперидол проникає в грудне молоко. Якщо лікування галоперидолом необхідне, варто зважити переваги годування груддю і потенційний ризик для дитини. У дітей, яких годували грудним молоком матерів, котрі приймають галоперидол, спостерігалися екстра пірамідні симптоми.

Вплив на здатність   керувати   автомобілем та   працювати з технікою.

Можуть спостерігатися седація й ослаблення уваги, особливо на початку лікування і при високих дозах, що можуть   підсилюватися алкоголем. Пацієнти повинні бути проінформовані про небажаність керування автомобілем і технікою в період лікування до тих пір, доки стан хворого не стабілізується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Галоперидол, як і решта нейролептиків, може підсилювати пригнічення центральної нервової системи, викликане іншими ЦНС-депресуючими   препаратами, включаючи седативні, снодійні або сильні анальгетики. При комбінуванні з метилдіоксифенілаланіном (метилдопа) повідомлялось про випадки підвищення   ефекту на   ЦНС.

• Галоперидол може підсилювати пригнічення центральної нервової системи, викликане вживанням алкоголю.

• Галоперидол може послабляти антипаркінсонічний ефект леводопи.

• Галоперидол інгібує метаболізм трициклічних антидепресантів, таким чином, збільшуючи концентрацію   цих препаратів у плазмі.

• Показане незначне, помірно виражене збільшення вмісту галоперидолу при його супутньому застосуванні з наступними препаратами: хінідин, буспірон, флуоксетин. Може виникнути необхідність зниження дозування галоперидолу.

• У випадках тривалого лікування препаратами, що викликають індукцію ферментів печінки, такими як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, доданими до терапії   галоперидолом, спостерігається істотне зменшення рівня галоперидолу в плазмі, що потребує коригування доз галоперидолу. Після відміни таких препаратів може виникнути необхідність зниження дози галоперидолу.

• У поодиноких випадках при сумісному застосуванні літію і галоперидолу повідомлялось про виникнення наступних симптомів: енцефалопатії, екстра пірамідних симптомів, пізньої дискінезії,   злоякісного нейролептичного синдрому, порушення функцій стовбура головного мозку і коми. Більшість цих симптомів оборотні. Однак необхідно рекомендувати пацієнтам, котрі одночасно застосовують галоперидол і препарати літію, у яких спостерігаються подібні   симптоми, негайно припинити лікування.    

• Галоперидол може виявляти антагоністичну дію до адреналіну та інших симпатоміметиків, а також обертати ефекти зниження артеріального   тиску препаратів адреноблокаторів, таких як гуанетидин.

Умови та термін зберігання. Зберігати   у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі   від 15 °С до 30 °С.   Не заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. 5 ампул у блістері в картонній упаковці.

Виробник. Діамонд Фарма (компанія Алашкар).

Адреса. Сірійська Арабська Республіка, м. Дамаск–Алгасолех, а/с 36538.

Інструкція відсутня