Карізон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу  

КАРІЗОН

Склад:

діюча речовина: клобетазол;

1 г мазі/жирної мазі/крему містить 0,5 мг клобетазолу пропіонату;

допоміжні речовини:

мазь

парафін білий м’який, парафін, спирт стеариловий, сорбітансесквіолеат, полісорбат 80, натрію едетат, вода очищена;

жирна мазь

пропіленгліколь, парафін білий м’який, гліцерол моностеарат, сорбітансесквіолеат;

крем

метилпарагідрооксибензоат (Е 218), динатрію едетат, спирт стеариловий, парафін білий м’який, парафін, сорбітансесквіолеат, полісорбат 80, гліцерин, вода очищена.

Лікарська форма. Мазь, жирна мазь, крем.

Основні фізико-хімічні властивості: біла однорідна мазь зі специфічним слабким запахом; біла однорідна жирна мазь зі специфічним слабким запахом; білий однорідний крем зі специфічним слабким запахом.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для місцевого застосування.

Код АТХ D07A D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Основним ефектом клобетазолу пропіонату щодо шкіри є неспецифічна протизапальна дія завдяки вазоконстрикції та зменшенню синтезу колагену.

Фармакокінетика.

Проникнення клобетазолу пропіонату через шкіру у різних осіб різне і може збільшуватися при використанні оклюзійних пов’язок або у випадку запалення чи пошкодження шкіри. В осіб зі здоровою шкірою середні пікові концентрації клобетазолу пропіонату у плазмі крові 0,63 нг/мл в одному дослідженні спостерігалися через 8 годин після другого нанесення (через 13 годин після першого нанесення) 30 г 0,05 % мазі клобетазолу пропіонату. Після нанесення другої дози 30 г 0,05 % крему клобетазолу пропіонату середні пікові концентрації у плазмі крові були дещо вищими, ніж при нанесенні мазі, і спостерігалися через 10 годин. В іншому дослідженні середні пікові концентрації приблизно 2,3 нг/мл та 4,6 нг/мл спостерігалися відповідно у пацієнтів із псоріазом та екземою через 3 години після одноразового нанесення 25 г 0,05 % мазі клобетазолу пропіонату. Після абсорбції через шкіру препарат, найімовірніше, проходить той же метаболічний шлях, що і кортикостероїди при системному призначенні. Однак системний метаболізм клобетазолу до кінця не встановлений.

Клінічні характеристики.

Показання.

Псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу), стійкі екземи, червоний плескатий лишай, дискоїдний червоний вовчак та інші захворювання, що не піддаються лікуванню менш активними кортикостероїдами.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату.

Неліковані інфекції шкіри.

Рожеві вугри.

Звичайні вугри.

Свербіж без запалення.

Періанальний та генітальний свербіж.

Періоральний дерматит.

Дерматози у дітей віком до 1 року, включаючи дерматити та пелюшкові висипання.

Первинно інфіковані ураження шкіри, спричинені грибами (наприклад, кандидози, лишай) або бактеріями (наприклад, імпетиго). Специфічні процеси на шкірі (туберкульоз шкіри, сифілітичні захворювання шкіри).

Паразитарні захворювання шкіри, вітряна віспа, реакції на щеплення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Було показано, що сумісне застосування з препаратами, що можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад, з ритонавіром, ітраконазолом), гальмує метаболізм кортикостероїдів, що може мати системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою, залежить від дози препарату, шляху введення кортикостероїду та потужності інгібітору CYP3A4.

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з місцевою реакцією гіперчутливості на кортикостероїди або будь-які допоміжні речовини препарату в анамнезі. Місцеві реакції гіперчутливості (див. розділ «Побічні реакції») можуть нагадувати симптоми захворювання, що лікують.

Маніфестація гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи з пригніченням функції надниркових залоз у деяких осіб може бути результатом збільшеної системної абсорбції топічних стероїдів. У разі появи будь-яких з вищенаведених симптомів застосування препарату слід поступово припиняти шляхом зменшення частоти нанесення або заміни на менш потужний кортикостероїд. Раптове припинення лікування може спричинити стероїдну недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Ризик-факторами виникнення системних ефектів є:

• сила дії та склад топічного стероїду;

• тривалість застосування;

• нанесення на велику площу шкіри;

• застосування на ділянках шкіри, що дотикаються між собою, наприклад, у зонах попрілості або під оклюзійною пов’язкою (у немовлят роль оклюзійної пов’язки можуть відігравати пелюшки);

• підвищена гідратація ороговілого шару;

• застосування на ділянках з тонким шкірним покровом, наприклад, на обличчі;

• застосування на ушкоджених ділянках шкіри або при інших порушеннях шкірного бар’єра.

Порівняно з дорослими у дітей може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного стероїду, тому вони більш чутливі до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим, що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими.

