Грамокс-Д - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРАМОКС – Д

(GRAMOX-D)

Склад.

Діюча речовина: амоксицилін;

5 мл (1 мірна ложка) суспензії містять 125 мг або 250 мг амоксициліну   три гідрату   в   перерахуванні   на безводний амоксицилін;

допоміжні речовини: сахарин натрію, метилпарагідроксибензоат (ніпагін) (Е 218), ароматизатор фруктовий, натрію карбоксим етилцелюлоза (натрію кармелоза), сорбіт (Е 420).

Лікарська форма. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01C A04.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Інфекції верхніх дихальних шляхів;

• Середній отит;

• Гострий та хронічний бронхіт;

• Пневмонія;

• Цистит, уретрит, пієлонефрит;

• Гінекологічні інфекції, включаючи септичний аборт;

• Гонорея;

• Перитоніт;

• Септицемія;

• Бактеріальний ендокардит;

• Інфекції шкіри та м'яких тканин;

• Остеомієліт;

• Дентальний абсцес (у поєднанні із хірургічним лікуванням);

• Профілактика ендокардиту (Грамокс-Д може застосовуватись для попередження бактеріємії, пов'язаної із стоматологічними втручаннями в осіб із ризиком розвитку бактеріального ендокардиту).

Протипоказання. Гіпер чутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.

Спосіб застосування та дози. Для приготування суспензії флакон із порошком необхідно перевернути, щоб порошок відділився від дна, потім наповнити кип’яченою водою кімнатної температури до зеленої мірної лінії на етикетці, добре збовтати, знову додати воду до червоної мірної лінії та ще раз збовтати вміст флакона до утворення гомогенної суспензії. Після цього в спеціальній рамці етикетки рекомендується поставити дату приготування суспензії. Перед кожним застосуванням флакон із суспензією слід добре збовтати.

Дозування препарату.

Лікування повинно продовжуватись протягом ще 2-3 діб після зникнення симптомів захворювання. Для лікування інфекцій, викликаних бета-гемолітичним стрептококом для досягнення ерадикації збудника курс лікування повинен становити не менше 10 днів.

Високодозова терапія у дітей старше 10 років. Максимальна рекомендована добова доза для даної вікової категорії становить 6 г.

Лікування коротким курсом   у дітей старше 10 років. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів Грамокс-Д   можна призначати в дозі 3 г на прийом з інтервалом 10-12 годин (всього 2 рази). При абсцесі ротової порожнини Грамокс-Д призначають в дозі 3 г на прийом з інтервалом 8 годин (всього 2 дози). Для лікування гонореї препарат призначають одноразово в дозі 3 г.

Для профілактики бактеріального ендокардиту перед стоматологічними втручаннями у осіб з високим ризиком його виникнення без штучних клапанів серця, які не приймали пеніциліновий антибіотик на протязі місяця Грамокс-Д застосовується за наступними схемами.

Дози при нирковій недостатності у дітей із масою менше 40 кг.

Дози при нирковій недостатності у дітей із масою більше 40 кг.

Побічні реакції. Побічні реакції класифікуються як дуже часті (> 1 на 10 пацієнтів), часті (від 1 на 100 пацієнтів до 1 на 10 пацієнтів), нечасті (від 1 на 1000 пацієнтів до 1 на 100 пацієнтів), рідкі (від 1 на 10000 пацієнтів до 1 на 1000 пацієнтів), дуже рідкі (<1 на 10000 пацієнтів).

Інфекційні ускладнення: дуже рідко – кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кров та лімфатична система: дуже рідко – оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію чи агранулоцит оз), оборотна тромбоцит опенія та гемолітична анемія, еозинофілі я. Можливо збільшення часу кровотечі та протромбі нового часу.

Імунна система: дуже рідко – як і при застосуванні інших антибіотиків можливий розвиток серйозних алергічних реакцій (ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт). В разі появи алергічних реакцій лікування необхідно припинити.

Нервова система: дуже рідко – гіперкінезія, запаморочення, судоми. Судоми можуть з'явитися в осіб із порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози.

ШКТ: часто – нудота та діарея; нечасто – блювання; дуже рідко – антибіотико асоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорний «волохатий» язик, поверхневе знебарвлення зубів у дітей. Правильна гігієна ротової порожнини попереджає дане ускладнення, а колір зубів відновлюється після чищення.

