Кларицит - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування   препарату

КЛАРИЦИТ 250

(CLARICIТ 250)

КЛАРИЦИТ 500

(CLARICIТ 500)

Склад:

діюча речовина: Сlarithromycin;

1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, кислота стеаринова,   кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття для нанесення оболонки Opadry II Yellow.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.   Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені   чутливими до Кларитроміцину мікро організмами:

-     інфекції ЛОР–органів (фарингіт, синусит, тонзиліт);

-     інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія не госпітальна, госпітальна);

           - інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);

-   поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікобактеріями, у тому числі і у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює 100/мм³;

• одонтогенні інфекції.

Кларицит одночасно застосовують з препаратами для пригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori при лікуванні дуоденальної виразки.

Протипоказання.

Кларицит протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість   до   макролідів.   У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих   і дітей у віці від 12 років середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби   Кларицит можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування – 5 – 14 днів, за винятком не госпітальної пневмонії і синуситу, що потребують лікування протягом 6 – 14 днів.

Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар відповідно до ступеня недостатності функції.

Хворим з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв.) дозу Кларициту слід коректувати. Пропонуються   наступні дози:

При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза для дорослих становить          500 мг 2 рази на добу.

Лікування поширених   мікобактеріальних інфекцій у хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшення клінічного і мікро біологічного стану. Кларицит застосовують разом з іншими антимікробними препаратами.

Лікування не туберкульозних мікобактеріальних інфекцій слід подовжувати за рішенням лікаря.

Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій – 500 мг 2 рази на добу.

Для лікування одонтогенних   інфекцій рекомендована доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Для ерадикації H.pylori   пропонуються наступні схеми лікування.

Схема лікування трьома препаратами:

500 мг Кларициту 2 рази на добу одночасно з прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, лансопразолу, пантопразолу, омепразолу) та 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу протягом 10 днів.

Схема лікування двома препаратами:

500 мг Кларициту 3 рази на добу одночасно з   прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, пантопразолу, омепразолу)   протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (пантопразол, омепразол) у відповідній дозі   протягом   наступних 14 днів.

Побічні реакції.

Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодиноких випадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічні ефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація); глосит, стоматит, грибкове ураження слизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцит опенія; псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків при застосуванні Кларициту можливі пролонгація QT-інтервалу, тахікардія і тріпотіння/мерехтіння шлуночків.

Під час лікування Кларицитом можуть виникнути суперінфекції, спричинені резистентними бактеріями або грибками; у такому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.

Передозування.

При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея), порушення психічного стану, гіпокаліємія, гіпоксемія.

Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунка зондом та проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо у перший триместр вагітності. Дані про застосування препарату в період лактації відсутні. Кларицит і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.

Діти.

Дітям до 3 років препарат у цій лікарській формі не призначають. Дітям з 4 до 12 років препарат призначають у добовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза  – 500 мг, тривалість курсу лікування  – 7 – 10 днів.

Особливості застосування.

Кларицит слід з обережністю приймати хворим з порушеннями функцій печінки та/або нирок, а також   пацієнтам літнього віку.

Препарат можна приймати з їжею. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не встановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

При одночасному застосуванні Кларициту з теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Одночасне застосування   Кларициту та терфенадину призводило до підвищення у 2 – 3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину   в   сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущих симптомів. Одночасного застосування цих препаратів слід уникати.

Одночасне застосування Кларициту з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.

При одночасному застосуванні Кларициту з хінідином або дизопірамідом можливі випадки   мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Потрібен контроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларицитом.

При прийомі Кларициту одночасно з дигоксином може підвищуватись концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за   її рівнем.

При одночасному застосуванні Кларициту і рифамбутину або рифампіцину концентрація Кларициту у сироватці крові зменшується (більш як на 50 %).

При одночасному застосуванні з   Кларицитом дія варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролю вати протромбі новий час.

При одночасному прийомі Кларициту та інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад лов астатину   або симвастатину, дуже рідко спостерігався рабдоміоліз.

Одночасне застосування Кларициту та зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларициту у вигляді суспензії та зидовудину або дидеоксинозину.

Ритонавір сповільнює метаболізм Кларициту.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларицит – антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію у тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує період напів виведення, що дає змогу призначати препарат один раз на день і тим самим поліпшувати процес лікування хворих.   Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S   рибосомальною   субодиницею бактерій.

