Карбалекс ретард - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРБАЛЕКС 300 мг ретард

(CARBALEX 300 mg retard)

КАРБАЛЕКС 600 мг ретард

(CARBALEX 600 mg retard)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: карбамазепін;

основні фізико-хімічні властивості: для Карбалекс 300 мг ретард: білі або майже білі,   круглі таблетки з двома розподільними рисками, що перетинаються з одного боку таблетки і вибитим логотипом «GEROT» - з іншого;

для Карбалекс 600 мг ретард: білі або майже білі, продовгуваті таблетки з рискою з обох боків таблетки;

склад: 1 таблетка Карбалекс 300 мг ретард містить карбамазепіну 300 мг;

1 таблетка Карбалекс 600 мг ретард містить карбамазепіну 600 мг;

допомiжнi речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, амонійно-метакри латний сополімер, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмаль гліколят, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Карбамазепін.

Код АТС N03AF01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбамазепін виявляє проти судомну (проти епілептичну) і помірну антидепресивну (тимолептичну) і нормотимічну дію.

Блокує натрієві канали мембран гіперактивних нервових клітин, знижує вплив збуджуючих нейромедіатор них амін окислот (глутамата, аспартата), посилює гальмівні (ГАМКергічні) процеси і взаємодію з центральними аденозиновими рецепторами.

Анти маніакальні властивості обумовлені пригніченням метаболізму дофаміну і норадреналіну.

Проти судомна дія виявляється при парціальних і генералізованих нападах (grand mal).

Ефективний (особливо у дітей і підлітків) для блокування симптомів тривожності і депресії, а також зменшення дратівливості і агресивності (епілепсія).

Попереджує напади невралгії трійчастого нерва, зменшує виразність клінічних проявів алкогольної абстиненції ( у тому числі збудження, тремор, порушення ходи) і знижує судомну активність.

При нецукровому діабеті зменшує діурез і відчуття спраги.

Фармакокінетика. Після орального застосування карбамазепін майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. C_max при одноразоому прийомі досягається через 12 год. Зв`язок з білками плазми крові - 70-80 %. У спинномозковій рідині і слині утворюється концентрація пропорційна частці незв`язаної з білками активної речовини (20-30 %).

Проникає в материнське молоко (25-60 % від рівня в плазмі) і через плацентарний бар`єр. Уявний об`єм розподілу складає 0,8-1,9 л/кг.

T_1/2 — 25–65  год; при довго тривалому застосуванні – 8-29 год (внаслідок індукції ферментів метаболізму). У пацієнтів, які застосовують індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал), Т_1/2 складає 8-10 год.

Карбамазепін метаболізується у печінці і виводиться нирками.

Пролонгована дія таблеток не залежить від прийому їжі. При бажанні таблетки можна розчинити в рідині (вода, чай, апельсиновий сік, молоко) без ризику втрати їхнього ретардного ефекту.

Початок проти судомної дії варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 місяця).

Показання для застосування.

Напади епілепсії тяжкої форми, фокальні напади, напади у скроневих долях, змішані форми нападів, психомоторне збудження.

Манія, профілактика маніакально-депресивних розладів.

Невралгія трійчастого нерва.

Діабетична невропатія.

Алкогольний абстинент ний синдром.

Нецукровий діабет центрального генезу.

Спосіб застосування та дози. Приймати препарат під час або після їжі, запиваючи рідиною (не запивати грейпфрутовим соком).

Розпочинати терапію карбамазепіном слід з низьких доз, поступово зменшуючи дозу антиконвульсантів, призначених раніше.

Анти конвульсивна терапія.

Дорослі і діти старше 10 років. Розпочинати терапію слід з дози 150 мг 2 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення індивідуальної оптимальної дози. Загалом середня терапевтична доза складає 600 мг/добу, яку приймають, як правило, ввечері, якщо призначено прийом один раз на добу.

Діти віком від 1 до 5 років – 150 мг двічі на добу (вранці і ввечері).

Діти віком від 6 до 10 років – 150 – 300 мг двічі на добу (15-20 мг/кг/добу).

Манія, профілактика маніакально-депресивних (біполярних) розладів.

Дозування може бути від 300 до 1500 мг/добу. Загалом терапію проводять в дозі 400 – 600 мг/добу за 2-3 прийоми.

При лікуванні гострих маніакальних станів дозу слід збільшувати миттєво, беручи до уваги, що малі дози мають оптимальний вплив і рекомендуються для профілактики біполярних розладів.

Невралгія трійчастого нерва.  

