Гатилин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАТИЛИН – 200

(GATILIN – 200)

ГАТИЛИН – 400

(GATILIN – 400)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacine; 8-метоксифторхінолон;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, круглі (по 200 мг) таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору; або двоопуклі довгасті (по 400 мг) таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить гатифлокса цину 200 мг або  400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, кальцію гідро фосфат, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, полі етиленгліколь-6000,   гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, дибутилфталат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.  Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01М A16.

Фармакологічні властивості. Гатифлоксацин – протимікробний засіб групи фторхінолонів. In vitro має активність щодо широкого спектра грам негативних і грам позитивних мікро організмів. Антибактеріальна дія гатифлокса цину є результатом інгібування ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гираза – це есенціальний фермент, що бере участь у реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV – це фермент, що відіграє ключову роль у декомпозиції хромосомної ДНК під час розподілу бактеріальної клітини.

Гатифлоксацин добре абсорбується з травного тракту після прийому внутрішньо і може застосовуватися незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність гатифлокса цину становить 96%. Максимальна концентрація гатифлокса цину у плазмі крові звичайно відзначається через 1–2 години після прийому внутрішньо. Пероральний і внутрішньо венний шлях введення гатифлокса цину звичайно вважаються взаємозамінними, оскільки фармакокінетика гатифлокса цину через 1 годину після внутрішньо венного введення відповідає фармакокінетиці після прийому гатифлокса цину внутрішньо в тій же дозі. Фармакокінетика гатифлокса цину є лінійною у діапазоні доз 200 – 800 мг, застосовуваних до 14 днів. Рівноважний стан досягається до третього дня перорального (чи внутрішньо венного) застосування гатифлокса цину. Середня максимальна і мінімальна концентрація в плазмі крові в рівноважному стані при застосуванні в дозі 400 мг 1 раз на добу становить приблизно 4,2 і 0,4 г/мл при прийомі внутрішньо. Зв'язування гатифлокса цину з білками плазми крові становить приблизно 20% і не залежить від концентрації. Середній об’єм розподілу гатифлокса цину у рівноважному стані варіює від 1,5 до 2 л/кг. Гатифлоксацин широко розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму. Швидкий розподіл гатифлокса цину в тканинах приводить до досягнення вищих його концентрацій у більшості “цільових“ тканин і органів, чим у сироватці крові. Гатифлоксацин виділяється переважно нирками в незмінному стані (більше 70% протягом 48 годин після перорального і внутрішньо венного застосування), менше 1% виводиться із сечею у виді етилендіамінового і метилетилендіамінового метаболіту, 5% виводиться з калом. Середній період напів виведення гатифлокса цину варіює від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способу застосування. Нирковий кліренс не залежить від дози і становить 124 – 161 мл/хв.

Показання для застосування. Хронічний бронхіт у фазі загострення, гострий синусит, не госпітальна пневмонія, неускладнені інфекції сечових шляхів (цистит), ускладнені інфекції сечових шляхів, неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит.

Спосіб застосування та дози. Гатилин приймають 1 раз на добу (при кліренсі креатині ну   більше 40 мл/хв.) незалежно від прийому їжі, включаючи молоко і дієтичні добавки, що містять кальцій.

Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному за допомогою ниркової екскреції, пацієнтам із кліренсом креатині ну, меншим за 40 мл/хв., включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, потрібна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Схема з однократним застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не вимагає корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози Гатилину у пацієнтів з помірно вираженим порушенням функції печінки (клас В по Чайлд – П'ю). Дані у пацієнтів з важким порушенням функції печінки відсутні.

Побічна дія. Найчастіше відзначаються нудота, вагініт, діарея, головний біль, запаморочення. Інші клінічно значимі побічні ефекти: алергічні реакції, озноб, пропасниця, біль у спині, грудях, тахікардія, біль у животі, запор, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, виразки в порожнині рота, блювання, периферичні набряки, порушення сну, безсоння, парестезія, тремор, вазодилатація, запаморочення, задишка, фарингіт, висипи, підвищена пітливість, порушення зору, смаку, шум у вухах, дизурія і гематурія. Клінічно значимі зміни результатів лабораторних досліджень відзначалися менш чим у 1% пацієнтів, що приймали гатифлоксацин, і включали нейтропенію, підвищення активності аланін амінотрансфер ази, аспартатамінотрансфер ази, лужної фосфатази, рівнів білірубіну і амілази в сироватці крові, підвищення внутрішньо черепного тиску, психоз, занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, депресії, нічні страхи, болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт, діарея, псевдомембранозний коліт.

Як і інші хінолони, гатифлоксацин може викликати розвиток артропатії і/або хондропатії в експерименті.  

Протипоказання. Підвищена чутливість до Гатилину або інших хінолонів. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 18 років.

Передозування. У випадку гострого передозування викликають блювання та проводять промивання шлунка. За показаннями – симптоматичне   і підтримуюче лікування. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію. Гемодіаліз і перитонеальный діаліз при передозуванні малоефективні.

