Імакорт - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІМАКОРТ

(IMACORT)

Склад:

діючі речовини: 1 г крему містить: клотримазолу 10 мг, гексамідину діізетіонату 2,5 мг, преднізолону ацетату 5 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, бутилгідроксіанізол (E 320), олія мінеральна легка,   диметикон,   глікол-ПЕГ-6-ПЕГ-32-стеарат,   лаурилполіоксилгліцериди,   октилдодеканол, кислота лимонна моногідрат,   натрію гідроксид, вода очищена.

Лікарська форма.

Крем.

Фармакотерапевтична група.            

Кортикостероїди для застосування в дерматології. Кортикостероїди у комбінації з іншими препаратами.

Код АТС  D07X A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції шкіри, особливо спричинені дерматофітами або грибами роду Candida, з тяжким запаленням.

Інфікована екзема або загроза інфікування екземи, наприклад при себорейному дерматиті.

Запальний мікоз (особливо мікози стоп).

Кандидоз (у складках шкіри або на паховій ділянці).

Поверхнева піодермія.

Протипоказання.

Туберкульоз, люетичні інфекції шкіри або інфекції шкіри, спричинені вірусом, локальні реакції на вакцинацію, виразки шкіри, акне, розацеа та навколоротовий дерматит; відома гіпер чутливість до однієї з допоміжних речовин або інших протигрибкових засобів імідазольного типу.

Спосіб застосування та дози.

Імакорт наносять два рази на день на уражені та прилеглі ділянки шкіри після ретельного промивання та висушування шкіри. Мікоз слід лікувати впродовж тривалого періоду: курс лікування кандидозу до двох тижнів, курс лікування інфекцій, спричинених дерматофітами, до шести тижнів.

Після усунення запалення слід перейти на лікування аналогічним антисептиком, що не містить кортикостероїдів.

Побічні реакції.

З боку шкіри та підшкірної тканини: не можна повною мірою виключити реакції гіпер чутливості на імідазол, гексамідин, преднізолону ацетат або будь-яку з допоміжних речовин. У таких випадках застосування продукту слід припинити. Непереносимість клотримазолу проявляється як подразнення шкіри, печіння, почервоніння, набряк, везикули, свербіж, кропив’янку.

Контактна сенсибілізація до гексамідину трапляється рідко. Клінічно це звичайно проявляється як доволі незвичайні напівкруглі папульозні або папульозно-везикулярні ушкодження.

Можуть виникнути місцеві побічні реакції на кортикостероїди, такі як подразнення, печіння, свербіж або сухість, а особливо після тривалого застосування – стероїдне акне, атрофія, телеангіоектазія, стриї, кровотеча, гіпертрихоз та розацеаподібний навколоротовий дерматит.

З боку ендокринної системи: тривале застосування на великих ділянках, ймовірно, може мати системний ефект. Такі ефекти можуть включати пригнічення ендогенного синтезу кортикостероїдів, гіперкортикостероїдизм з набряком, атрофічні стриї, прояви латентного цукрового діабету, остеопороз та затримка росту у дітей. Виникнення таких ефектів майже неможливе для легких кортикостероїдів, таких як преднізолону ацетат.

Передозування.

Передозування може призвести до посиленого виникнення вищевказаних побічних реакцій. Призначають відповідну симптоматичну терапію.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Кортикостероїди, що застосовувалися перорально, проявляли тератогенний потенціал. Високі дози місцево нанесених сильних кортикостероїдів виявилися тератогенними в дослідженнях на тваринах. Не існує контрольованих досліджень на людях щодо шкоди плоду після місцевого нанесення діючої речовини. Продукт   слід застосовувати під час вагітності лише у разі крайньої потреби. Продукт не слід застосовувати впродовж тривалого часу, на великих ділянках або відкритих ушкодженнях шкіри.

Невідомо, чи потрапляють місцево нанесені преднізолон, клотримазол або гексамідину диізетіонат в грудне молоко, хоча при системному застосовуванні кортикостероїди виділяються в грудне молоко.

