Інсулар актив - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІНСУЛАР АКТИВ

(INSULAR ACTIVE)

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить 100 МО інсуліну людського рекомбінантного;

допоміжні речовини:  гліцерин, метакрезол, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна, або майже безбарвна прозора рідина.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Препарати інсуліну.

Код АТХ А10А В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Інсулар Актив - людський інсулін, отриманий з використанням технології рекомбінантної ДНК. Є препаратом інсуліну короткої дії. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин і утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез низки ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін.) Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, глікогеногенеза, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін.

Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу та місця введення), у зв'язку з чим профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і у однієї тієї ж людини.

Профіль дії при підшкірній ін'єкції (приблизні цифри): початок дії через 30 хвилин, максимальний ефект - у проміжку між 2 і 4 годинами, тривалість дії - 6-8 годин.

Фармакокінетика. Повнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежить від способу введення (підшкірно, внутрішньом'язово), місця ведення (живіт, стегно, сідниці), дози (об'єму введеного інсуліну), концентрації інсуліну в препараті і ін. Розподіляється по тканинах нерівномірно; не проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Руйнується інсуліназой в основному в печінці та нирках. Період напіввиведення становить кілька хвилин. Виводиться нирками (30-80%).

Клінічні характеристики.

Показання.

• Цукровий діабет.

• Невідкладні стани у хворих на цукровий діабет, які супроводжуються декомпенсацією вуглеводного обміну.

Протипоказання.

Гіпоглікемія, підвищена чутливість до Інсулару Актив і/та будь-яких його складників, за винятком випадків застосування десенсибілізуючої терапії.

Особливі заходи безпеки.

Будь-яка заміна типу або марки інсуліну має відбуватися під пильним медичним контролем. Зміна концентрації, марки (що відповідає певному виробнику), типу (швидкої дії, НПХ, повільної дії тощо), виду (інсулін тваринного походження, людський інсулін, аналог людського інсуліну) та/або способу приготування (інсулін, одержуваний за допомогою технології з використанням рекомбінантної ДНК, на відміну від інсуліну тваринного походження) може потребувати  зміни дозування.

Дозування у разі лікування пацієнтів людським інсуліном може відрізнятися від дозування, застосовуваного при лікуванні інсулінами тваринного походження. При виникненні потреби в регулюванні доз таке регулювання можна виконувати з першої дози або протягом кількох перших тижнів або місяців.

У деяких пацієнтів, у яких були гіпоглікемічні реакції після переведення їх з режиму введення інсуліну тваринного походження на режим введення людського інсуліну, ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії виявилися менш явними або відмінними від симптомів, які раніше спостерігалися у цих пацієнтів при лікуванні тваринним інсуліном. У пацієнтів зі значним покращанням рівня глюкози в крові (наприклад, завдяки інтенсифікації інсулінової терапії) можуть надалі не спостерігатися деякі або жодні з ранніх попереджувальних симптомів гіпоглікемії, про що їм слід повідомити. Ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії також можуть бути іншими або менш явними у пацієнтів з тривалою формою діабету та діабетичною невропатією або у пацієнтів, які паралельно із застосовуваним лікуванням приймають інші медичні препарати, наприклад, бета-блокатори. Відсутність коригуючого лікування від гіпоглікемії або гіперглікемічних реакцій може призвести до втрати свідомості, коми або смерті. Неправильне дозування або призупинення лікування (особливо це стосується хворих на інсулінзалежний діабет) може призвести до гіперглікемії та потенційно фатального діабетичного кетоацидозу.

При лікуванні людським інсуліном можуть вироблятися антитіла, хоча і в менших концентраціях, ніж у випадку застосування очищеного інсуліну тваринного походження.

Потреба в інсуліні значно змінюється при порушенні функцій надниркової залози, гіпофіза, щитовидної залози, нирок або печінки. Потреба в інсуліні також може зростати під час хвороби або під впливом емоційного стресу. Потреба у регулюванні доз може виникнути у разі зміни інтенсивності фізичних навантажень або звичного режиму харчування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Деякі лікарські засоби впливають на метаболізм глюкози. Лікаря слід інформувати про будь-яке супутнє лікування, здійснюване разом із застосуванням людського інсуліну.

Потреба в інсуліні може зростати у разі застосування лікарських препаратів з гіперглікемічною активністю, як-то глюкокортикоїди, гормони щитовидної залози та гормон росту, даназол, бета2-симпатоміметики (наприклад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), тіазиди.

