Капоцин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАПОЦИН

(KAPOCIN)

Склад:

діюча речовина: капреоміцин;

1 флакон містить капреоміцину сульфату в перерахуванні на капреоміцин 1 г.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Код ATC J04A B30.

Клінічні характеристики.

Показання.

У складі комбінованої терапії легеневих форм туберкульозу, спричинених чутливими до капреоміцину мікобактеріями при неефективності або непереносимості протитуберкульозних препаратів першого ряду.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до капреоміцину, дитячий вік (до 18 років), періоди вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Вводити внутрішньом’язово, глибоко. Дорослим зазвичай вводять по 1 г на добу (але не перевищувати дозу 20 мг/кг/добу) протягом 60-120 днів. Потім продовжують лікування по 1 г препарату 2 або 3 рази на тиждень. Загальна тривалість лікування - від 12 до 24 місяців.

Для приготування розчину необхідно вміст флакона розчинити в 2 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (0,9 %) або у воді для ін’єкцій. Для повного розчинення необхідно зачекати 2-3 хвилини.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корегуванні доз.

Пацієнти зі зниженою функцією нирок. Корегування дози слід проводити з урахуванням кліренсу креатині ну (див. табл.):

Побічні реакції.

З боку нирок. Підвищення рівня сироваткового креатині ну або сечовини крові, токсичний нефрит.

З боку печінки. Зниження екскреції бромсульфталеїну без зміни сироваткових ферментів. Порушення функції печінки виникає часто при комбінованому лікуванні з капреоміцином, тому під час лікування необхідний ретельний контроль печінкових ферментів.

Гематологічні порушення. Лейкоцитоз, лейкопенія. Поодинокі випадки тромбоцит опенії, еозинофілії.

Порушення електролітного балансу. Гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія.

Алергічні реакції. Уртикарний та макулопапілярний висип, іноді з підвищенням температури тіла.

З боку органа слуху. Зниження слуху, яке зазвичай має оборотний характер після відміни препарату. Також можливе виникнення шуму у вухах, запаморочення.

Місцеві реакції. Біль та ущільнення у місці введення. В поодиноких випадках – надмірна кровотеча, стерильний абсцес.

Передозування.

При передозуванні виникають гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія та порушення електролітного балансу у вигляді синдрому Бартера. Ураження нирок проявляються нефротоксичністю. У хворих з порушеною функцією нирок або зневоднених хворих можливий розвиток ото токсичності та порушення з боку вестибулярного апарату.

Лікування симптоматичне, гемодіаліз ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень препарат не можна призначати у період вагітності та годування   груддю. Якщо під час лікування препаратом настала вагітність, про це слід повідомити лікарю.

Діти.

Немає даних щодо застосування препарату дітям (вік до 18 років), тому не рекомендується застосовувати капреоміцин у цій віковій категорії.

Особливості застосування.

При швидкому внутрішньо венному введенні можливе виникнення нервовом’язової блокади або зупинки дихання.

Перед призначенням препарату слід обов’язково провести аудіо метричний тест та перевірити вестибулярну функцію.

При порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатині ну.

З обережністю   призначають пацієнтам,   схильним до алергічних реакцій, особливо при   медикаментозній   алергії.   У   період   лікування   слід   регулярно контролю вати показники функції нирок, печінки, проводити аудіометрію та оцінку функції вестибулярного апарату, контролю вати рівень калію у плазмі крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід уникати керування авто транспортом або роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід застосовувати одночасно з парентеральними протитуберкульозними препаратами, які виявляють ото- та нефро токсичність. З обережністю призначають у комбінації з полі міксином, коліс тином, амікацином, гентаміцином, тобраміцином, ванкоміцином, канаміцином, неоміцином через можливу сумацію нефро- та ото токсичної дії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибіотик полі пептид, виділений з Streptomyces capreolus. Чинить бактеріостатичну дію на різні штами Mycobacterium tuberculosis. Спостерігається перехресна резистентність між капреоміцином та біоміцином, канаміцином, неоміцином.

Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення пік концентрації досягається через 1-2 години. Проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізується в тканинах. Виводиться з організму переважно нирками, від 50 % до 70 % активної речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 12 години. Не кумулюється в організмі при нормальній функції нирок і печінки.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: порошок   білого або майже білого кольору.

Термін   придатності.

2 роки.

Умови зберігання.  

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 1 г порошку у флаконі № 1, кожний у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження.

304-310, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400059, India.

Фармакологическое действие:

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Показания:

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия. Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения. Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия. Прочие: кровоточивость.Передозировка. Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев. Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных ЛС, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

Способ применения и дозы:

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч - 2.58 мг/кг, 72 ч - 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг; при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг. Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Особые указания:

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Взаимодействие:

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином. В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Описание препарата Капоцин не предназначено для назначения лечения без участия врача.