Кліндагексал - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КліндаГЕКСАЛ

(ClindaHEXAL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clindamycin; (2S-транс)-метил-7-хлор-6, 7, 8-тридезокси-6-[[(1-метил-4-пропіл-2-піролідиніл) карбоніл]аміно]-1-тіо-L-трео-альфа-D-галакто-октопіранозиду фосфат (у вигляді гідро хлориду або гідро хлориду гідрату);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з коричневим матовим корпусом і червоно-коричневою матовою кришечкою (для капсул по 150 мг) або коричневою матовою кришечкою (для капсул по 300 мг);

склад:  1 капсула   містить   кліндаміцину   гідро хлориду у кількості,   що відповідає 150 мг або 300 мг кліндаміцину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний (преже латинізований), тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат;

оболонка: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий, червоний та чорний (Е 172).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. КліндаГЕКСАЛ – антибактеріальний системний засіб групи лінкозамідів, що пригнічує синтез білка в чутливих бактеріях. Має, головним чином, бактеріостатичну дію, а у вищих концентраціях щодо деяких мікро організмів – бактерицидний ефект. За хімічною структурою, механізмом дії та антимікробним спектром подібний до лінкоміцину, але стосовно деяких видів мікро організмів активніший (у 2 - 10 разів).

Кліндаміцин активний щодо стафілококів (St. aureus,  St. epidermidis), пневмококів (у пеніцилін-стійких пневмококів була виявлена виражена стійкість також і до кліндаміцину), стрептококів групи А (St. pyogenes), стрептококів Viridans, бактерій дифтерії, Вacillus anthracis, видів Bacteroides, Fusobacteria, актиноміцетів, пептококів, пептострептококів, Veilonella, пропіoнобактерій (Propionibacteria), хламідій – Chlamidiae, Mycoplasma hominis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum і Badesia microti.

Більшість штамів Clostridium perfringens чутливі до кліндаміцину, однак такі види, як Clostridium sporogenes і Clostridium tertium, частіше бувають стійкими до кліндаміцину.

Такі види класифікуються як стійкі: ентерококи (St.faecalis, St.faecium), гонококи і менінгококи, види Haemophilus, Enterobacteriaceae (такі як E.coli, Klebsielliae, Enterobacter, Serratiae), види Proteus, види Pseudomonas, Salmonella і Shigellae, а також Nocardiae.

Існує повна перехресна стійкість патогенів між кліндаміцином і лінкоміцином та часткова перехресна стійкість – між кліндаміцином і еритроміцином.

Фармакокінетика. Після перорального прийому кліндаміцину гідро хлорид швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При одночасному прийомі їжі абсорбція трохи затримується. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 45 - 60 хв після прийому препарату натще і приблизно через 2 год після прийому препарату після їди. Вони дорівнюють 1,9 - 3,9 мкг/мл і 2,8 - 3,4 мкг/мл відповідно, після введення одноразових доз 150 мг і 300 мг (натще).

Легко поглинається більшістю тканин і рідин організму, за виключенням спиномозкової рідини. Високі концентрації досягаються в кістковій тканині, жовчі, сечі. Проникає через плацентарний бар’єр, у материнське молоко.

Зв’язування з білками плазми має дозозалежний характер у межах 60 - 94%. Кумуляції в організмі не відмічається.

Кліндаміцин практично повністю метаболізується в печінці. Деякі його метаболіти мають антимікробну активність.

Приблизно на 2/3 кліндаміцину виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів і на 1/3 – сечею. Період напів виведення кліндаміцину з сироватки становить приблизно 3 год для дорослих і 2 год для дітей. При порушенні функції нирок та печінки виведення кліндаміцину уповільнюється. При гемодіалізі та пери тональному діалізі не видаляється з крові.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до кліндаміцину мікро організмами: кісток і суглобів (остеомієліт, гнійний артрит); вуха, горла і носа (середній отит, тонзиліт, фарингіт, скарлатина, синусит); дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпіема, пневмоніт, абсцес легенів); шкіри і м’яких тканин (фурункульоз, целюліт, панарицій, абсцеси, інфіковані рани, бешиха). Крім того, інфекції порожнини таза і черевної порожнини (перитоніт і абсцеси органів черевної порожнини в поєднанні з антибіотиками, що діють на грам негативні мікро організми); жіночих статевих органів (ендометрит, не гонококовий абсцес маткових труб та яєчників, цервіцит, кольпіт, сальпінгоофорит, пельвіоцелюліт, пельвіоперитоніт); інфекції порожнини рота (періодонтальний абсцес).