Потреба в інсуліні може зменшуватися у разі вживання лікарських препаратів з гіпоглікемічною активністю, таких як оральні гіпоглікемічні препарати, саліцилати (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), деякі антидепресанти (інгібітори моноаміноксидази), деякі інгібітори ангіотензинперетворювальних ферментів (каптоприл, еналаприл), неселективні бета-блокатори або алкоголь. Аналоги соматостатину (октреотид, ланреотид) можуть як посилювати, так і послаблювати потребу в інсуліні.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Велике значення має підтримання належного рівня глюкози в крові вагітних жінок, якщо їх лікують інсуліном (при інсулінзалежній і зумовленій вагітністю формах діабету). Потреба в інсуліні зазвичай зменшується протягом І триместру вагітності, після чого зростає протягом ІІ та ІІІ триместрів. Під час родів чи безпосередньо після них потреба в інсуліні може різко знизитись. Невдовзі після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності. Хворі на діабет жінки повинні повідомляти своїм лікарям про вагітність або намір завагітніти. Пильний контроль за рівнем глюкози в крові та загальним станом здоров’я має життєво важливе значення для хворих на діабет вагітних жінок.

Обмежень по лікуванню цукрового діабету інсуліном під час годування груддю немає, так як лікування матері інсуліном безпечно для дитини. Однак, може потребуватися зниження дози інсуліну, тому необхідно ретельне спостереження до стабілізації потреби в інсуліні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Гіпоглікемія може негативно впливати на концентрацію уваги та рефлекторні реакції, тобто є фактором ризику в ситуаціях, що потребують згаданих якостей, наприклад, при керуванні автомобілем або експлуатуванні механічних пристроїв.

Пацієнтів слід інформувати про те, яких саме запобіжних заходів необхідно вживати перед керуванням автомобілем, щоб уникнути загострень гіпоглікемії, зокрема якщо ранні попереджувальні ознаки гіпоглікемії відсутні або не явні, або ж якщо загострення гіпоглікемії трапляються часто. За таких обставин не слід керувати автомобілем.

Спосіб застосування та дози.

Дозування, графік введення та кількість ін’єкцій визначає лікар, виходячи з конкретних потреб і відповідно до кожного конкретного випадку.

Інсулар Актив вводять шляхом підшкірної ін’єкції, але його також можна вводити і шляхом внутрішньом’язової ін’єкції, хоча такий спосіб введення не рекомендується. Інсулар Актив можна вводити внутрішньовенним шляхом.

Підшкірну ін’єкцію роблять в плече, стегно, сідниці або живіт. Місце ін’єкції необхідно змінювати, щоб одне й те саме місце не повторювалось частіше одного разу на місяць.

При введенні препарату Інсулар Актив слід уникати введення голки у кровоносну судину. Після введення препарату не можна розтирати місце ін’єкції. З пацієнтами слід провести докладний інструктаж щодо методики виконання ін’єкцій. Внутрішньом’язово та внутрішньовенно Інсулар Актив можна вводити тільки під контролем лікаря.

Інсулар Актив можна застосовувати у комбінації з Інсуларом Стабіл.

Потреба в інсуліні значно змінюється при нирковій та печінковій недостатності.

Вказівки щодо застосування препарату.

Розчин для ін’єкцій у картриджах по 3 мл необхідно застосовувати з пен-ін’єктором, згідно з рекомендаціями виробника пен-ін’єкторів. Препарат вводиться за 30 хвилин до прийому їжі чи легкої закуски, яка містить вуглеводи. Температура вводимого інсуліну має відповідати кімнатній.

a) Приготування дози.

Препарат Інсулар Актив у картриджах не потребує ресуспендування; його слід застосовувати лише у тому разі, якщо розчин є прозорим, безбарвним, не містить видимих частинок і має вигляд води.

Картриджі не розроблені для змішування різних інсулінів. Порожні картриджі не можна використовувати повторно. Альтернативно для введення потрібної дози кожного з препаратів можна також користуватися окремими шприцами для Інсулару Актив і для Інсулару Стабіл.

Для того, щоб зарядити картридж в пен-ін'єктор, приєднати голку та провести ін'єкцію інсуліну, зверніться до інструкції виробника пен-ін'єктора для введення інсуліну.

Інсулар Актив у флаконах може змішуватися в одному шприці з Інсуларом Стабіл, при цьому в першу чергу завжди набирається Інсулар Актив. Ін'єкція суміші інсулінів повинна бути зроблена відразу ж.

б) Введення препарату.

Введіть належну дозу інсуліну згідно з вказівками лікаря.