Печінка та жовчовивідні шляхи: дуже рідко – гепатит та холестатична жовтяниця, помірне підвищення рівня трансаміназ, значення якого невідоме.

Шкіра та підшкірна клітковина: часто – шкірний висип; нечасто – кропивниця, свербіж; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Сечовидільна система: дуже рідко – інтерстиційний нефрит, кристалурія.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, і як наслідок, порушення водно-електролітного балансу. Специфічного антидоту немає. Лікування: промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та симптоматичне лікування. При необхідності – гемодіаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Під час вагітності застосування препарату можливе у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, тому годування груддю тимчасово припиняють на період застосування амоксициліну.

Діти. Препарат призначають дітям із перших днів життя.

Особливості застосування. Перед початком застосування Грамоксу-Д необхідно ретельно уточнити у пацієнта наявність попередніх алергічних реакцій на пеніциліни та цефалоспорини. Серйозні та інколи фатальні алергічні (анафілактичні) реакції були зафіксовані під час лікування пеніцилінами, які найбільш часто виникали у осіб із відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків. При застосуванні амоксициліну в пацієнтів із інфекційним мононуклеозом можлива поява еритематозного чи папульозного висипу. Тривале застосування амоксициліну може привести до надмірного росту нечутливих мікро організмів. У пацієнтів із зниженим сечовиділенням дуже рідко спостерігалась кристалурія, тому при застосуванні високих доз препарату необхідно підтримувати адекватне вживання рідини та нормальне сечовиділення. У пацієнтів із нирковою недостатністю необхідно коригувати дози препарату відповідно до кліренсу креатині ну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У деяких пацієнтів після застосування препарату можуть виникати запаморочення, головний біль, судоми, що слід мати на увазі під час керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Грамокс Д проявляє синергізм антимікробної дії при сумісному застосуванні з аміноглікозидами. Препарати бактеріостатичної дії (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол) можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Одночасне застосування амоксициліну з дигоксином може призводити до збільшення абсорбції останнього, що потребуватиме корекції дози дігоксину. Сумісне призначення амоксициліну з пробенецидом, фенілбутазоном, оксифенбутазоном, меншою мірою – з ацетил саліциловою кислотою, індометацином та сульфінперазоном призводить до підвищення концентрації амоксициліну в плазмі крові. Одночасний прийом антацидів знижує всмоктування препарату. Застосування Грамоксу Д з алопуринолом може призводити до підвищення частоти шкірних реакцій. Подібно до інших антибіотиків, амоксицилін, у поодиноких випадках, може знижувати активність пероральних контрацептивів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Грамокс-Д – b-лактамний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніциліні в підгрупи аміно пеніциліні в. Активний щодо грам позитивних та грам негативних мікро організмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана із блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans,  Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують b-лактамази), Clostridium spp., Listeria spp., Moraxella catarralis, Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis,  Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis,  Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менш чутливі до амоксициліну:  E.Rhusopathiae, Eikenella spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium, Vibrio cholerаe.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко та практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, кислотостійкий –   зберігає активність як у шлунку, так і в кишечнику. Після всмоктування   амоксицилін у незміненому вигляді добре проникає в більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, слину, слізну рідину, жовч, серозні оболонки, середнє вухо, придаткові пазухи носа) в терапевтично ефективній концентрації. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 1–2 години після його прийому. В спинномозкову рідину здорових людей амоксицилін проникає в незначній кількості. 15–20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функції нирок період напів виведення препарату становить 1–1,5 години, при значному порушенні функції нирок період напів виведення амоксициліну значно збільшується (до 8 годин). Більша частина препарату (60–80%) виділяється в незміненому вигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується в печінці, більшість його метаболітів неактивні.

Фармацевтичні властивості.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з рожевим відтінком кольору зі специфічним запахом. Допускається наявність жовтуватого відтінку.

Термін придатності. 2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 ⁰С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності готової суспензії 8 діб. Готову суспензію зберігають при температурі від +5 ⁰С до +8  ⁰С.

Упаковка. Порошок для приготування суспензії 125 мг/5 мл або 250 мг/ 5 мл в пластмасовому контейнері коричневого кольору, закупореному пластмасовою кришкою, в картонній пачці разом із мірною ложкою.

