Кетальгин лонг - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТАЛЬГИН ЛОНГ

(KETALGIN LONG)

Склад:

діюча речовина: кеторолаку трометамін;

1 мл розчину містить 30 мг кеторолаку трометаміну у перерахуванні на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, пропіленгліколь, хлорбутанолу гемі гідрат, трометамін, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М 01А В 15.

Клінічні характеристики.

Показання. Купірування помірного та сильного після операційного болю протягом нетривалого часу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого компонента препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів.

Виразково-ерозивні захворювання шлунково-кишкового тракту.

Наявність чи підозра на шлунково-кишкову кровотечу або черепно-мозковий крововилив.

Стан з високим ризиком кровотечі чи неповного гемостазу, геморагічний діатез.

Тяжкі порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 160 мкмоль/л).

Порушення згортання крові.

Супутнє застосування антиагрегантів (ацетил саліцилова кислота), антикоагулянтів, включаючи варфарин та низьку дозу гепарину (2500-5000 ОД кожні 12 годин).

Тяжка серцева, ниркова чи печінкова недостатність.

Протипоказаний пацієнтам, у котрих інші інгібітори синтезу простагландину спричиняють алергічні реакції, такі як астма, риніт, ангіо невротичний набряк чи кропив´ янка.

Бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіо невротичний набряк в анамнезі.

Дитячий вік до 16 років, вагітність, період годування груддю. Не застосовується для знеболю вання пологів.

Дегідратація та гіповолемія.

Одночасне застосування інших не стероїдних протизапальних засобів, оксипентифіліну, пробенециду або солей літію.

Підозра на гостру хірургічну патологію

Гіпер чутливість до ацетил саліцилової кислоти або інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих спостерігаються тяжкі анафілактичні реакції).

Не застосовується як аналгетичний засіб перед і під час оперативного втручання.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару. Після внутрішньом´ язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30  хв, а максимальне знеболю вання настає через 1-2 години. В цілому, середня тривалість аналгезії становить 8-12 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Вірогідність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для внутрішньом´ язових ін´ єкцій, становить 10 мг із наступним введенням по 10-30 мг кожні 8-12 годин, при необхідності. В початковому після операційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60  мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів масою тіла менше 50  кг. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе супутнє застосування опоїдних аналгетиків (морфіну, петидину тощо). Кеторолак не має негативного впливу на зв´ язування опоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат Кетальгин® лонг розчин для ін´ єкцій і яких переводять на пероральний прийом таблеток Кеталгин®, загальна комбінована доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушеннями функції нирок та з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам старше 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Кетролак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньом´ язово).

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: відчуття дискомфорту у животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, біль у епігастрії, пронос, рідше - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження, в тому числі кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді фатальні (особливо у людей літнього віку),   блювання кров´ ю, гастрит, пептична виразка, панкреатит, мелена, ректальні крововиливи, виразково й стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона та коліту.

З боку печінки та жовчних шляхів: дуже рідко - порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, слабкість, дратівливість, відчуття сухості у роті, підвищене відчуття спраги, нервозність, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичайні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, галюцинації, збудження, гіперкінезія, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відповідною симптоматикою), ригідність м´ язів потилиці, відчуття тривоги, дезорієнтація, порушення мислення.

З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, порушення зору, ретробульбарний неврит, шум у вухах, втрата слуху.

З боку опорно-рухового апарату: міалгія.

З боку сечовидільної системи: сильний біль в ділянці проекції нирок, часте сечовипускання, олігурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини та креатині ну в сироватці крові, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром (рідко).

З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль у грудях, відчуття серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, пальпітація, набряки.

Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда чи інсульт).

З боку системи крові: пурпура, тромбоцит опенія, нейропенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, гемолітична я анемія, в результаті чого можуть виникнути крововиливи під шкіру, гематоми, носові кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі, підвищена після операційна кровоточивість ран.

З боку системи органів дихання: задишка, астма, погіршення перебігу астми, набряк легень.

З боку статевої системи (у жінок): безпліддя.

З боку шкіри: свербіж, кропив´ янка, фото чутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, макулопапульозні та мокнучі висипання.

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, кропив´ янка, бронхоспазм, набряк гортані, ангіо невротичний набряк, задишка, артеріальна гіпотензія, приливи, ексфоліативний дерматоз, бульозний дерматоз.

Такі реакції можуть спостерігатись у пацієнтів з або без відомої гіпер чутливості до кеторолаку або до інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіо невротичний набрік, бронхоспастична реактивність (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати фатальний наслідок.

З боку організму у цілому: астенія, набряки, біль у місці введення, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, збільшення маси тіла.

Передозування.

Симптоми: загальмований стан, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишково-шлункова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій, що можуть виникати і при передозуванні.

Лікування: терапія симптоматична та підтрмуюча. Специфічний антидот відсутній. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні через високе зв´ язування препарату з білками плазми крові. Одноразове передозування кеторолаком в різний час призводили до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та порушення функції нирок, які минали після відміни препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний в період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям до 16 років.

Особливості застосування.

Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.

Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Треба мати на увазі, що у деяких пацієнтів знеболення настає тільки через 30 хв після внутрішньом´ язового введення.