Під час годування груддю Імакорт не слід наносити на груди, або при такому нанесенні годування груддю слід припинити.

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній.

Особливості застосування.

Якщо це взагалі можливо, лікування не слід продовжувати без перерви довше 2-3 тижнів. Кортикостероїди можуть маскувати симптоми алергічної реакції шкіри на один з інгредієнтів цього лікарського засобу.

Пацієнта слід поінформувати про те, що цей лікарський засіб слід застосовувати лише для лікування захворювання шкіри, що на цей час виявлено саме у нього, та не слід передавати цей лікарський засіб будь-кому ще.

Імакорт не слід застосовувати на обширних ділянках або на відкритих ураженнях шкіри у дітей. Уникати контакту з очима. Цей продукт не слід наносити на головку пеніса або під оклюзивні пов’язки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.

Відповідних досліджень не проводилося, проте малоймовірно, щоб цей препарат мав будь-який вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Преднізолон може знизити активність інших стероїдних антибіотиків для місцевого застосування, таких як фусидинова кислота, та препаратів для хіміотерапії на основі четвертинного амонію.

Місцеве застосування клотримазолу може мати антагоністичний ефект на амфотерицин або інші антибіотики широкого спектра дії.  

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Имакорт поєднує в собі протизапальну, проти ексудативну та протисвербіжну дію преднізолону з широкою протигрибковою активністю клотримазолу, посилену гексамідином, та й поширену за його рахунок на Гр+ та Гр- патогенні бактерії.

Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок інгібування біосинтезу ергостеролу, який є складовою частиною клітинної мембрани грибів. Спектр дії клотримазолу включає дерматофіти (Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, та інші гриби роду Trichophyton; Epidermohyton floccosum та гриби роду  Microspоrum), дріжджові гриби (роду Trichosporon та Candida, зокрема Candida albicans) та плісняву (наприклад, роду Aspergillus). Клотримазол має також протимікробну дію відносно деяких грам позитивних бактерій (Streptococci, Staphylococci, Proteus vulgaris), а також відносно Corynebacterium та Nocardia.

Гексамідину діізетіонат посилює ефект клотримазолу, особливо проти роду Candida, та розширює спектр дії за рахунок грам негативних патогенів, що відіграють значну роль у грам негативних інфекціях мікозу стоп.

Преднізолон є негалогенізованим, відносно легким кортикостероїд ом (клас сили 1), та має протизапальні, проти ексудативні, антиалергічні властивості та усуває свербіж. Комбінація антисептика та кортикостероїду зменшує запальну реакцію та чутливість шкіри, а також свербіж при мікозі. Така комбінація також захищає запалену шкіру від додаткових інфекцій, до яких шкіра схильна внаслідок застосування кортикостероїду.

Основою продукту є гідрофільна, злегка жирна емульсія типу «масло-у-воді», яка особливо підходить для застосування у гострій та під гострій фазах захворювання.

Фармакокінетика. Дослідження проникнення або абсорбції вищезазначеного складу не проводилися. В літературі зазначено таке: після місцевого застосування клотримазолу, мікробіцидні концентрації утворюються в глибших шарах шкіри, а мікробіостатичні концентрації – у дермі.

Абсорбція є мінімальною (< 5%), а після оклюзивного нанесення крему клотримазолу по 0,8 г рівні в сироватці є нижчими, ніж межа виявлення, що становить 0,001 мкг/мл. Таким чином, системну абсорбцію можна практично ігнорувати.

Ефект гексамідину діізетіонату є переважно поверхневим, аж до 90-100% може локалізуватися в роговому шарі після тривалого періоду дії. Приблизно 0,03-0,1% від нанесеної кількості активної речовини можна виміряти в епідермісі або верхніх шарах дерми; в нижніх шарах дерми гексамідин практично не визначається. Ефективні концентрації виявлялися в шарах на глибині гребінців шкіри. Підшкірна абсорбція є практично незначною. При здоровій шкірі вона становить 0,009 – 0,017%, при ураженій шкірі – 0,071% від нанесеної дози за 48 годин.