Діти

Слід уникати, якщо можливо, довготривалого застосування топічних кортикостероїдів немовлятам та дітям віком до 12 років, оскільки у них вища імовірність виникнення адреналової супресії.

Діти більш чутливі до розвитку атрофічних змін при застосуванні топічних стероїдів. Якщо застосування дітям є необхідним, рекомендується, щоб воно тривало кілька днів та переглядалося щотижня.

Ризик інфікування при накладанні оклюзійної пов’язки

Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується у теплих та вологих умовах, що можуть виникнути під оклюзійними пов’язками, тому при зміні пов’язки шкіру слід кожного разу ретельно обробляти.

Лікування псоріазу

Застосовувати топічні кортикостероїди для лікування псоріазу слід з обережністю, оскільки у деяких випадках повідомлялося про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі застосування препарату для лікування псоріазу пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

Супутні інфекції

Кожного разу при лікуванні інфікованих запальних уражень необхідно призначати відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні стероїди слід відмінити та призначити відповідну антибактеріальну терапію.

Хронічні виразки ніг

Іноді топічні кортикостероїди можна застосовувати для лікування дерматитів, що виникають навколо хронічних виразок на ногах. Однак таке застосування асоціюється зі збільшенням частоти виникнення реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.

Нанесення крему на обличчя

Нанесення крему на шкіру обличчя є небажаним, оскільки у цій ділянці частіше виникають атрофічні зміни. У разі необхідності застосування потрібно обмежити кількома днями.

Нанесення на повіки

Не наносити на повіки та періорбітальну зону, уникати потрапляння препарату в очі.

При одночасному застосуванні в аногенітальній зоні може пошкодити структуру латексних презервативів і зменшити їх безпечність.

Стеариловий спирт може викликати локально обмежені шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане.

Місцеве застосування кортикостероїдів вагітним тваринам може спричинити порушення внутрішньоутробного розвитку. Відповідність цих даних щодо людини не встановлена, тому застосовувати клобетазол вагітним слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати ризик для плода. Застосовують мінімальну кількість препарату протягом мінімального терміну лікування.

Період годування груддю.

Безпека застосування клобетазолу пропіонату під час годування груддю не встановлена. Застосовувати препарат у період годування груддю слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати ризик для дитини. У разі призначення під час годування груддю не слід наносити препарат на груди для уникнення випадкового попадання через рот дитині.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо вивчення такого впливу не проводили. З огляду на профіль побічних реакцій впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не очікується.

Спосіб застосування та дози.

Крем/жирну мазь/мазь слід наносити 1 раз на добу тонким шаром.

Крем найбільше підходить для лікування вологих або мокнучих ділянок шкіри. Мазь слід призначати для лікування сухих ділянок шкіри, жирну мазь – для шкіри з лишайними або лусочковими ураженнями.

Як і при застосуванні інших високоактивних кортикостероїдів, після досягнення контролю за захворюванням лікування слід припинити. Рекомендується продовжувати лікування не більше 4 тижнів; загальна площа нанесення не повинна перевищувати 20 % поверхні тіла. Якщо стан не покращується, необхідно уточнити або переглянути діагноз.

Для попередження загострення захворювання можна проводити повторні короткі курси лікування. Якщо необхідне тривале постійне лікування стероїдами, потрібно застосовувати інші, не такі сильнодіючі препарати.

Діти.

Препарат протипоказаний для лікування дерматозів, включаючи дерматити, у дітей віком до 1 року.

Передозування.

Симптоми.

При звичайному застосуванні препарат може абсорбуватися у кількостях, достатніх для виникнення системного ефекту. Імовірність виникнення гострого передозування дуже незначна, однак у разі хронічного передозування або неправильного застосування можуть виникнути ознаки гіперкортицизму.

Лікування.

У разі передозування препарат слід поступово відміняти шляхом зменшення частоти нанесення або заміщенням його на менш потужний стероїд з огляду на ризик виникнення кортикостероїдної недостатності.

Подальше лікування проводити згідно з клінічним станом пацієнта або за національними рекомендаціями з лікування отруєнь при іх наявності.

Побічні реакції.

Побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами  та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення побічні реакції розподілено на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥1/10000 та < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Інфекції та інвазії

Дуже рідко: опортуністичні інфекції.

Імунна система

Дуже рідко: локальна підвищена чутливість, алергічні реакції (можливо, уповільненої дії).

Ендокринна система

Дуже рідко: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи: кушингоїдні ознаки (наприклад, місяцеподібне обличчя, центральне ожиріння), затримка збільшення маси тіла/росту у дітей, остеопороз, глаукома, гіперглікемія/глюкозурія, катаракта, артеріальна гіпертензія, збільшення маси тіла/ожиріння, зменшення рівня ендогенного кортизолу, алопеція, ламкість волосся.