Термін перорального та внутрішньом´ язового застосування кеторолаку трометаміну у дорослих пацієнтів сумарно не повинен перевищувати 7 днів.

Вплив на фертильність.

Застосування кеторолаку трометаміну слід відмінити жінкам, які не можуть завагітніти і у зв´ язку з цим проходять обстеження.

Вплив на травний тракт.

Кеторолаку трометамін здатен спричияти тяжкі побічні реакції з боку травного тракту.

Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолаку трометамін у будь-який час після симптомів-передвісників або без них і можуть мати фатальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч є дозозалежним. Але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Крім наявності в анамнезі виразкової хвороби, провокуючими факторами є одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія не стероїдними протизапальними засобами, куріння, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров´ я в цілому. Більшість спонтанних звітів про явища з боку травного тракту стосувалися літніх або ослаблених пацієнтів, тому при лікуванні такої категорії хворих слід приділяти їй особливу увагу та при виникненні підозри кеторолак варто відмінити. Пацієнтам із групи ризику призначають альтернативний вид терапії, до якої не входять не стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).

Вплив на кровоносну систему.

При супутньому прийомі кеторолаку трометаміну у пацієнтів, які отримують антикоагулянт ну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Детальних досліджень одночасного застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500-5000 ОД кожні 12 годин) не проводили, тому такий режим теж може підвищувати ризик появи кровотечі. Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, кеторолаку трометамін отримувати не повинні. За станом пацієнтів, які приймають інші засоби, що негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку трометаміну слід пильно спостерігати. Кетролак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів із нормальною функцією кровотечі її час збільшувався, але не перевищував нормальний діапазон, який дорівнює 2-11  хвилин. На відміну від пролонгованої дії після прийому ацетил саліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48  годин після відміни кетролаку. Пацієнтам, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, кеторолаку трометамін застосовувати не можна. Кеторолаку трометамін не є анестетиком і не має седативних або анксіолітичних властивостей.

Затосування у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Пацієнти з менш вираженим порушенням ниркової функції повинні отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом´ язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно пильно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку був знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний період напів виведення збільшувався майже втричі.

Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку.

За станом хворих на артеріальну гіпертензію та/або із незначною і помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно пильно спостерігати.

Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Кеторолаку трометамін призначають пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку тільки після ретельного обмірковування всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само зважують доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців).

Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки.

Кеторолаку трометамін слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням фунції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. Значні підвищення (більше ніж втричі за норму) АЛТ та АСТ в сироватці крові спостерігались в контрольованих клінічних дослідженнях менше ніж у 1 % пацієнтів.

Крім того, були повідомлення про поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю та фатальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, в деяких випадках – фатальні. Кеторолак відміняють у випадку появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілі я, висип).

Респіраторна система.

Слід контролю вати стан пацієнтів у зв´ язку з вірогідністю розвитку бонхоспазму.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку трометаміну може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія. Якщо у пацієнта спостерігаються такі або інші побічні ефекти, він не повинен керувати автотранспортними засобами або працювати з точними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажано застосовувати в комбінації з препаратами літію, пентоксифіліном, пробенецидом.

Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказано.

Не стероїдні протизапальні засоби – при одночасному застосуванні препарата з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів.

Антикоагулянти – можливо посилення кровотеч.

Дигоксин, парацетамол, фенітоїн, толь бутамід – при одночасному застосуванні з кеторолаком зменшується зв´ язування цих препаратів з білками плазми крові, в результаті чого підвищується їх токсична дія.

Діуретики – знижується діуретичний ефект, в результаті чого підвищується нефротоксична дія кеторолаку.

β – адреноблокатори, інгібітори АПФ – при одночасному застосуванні цих препаратів відбувається зниження антигіпертензивної дії β – адреноблокаторів під впливом кеторолаку, в результаті чого можливий розвиток порушень функції нирок.

Антибіотики циклоспоринового ряду – при одночасному застосуванні підвищується нефротоксична дія циклоспоринів.

Серцеві глікозиди - при одночасному застосуванні загострюється серцева недостатність.

Глюкокортикостероїди - одночасне застосування кеторолаку з глюкокортикостероїдами слід проводити обережно, у зв´ язку з підвищенням ризику розвитку кровотеч в шлунково-кишковому тракті.

Хінолони - при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку судом.

Пробенецид - при одночасному застосуванні концентрація кеторолаку в плазмі крові збільшується.

Міфепристон – кеторолак знижує ефективність міфепристону, через що застосування кеторолаку дозволене лише через 8-12 днів після початку застосування міфепристону.

Оксипентифілін - одночасне застосування з кеторолаком не рекомендується через підвищений ризик розвитку крововиливів.

Солі літію - при одночасному застосуванні затримується виведення літію із організму.

Опоїдні аналгетики - при одночасному застосуванні підсилюється ефект опоїдних аналгетиків, що дозволяє зменшувати дозу останніх при знеболю ванні.

