Калпол - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

КАЛПОЛ

(CALPOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: парацетамол; N-(4-гідроксифеніл)-ацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: суспензія рожевого кольору з полуничним запахом;

склад: 5 мл суспензії містять парацетамолу 120 мг;

допоміжні речовини: сироп, розчин сорбітолу 70% (що не кристалізується), гліцерин, смола ксантанова, метилпарагідроксибензоат, кармоїзин (Е 122) розчинний, ароматизатор полуничний 500018Е, вода очищена.

Форма випуску. Суспензія для перорального застосування педіатрична.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Парацетамол – аналгетик-антипіретик. Має аналгезивну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, пов’язану із впливом парацетамолу на центр терморегуляції в гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо абсорбується близько 90% введеної дози парацетамолу. Ступінь абсорбції зменшується при одночасному прийомі з їжею. Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається через 30 - 90 хв. Препарат рівномірно розподіляється в рідинах організму, об’єм його розподілу – 0,95 л/кг. Ступінь зв’язування з білками плазми незначний. Активно метаболізується в печінці. У новонароджених інтенсивність метаболізму менш виражена. Період напів виведення парацетамолу – 1,5 - 2,5 год. Виводиться переважно нирками, причому менш ніж 4% - у незмінному вигляді. Приблизно 85 - 95% терапевтичної дози виводиться с сечею протягом 24 годин.

При нирковій недостатності елімінація парацетамолу уповільнюється, спостерігаються накопичення кон’югатів. При тяжких захворюваннях печінки період напів виведення препарату з плазми значно збільшується, проте клінічне значення цього явища неясне.

Фармакокінетика у здорових осіб похилого віку практично не відрізняється від такої у більш молодих суб’єктів, проте у літніх пацієнтів при іммобілізації спостерігається значне збільшення періоду напів виведення та зменшення кліренса.

У новонароджених та дітей до 10 років головним метаболітом є сульфат парацетамолу, тоді як у дорослих осіб – глюкуронідний кон’югат. Проте це не впливає на швидкість елімінації препарату.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування легкого та помірного болю (головний біль, мігрень, невралгія, зубний біль та біль при прорізуванні зубів, біль у горлі) застосовується як жарознижувальний засіб (гарячкові стани та гарячка при застуді та грипі).

Спосіб застосування та дози. Калпол не повинен застосовуватися більше ніж 3 дні поспіль без рекомендації лікаря. Тривалість лікування – не більше 5 днів. Дозування – за допомогою мірної ложки, яка має градуювання по 2,5 мл і 5 мл.

Суспензія Калпол призначена для лікування дітей віком до 12 років.

Рекомендовані дози:

6 - 12 років: разова доза – 10 - 20 мл (240 - 480 мг парацетамолу), дозу можна повторити через 4 години; максимальна добова доза – 80 мл (приблизно 2 г парацетамолу).

1 - 6 років: разова доза – 5 - 10 мл (120 - 240 мг парацетамолу), дозу можна повторити через 4 години; максимальна добова доза – 40 мл (960 мг парацетамолу).

3 місяці -1 рік: разова доза – 2,5 - 5 мл (60 - 120 мг парацетамолу), дозу можна повторити через 4 години; максимальна добова доза – 20 мл (480 мг парацетамолу).

Немовлятам віком від 2 місяців, у яких з’явився жар після вакцинації можна призначити 2,5 мл   (60 мг парацетамолу), за необхідності можна повторити дозу через 4 - 6 годин. Якщо жар не зникає після другого прийому, необхідно переглянути терапію.

Побічна дія. При застосуванні в рекомендованих дозах побічні ефекти незначні, виникають рідко, і повідомлення про побічні ефекти нечасті.

Зрідка виникають шкірний висип та інші алергічні реакції.

Більшість повідомлень про побічні реакції на парацетамол пов’язані з його передозуванням.

У поодиноких випадках спостерігалися тромбоцит опенічна пурпура, гемолітична анемія, агранулоцит оз.