Шкіра та підшкірні тканини

Часто: свербіж, відчуття місцевого печіння/болю у шкірі.

Нечасто: місцева атрофія шкіри*, атрофічні смуги на шкірі*, телеангіоектазії*.

Дуже рідко: потоншання шкіри*, зморщування шкіри*, висушування шкіри*, зміни пігментації*, гіпертрихоз, загострення основних симптомів, алергічний контактний дерматит/дерматит, пустульозна форма псоріазу, еритема, висипання, кропив’янка.

Загальні порушення та порушення у місці нанесення

Дуже рідко: подразнення/біль у місці нанесення.

*Порушення з боку шкіри, що є вторинними відносно локального та/або системного гіпоталамо-гіпофізарно-адреналового пригнічення.

Термін придатності. 3 роки.

Після відкриття туби – 3 місяці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Туба по 15 г, 30 г або 50 г у картонній коробці з інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник.

мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Мюнхенерштрассе 15, 06796 Брена, Німеччина.

Заявник.

Дермафарм АГ, Німеччина.

Місцезнаходження представника заявника.

ТОВ «Мібе Україна» 01024, м. Київ, пер. Чекістів 2А, Україна.

Каризон

Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
01.09.10 № 751

Регистрационное удостоверение
№ UA/10950/03/01
№ UA/10950/04/01
№ UA/10950/02/01
Дермафарм АГ, Германия

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата КАРИЗОН (KARISON)

Состав:

действующее вещество: клобетазол; 1 г мази/жирной мази/крема содержит 0,5 мг клобета-зола пропионата;

вспомогательные вещества:

мазь
парафин белый мягкий, парафин, спирт стеариловый, сорбитансексвиолеат, полисорбат 80, вода очищенная;

жирная мазь
пропиленгликоль, парафин белый мягкий, глицерол моностеарат, сорбитансексвиолеат;

крем
метилпарагидрооксибензоат (Е218), динатрия эдетат, парафин белый мягкий, спирт стеариловый, парафин, сорбтансексвиолеат, полисорбат 80, глицерин, вода очищенная.

Лекарственная форма. Мазь, жирная мазь, крем для наружного применения.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Код АТС D07A D01.

Клинические характеристики.

Показания.

Псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка и другие заболевания кожи, которые не поддаются лечению менее активными кортикостероидами.

Противопоказания.
Розовые угри (розацеа), угри (акне) и периоральныйдерматит.
Перианальный и генитальный зуд.
Поражения кожи, вызванные вирусами (вирус простого герпеса, ветряной оспы).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повреждения кожи, первично инфицированные грибками или бактериями.
Дерматозы у детей в возрасте до 1 года, включая пеленочный дерматит и другие дерматиты.
Реакция на прививки.
Первый триместр беременности.

Способ применения и дозы.

Мазь/жирную мазь/крем следует наносить один раз в день, тонким слоем.

Общая площадь нанесения не должна превышать 20% от всей поверхности тела. Курс лечения составляет не более 2-3 недель.

Побочные реакции.

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицируются по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи. Иммунная система.

Очень редко: повышенная чувствительность. Местные реакции повышенной чувствительности, такие как эритема, сыпь, зуд, крапивница, местное жжение кожи и аллергические контактные дерматиты, могут возникать в местах нанесения и быть схожи с симптомами, для лечения которых препарат назначался.

Если возникают признаки повышенной чувствительности, применение препарата необходимо срочно прекратить. Эндокринная система. Очень редко: признаки гиперкортизолизма. Как и при применении других топических кортикостероидов, длительное применение в большом количестве или нанесение на большие участки может привести к появлению признаков гиперкортизолизма вследствие значительной системной абсорбции. Такие случаи наиболее вероятны у младенцев и детей, а также при использовании окклюзионной повязки. У младенцев пеленки действуют как окклюзионная повязка.

При условии, что недельная доза препарата у взрослых не превышает 50 г, любое угнетение гипофиза или надпочечников будет временным, с быстрым возвращением к нормальному состоянию, как только краткий курс стероидной терапии будет прекращен. Сосудистая система.

Нечасто: расширение поверхностных кровеносных сосудов.

Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может привести к расширению поверхностных кровеносных сосудов, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. Кожа и подкожные ткани.

Нечасто: местная атрофия, атрофические полосы на коже.

Очень редко - истончение кожи, изменение пигментации, гипертрихоз, обострение основных симптомов, пустулезная форма псориаза. Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может вызвать атрофические изменения, такие как атрофические полосы на коже и истончение кожи, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. В редких случаях лечение псориаза кортикостероидами (или его прекращение) может спровоцировать пустулезную форму заболевания.

Передозировка.

Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна. В случае возникновения хронической передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортизолизма, требующие уменьшения или постепенного прекращения применения местных кортикостероидов, которое необходимо проводить под медицинским наблюдением, учитывая риск возникновения недостаточности надпочечников.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В первом триместре беременности применение препарата противопоказано.
Местное применение кортикостероидов у беременных животных может спровоцировать нарушения внутриутробного развития. Соответствие этих данных относительно человека не установлено, хотя местные стероиды не следует широко применять для лечения беременных в больших дозах или же длительное время.

Период кормления грудью.

Безопасность применения клобетазола пропионата во время кормления грудью не установлена.

Дети.

Препарат противопоказан для лечения дерматозов у детей в возрасте до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.

Особые меры безопасности.

Не наносить препарат на кожу лица, интертригинозные участки (область подмышечных впадин и гениталий), на эрозивные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и изъязвления. При появлении инфекционного заражения топическое лечение глюкокортикоидными препаратами следует прекратить.

Не применять данный препарат под окклюзионные повязки.
В целях безопасности для здоровья пациента количество Каризона применяемого в любой форме выпуска не должно превышать 50 г в неделю. Длительное и регулярное применение клобетазола пропионата должно осуществляться под наблюдением врача.

Особенности применения.

Не наносить препарат на участки вокруг глаз. Пациентам пожилого возраста не наносить препарат на большие участки кожи. В случае пропущенного нанесения препарата, в следующий раз дозу удваивать не следует.

Дополнительно к Каризону жирная мазь/мазь/крем: При применении препарата в области гениталий и анального отверстия и одновременном пользовании латексными презервативами имеет место снижения степени безопасности при использовании презервативов.

Каризон, крем:

Цетилстеариловый спирт и полисорбат 80 могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например, контактный дерматит).

Каризон, жирная мазь:

Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Каризон, мазь:

Полисорбат 80 и спирт стеариловый могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например, контактный дерматит).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействие препарата Kаризон мазь/жирная мазь/крем, с другими медикаментами до сих пор не выявлено, однако, такая возможность не исключена в отношении таких лекарственных средств, как, например, диуретики и антикоагулянты, а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях, например, при сильно поврежденной коже.

Фармакологические характеристики.

Фармакодинамика. В ходе проведения широких фармакологических испытаний и проб на людях по сравнению с другими глюкокортикоидами при пробе на феномен угасания по МакКензи и Уеллсу, у клобетазола пропионата было выявлено сильное сосудосуживающее действие, в сравнении с сильно действующими веществами, такими как флуоцинолон, дифлукортолон, бетаметазон, и триамцинолон, которое сопоставимо с теоретическими предположениями.

Противовоспалительная эффективность клобетазола пропионата оценивалась путем проведения проб на пиретическую эритему, проб кротоновым маслом/керосином и ядовитым плющом. В ходе проведения таких исследований в сравнении с эталонными препаратами – бетаметазона валератом, дифлукортона валератом, флуоцинолона ацетонидом и триамцино-лона ацетонидом – эффект соответствовал теоретическим предположениям.

Антипролиферативное действие клобетазола пропионата, например, при проведении проб на псориатические бляшки, оказалось более выраженым, чем у флуоцинолона ацетонида, бетаметазона валерата и дифлукортона валерата.

B качecтвeнном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятым и частично неполным и гипотетическим представлениям – схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы глюкокортикоида образуют комплексы в плазме с кортикоидными рецепторами клеток – связываются с отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивных элементов). Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, участвующих в синтезе липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногеного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, осуществляющиеся между фосфолипазой А2 и фосфолипидами и обеспечивающие высвобождение ара-хидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализирует, снижает или блокирует синтез регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов простациклинов, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксанов, которые в качестве воспалительных медиаторов воздействуют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги и их хемотаксис и миграцию, и регулируют увеличение числа клеток. Помимо этого, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и противоаллегрического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокининов.

Фармакокинетика. Легко абсорбируется через кожу. Главным образом, биотрансформируется в печени. Выводиться с желчью или через толстый кишечник. Общий индекс выведения клобетазолу пропионата составляет 72 часа, приблизительно 70% от общей дозы. Клобетазол пропионат частично метаболизиру-ется путем оксидирования до 11-кето-производного.

Фармацевтичекие характеристики.

Основные физико-химические свойства: мазь/жирная мазь/крем – белого, однородного цвета.

Срок годности. 3 года. После вскрытия тубы - 3 месяца.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

Мазь/жирная мазь/крем - по 15 г, 30 г и 50 г. в тубе, по 1 тубе в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Название и местонахождение производителя.

мибе ГмбХ Арцнаймиттель [mibe GmbH Arzneimittel] Мюнхенерштрассе 15, 06796 Брена Германия