Показники проникнення преднізолону без оклюзії знаходяться в межах 1-2%.

Проникнення кортикоїдів може бути підвищеним за рахунок оклюзії або на попрілих ділянках. Це особливо стосується випадків патологічно зниженої бар’єрної функції рогового шару. Тому проникнення преднізолону ацетату залежить від стану шкіри, віку, локалізації, лікарської форми та техніки накладання пов’язки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: крем у вигляді напівтвердої однорідної емульсії білого кольору із характерним запахом.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.

Упаковка. По 20 г крему в алюмінієвій тубі, по одній тубі у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Шпіріг Фарма Лтд/ Spirig Pharma Ltd.

Місцезнаходження.

Фрощакерштр. 6, 4622 Егеркінген, Швейцарія/

Froschackerstrasse 6, 4622 Egerkingen, Switzerland.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем туба 20 г

№ UA/9962/01/01 от 25.08.2009 до 25.08.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. В Имакорте сочетаются противовоспалительное, противоэкссудативное и противозудное действие преднизолона с широким спектром противогрибковой активности клотримазола, усиленной гексамидином, и, благодаря этому, оказывающему антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные патогенные бактерии.
Клотримазол оказывает противогрибковое действие за счет ингибирования биосинтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Спектр действия клотримазола включает дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы. Клотримазол оказывает также противомикробное действие относительно некоторых грамположительных бактерий (Streptococci, Staphylococci, Proteus vulgaris), а также относительно Corynebacterium и Nocardia.
Гексамидина диизотионат усиливает эффект клотримазола, особенно в отношении грибов рода Candida, и расширяет спектр его действия влиянием на грамотрицательные патогенные микроорганизмы.

Преднизолон — негалогенизированный относительно легкий кортикостероид (класс силы 1), оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное, антиаллергическое и противозудное действие. Комбинация антисептика и кортикостероида уменьшает выраженность воспалительной реакции и чувствительность кожи, а также зуд при микозе. Такая комбинация также защищает воспаленную кожу от дополнительных инфекций, к которым повышается склонность вследствие применения кортикостероида.
Основой препарата является гидрофильная, слегка жирная эмульсия типа масло в воде, которая особенно подходит для применения в острой и подострой фазе заболевания.
Фармакокинетика. Исследований проникновения или абсорбции вышеизложенной комбинации не проводили. В литературе отмечено: после местного применения клотримазола бактериостатические концентрации достигаются в более глубоких слоях кожи, а бактерицидные концентрации — в эпидермисе.
Абсорбция минимальная (<5%), а после окклюзионного нанесения крема клотримазола в дозе 0,8 г концентрации в плазме крови ниже, чем граница выявления, составляющая 0,001 мкг/мл. Таким образом, системную абсорбцию можно практически игнорировать.
Эффект гексамидина диизотионата преимущественно поверхностный, вплоть до 90–100% может локализоваться в роговом слое эпидермиса после продолжительного периода действия. Около 0,03–0,1% нанесенного количества активного вещества выявляют в эпидермисе или верхних слоях дермы; в нижних слоях дермы гексамидин практически не определяется. Эффективные концентрации отмечали в слоях на уровне гребешков кожи. Подкожная абсорбция незначительная; в здоровой коже составляет 0,009–0,017%, в пораженной коже — 0,071% нанесенной дозы за 48 ч.
Показатели проникновения преднизолона без окклюзии находятся в пределах 1–2%.
Проникновение кортикостероидов может быть увеличено за счет окклюзии или при опрелостях кожи. Это особенно касается сниженной барьерной функции рогового слоя. Поэтому проникновение преднизолона ацетата зависит от состояния кожи, возраста, локализации, лекарственной формы и техники наложения повязки.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции кожи, особенно вызванные дерматофитами или грибами рода Candida, с тяжелым воспалением.
Инфицированная экзема или угроза инфицирования экземы, например при себорейном дерматите.
Микоз с симптомами воспаления (особенно микоз стоп).
Кандидоз (в складках кожи или паховой области).
Поверхностная пиодермия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Имакорт наносят 2 раза в сутки на пораженный и близлежащий участки кожи после ее тщательного мытья и высушивания. Микоз следует лечить в течение длительного периода: курс лечения кандидоза — до 2 нед, курс лечения инфекций, вызванных дерматофитами, — до 6 нед.
После устранения воспаления необходимо перейти на лечение аналогичным антисептиком, не содержащим кортикостероидов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