Категорія відпуску. За   рецептом.

Виробник. Спільне українсько-іспанське підприємство " Сперко   Україна".

Місцезнаходження.   21027,   м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.

                                      Тел. + 38(0432)52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.ua

                                     http://www.sperco.com.ua

ГРАМОКС-Д (GRAMOX-D)

AMOXICILLINUM     J01C A04
Сперко Украина

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл контейнер 60 мл, № 1

пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл контейнер 100 мл, № 1

пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл контейнер 120 мл, № 1 Амоксициллин    125 мг/5 мл


Прочие ингредиенты: натрия сахарин, эссенция клубничная или ароматизатор фруктовый, нипагин, карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол.

№  UA/2098/01/02 от 03.11.2009 до 03.11.2014

пор. д/п сусп. 250 мг/5 мл контейнер 60 мл, № 1

пор. д/п сусп. 250 мг/5 мл контейнер 100 мл, № 1

пор. д/п сусп. 250 мг/5 мл контейнер 120 мл, № 1 Амоксициллин    250 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: натрия сахарин, эссенция клубничная или ароматизатор фруктовый, нипагин, карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол.

№  UA/2098/01/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Грамокс-Д — β-лактамный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов подгруппы аминопенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие препарата связано с блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (исключая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Moraxella cataralis, Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp. Менее чувствительны к Грамоксу-Д: E. Rhusopathiae, Eikenella spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium, Vibrio cholerae.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, кислотоустойчив — сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Cmax препарата в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после приема. После всасывания амоксициллин в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь) в терапевтически эффективной концентрации. В спиномозговую жидкость здоровых людей амоксициллин проникает в незначительном количестве. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1–1,5 ч, при выраженном нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина значительно увеличивается (до 8 ч). Большая часть препарата (60–80%) выводится в неизмененном виде с мочой, меньшая — с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов неактивны.

ПОКАЗАНИЯ:

•инфекции верхних дыхательных путей;
•средний отит;
•острый и хронический бронхит;
•пневмония;
•цистит, уретрит, пиелонефрит;
•гинекологические инфекции, включая септический аборт;
•гонорея;
•перитонит;
•септицемия;
•бактериальный эндокардит;
•инфекции кожи и мягких тканей;
•остеомиелит;
•дентальный абсцесс (в сочетании с хирургическим лечением);
•профилактика эндокардита (Грамокс-Д можно применять для предупреждения бактериемии, связанной со стоматологическим вмешательством у лиц с риском развития бактериального эндокардита).

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса и чувствительности возбудителя к амоксициллину. Для приготовления суспензии флакон с порошком следует перевернуть, чтобы порошок отделился от дна, затем наполнить кипяченой водой комнатной температуры до зеленой мерной линии на этикетке, тщательно взболтать, снова добавить воду до красной мерной линии и еще раз взболтать содержимое флакона до образования гомогенной суспензии. После этого рекомендуется поставить дату приготовления суспензии в специальной рамке этикетки. Перед каждым употреблением флакон следует хорошо взболтать.
Дозирование препаратаВозраст    Течение заболевания    Концентрация    Дозирование
0–10 лет    Легкое    125 мг/5 мл    1 мерная ложка 3 раза в сутки
Среднее    125 мг/5 мл    2 мерные ложки 3 раза в сутки
250 мг/5 мл    1 мерная ложка 3 раза в сутки
Старше 10 лет    Легкое    250 мг/5 мл    1 мерная ложка 3 раза в сутки
Среднее    250 мг/5 мл    2 мерные ложки 3 раза в сутки