Некроз печінки зареєстрований у хворого, який отримував добові терапевтичні дози парацетамолу протягом 1 року. Порушення функції печінки спостерігалося у випадках щоденного прийому препарату в підвищених дозах протягом тривалого часу. Аналіз групи пацієнтів з хронічним активним гепатитом не виявив різниці у функції печінки у тих, хто тривалий час приймав парацетамол; його відміна не сприяє покращанню перебігу захворювання.

У поодиноких випадках спостерігається нефротоксична дія, що проявляється папілярним некрозом, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого компонента препарату. Печінкова та ниркова недостатність, вроджена гіпербілірубінемія (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона), дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, виражена анемія, лейкопенія. Дитячий вік до 2 місяців.

Передозування. Ураження печінки через передозування у дітей виникає відносно рідко. Крім гострого передозування, ураження печінки та нефротоксичні ефекти можуть виникнути при щоденному застосуванні надмірної кількості парацетамолу. Супутня ниркова недостатність внаслідок гострого тубулярного некрозу може супроводжувати індуковану парацетамолом блискавичну печінкову недостатність. Проте її частота у таких пацієнтів не вища, ніж у пацієнтів з блискавичною печінковою недостатністю, що зумовлена іншими причинами. Рідко повідомлялося про некроз канальців нирок через 2 - 10 днів після передозування з мінімальними проявами печінкової токсичності.

Крім гострого передозування, ушкодження печінки та нефро токсичність відзначались після щоденного вживання надмірної кількості парацетамолу.

Частими ранніми симптомами передозування парацетамолу є блідість шкірних покривів, анорексія, нудота та блювання. Некроз печінки є дозозалежним ускладненням передозування парацетамолу. Протягом 12 - 48 год спостерігається підвищення рівня печінкових ферментів та протромбі нового часу, але клінічні симптоми проявляються лише через 1 - 6 днів.

Щоб попередити прояви відстроченої гепатотоксичності, передозування парацетамолу потрібно негайно лікувати за допомогою заходів, що спрямовані на обмеження всмоктування (промивання шлунка або застосування активованого вугілля) з наступним внутрішньо венним введенням N-ацетил цистеїну або пероральним застосуванням метіоніну. Метіонін не повинен застосовуватися при блюванні або в комбінації з активованим вугіллям.

Пікові концентрації парацетамолу в плазмі можуть спостерігатися протягом 4 годин після передозування, тому, щоб оцінити ризик гепатотоксичності, необхідно вимірювати рівні парацетамолу в плазмі протягом щонайменше 4 годин після вживання. Додаткова терапія (подальше застосування метіоніну або внутрішньо венного цитаміну, або внутрішньо венного N-ацетил цистеїну) звичайно призначається залежно від концентрації парацетамолу в крові і часу, який пройшов з моменту передозування.

Блискавична печінкова недостатність, яка може розвинутися після передозування парацетамолу, потребує спеціалізованого лікування.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні необхідний контроль складу периферичної крові та функціонального стану печінки.

Одночасне призначення з Калполом   інших препаратів, що містять парацетамол, може призвести до передозування парацетамолу, тому цього слід уникати. Парацетамол робить недостовірними показники лабораторних досліджень стосовно кількісного визначення вмісту глюкози та сечової кислоти у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які застосовують барбітурати, трициклічні антидепресанти та алкоголь, може спостерігатися зниження швидкості метаболізму високих доз парацетамолу, що призводить до подовження періоду напів виведення з плазми.

Алкоголь може підвищувати гепато токсичність високих доз парацетамолу і сприяти розвитку гострого панкреатиту у пацієнтів після передозування парацетамолу.

Тривале лікування проти судомними засобами спричиняє підвищення активності печінкових ферментів і може перешкоджати досягненню терапевтичних рівнів парацетамолу через підвищення метаболізму „першого проходження” через печінку або печінкового кліренса.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 70 мл суспензії у флаконі з жовтого скла з кришечкою, захищеною від дітей, з мірною ложкою.

Виробник. “Глаксо Веллком ГмбХ і Ко”, Німеччина.

Адреса. Глаксо Веллком ГмбХ і Ко, Індастрістрасе 32-36, 23843 Бед Олдеслоу, Німеччина.