туберкулез, кожные проявления сифилиса или инфекции кожи, вызванные вирусом, локальные реакции на вакцинацию, язвы кожи, акне, розацеа и околоротовой дерматит; известная повышенная чувствительность к одному из вспомогательных веществ или другим противогрибковым средствам группы имидазолов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны кожи и подкожной ткани: нельзя в полной мере исключить реакции гиперчувствительности на имидазол, гексамидин, преднизолона ацетат или любое из вспомогательных веществ. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Непереносимость клотримазола проявляется раздражением кожи, жжением, покраснением, отеком, везикулами, зудом, крапивницей.
Контактную сенсибилизацию к гексамидину отмечают редко, клинически обычно проявляется необычными полукруглыми папулезными или папулезно-везикулезными высыпаниями.
Могут возникать местные побочные реакции на кортикостероиды, такие как раздражение, жжение, зуд или сухость, особенно после продолжительного применения — стероидные акне, атрофия, телеангиоэктазия, стрии, кровотечение, гипертрихоз и розацеаподобный околоротовой дерматит.
Со стороны эндокринной системы: продолжительное применение на обширных участках, вероятно, может приводить к системному эффекту. Такие эффекты могут включать угнетение эндогенного синтеза кортикостероидов, гиперкортикостероидизм с отеком, атрофические стрии, проявления латентного сахарного диабета, остеопороз и задержку роста у детей. Возникновение таких эффектов почти невозможно для кортикостероидов со слабой активностью, таких как преднизолона ацетат.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

по возможности лечение не следует продолжать без перерыва дольше 2–3 нед. Кортикостероиды могут маскировать симптомы аллергической реакции кожи на любой компонент данного препарата.
Пациента следует информировать о том, что это лекарственное средство необходимо применять только для лечения заболевания кожи, выявленного именно у него в данное время, и не следует передавать препарат кому-нибудь еще.
Имакорт не следует применять на обширных участках или на участках открытых повреждений кожи у детей. Избегать контакта с глазами. Препарат не следует наносить на головку пениса или под окклюзионные повязки.
Дети. Опыта применения препарата у детей нет.
Период беременности и кормления грудью. При пероральном применении кортикостероидов отмечено тератогенное действие. При местном применении кортикостероидов с высокой активностью в высоких дозах в исследованиях на животных отмечено тератогенное действие. Не существует контролируемых исследований у человека относительно неблагоприятного воздействия на плод при местном применении действующего вещества. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости. Препарат не следует применять в течение продолжительного времени, на обширных участках или открытых повреждениях кожи.
Неизвестно, проникают ли преднизолон, клотримазол или гексамидина диизетионат при местном применении в грудное молоко; при системном применении кортикостероиды проникают в грудное молоко.
В период кормления грудью Имакорт не следует наносить на область груди, а при таком нанесении кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Соответствующих исследований не проводили, однако маловероятно, чтобы препарат оказывал любое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

преднизолон может снизить активность других препаратов для местного применения, таких как фузидиновая кислота, и препаратов для химиотерапии на основе четвертичного аммония.
При местном применении клотримазол может обладать антагонистическим эффектом в отношении амфотерицина или других антибиотиков широкого спектра действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка может привести к увеличению выраженности побочных реакций. Применяют соответствующую симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С.