Ін’єкції виконують у різні місця тіла з таким розрахунком, щоб ін’єкцію в одне й те саме місце робити не частіше одного разу на місяць.

Діти. Інсулін можна застосовувати з народження, якщо виявляється діабет та пацієнт потребує введення інсуліну для виживання. Дозування, графік введення та кількість ін’єкцій визначає лікар, виходячи з конкретних потреб і відповідно до кожного конкретного випадку.

Передозування.  

Симптоми. Для передозування інсуліну не існує конкретного визначення, оскільки на рівень глюкози в крові впливають складні взаємодії між рівнем інсуліну в сироватці крові, рівнем глюкози та іншими процесами обміну речовин. Причиною гіпоглікемії може стати надлишок інсуліну з погляду на інтенсивність поглинання вуглеводів і рівень фізичної активності.

Гіпоглікемія може призводити до апатії, сплутаності свідомості, відчуття серцебиття, головного болю, збільшення інтенсивності потовиділення та блювання.   

Лікування. У випадках гіпоглікемії легкої форми хворим дають глюкозу або інші цукровмісні продукти внутрішньо. При гіпоглікемії середньотяжкої форми хворих лікують внутрішньом’язовим або підшкірним введенням глюкагону з подальшим введенням вуглеводів разом з їжею після адекватного відновлення стану пацієнта. Пацієнтів, організм яких не реагує на введення глюкагону, лікують шляхом внутрішньовенного введення глюкози. При гіпоглікемічній комі глюкагон слід вводити внутрішньом’язово або підшкірно. Проте, якщо глюкагону немає або якщо організм хворого не реагує на його введення, слід ввести глюкозу внутрішньовенно. Одразу після повернення свідомості пацієнтові слід дати їжу. Може бути необхідним продовжувати давати хворому вуглеводи та не припиняти обстеження, оскільки гіпоглікемія може з’явитися і після клінічного одужання.

Побічні реакції.

Гіпоглікемія є найпоширенішим побічним ефектом інсулінотерапії у хворих на діабет. Гіпоглікемія у тяжкій формі може призвести до втрати свідомості, у деяких крайніх випадках – до смерті. Дані щодо частоти гіпоглікемій не надаються, оскільки гіпоглікемія пов’язана з дозою інсуліну та з іншими чинниками, наприклад: дієта хворого та рівень фізичних навантажень.

Місцеві прояви алергії можуть проявлятися часто (від 1/100 до <1/10) у формі почервоніння шкіри, набряку або свербежу в місці ін’єкції. Вони зазвичай тривають від кількох днів до кількох тижнів. У деяких випадках такий стан пов’язується не з інсуліном, а з іншими факторами, наприклад, з подразниками у складі засобів для очищення шкіри або відсутністю досвіду виконання ін’єкцій.

Системна алергія з’являється дуже рідко (<1/10 000), але потенційно є серйозним побічним ефектом та являє собою генералізовану форму алергії на інсулін, яка може спричинити висипання на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження артеріального тиску, збільшення частоти ударів серця та підвищення потовиділення. Тяжкі випадки генералізованої алергії небезпечні для життя. У деяких виняткових випадках тяжкої форми алергії на Інсулар Актив слід негайно вжити відповідних заходів. Може виникнути потреба у заміні інсуліну або у десенсибілізуючій терапії.

У місці ін’єкції нечасто може виникнути ліподистрофія (від 1/1 000 до <1/100).

Термін придатності. 2 роки з дати виготовлення in bulk

Умови зберігання. В захищеному від світла місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 2 °C до 8 °C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці. Під час застосування зберігати при кімнатній температурі 15 - 25 °C не більше 28 днів, захищаючи від прямих сонячних променів та нагрівання.

Несумісність. Не можна змішувати Інсулар Актив з інсулінами інших виробників та з інсулінами тваринного походження.

Упаковка. По 3 мл в картриджах по  5 картриджів в пачці;

по 5 мл у флаконах, по 5 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Галичфарм»  по 3 мл в картриджах по  5 картриджів в пачці (пакування  із in bulk фірми-виробника ТОВ  «ЗАВОД МЕДСИНТЕЗ», Російська Федерація) або ПАТ «Київмедпрепарат» по 5 мл у флаконах, 5 флаконів в пачці (пакування  із in bulk фірми-виробника ТОВ  «ЗАВОД МЕДСИНТЕЗ», Російська Федерація)

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 79024. м.  Львів,  вул Опришківська, 6/8  

або Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Інструкція відсутня