Початкова доза 300 мг/добу, поступово збільшуючи дозу до зникнення симптомів болю. Середня добова доза - 600 мг.

Діабетична невропатія.

Середня добова доза становить 600 мг, яка може застосовуватись раз на добу або ділитися на 2   прийоми по 300 мг – вранці і ввечері.

Алкогольний абстинент ний синдром.

Середня добова доза становить 600 мг. У деяких випадках слід застосовувати дозу 1200 мг/добу протягом перших днів лікування.

Дозування для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти зі зниженою клуб очковою фільтрацією і такі, що знаходяться на діалізі повинні застосовувати 75 % середньої дози.

Побічна дія.

На початку терапії карбамазепіном можуть спостерігатися анорексія, сухість у роті, нудота, діарея або запор.

Часто можуть спостерігатися такі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, сонливість, стомлюваність, атаксія, порушення акомодації, ністагм, диплопія, парестезія, парези нижніх кінцівок, розлади мови. У літніх пацієнтів також можуть спостерігатися сплутаність свідомості, збуджуваність. Дуже рідко - зорові галюцинації. Ці симптоми зникають протягом 8–14 днів без проведення будь-яких терапевтичних заходів або після зменшення дози.

При лікуванні карбамазепіном були зафіксовані такі побічні ефекти: алергічні шкірні реакції, такі як жар, ізольовані випадки пурпури, дерматиту, ексудативної еритеми (включаючи синдром Стівена-Джонса), синдром Лайєла, випадіння волосся; лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, поодинокі випадки лейкоцитозу, тромбоемболія, порфірія; холестатична або гепатоцелюлярна жовтуха; урологічні розлади (гематурія, протеїнурія або ниркова недостатність); зменшення рівня Т₃ і Т₄, гіпокальціємія, зменшення рівня 25-гідроксихолекальциферолу; порушення провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду), брадикардія; окремi випадки реакцiй пiдвищеної чутливостi легень до препарату, що супроводжувались пропасницею, задишкою (диспное), запаленням i фiброзами легенів; менінгіти, периферична еозонофілія; синдром системного вовчака.

При високих дозах може спостерігатися тремор (також атаксія), гіпертензія або гіпотензія, аритмія.

Протипоказання.

Не слід застосовувати препарат при підвищеній чутливості до карбамазепіну або інших компонентів, що входять до складу лікарського засобу; атріовентрикулярній блокаді; гострій печінковій недостатності; ураженнях кісткового мозку, дітям віком до 1 року.

Передозування.

Симптоми гострого передозування карбамазепіном виявляються блюванням, втратою свідомості, тремором, збудженням, конвульсіями аж до коми, утрудненням дихання, зміною артеріального тиску, порушенням серцевої провідності, олігурією. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.

Перед початком терапії карбамазепіном слід перевірити показники крові і функцію печінки.

При терапії карбамазепіном слід контролю вати такі показники:

аналіз крові – щотижнево протягом першого місяця лікування, потім - щомісяця;

фукція печінки – кожні 3–4 місяці, якщо показники залишаються в нормі і в коротші інтервали у випадку патологічних показників.

Якщо виявляються симптоми порушення гемопоезу, прогресують симптоми лейкопенії або алергічних шкірних реакцій, або порушується функція печінки, прийом карбамазепіну слід припинити.

Регулярне обстеження і коригування дози слід здійснювати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції нирок, захворюванням печінки і хворим на глаукому.

Протягом терапії слід утримуватись від вживання алкоголю.

Раптову відміну прийому карбамазепіну або перехід до прийому інших антиконвульсантів дозволяється робити тільки пацієнтам, які застосовують барбітурати або діазепам як захисну терапію.

Ефект гормональних контрацептивів знижується на тлі прийому карбамазепіну. Слід застосовувати альтернативні методи контрацепції протягом лікування карбамазепіном.

У період вагітності, насамперед у перший триместр вагітності, застосування будь-яких медичних засобів є небезпечним. Але, якщо є необхідність в анти конвульсивній терапії, не слід самовільно переривати вагітність, а зважити фактор ризик/користь для матері і плода.

У дослідах на тваринах карбамазепін виявив відносно низьку тератогенність. Низька вага плода й органів може супроводжуватись недостатнім скостенінням і вовчою пащею при застосуванні карбамазепіну у дозі, що в 10- 25 разів вища за середню терапевтичну.

Для більшої безпечності слід якомога раніше виявити найменшу ефективну дозу, шляхом дослідження плазмових концентрацій (терапевтична концентрація: 3–12 мг/л = 13-50 мкмоль/л).