Лечение должно продолжаться на протяжении еще 2–3 сут после исчезновения симптомов заболевания. Для лечения инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, для достижения эрадикации возбудителя курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
Высокодозовая терапия у детей в возрасте старше 10 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза для данной возрастной категории составляет 6 г.
Лечение кратким курсом у детей в возрасте старше 10 лет. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей Грамокс-Д можно назначать в дозе 3 г на прием с интервалом 10–12 ч (всего 2 раза). При абсцессе ротовой полости Грамокс-Д назначают в дозе 3 г на прием с интервалом 8 ч (всего 2 дозы). Для лечения гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно.
Для профилактики бактериального эндокардита перед стоматологическим вмешательством у лиц с высоким риском его возникновения без искусственных клапанов сердца, которые не принимали пенициллиновый антибиотик на протяжении 1 мес, Грамокс-Д применяют по следующим схемам.Показатель    Дети старше 10 лет и взрослые    Дети младше 10 лет    Дети младше 5 лет
Пациент не нуждается в общей анестезии    3 г за 1 ч до процедуры. При необходимости через 6 ч применение в дозе 3 г можно повторить    1/2 дозы взрослых    1/4 дозы взрослых
Пациент нуждается в общей анестезии    3 г за 4 ч до вмешательства, потом еще 3 г после анестезии    1/2 дозы взрослых    1/4 дозы взрослых



Дозы при почечной недостаточности у детей с массой тела <40 кгКлиренс креатинина, мл/мин    Доза препарата
>30    Коррекции не требуется
10–30    15 мг/кг 2 раза в сутки (максимально — 500 мг 2 раза в сутки)
<10    15 мг/кг 1 раз в сутки (максимально — 500 мг/сут)


Дозы при почечной недостаточности у детей с массой тела >40 кгКлиренс креатинина, мл/мин    Доза препарата
>30    Коррекции не требуется
10–30    Максимально — 500 мг 2 раза в сутки
<10    Максимально — 500 мг 1 раз в сутки

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

классифицируют как очень часто (>1 на 10 пациентов), часто (от 1 на 100 пациентов до 1 на 10 пациентов), нечасто (от 1 на 1000 пациентов до 1 на 100 пациентов), редко (от 1 на 10 000 пациентов до 1 на 1000 пациентов), иногда (<1 на 10 000 пациентов).
Инфекционные осложнения: очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровь и лимфатическая система: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, эозинофилия и гемолитическая анемия. Возможно увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Имунная система: очень редко — как и при применении других антибиотиков, возможно развитие серьезных аллергических реакций (ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, аллергический васкулит). В случае возникновения аллергических реакций препарат необходимо отменить.
Нервная система: очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги. Судороги могут появиться у лиц с нарушением функции почек или у пациентов, принимающих препарат в высоких дозах.
ЖКТ: часто — тошнота и диарея; нечасто — рвота; очень редко — антибиотикассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, поверхностное обесцвечивание зубов у детей, правильная гигиена ротовой полости предупреждает данное осложнение, а цвет зубов восстанавливается после чистки.
Печень и желчевыводящие пути: очень редко — гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня трансаминаз, значение которого неизвестно.
Кожа и подкожная клетчатка: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, зуд; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Мочевыделительная система: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом применения Грамокса-Д необходимо тщательно уточнить у пациента наличие аллергических реакций на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе. Серьезные и иногда летальные аллергические (анафилактические) реакции зафиксированы во время лечения пенициллинами у лиц с известной гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам. При применении амоксициллина у пациентов с инфекционным мононуклеозом возможно появление эритематозной или папулезной сыпи. Длительное применение амоксициллина может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, поэтому при применении препарата в высоких дозах необходимо поддерживать адекватное употребление жидкости и нормальный диурез. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо корригировать дозы препарата соответственно клиренсу креатинина.
Дети. Препарат применяют с первых дней жизни ребенка.
Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности можно в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период применения препарата необходимо временно прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и роботе с другими механизмами. У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать головокружение, головная боль, судороги, что следует иметь ввиду при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Грамокс-Д проявляет синергизм антимикробного действия при комбинации с аминогликозидами. Препараты бактериостатического действия (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение амоксициллина с дигоксином может привести к повышению абсорбции последнего, может понадобиться коррекция дозы дигоксина. Сочетанное применение амоксициллина с пробенецидом, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, в меньшей мере — с ацетилсалициловой кислотой, индометацином и сульфинпиразоном приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Одновременный прием антацидов снижает всасывание препарата. Применение Грамокса-Д с аллопуринолом может обусловить повышение частоты возникновения кожных реакций. Как и другие антибиотики, амоксициллин в единичных случаях может снижать активность пероральных контрацептивов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. При необходимости — гемодиализ. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С. Срок годности готовой суспензии составляет 8 дней при температуре 5–8 °С.