Гепа-мерц - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЕПА-МЕРЦ

(GEPA-MERZ^®)

Склад.

Діюча речовина: 1 мл концентрату   містить L-орнітину-L-аспартату 0,5 г;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для ін фузійного розчину.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при захворюваннях печінки, ліпот ропні речовини. Гепатотропні препарати. Код АТС А 05В А.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування супутніх захворювань і ускладнень, спричинених порушенням детоксикаційної функції печінки (наприклад, при цирозі печінки) з симптомами латентної або вираженої печінкової енцефалопатії, особливо порушень свідомості (прекома, кома).  

Протипоказання.

Гіпер чутливість до  L-орнітину-L-аспартату або до інших компонентів препарату.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну вище 3 мг/100 мл розглядається як орієнтовна величина).

Спосіб застосування та дози.

Якщо не призначено інакше, пацієнт може застосовувати до 4 ампул (40 мл) на добу.

У разі прекоми або коми вводять до 8 ампул (80 мл) протягом 24 год, залежно від тяжкості стану.

Перед введенням вміст ампул додають до 500 мл ін фузійного розчину, але не слід розчиняти більше 6 ампул в 500 мл ін фузійного розчину.

Максимальна швидкість введення L-орнітину-L-аспартату становить 5 г/год (що відповідає вмісту 1 ампули).

Курс лікування регламентується клінічним станом хворого.

Побічні реакції.

Шлунково-кишкові розлади

Дуже рідко (<1/10000): нудота.

Рідко (>1/10000, <1/1000): блювання.

Загалом, ці симптоми є короткочасними і не потребують обов'язкового припинення лікування лікарським препаратом. Вони зникають при зменшенні дози або швидкості введення препарату.

Можливі алергічні реакції.

Передозування.

Дотепер ознак інтоксикації внаслідок передозування L-орнітину-L-аспартату не спостерігалося. У разі передозування   рекомендується симптоматичне лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування препарату Гепа-Мерц під час вагітності відсутні, тому слід уникати його застосування в цей період.

Проте, якщо лікування препаратом Гепа-Мерц вважається необхідним за життєвими показаннями, слід уважно розглянути співвідношення ризик – користь.

Невідомо, чи потрапляє L-орнітину-L-аспартат у грудне молоко. Отже, слід уникати застосування препарату Гепа-Мерц у період годування груддю.

Діти.

Досвід застосування у дітей обмежений, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Особливі заходи безпеки.

Гепа-Мерц, концентрат для ін фузійного розчину не слід вводити в артерію.

Особливості застосування.

При введенні високих доз препарату Гепа-Мерц необхідно контролю вати рівень сечовини в плазмі крові і сечі.

При істотному порушенні функції печінки швидкість інфузії необхідно відрегулювати відповідно до індивідуального стану хворого, щоб   запобігти нудоті та блюванню.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні   авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Внаслідок захворювання здатність керувати авто транспортом або працювати   з іншими   механізмами може бути погіршена під час лікування L-орнітину-L-аспартатом, тому слід уникати такого виду діяльності в період лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження щодо взаємодії не проводилися. Дані відсутні.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. In vivo, дія L-орнітину-L-аспартату зумовлена амін окислотами, орнітином та аспартатом за допомогою двох ключових методів детоксикації аміаку: синтезу сечовини і синтезу глутаміну.

Синтез сечовини відбувається в навколо портальних гепатоцитах, де орнітин виступає як активатор двох ферментів: орнітину карбамоїл трансфер ази й карбамоїл фосфату синтетази, а також як субстрат для синтезу сечовини.

Синтез глутаміну відбувається в навколо венозних гепатоцитах. Зокрема, за патологічних умов, аспартат і дикарбоксилат, включаючи продукти метаболізму орнітину, абсорбуються в клітинах і використовуються там для зв’язування аміаку у формі глутаміну.

Глутамат - це амін окислота, яка зв'язує аміак як за фізіологічних так і патологічних умов. Отримана   амін окислота глутамін є не лише не токсичною формою для виведення аміаку, але й активує важливий цикл сечовини (внутрішньоклітинний обмін глутаміну).

За фізіологічних умов орнітин і аспартат не лімітують синтез сечовини.

Експериментальні дослідження на тваринах показали, що властивість L-орнітину-L-аспартату знижувати рівень аміаку зумовлена прискореним синтезом глутаміну. В окремих клінічних дослідженнях було показано це поліпшення відносно розгалуженого ланцюга амін окислот/ароматичних амін окислот.

Фармакокінетика.

Період напів виведення і орнітину, і аспартату короткий - 0,3 – 0,4 год. Незначна частина аспартату виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Несумісність.