Особливості застосування. Не слід призначати Гатилин пацієнтам із клінічно значущою брадикардією та ішемією міокарда. У пацієнтів, що приймали хінолони, відзначали підвищений внутрішньо черепний тиск і психози. Хінолони можуть також впливати на ЦНС, що може призвести до виникнення тремору, занепокоєння, головного болю, сплутаності свідомості, галюцинації, параної, депресії, нічних страхів і безсоння. Ці реакції можуть виникати після прийому першої дози. Якщо подібні реакції спостерігаються і надалі, застосування препарату варто припинити і призначити відповідне лікування. Як і інші хінолони, Гатилин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вираженим атеросклерозом мозкових судин і епілепсією. Гатилин слід відмінити при перших проявах реакцій гіпер чутливості. Гатифлоксацин слід відмінити, якщо у пацієнта спостерігаються болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт чи розриви сухожилля. Пацієнтам слід утримуватися від фізичних навантажень доти, доки діагноз тендиніту або розриву сухожилля не буде з упевненістю виключений. Розвиток псевдомембранозного коліту можливо при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів включаючи гатифлоксацин, ступінь його ваги може варіювати від легкого до такого, що становитиме загрозу для життя. Тому варто враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту у пацієнтів, у яких під час лікування препаратом розвилася діарея.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Гатилин пацієнтам, що одержують анти аритмічні засоби IA класу (наприклад, хінідин, прокаїнамід) або III класу (наприклад, аміодарон, соталол). Оскільки вивчення фармакокінетичної взаємодії між гатифлоксацином і препаратами, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичними засобами і трициклічними антидепресантами, не проводилися, Гатилин необхідно застосовувати з обережністю в подібних комбінаціях. Гатилин варто приймати не менш ніж за 4 години до застосування заліза сульфату, сполучень цинку, магнію або заліза (у тому числі в складі мультивітамінних препаратів), антацидів, що містять   алюміній або магній, або диданозину у формі буферних таблеток, або розчину порошку для приготування пероральної суспензії. Немає необхідності в корекції дози Гатилину при одночасному застосуванні кальцію карбонату, циметидину, теофіліну, глібуриду чи міндазолу. Одночасне застосування гатифлокса цину та дигоксину не викликало істотної зміни фармакокінетики гатифлокса цину;   однак у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації дигоксину. Тому пацієнти, що приймають дигоксин у комбінації з гатифлоксацином, повинні знаходитися під спостереженням лікаря для своєчасного виявлення ознак токсичності. Системна експозиція гатифлокса цину істотно збільшується після одночасного застосування з пробенецидом. Оскільки відзначалося посилення дії варфарину і його похідних під впливом деяких хінолонів, при призначенні подібної комбінації необхідно контролю вати протромбі новий час та інші показники активності системи крові, що згортається.

Умови та термін зберігання.  Зберігати в   недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці.

Виробник. „Гімансу Оверсіз”.

Адреси.   А-2/250, Амар Колоні, Іст. Гокулпур, Делі-94, Індія.

Инструкция
по медицинскому применению препарата
ГАТИЛИН - 200
ГАТИЛИН - 400
(GATILIN - 200)
(GATILIN - 400)

 Общая характеристика:
международное и химическое названия: gatifloxacine; 8-метоксифторхинолон;
основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые (200 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; или двояковыпуклые продолговатые (по 400 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой на одной стороне;
состав:1 таблетка содержит гатифлоксацина 200 или 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция гидрофосфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, полиэтиленгликоль-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, дибутилфталат.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M А16.

Фармакологические свойства. Гатифлоксацин - противомикробное средство группы фторхинолонов. In vitro имеет активность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина является результатом ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - это эссенциальный фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV - это фермент, играющий ключевую роль в декомпозиции хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Гатифлоксацин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь и может применяться независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме крови обычно отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Пероральный и внутривенный путь введения гатифлоксацина обычно считаются взаимозаменяемыми, поскольку фармакокинетика гатифлоксацина через 1 час после внутривенного введения соответствует фармакокинетике после приема гатифлоксацина внутрь в той же дозе. Фармакокинетика гатифлоксацина является линейной в диапазоне доз 200 - 800 мг, применяемых до 14 дней. Равновесное состояние достигается в третий день перорального (или внутривенного) применения гатифлоксацина. Средняя максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии при применении в дозе 400 мг 1 раз в сутки составляет примерно 4,2 и 0,4 г / мл при приеме внутрь. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации Средний объем распределения гатифлоксацина в равновесном состоянии варьирует от 1,5 до 2 л / кг. Гатифлоксацин широко распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Быстрое распределение гатифлоксацина в тканях приводит к достижению высших его концентраций в большинстве "целевых" тканей и органов, чем в сыворотке крови. Гатифлоксацин выделяется преимущественно почками в неизмененном виде (более 70% в течение 48 часов после перорального и внутривенного применения), менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилетилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Средний период полувыведения гатифлоксацина варьирует от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и способа применения. Почечный клиренс не зависит от дозы и составляет 124-161 мл / мин.