Спосіб застосування та дози.

Дозування КліндаГЕКСАЛУ по 150 мг

Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 4 - 12 капсул на добу (еквівалентно 0,6 - 1,8 г кліндаміцину) залежно від локалізації і тяжкості інфекції 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г (12 капсул по 150 мг ).

Дітям від 6 до 14 років призначають з розрахунку 8 - 25 мг на 1 кг маси тіла залежно від локалізації і тяжкості інфекції. Дози такі:

Добову дозу необхідно розділити на 3 - 4 прийоми, приймають через рівні проміжки часу.

Дозування КліндаГЕКСАЛУ по 300 мг

Дорослим і дітям старше 14 років призначають при тяжких інфекціях 4 - 6 капсул на добу (еквівалентно 1,2 - 1,8 г кліндаміцину), які ділять на 3 - 4 прийоми. Максимальна добова доза – 1,8 г (6 капсул).

Щоб запобігти запалень стравоходу або слизової оболонки капсули необхідно запивати достатньою кількістю рідини (наприклад 1 склянкою води). Крім того, їх потрібно приймати   у вертикальному положенні.

Тривалість лікування залежить від основного захворювання і зазвичай становить 10 - 14 днів.

Пропущену дозу необхідно прийняти якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час застосування наступної дози.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі – біль у животі, нудота, блювання, діарея, езофагіт, жовтуха, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: у деяких випадках відмічались макулопапульозні висипання, кропив’янка, свербіж, ексудативна еритема; у поодиноких випадках – ексфоліативний та везикулобульозний дерматит; прояви короподібного висипання; відмічені випадки еозинофілії, анафілактоїдні реакції.

З боку системи кровотворення: відмічені випадки нейтропенії агранулоцит озу, тромбоцит опенії.

З боку сечостатевої системи: цервіцит, вагініт, подразнення вульви.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонента препарату. Вказівки в анамнезі на коліт, пов’язаний з прийманням антибіотиків; міастенія. Лактація. Діти з масою тіла до 20 кг.

Передозування.

Симптоми: алергічні реакції (анафілактичний шок).

Лікування: специфічний антидот невідомий. Показано загальноприйняті заходи екстренної допомоги: промивання шлунка, введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, симпатоміметиків. У разі потреби – застосовувати вентиляцію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективний.

Особливості застосування. При призначенні препарату хворим із захворюваннями щитовидної залози, з вираженими порушеннями функції печінки та/або нирок, що супроводжуються значними порушеннями метаболізму, дозу препарату підбирають обережно, а при застосуванні у високих дозах необхідно контролю вати концентрацію кліндаміцину в сироватці крові. Протягом тривалої терапії (3 тижні) через регулярні проміжки часу необхідний ретельний моніторинг функції печінки і нирок.

З обережністю призначають препарат особам з наявністю в анамнезі захворювань шлунково-кишкового тракту (коліт).

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у хворих з порушенням нейром’язової передачі, хвороба Паркінсона).

Препарат не застосовують для лікування менінгіту, оскільки кліндаміцин практично не проникає в спинномозкову рідину.

Терапія кліндаміцином може бути альтернативою у разі підвищеної чутливості до пеніциліну.

Вагітність і   лактація.

Досвід застосування у вагітних відсутній. Призначати препарат можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

У немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, не можна виключити можливість виникнення сенсибілізації, діареї і колонізації слизової оболонки дріжджоподібними грибами. Годування груддю під час лікування препаратом припиняють.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

Впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими складними механізмами встановлено не було.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосування кліндаміцину з еритроміцином, ампіциліном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом та магнію сульфатом, через їх антагоністичний ефект щодо антибактеріальної дії.

Між кліндаміцином і лінкоміцином існує перехресна стійкість.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами спектр протимікробної активності розширюється.