Активна субстанція проникає в кров плода і в материнське молоко. Для досягнення виведення карбамазепіну у немовлят слід припинити годування груддю. Карбамазепін виділяється в материнське молоко і спричиняє утруднення смоктання немовлям внаслідок седативного впливу на ЦНС.

Слід бути обережними під час керування авто транспортом і роботи зі складними механізмами у період застосування карбамазепіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Карбамазепін зменшує ферментіндукую чий ефект інших лікарських засобів, таких як антикоагулянти (похідні кумаринів), кінідин, гормональні контрацептиви, антибіотики (доксициклін).

Метаболізм карбамазепіну блокується при сумісному застосуванні еритроміцину, тролеандоміцину, ізоніазиду, блокаторів кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), декстропропоксифену і вілоксазину, що спричиняє підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі.

Підвищення плазмового рівня карбамазепіну також спостерігається при одночасному застосуванні інших антиконвульсантів (фенітоїн, примідон, вальпроєва кислота) або циметидин.

Комбінована терапія з препаратами літію може призвести до нейротоксичних реакцій.

Щонайменше 2 тижні має минути від часу закінчення лікування інгібіторами моноаміно оксидази (МАО) і початком терапії карбамазепіном.

Грейпфрутовий сік збільшує біодоступність карбамазепіну, тому слід уникати його прийому.

Прийом карбамазепіну впливає на зміну лабораторних показників тиреоїдних гормонів.

Умови   та   термін   зберігання.   Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному   для   дітей місці   при температурі до 25°С.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Для Карбалекс 300 мг ретард і Карбалекс 600 мг ретард: по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Герот Фармацеутика ГмбХ.

Адреса. Арнетгассе 3, А-1160 Відень.

Карбалекс

Действующие вещества:

1 таблетка Карбалекс 300 мг ретард содержит карбамазепина 300 мг;
 1 таблетка Карбалекс 600 мг ретард содержит карбамазепина 600 мг;

Вспомогательные вещества:

метакрилатного сополимера дисперсия, аммонийно-метакрилатный
 сополимер, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, натрия крахмал
 гликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма.

Таблетки пролонгированного действия. Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Фармакологические особенности. Карбамазепин оказывает противосудорожное (противоэпилептическое), умеренное антидепрессивное (тимолептическое) и нормотимическое действие. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозящие (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен для блокирования симптомов тревожности и депрессии (особенно у детей и подростков), а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в том числе возбуждение, тремор, нарушение походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете уменьшает диурез и чувство жажды. Проникает в материнское молоко (25-60% уровня в плазме крови) и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени и выводится почками. Пролонгированное действие таблеток не зависит от приема пищи. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца).

Показания.

Приступы эпилепсии в тяжелой форме, фокальные приступы, приступы эпилепсии височной доли, смешанные формы приступов, психомоторное возбуждение; мания, профилактика маниакально-депрессивных нарушений; невралгия тройничного нерва; диабетическая нейропатия; алкогольный абстинентный синдром; несахарный диабет центрального генеза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; атриовентрикулярная блокада; острая печеночная недостаточность; поражения костного мозга; возраст до 1 года.

Предостережения при использовании.

Во время лечения противопоказано принимать алкоголь; необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально-опасными механизмами. В период беременности, если существует необходимость в противосудорожной терапии, следует учитывать фактор риск/польза для матери и плода. Для большей безопасности необходимо как можно раньше установить наименьшую эффективную дозу путем исследования плазменных концентраций (терапевтическая концентрация:
 3–12 мг/л = 13-50 мкмоль/л). Активная субстанция проникает в кровь плода и материнское молоко (вследствие последнего у новорожденных затрудняется сосание из-за седативного влияния препарата). Для выведения карбамазепина у новорожденных следует прекратить их кормление грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Карбамазепин уменьшает ферментиндуцирующий эффект других лекарственных средств, таких как антикоагулянты (производные
 кумаринов), кинидин, гормональные контрацептивны, антибиотики (доксициклин). Метаболизм карбамазепина блокируется при совместном применении эритромицина, тролеандомицина, изониазида, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена и вилоксазина, что влечет повышение концентрации карбамазепина в плазме. Повышение плазменного уровня карбамазепина наблюдается также при одновременном применении других антиконвульсантов (фенитоин, примидон, вальпроевая кислота) или циметидина. Комбинированная терапия с препаратами лития может привести к нейротоксическим реакциям. Не менее 2 недели должно пройти со времени окончания лечения ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и начала терапии карбамазепином. Грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность карбамазепина, поэтому не следует его применять в процессе лечения. Прием карбамазепина влияет на изменение лабораторных показателей тиреоидных гормонов.

