Гепарсил - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЕПАРСИЛ

(HЕPARSIL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: силімарин;

фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2, з кришечкою та корпусом зеленого кольору, або з кришечкою білого кольору та корпусом темно-червоного кольору. Вміст капсул – порошок від світло-жовтого до світло-коричневого кольору;

склад: 1 капсула містить силі марину (у перерахуванні на суху речовину і вміст флаволігнанів 70%) 0,07 г;

допоміжні речовини: сахароза пресована, крохмаль предже латинізований, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Гепатотропні препарати. Код АТС А 05В А 03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії препарату силі марину обумовлений антиоксидантною активністю групи флавоноїдних сполук. Силімарин взаємодіє із вільними радикалами в печінці та переводить їх у менш токсичні сполуки, перериває процес перекисного окислення ліпідів; перешкоджає подальшому руйнуванню клітинних структур. У пошкоджених гепатоцитах стимулює синтез структурних та функціональних білків та фосфоліпідів (за рахунок специфічної стимуляції РНК-полімер ази А), стабілізує мембрани клітин, запобігає втраті ферментних компонентів клітини (трансаміназ), прискорює регенерацію клітин печінки. Гальмує проникнення у клітину деяких гепатотоксичних речовин (отрута гриба блідої поганки). Клінічно дія проявляється покращанням загального стану хворих із захворюванням печінки, зменшенням суб’єктивних скарг, покращанням лабораторних показників (зниження активності “печінкових” трансаміназ та лужної фосфатази, вмісту білірубіну). Перші ознаки терапевтичного ефекту з’являються через 1 місяць після початку лікування.

Фармакокінетика. Абсорбція силі марину низька та повільна (період напівабсорбції – 2,2 години), метаболізується в печінці шляхом кон’югації, період напіврозпаду (T½) – 6 годин. Понад 80% препарату виводиться із жовчю у вигляді глюкуронідів та сульфатів. Включається в ентерогепатичну рециркуляцію. Зв’язування із білками плазми крові незначне. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається вже через 30 хвилин. Найбільша кількість препарату виводиться із жовчю через 2 години після прийому. Не кумулює в організмі. Після багаторазового прийому в дозі 140 мг 3 рази на добу досягається стабільний рівень виведення із жовчю.

Показання для застосування. Хронічні гепатити, стани після інфекційного та токсичного гепатитів, дистрофії та жирова інфільтрація печінки, у складі комплексного лікування цирозу печінки. Застосовують при токсичних та хімічних ураженнях печінки (алкогольне, медикаментозне, інтоксикація галогеновмісними вуглеводами, сполуками таких важких металів, як мідь, ртуть, свинець, вісмут, цинк, хром) та їх профілактиці.

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Одноразова доза для дорослих становить 1–2 капсули (0,07–0,14 г силі марину). Призначають 3 рази на добу або в меншій добовій дозі (залежно від тяжкості захворювання). Курс лікування становить не менше трьох місяців. Як профілактичний засіб дорослі приймають по 1–2 капсули (0,07–0,14 г) на добу не менше 3 місяців. Добова доза для дітей до 14 років становить 5 мг/кг, яку слід розділити на 2–3 прийоми.

Побічна дія. В окремих випадках може бути проносний ефект, рідко – алергія.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Не повідомлялось.

Особливості застосування. У дітей до 14 років, при вагітності та годуванні груддю препарат застосовують тільки під контролем лікаря. Гепарсил не впливає на здатність керувати   транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не встановлено.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 5 контурних чарункових упаковок № 6 або по 10 контурних чарункових упаковок № 12 у пачці з картону.

Виробник. ТОВ “Стиролбіофарм”.

Адреса. 84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 97.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 70 мг, № 60, № 120

Прочие ингредиенты: сахароза прессованная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

1 капсула содержит 0,07 г силимарина (в пересчете на сухое вещество и содержание флаволигнанов 70%).

