Глемаз - інструкція для медичного застосування

Шукати ліки в аптеках:
Кошик резервуванняРезервування
Ліки від А до Я

Каталог ліків
Пошук ліків → Глемаз - інструкція

  • Глемаз

    Глемаз
    • Glimepiride
      Міжнародна назва
    • Гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів
      Фарм. група
    • A10BA12
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • Немає в продажу
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

ГЛЕМАЗ

(GLEMAZ)


Загальна характеристика:

міжнародна назва: glimepiride;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, прямокутні таблетки світло-зеленого кольору з трьома насічками з обох боків, котрі ділять таблетку на 4 рівні частини;

склад: 1 таблетка містить глімепіриду 4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза порошкоподібна, барвник хіноліновий жовтий, барвник брильянтовий синій.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А 10В А 12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини третього покоління. Стимулює бета-клітини підшлункової залози, сприяє мобілізації і підсилює викид ендогенного інсуліну, збільшує кількість інсуліночутливих рецепторів у клітинах-мішенях, пригнічує глюконеогенез. Знижує гіперглікемію без збільшення рівня інсуліну натще. Екстра панкреатичний ефект полягає в збільшенні чутливості периферичних тканин до інсуліну. Глімепірид має антиагрегацій ну, антиатерогенну і антиоксидантну дію. Максимальний ефект досягається через 2 - 3 год, гіпоглікемічний ефект триває довше 24 год.

Фармакокінетика. Абсорбція висока. При застосуванні внутрішньо в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в крові (309 нг/мл) досягається через 2,5 год. Об’єм розподілу – 8,8 л  (113 мл/кг).   Біодоступність   досягає  100%.   Зв’язування   з   білками  – 99%, кліренс – 48 мл/хв. Метаболізується в печінці. Період напів виведення становить 5 - 8 год. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками (58% введеної дози) і кишечником (35%). Не кумулює. Виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар’єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування. Цукровий діабет ІІ типу, коли неможливо адекватно контролювати глікемію за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози в крові.

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, перед ситним сніданком, у початковій дозі 1 мг 1 раз на день. За необхідності добова доза може бути збільшена поступово (на 1 мг кожні 1 - 2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Тільки в окремих хворих ефект терапії досягається при прийомі добових доз вище 4 мг. Максимальна добова доза – 6 мг. Лікування – довготривале.

Побічна дія.

З боку системи органів травлення: нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту в епігастрії, діарея, біль у животі. У поодиноких випадках – підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (до розвитку печінкової недостатності)

З боку обміну речовин: у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають через короткий час після прийому препарату.

З боку органів зору: особливо на початку лікування можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, обумовлені зміною концентрації глюкози в крові.

З боку органів кровотворення: у поодиноких випадках – тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична/а пластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз і панцитопенія.

Алергічні реакції: шкірні висипання. Реакції можуть прогресувати, супроводжуватись різким зниженням артеріального тиску, диспное, аж до розвитку анафілактичного шоку. При появі симптомів кропив’янки слід негайно припинити застосування препарату. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфоніламідами або подібними до них речовинами, також можливий розвиток алергічного васкуліту.

Інші: у виключних випадках можливий розвиток фото сенсибілізації, гіпонатріємії.

Протипоказання. Діабетичний кето ацидоз, діабетична прекома, кома; цукровий діабет типу І; підвищена чутливість до глімепіриду чи компонентів препарату, до інших похідних сульфонілсечовини чи до сульфоніламідних препаратів; виражені порушення функції печінки і нирок; вагітність і лактація; тяжкі хірургічні операції і травми, коли показане проведення інсулінотерапії; порушення всмоктування в шлунково-кишковому тракті – кишкова непрохідність, парез шлунка; лейкопенія; дитячий вік.

З обережністю – гарячка, алкоголізм, недостатність надниркових залоз, захворювання щитоподібної залози (гіпотиреоз або тиреотоксикоз).

Передозування. При передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії (симптоми: відчуття голоду, тахікардія, нудота, блювання, апатія, сонливість, депресія, порушення сну, різка слабкість, тривожність, зниження концентрації уваги, порушення мови та зору, тремор, порушення чутливості, парези, запаморочення, судоми, поверхневе дихання, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома).

Лікування: якщо пацієнт у свідомості – прийом внутрішньо вуглеводів, при неможливості – ін’єкції глюкози (внутрішньо венно болюсно – 40% розчин, потім нфузія 5 - 10% розчину), 1 - 2 мг глюкагону внутрішньом’язово або підшкірно. Необхідне постійне спостереження і підтримка життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (на рівні 5,5 ммоль/л) протягом 24 - 48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Після повернення свідомості необхідно дати хворому їжу, яка містить легкозасвоювані вуглеводи.