Особые указания.

При терапии карбамазепином следует контролировать такие показатели: анализ крови – еженедельно на протяжении первого месяца лечения, потом - ежемесячно; функция печени – каждые 3–4 месяца, если показатели остаются в норме, и в более
 короткие временные интервалы в случае патологических показателей. Если появляются симптомы нарушения гемопоеза, прогрессируют симптомы лейкопении или аллергических кожных реакций, или нарушается функция печени, то прием карбамазепина следует прекратить. Регулярное обследование и корректировку дозы следует проводить больным
 с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, заболеваниями печени, а также больным глаукомой.
 Способ применения и дозы. Принимать препарат во время или после еды, запивая жидкостью (не запивать грейпфрутовым соком). Начинать терапию карбамазепином следует в низких дозах, постепенно уменьшая дозу антиконвульсантов, назначенных ранее.

Противосудорожная терапия.

Взрослые и дети старше 10 лет. Начинать терапию следует с дозы 150 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая ее до индивидуальной оптимальной. В целом средняя терапевтическая доза составляет 600 мг в сутки, ее принимают, как правило,
 вечером, если назначен прием 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 1 до 5 лет – 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
 Дети в возрасте от 6 до 10 лет – 150 – 300 мг 2 раза в сутки (15-20 мг/кг/сут).

Мания, профилактика маниакально-депрессивных (биполярных) расстройств.

Доза может быть от 300 до 1500 мг в сутки. В целом терапию проводят в дозе 400-600 мг в сутки
 за 2-3 приема. При лечении острых маниакальных состояний дозу следует увеличивать мгновенно, учитывая, что небольшие дозы имеют оптимальное влияние и рекомендуются для профилактики биполярных расстройств.

Невралгия тройничного нерва.

Начальная доза 300 мг в сутки, постепенное увеличение дозы до исчезновения симптомов боли. Средняя суточная доза - 600 мг.

Диабетическая невропатия.

Средняя суточная доза составляет 600 мг, ее можно принимать 1 раз в сутки или делить на 2 приема по 300 мг – утром и вечером.

Алкогольный абстинентный синдром.

Средняя суточная доза составляет 600 мг. В некоторых случаях следует применять дозу 1200 мг в сутки на протяжении первых дней лечения.

Дозирование для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты со сниженной клубочковой фильтрацией и находящиеся на диализе должны принимать 75% средней дозы.

Передозировка.

Симптомы передозировки карбамазепином - рвота, потеря сознания, тремор, возбуждение, конвульсии вплоть до комы, затрудненное дыхание, изменение артериального давления, нарушение сердечной проводимости, олигурия. Терапия симптоматическая. Побочные эффекты. В начале терапии карбамазепином могут наблюдаться анорексия, сухость во рту, тошнота, диарея или запор. Часто могут наблюдаться головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, атаксия, нарушение аккомодации, нистагм, диплопия, парестезия, парезы нижних конечностей, расстройство речи. У пожилых пациентов
 также может наблюдаться спутанность сознания, возбудимость. Очень редко - зрительные галлюцинации. Эти симптомы исчезают на протяжении 8–14 дней без проведения какихлибо терапевтических мероприятий или после уменьшения дозы. При лечении карбамазепином зафиксированы такие побочные эффекты: аллергические кожные реакции, такие как жар, редкие случаи пурпуры, дерматита, экссудативной эритемы (включая синдром Стивена - Джонса), синдром Лайела, выпадение волос; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластична анемия, одиночные случаи лейкоцитоза, тромбоэмболия, порфирия; холестатическая или гепатоцелюлярная желтуха; урологические расстройства (гематурия, протеинурия или почечная недостаточность); уменьшение уровня Т3 и Т4, гипокальциемия, уменьшение уровня 25-гидроксихолекальциферола; нарушение проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду), брадикардия; частные случаи реакций повышенной чувствительности легких к препарату, сопровождаемые лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением и фиброзами легких; менингит, периферическая еозинофилия; синдром системной волчанки.

При применении высоких доз может наблюдаться тремор (также атаксия), гипертензия или гипотензия, аритмия.

Срок пригодности. 5 лет.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25°С.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка.  По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.

Название и адрес производителя. Герот Фармацеутикалз ГмбХ, Арнетгассе 3, А-1160, Вена