№  UA/5096/01/01 от 07.04.2010 до 07.04.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Гепарсил относится к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Гепарсил содержит активную составную часть — силимарин, полученный из плодов расторопши пятнистой. Силимарин — смесь 4 изомеров флаволигнанов: силибинин, изосилибинин, силидианин и силикристин.
Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие.
Установлено, что антигепатотоксическое действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам в мембране гепатоцитов, проявляя таким образом мембраностабилизирующее действие. Благодаря этому замедляется развитие стеатоза и фиброза печени. Силимарин оказывает метаболические и клеткорегулирующие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны и угнетая 5-липооксигеназный путь, особенно лейкотриена В4 (LTB₄), а также связываясь со свободными реактивными радикалами кислорода. Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), защищая таким образом клетки печени от вредных влияний и способствуя их восстановлению.
Действие флавоноидов, к которым относится силимарин, связано с их антиоксидантными эффектами и эффектами, улучшающими микроциркуляцию. Клинически эти эффекты проявляются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (снижение уровня трансаминаз, γ-глобулинов, билирубина сыворотки крови). Это приводит к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов со сниженным усвоением еды в результате печеночного заболевания — к улучшению аппетита.
После перорального применения силимарин медленно всасывается в пищеварительном тракте. Поддается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулируется.
Интенсивно распределяется в организме. В результате исследований ¹⁴С-меченным силибинином наивысшие концентрации вещества оказываются в печени и совсем незначительное количество — в почках, легких, сердце и других органах.
Силимарин метаболизируется в печени путем конъюгации. В желчи выявлены такие метаболиты, как глюкурониды и сульфаты.
T_½ силимарина составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и незначительном количестве (около 5%) — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

токсические поражения печени: для поддерживающего лечения у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Разовая доза для взрослых и детей в возрасте >14 лет составляет 1–2 капсулы (70–140 мг силимарина), применяют 3 раза в сутки. Курс лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания. Средняя длительность лечения — 3 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; острые отравления различной этиологии; детский возраст <14 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится. Редко в отдельных случаях и при индивидуальной повышенной чувствительности можно отметить побочные действия:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, изжога, диарея;
со стороны кожи и придатков кожи: в отдельных случаях возможны кожные аллергические реакции — зуд, кожная сыпь, усиление алопеции;
со стороны мочевыделительной системы: очень редко — усиление диуреза;
со стороны системы дыхания: очень редко — одышка ;
прочее: очень редко можно выявить усиление существующих вестибулярных нарушений.
Побочные действия временны и исчезают после прекращения приема препарата без применения специальных мер.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение препаратом Гепарсил при печеночных поражениях будет эффективным при соблюдении диеты и отказе от алкоголя. Виду возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника и матки, карцинома предстательной железы). В этих случаях необходима консультация врача. Лекарственное средство содержит сахарозу как вспомогательное вещество, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Препарат не применяют для лечения острой интоксикации. В случае развития желтухи необходима консультация врача для проведения коррекции терапии.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные относительно безопасности и эффективности применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
У пациентов с существующими вестибулярными нарушениями необходимо с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Дети. Недостаточно данных о применении препарата у детей в возрасте <14 лет, поэтому его не следует применять у пациентов этой возрастной категории.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств и препаратов, которые применяют при эстрогензаместительной терапии, возможно снижение эффективности последних.
За счет угнетения системы цитохрома P450 силимарин тем самым усиливает эффект некоторых лекарственных средств, а именно: антигистаминных препаратов (фексофенадин); гипохолестеринемических лекарственных средств (ловастатин); антикоагулянтов (клопидогрель, варфарин); антипсихотических лекарственных средств (алпрозолам, диазепам, лоразепам); противогрибковых лекарственных средств (кетоконазол); некоторых препаратов для лечения рака (винбластин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет сообщений о случаях передозировки. Лечение симптоматическое. При случайном приеме высокой дозы следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.