Кларицит активний відносно більшості штамів таких мікро організмів:

–   аеробних грам позитивних – Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолітичних стрептококів (група viridans), Streptococcus pneumoniae,  Streptococci (груп C, F, G),  Listeria monocytogenes;

– аеробних грам негативних – Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

– мікобактерій –  Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплексу Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;

– інших мікро організмів – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому Кларицит швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2 – 3 години. Біологічна доступність становить приблизно 68%. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС.   У тонзилярній і легеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж в інших тканинах; концентрації в тканинах вищі, ніж у сироватці.

З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж або на 1 – 2 порядки меншу  (залежно від виду мікро організму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується із сечею  – 36 % дози,   із калом – 52 %. Період напів виведення залежить від дози: при дозі    250 мг кожні 12 годин – 3 – 4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин – 5 – 7 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглої форми, з рискою.

Несумісність.

Невідома.

Термін придатності.

Термін придатності   становить 2 роки.

Умови зберігання.  

Зберігають у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі   від 15 °С до 25 °С.

Упаковка. По 7 таблеток, вкритих оболонкою, у контурній чарунковій упаковці;

1 або 2 контурні чарункові упаковки у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.   ТОВ “Фарма Старт”.

Місцезнаходження. Україна, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.

Кларицит 500

Кларицит 500 (Claricit 500)

Состав:

действующее вещество: Сlarithromycin;

1 таблетка содержит кларитромицина 500 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Кларитромицин. Код АТС J01FA09.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными до Кларитромицина микроорганизмами:

- инфекции ЛОР–органов (фарингит, синусит, тонзиллит);

- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония негоспитальна, госпитальна);

- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление, стрептодермия, стафилодермия);

- распространенные или локализированы микобактериальные инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микобактериями, в том числе и в ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов, что меньшая или равна 100/мм3;

- одонтогенные инфекции.

Кларицит одновременно применяют с препаратами для торможения кислотности желудочного сока для эрадикацииH.pylori при лечении дуоденальной язвы.

Противопоказания.

Кларицит противопоказан пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к макролидов. В случае возникновения аллергических реакций или реакции повышенной чувствительности необходимо проводить неотложную поддерживающую терапию.

Способ использования и дозы.

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза в сутки. В случае потребности Кларицит можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 5 – 14 дней, за исключением негоспитальной пневмонии и синусита, что нуждаются лечения в течение 6 – 14 дней.

Дозировка для пациентов с поражениями почек и печени определяет врач соответственно до ступени недостаточности функции.

Больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут.) дозу Кларицита следует корректировать. Предлагаются следующие дозы:

Доза при клиренсе креатинина >30 мл/минут.

Скорректированная доза при клиренсе креатинина <30 мл/минут.

По 500 мг 2 раза в сутки

Начальная доза – 500 мг, потом по 250 мг 2 раза в сутки

По 250 мг 2 раза в сутки

250 мг 1 раз в сутки

При лечении микобактериальных инфекций рекомендована доза для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Лечение распространенных микобактериальных инфекций у больных на СПИД нужно продолжать до улучшения клинического и микробиологического состояния. Кларицит применяют вместе с другими антимикробными препаратами.

Лечение нетуберкулёзных микобактериальных инфекций следует удлинять за решением врача.

Рекомендованная доза для профилактики микобактериальных инфекций – 500 мг 2 раза в сутки.

Для лечения одонтогенных инфекций рекомендована доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации H.pylori пропонуються следующие схемы лечения.

Схема лечения тремя препаратами:

500 мг Кларицита 2 раза в сутки одновременно с приёмом соответственной дозы ингибитора протонной помпы (например, лансопразола, пантопразола, омепразола) и 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Схема лечения двумя препаратами:

500 мг Кларицита 3 раза в сутки одновременно с приёмом соответственной дозы ингибитора протонной помпы (например, пантопразола, омепразола) в течение 14 дней, потом принимать ингибитор протонной помпы (пантопразол, омепразол) в соответствующей дозе в течение следующих 14 дней.

Побочные реакции.

Возможны тошнота, рвота, смены вкуса, боль в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (крапивница, высыпание на коже, в единичных случаях – анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона); временные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, ощущение тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, затуманивание сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация); глоссит, стоматит, грибковые поражения слизистой рта и обесцвечивания языка; гипогликемия; лейкопения и тромбоцитопения; псевдомембранозный колит. Подобно к остальным макролидных антибиотиков при применении Кларицита возможны пролонгация QT-интервала, тахикардия и трепетания/мерцания желудочков.