Особливості застосування. Необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові. При неефективності моно терапії глімепіридом можливе його застосування в комбінованій терапії з метформіном або інсуліном.

У разі хірургічних втручань або при декомпенсації діабету необхідно враховувати можливість застосування інсуліну.

Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у разі застосування алкоголю (в тому числі можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: біль у животі, нудота, блювання, головний біль), при голодуванні.

Необхідна корекція дози при фізичному та емоціональному перевантаженні, зміні режиму харчування.

Клінічні прояви гіпоглікемії можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину.

На початку лікування, під час підбирання дози хворим, схильним до розвитку гіпоглікемії, необхідно дотримуватись обережності при керуванні авто транспортом і здійсненні інших, потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект глімепіриду підсилюють інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори Н2-гістамінорецепторів (циметидин), протигрибкові лікарські засоби (міконазол, флуконазол), не стероїдні протизапальні препарати (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фібрати (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозні (етіонамід), саліцилати (парацетамол), антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори моноамін оксидази, сульфаніламіди, гіпоглікемічні засоби (акарбоза, бігуаніди, інсулін), циклофосфамід, хлорамфенікол, фенфлурамін, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифілін, тетрациклін, теофілін, блокатори канальцевої секреції, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, алопуринол.

Послаблюють ефект глімепіриду барбітурати, глюкокортикостироїди, адреностимулятори (епінефрин, клонідин), проти епілептичні лікарські засоби (фенітоїн), блокатори „повільних” кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, триамтерен, аспарагін аза, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, препарати гормонів щитоподібної залози, солі літію, у великих дозах – нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви та естрогени.

Глімепірид незначною мірою знижує гіпокоагуляцію, спричинену варфарином. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення, зростає ризик мієлосупресії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 5 або по 10 таблеток у блістері; по 3 або по 6   блістерів в упаковці.

Виробник. Кіміка Монтпеллієр С. А.

Адреса. Вірей Лініерс 673, (1220) Буенос-Айрес, Аргентина.


ГЛЕМАЗ®
(GLEMAZ)
glimepiride
Представительство:
Лабораториос БАГО АО		 5 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Регистрационные №№:
  • таб. 4 мг: 15, 30 или 60 шт. - П №016150/01, 27.01.05

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины.

Стимулирует β-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.

Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак.

Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантным действием.

Максимальный эффект достигается через 2-3 ч после приема, гипогликемическое действие продолжается более 24 ч.



Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax составляет 309 нг/мл и достигается через 2.5 ч. Биодоступность - около 100%.

Распределение

Vd - 8.8 л (113 мл/кг). Связывание с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Не кумулирует.

Выведение

T1/2 составляет 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%).

Показания

- сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования

Доза препарата устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг. Только в отдельных случаях эффект терапии достигается при приеме препарата в дозе более 4 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 6 мг. Препарат принимают длительно.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: редко - развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в начале терапии) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (очень редко приводящие к прекращению лечения); редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в единичных случаях - фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Противопоказания

- сахарный диабет типа 1;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

- тяжелые нарушения функции печени;

- тяжелые нарушения функции почек;

- состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания в ЖКТ, в т.ч. при кишечной непроходимости, парезе желудка);

- лейкопения;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью следует назначать препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипотиреозе или тиреотоксикозе).

Беременность и лактация

Глемаз противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.

Т.к. глимепирид выделяется с грудным молоком, Глемаз не следует назначать в период лактации (грудного вскармливания). Рекомендуется проведение инсулинотерапии или прекращение грудного вскармливания.

Особые указания

В период приема Глемаза необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

При неэффективности монотерапии Глемазом, возможно его применение в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся чувством голода, тахикардией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, депрессией, нарушениями сна, резкой слабостью, тревожностью, снижением концентрации внимания, нарушением речи (афазия) и зрения, тремором, нарушением чувствительности, парезами, головокружением, судорогами, поверхностным дыханием, нарушением сознания, гипогликемической комой.

Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием внутрь углеводов; при невозможности приема углеводов - инъекции декстрозы (в/в болюсно - 40% раствор, затем инфузия 5-10% раствора), 1-2 мг глюкагона в/м или п/к. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне 5.5 ммоль/л в течение, как минимум, 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия Глемаза может наблюдаться при одновременном применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), парацетамолом, антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, сульфаниламидами, гипогликемическими средствами (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамидами, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином, пентоксифиллином, тетрациклином, теофиллином, блокаторами канальцевой секреции, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом.

Ослабляют гипогликемическое действие Глемаза при одновременном с ним применении барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

При одновременном применении с Глемазом снижается (незначительно) гипокоагуляция, вызываемая варфарином.

При одновременном применении Глемаза с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


 

 



Реклама
Пошук ліків в аптеках