Оскільки дослідження на несумісність не проводилися, цей препарат не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Гепа-Мерц можна змішувати зі звичайними розчинами для інфузій. Проте, не слід   розчиняти більше 6 ампул в 500 мл ін фузійного розчину.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати препарат при температурі не вище 25 ⁰С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 мл в ампулі, по 10 ампул в упаковці в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Мерц Фарма ГмбХ & Ко. КГаА/.

Місцезнаходження.

Екенгаймер Ляндштрасе 100, 60318 Франкфурт-на-Майні, Німеччина

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гран. 3 г/5 г пакет 5 г, № 30, № 50, № 100

№  UA/0039/02/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

конц. д/п инф. р-ра 5 г амп. 10 мл, № 10

№  UA/0039/01/01 от 11.11.2008 до 11.11.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Гепатопротектор — детоксикант. L-орнитин-L-аспартат действует на два основные пути детоксикации аммиака — синтез мочевины и синтез глутамина — посредством аминокислот орнитина и аспартата. Синтез мочевины осуществляется в околовенозных гепатоцитах, в которых орнитин действует как активатор двух ферментов: орнитинкарбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы, а также в качестве субстрата для синтеза мочевины. Синтез глутамина происходит в околовенозных гепатоцитах. При патологических состояниях аспартат и дикарбоксилаты захватываются околовенозными клетками печени, где выполняют роль субстрата или стимулятора активации синтеза глутамина, уровень которого при циррозе печени уменьшается на 20%. Это приводит к увеличению связывания аммиака в форме глутамина (орнитиновый цикл мочевинообразования). Глутамин физиологически и патофизиологически не только нетоксичная форма для выведения аммиака, но и важный активатор синтеза мочевины (межклеточный обмен глутамина). В физиологических условиях орнитин и аспартат не угнетают синтез мочевины. Экспериментальные исследования на животных показали, что усиление глутаминового синтеза является механизмом, снижающим содержание аммиака. В отдельных клинических исследованиях отмечали улучшение соотношения разветвленных аминокислот к ароматическим. Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.
Фармакокинетика. L-орнитин-L-аспартат расщепляется на орнитин и аспартат. Обе аминокислоты имеют короткий T_½ — 0,3–0,4 ч. Часть аспартата выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

• острые и хронические заболевания печени, сопровождаемые гипераммониемией (гепатит, цирроз, жировая дистрофия, токсические поражения печени);
• печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), особенно в составе комплексной терапии при нарушении сознания (прекома) или комы;
• нарушение детоксикационной функции печени (при переедании и употреблении алкоголя).

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь: препарат в форме гранул назначают внутрь по 3–6 г (1–2  пакетика гранулята), растворенного в 200 мл жидкости 3 раза в сутки после еды.
В/в вводят до 20 г (4 ампулы) в сутки, растворив содержимое ампул в 500 мл инфузионного р-ра. Обычно вводится до 4 ампул в сутки. Больным с нарушением сознания (прекома или кома) — до 8 ампул в течение 24 ч в зависимости от тяжести состояния. Рекомендуется растворять не более 6 ампул на 500 мл инфузионного р-ра. Гепа-Мерц смешивают с обычными инфузионными р-рами (5% р-р глюкозы, 10% р-р натрия хлорида, р-р Рингера). Вводят препарат капельно, максимальная скорость инфузии — 5 г/ч, длительность инфузии, частота и продолжительность лечения определяются индивидуально. Максимальная скорость инфузии — 5 г/ч (5 г аспартата в час, что соответствует 1 ампуле). Если функция печени значительно снижена, с целью предупреждения тошноты и рвоты скорость введения следует корректировать в соответствии с состоянием больного.
Нет данных о применении концентрата для приготовления инфузионного р-ра для лечения детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к L-орнитину-L-аспартату или любому компоненту препарата; почечная недостаточность тяжелой степени (уровень креатинина в сыворотке крови >3 мг/100 мл).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при соблюдении рекомендованных доз Гепа-Мерц обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции к компонентам препарата, иногда — тошнота и рвота. Эти симптомы кратковременны и не требуют отмены препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при введении Гепа-Мерц концентрата для инфузионного р-ра в высоких дозах следует контролировать уровень мочевины в сыворотке крови и моче. При выраженном нарушении функции печени в соответствии с состоянием больного необходимо уменьшить скорость введения инфузионного р-ра с целью предупреждения тошноты или рвоты.
Несмотря на отсутствие сообщений о негативном воздействии препарата Гепа-Мерц в период беременности и кормления грудью его следует применять в этот период только под строгим наблюдением врача.
Само заболевание влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, поэтому у пациентов, получающих Гепа-Мерц, может быть нарушена такая способность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не рекомендуется вводить в одном инфузионном р-ре вместе с пенициллином, витамином К, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, клометиазолом, тиопенталом натрия, винкамином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при приеме препарата в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна. Иногда возможны нарушения со стороны ЖКТ. В случае возникновения симптомов, связанных с передозировкой, прием препарата следует прекратить и проводить симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.