Препарати, що містять часник, цибулю, гінкго дволопастевий можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищують ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кеторолак - не стероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), інгібітор циклооксигенази (ЦОГ), похідний піролізинкарбонової кислоти, виявляє виражену аналгезуючу дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгезуючої дії – 10-12  год. Здатний купірувати або зменшувати біль малої та середньої інтенсивності.

Як і інші НПЗЗ, має жарознижувальну і протизапальну дії. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні на місці введення препарату утворюється депо, з якого кеторолак поступово надходить у системний кровотік.

Час досягнення максимальної концентрації (С_max= 3 мг/мл) у плазмі крові (Т_max) становить 40-50 хв. Зв´ язування з білками плазми – понад 99 %. До 10 % введеної дози препарату метаболізується в печінці, інша кількість – у нирках. Виводиться з організму, в основному, з сечею (до 90 %), 60 % введеної дози – у незмінному стані. До 10 % введеної дози виводиться з фекаліями. Період напів виведення препарату (Т_1/2) становить 4-6 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок і в осіб літнього віку швидкість виведення препарату знижується, а період напів виведення – зростає. Проникає через плацентарний бар´ єр і в грудне молоко при лактації.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:   прозора рідина жовтуватого кольору.

Несумісність: Розчин кеторолаку для ін´ єкцій не слід змішувати в малих ємкостях (наприклад, в одному шприці) з сульфатом морфіну, гідро хлоридами петидину, прометазіну чи гідроксизіну, оскільки при цьому кеторолак може випасти у осадок.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС.

Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження. Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.

Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл №10

Группа: Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

Действующее в-во: Кеторолака трометамин

Общая характеристика

Состав:
действующее вещество: кеторолака трометамин;
1 мл раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлорбутанола гемигидрат, трометамин, вода для инъекций. 
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.
Показания. Купирование умеренной и интенсивной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любым компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Язвенно-эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
Состояние с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, геморрагический диатез.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).
Нарушение свертывания крови.
Сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Детский возраст до 16 лет, беременность, период кормления грудью. Не применяется для обезболивания родов.
Дегидратация и гиповолемия.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, оксипентифилина, пробенецида или солей лития.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как аналгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства.

Способ применения и дозы.
Рекомендовано применение в условиях стационара. После внутримышечного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг – для пациентов преклонного возраста, пациентов з почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных аналгетиков (морфина, петидина и др.). Кеторолак не имеет отрицательного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетальгин® лонг для инъекций и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетальгин®, общая комбинированная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов преклонного возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда меняют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно скорее.
Пациенты преклонного возраста.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать самое низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кетролак противопоказан при нарушении функции почек умеренного и тяжелого ступеней. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).

Побочные реакции. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, понос, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения, в том числе кровотечения и перфорации  желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей преклонного возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчных путей: очень редко - нарушения функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушения концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, ассептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, дезориентация, нарушения мысления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарный неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в участке проэкции почек, частое мочевыпускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. 
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего могут возникнуть кровоизлияния под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения, повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны системы органов дыхания: одышка, астма, ухудшение протекания астмы, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лаелла, булезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапуллезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматоз, булезный дерматоз.
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальное следствие.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.

Передозировка.
Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральном участке, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирование мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективные из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептических язв и/или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особенности применения.
Рекомендовано применение в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.
Срок перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должен превышать 7 дней.
Влияние на фертильность.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Влияние на пищеварительный тракт.
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. 
Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвесников или без них и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, преклонный возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов преклонного возраста или ослабленных, поэтому при лечении такой категории больных необходимо уделять ей особенное внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Влияние на кровеносную систему.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим так же может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или которым требуется введение низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые отрицательно влияют на гомеостаз, при введении кеторолака трометамина следует тщательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивается, но не превышает нормальный диапазон, который равняется 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать меньшие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратованные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.
За состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска касательно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертонией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих).
Применение у пациентов с нарушениями функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов. Кроме того, были сообщения об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболеваний печени или системных проявлений (например, эозинофилия, высыпания).
Респираторная система.
Следует контролировать состояние пациентов в связи с вероятностью развития бронхоспазма.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются такие или другие побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифилином, пробенецидом.
Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие адитивных побочных эффектов.
Антикоагулянты – возможно усиление кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание этих препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
β – адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении этих препаратов происходит снижение антигипертензивного действия β – адреноблокаторов под влиянием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксическое действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды - при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами следует проводить осторожно, в связи с повышенным риском развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Хинолоны - при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид - при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, из-за чего применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.
Оксипентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровоизлияний.
Соли лития - при одновременном применении задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные аналгетики - при одновременном применении усиливается эффект опиоидных аналгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двухлопастной могут потенцировать эффект кеторолака и повышают риск развития геморрагических осложнений.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кеторолак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производный пиролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное аналгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы длительность аналгезирующего действия – 10-12 час. Способен купировать или снижать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, имеет жаропонижающее и противовоспалительное действия. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении на месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.
Время достижения максимальной концентрации (Сmax= 3 мг/мл) в плазме крови (Тmax) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – около 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, другое количество – в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизменном состоянии. До 10 % введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 4-6 час. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – повышается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Несовместимость: Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридами петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.