Показания к применению. Хронический бронхит в фазе обострения, острый синусит, негоспитальная пневмония, неосложненные инфекции мочевых путей (цистит), осложненные инфекции мочевых путей, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит.

Способ применения и дозы. Гатилин принимают 1 раз в сутки (при клиренсе креатинина более 40 мл / мин) независимо от приема пищи, включая молоко и диетические добавки, содержащие кальций.

 Инфекции 
Суточная доза, мг 
Продолжительность

Хронический бронхит в фазе обострения 
400 
7-10 дней

Острый синусит 
400 
10 дней

Негоспитальная пневмония 
400 
7-14 дней

Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит) 
400
або 200 
Разовая доза
3 дня

Осложненные инфекции мочевых путей 
400 
7-10 дней

Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, эндоцервицит и проктит у женщин 
400 
Разовая доза

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном с помощью почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина, меньше 40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуются следующие изменения дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

 Клиренс креатинина, мл/мин. 
Начальная доза, мг 
Наступна доза

>40 
400 
400 мг ежедневно

< 40 мл/хв. 
400 
200 мг ежедневно

Гемодиализ 
400 
200 мг ежедневно

Длительный амбулаторный перитонеальный диализ 
400 
200 мг ежедневно

Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы Гатилина у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс В по Чайлд - Пью). Данные у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Побочное действие. Чаще отмечаются тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение. Другие клинически значимые побочные эффекты: аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, груди, тахикардия, боль в животе, запор, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, язвы в полости рта, рвота, периферические отеки, нарушение сна, бессонница, парестезии, тремор, вазодилатация, головокружение, одышка, фарингит, сыпь, повышенная потливость, нарушение зрения, вкуса, шум в ушах, дизурия и гематурия. Клинически значимые изменения результатов лабораторных исследований отмечались менее чем у 1% пациентов, принимавших гатифлоксацин, и включали нейтропению, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, уровней билирубина и амилазы в сыворотке крови, повышение внутричерепного давления, психоз, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, депрессии, ночные страхи, болезненные ощущения в области сухожилий, тендинит, диарея, псевдомембранозный колит.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин может вызывать развитие артропатии и / или хондропатии в эксперименте.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Гатилину или другим хинолонам. Беременность, период лактации. Возраст до 18 лет.

Передозировка. В случае острой передозировки вызывают рвоту и проводят промывание желудка. По показаниям - симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию. Гемодиализ и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

Особенности применения. Не следует назначать Гатилин пациентам с клинически значимой брадикардией и ишемией миокарда. У пациентов, принимавших хинолоны, отмечали повышенное внутричерепное давление и психозы. Хинолоны могут влиять на ЦНС, что может привести к возникновению тремора, беспокойства, головной боли, спутанности сознания, галлюцинации, паранойи, депрессии, ночных страхов и бессонницы. Эти реакции могут возникать после приема первой дозы. Если подобные реакции наблюдаются и в дальнейшем, применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Как и другие хинолоны, Гатилин следует применять с осторожностью у пациентов с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов и эпилепсией. Гатилин следует отменить при первых проявлениях реакций гиперчувствительности. Гатифлоксацин следует отменить, если у пациента наблюдаются болевые ощущения в области сухожилий, тендинит или разрыв сухожилия. Пациентам следует воздерживаться от физических нагрузок, пока диагноз тендинита или разрыва сухожилия не будет с уверенностью исключен. Развитие псевдомембранозного колита возможно при применении практически всех антибактериальных средств, включая гатифлоксацин, степень его тяжести может варьировать от легкой до такого, что будет представлять угрозу для жизни. Поэтому следует учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита у пациентов, у которых во время лечения появляется диарея.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Гатилин пациентам, получающим антиаритмические средства IА класса (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (например, амиодарон, соталол). Поскольку изучение фармакокинетического взаимодействия между гатифлоксацином и препаратами, такими как цизаприд, эритромицин, антипсихотическими средствами и трициклическими антидепрессантами, не проводились, Гатилин необходимо применять с осторожностью в подобных комбинациях. Гатилин следует принимать не менее чем за 4 часа до применения железа сульфата, соединений цинка, магния или железа (в том числе в составе мультивитаминных препаратов), антацидов, содержащих алюминий или магний, или диданозина в форме буферных таблеток или раствора порошка для приготовления пероральной суспензии. Нет необходимости в коррекции дозы Гатилина при одновременном применении кальция карбоната, циметидина, теофиллина, глибурида или миндазола. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не вызвало существенного изменения фармакокинетики гатифлоксацина; однако у некоторых пациентов наблюдалось повышение концентрации дигоксина. Поэтому пациенты, принимающие дигоксин в комбинации с гатифлоксацином, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления признаков токсичности. Системная экспозиция гатифлоксацина существенно увеличивается после одновременного применения с пробенецидом. Поскольку отмечалось усиление действия варфарина и его производных под влиянием некоторых хинолонов, при назначении подобной комбинации необходимо контролировать протромбиновое время и другие показатели активности свертывающей системы крови.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Название и местонахождение заявителя. "Ананта Медикеар Лтд.".
Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхэм, Лондон, Соединенное Королевство