Во время лечения Кларицитом могут возникнуть суперинфекции, вызванные резистентными бактериями или грибками; в таком случае необходимо отказаться от лечения препаратом.

Передозировка.

При передозировке возможны желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диарея), нарушение психического состояния, гипокалиемия, гипоксемия.

Терапевтические меры при передозировке направленные на удаления вещества из организма с помощью промывание желудка зондом и проведение общих поддерживающих мероприятий. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективные.

Использование в период беременности или кормление грудью.

Во время беременности назначают препарат только после тщательной оценки сравнения пользы и риска, особенно в первый триместр беременности. Данные про применение препарата в период лактации отсутствуют. Кларицит и его активный метаболит обнаруживаются в грудном молоке.

Дети.

Детям до 3 лет препарат в этой лекарственной форме не назначают. Детям с 4 до 12 лет препарат назначают в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза – 500 мг, длительность курса лечения – 7 – 10 дней.

Особенности использования.

Кларицит следует с осторожностью принимать больным с нарушениями функций печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат можно принимать с едой. Приём с едой уменьшает скорость, но не степень всасывание.

Способность влиять на скорость реакций при вождении автотранспорта или другими механизмами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

При одновременном применении Кларицита с теофиллином, карбамазепином, астемизолом, алкалоидами рожков, триазоламом, мидазоламом, циклоспорином наблюдается повышение содержимого последних в плазме крови.

Одновременное использование Кларицита и терфенадина приводило к повышению в 2 – 3 раза концентрации кислого метаболита терфенадина в сыворотке крови, а также удлинения интервала QT на ЭКГ, что не сопровождалось появлением клинически значимых симптомов. Одновременного использования этих препаратов следует избегать.

Одновременное использование Кларицита с цизапридом, пимозидом может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии.

При одновременном применении Кларицита с хинидином или дизопирамидом возможны случаи мерцания/трепетания желудочков. Необходим контроль уровня этих препаратов в крови в период лечения Кларицитом.

При приёме Кларицита одновременно с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови, что требует в таких случаях контролю за её уровнем.

При одновременном применении Кларицита и рифамбутина или рифампицина концентрация Кларицита в сыворотке крови уменьшается (более как на 50 %).

При одновременном применении с Кларицитом действие варфарина усиливается. Поэтому больным, которые принимают варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.

При одновременном приёме Кларицита и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, например ловастатина или симвастатина, очень редко наблюдалось рабдомиолиз.

Одновременное использование Кларицита и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами может повлечь снижение постоянных уровней зидовудина в крови. Но такова взаимодействие не наблюдается в ВИЧ-инфицированных детей при одновременном применении Кларицита в виде суспензии и зидовудина или дидеоксинозина.

Ритонавир замедляет метаболизм Кларицита.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Кларицит – антибиотик группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина. Измененная структура молекулы делает препарат более биодоступным, стабильным в кислой среде, повышает концентрацию в тканях, расширяет антимикробный спектр, пролонгирует период полувыведения, что дает возможность назначать препарат один раз в день и тем самим улучшать процесс лечения больных. Препарат подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларицит активен относительно большинстве штаммов таких микроорганизмов:

– аэробных грампозитивных – Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолитических стрептококков (группа viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococci (групп C, F, G), Listeria monocytogenes;

– аэробных грамнегативных – Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

– микобактерий – Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii,комплекса Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

– остальных микроорганизмов – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Продукция бета-лактамазы не влияет на активности препарата.

Фармакокинетика. После перорального приема Кларицит быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2 – 3 часа. Биологическая доступность составляет приблизительно 68%. После абсорбции препарат проникает в большая часть тканей, кроме ЦНС. В тонзилярной и лёгочной тканях наблюдаются выше концентрации препарата, чем в остальных тканях; концентрации в тканях выше, чем в сыворотке.

С белками связывается 80 % препарата. Метаболизируется печенью с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую ж или на 1 – 2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробная активность, чем неизменные вещества. Экскретируется с мочой – 36 % дозы, с калом – 52 %. Период полувыведения зависит от дозы: при дозе 250 мг каждые 12 часов – 3 – 4 часа, при дозе 500 мг каждые 12 часов – 5 – 7 часов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, круглой формы, с насечкой.

Несовместимость.

Неизвестно.

Срок годности.

Срок годности составляет 2 года.

Условия хранения.

Хранят в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 15 °С до 25 °С.