Внаслідок наявності у препараті властивостей блокатора нейром’язової передачі кліндаміцин може посилювати дію міо релаксантів (тубо курарин, панкуронію галогенід), що обов’язково слід враховувати в разі хірургічного втручання.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 12, 30 або 60 капсул в упаковці; по 1 (1 × 12), або по 3 (3 × 10), або по 6 (6 × 10) блістерів у картонній коробці.

Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина.

Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.

КлиндаГексал (ClindaHexal)

международное и химическое название: clindamycin; (2S-транс)-метил-7-хлор-6, 7, 8-тридезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пиролидинил)карбонил]амино]-1-тио-L-трео-альфа-D-галакто-октопиранозиду фосфат (в виде гидрохлорида или гидрохлорида гидрата);

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с коричневым матовым корпусом и красно-коричневой матовой крышечкой (для капсул по 150 мг) или коричневой матовой крышечкой (для капсул по 300 мг);

Состав 1 капсула включает клиндамицина гидрохлорида в количестве, что соответствует 150 мг или 300 мг клиндамицина;

другие составляющие: крахмал кукурузный (прежелатинизированный), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат;

оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый, красный и чёрный (Е 172).

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Линкозамиды. Код АТС J01F F01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. КлиндаГексал – антибактериальный системный препарат группы линкозамидов, что подавляет синтез белка в чувствительных бактериях. Обладает, в основном, бактериостатическое действие, а в высших концентрациях касающиеся некоторых микроорганизмов – бактерицидный эффект. По химической структурой, механизмом действия и антимикробным спектром подобный линкомицину, но относительно некоторых видов микроорганизмов более активен (у 2 - 10 раз).

Клиндамицин активен против стафилококков (St. aureus, St. epidermidis), пневмококков (у пенициллин-стойких пневмококков была выявлено выраженная стойкость также и к клиндамицину), стрептококков группы А (St. pyogenes), стрептококков Viridans, бактерий дифтерии, Вacillus anthracis, видов Bacteroides, Fusobacteria, актиномицетов, пептококков, пептострептококков, Veilonella, пропиoнобактерий (Propionibacteria), хламидии –Chlamidiae, Mycoplasma hominis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и Badesia microti.

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако такие виды, как Clostridium sporogenes и Clostridium tertium, чаще бывают стойкими к клиндамицину.

Такие виды классифицируются как стойкие: энтерококки (St.faecalis, St.faecium), гонококки и менингококки, видыHaemophilus, Enterobacteriaceae (такие как E.coli, Klebsielliae, Enterobacter, Serratiae), виды Proteus, видыPseudomonas, Salmonella и Shigellae, а также Nocardiae.

Существует полное перекрестная стойкость патогенов между клиндамицином и линкомицином и частичная перекрестная стойкость – между клиндамицином и эритромицином.

Фармакокинетика. После перорального приема клиндамицина гидрохлорид быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При одновременном приёме еды абсорбция немного задерживается. Максимальные концентрации в плазме достигаются приблизительно через 45 - 60 минут после приема препарата натощак и приблизительно через 2 часа после приема препарата после еды. Они равняются 1, 9 - 3, 9 мкг/мл и 2, 8 - 3, 4 мкг/мл соответственно, после введения одноразовых доз 150 мг и 300 мг (натощак).

Легко поглощается большинством тканей и жидкостей организма, за исключением спиномозговой жидкости. Высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, мочи. Проникает через плацентарный барьер, в материнское молоко.

Связывание с белками плазмы имеет дозозависимый характер в пределах 60 - 94%. Кумуляции в организме не отмечается.

Клиндамицин практически полностью метаболизируется в печени. Некоторые его метаболита имеют антимикробную активность.

Приблизительно на 2/3 клиндамицина выводится с калом в виде неактивных метаболитов и на 1/3 – мочой. Период полувыведения клиндамицина с сыворотки составляет приблизительно 3 час для взрослых и 2 часа для детей. При нарушении функции почек и печени выведение клиндамицина замедляется. При гемодиализе и перитональном диализе не удаляется с крови.

Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: костей и суставов (остеомиелит, гнойный артрит); уха, горла и носа (средний отит, тонзиллит, фарингит, скарлатина, синусит); дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема, пневмонит, абсцесс лёгких); кожи и мягких тканей (фурункулёз, целлюлит, панариции, абсцессы, инфицированные раны, бешиха). Кроме того, инфекции полости таза и брюшной полости (перитонит и абсцессы органов брюшной полости в объединении с антибиотиками, которые действуют на грамнегативные микроорганизмы); женских половых органов (эндометрит, негонококковый абсцесс маточных труб и яичников, цервицит, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит); инфекции полости рта (периодонтальный абсцесс).

Способ использования и дозы.

Дозировка КлиндаГексала по 150 мг

Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 4 - 12 капсул в сутки (эквивалентно 0, 6 - 1, 8 г клиндамицина) в зависимости от локализации и тяжести инфекции 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1, 8 г (12 капсул по 150 мг) .

Детям от 6 до 14 лет назначают из расчета 8 - 25 мг на 1 кг массы тела в зависимости от локализации и тяжести инфекции. Дозы такие:

Масса тела, кг

Суточная доза, мг

Количество капсул по 150 мг

20

450

3

30

600 - 750

4 - 5

40

600 - 900

4 - 6

50

600 - 1 200

4 - 8

Суточную дозу необходимо разделить на 3 - 4 приема, принимают через равные промежутки времени.

Дозировка КлиндаГексала по 300 мг

Взрослым и детям старше 14 лет назначают при тяжелых инфекциях 4 - 6 капсул в сутки (эквивалентно 1, 2 - 1, 8 г клиндамицина), которые делят на 3 - 4 приема. Максимальная суточная доза – 1, 8 г (6 капсул).

Чтобы избежать воспалений пищевода или слизистой оболочки капсулы необходимо запивать достаточным количеством жидкости (например 1 стаканом воды). Кроме того, их нужно принимать в вертикальном положении.

Продолжительность лечения зависит от основного заболевания и как правило составляет 10 - 14 дней.

Пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее; не принимать, если почти настав час использования следующей дозы.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: у некоторых случаях отмечались макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, экссудативная эритема; в единичных случаях – эксфолиативный и везикулобуллезное дерматит; проявления короподобного высыпания; отмечены случаи эозинофилии, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: отмечены случаи нейтропении агранулоцитоза, тромбоцитопении.

Со стороны мочеполовой системы: цервицит, вагинит, раздражения вульвы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата. Указания в анамнезе на колит, связанный с приемам антибиотиков; миастения. Лактация. Дети с массой тела до 20 кг.

Передозировка.

Симптомы: аллергические реакции (анафилактический шок).

Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано общепринятые меры экстренной помощи: промывание желудка, введения антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков. В случае потребности – применять вентиляцию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективный.

Особенности использования. При назначении препарата больным с заболеваниями щитовидной железы, с выраженными нарушениями функции печени и/или почек, сопровождающиеся значительными нарушениями метаболизма, дозу препарата подбирают осторожно, а при применении в высоких дозах необходимо контролировать концентрацию клиндамицина в сыворотке крови. Во время длительной терапии (3 недели) через регулярные промежутки времени необходимый тщательный мониторинг функции печени и почек.

С осторожностью назначают препарат лицам с наличием в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта (колит).

Необходимо с осторожностью применять препарат у больных с нарушением нейромышечной передачи, болезнь Паркинсона).

Препарат не применяют для лечения менингита, поскольку клиндамицин практически не проникает в спинномозговую жидкость.

Терапия клиндамицином может быть альтернативою в случае повышенной чувствительности к пенициллину.

Беременность и лактация.

Опыт использования у беременных отсутствует. Назначать препарат возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, нельзя исключить возможность возникновения сенсибилизации, диареи и колонизации слизистой оболочки дрожжеподобными грибами. Кормление грудью в период лечения препаратом приостанавливают.

Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

Воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами установлен не было.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное использование клиндамицина с эритромицином, ампициллином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом, через их антагонистический эффект касающиеся антибактериального действия.

Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная стойкость.

При одновременном применении с аминогликозидами спектр противомикробной активности расширяется.

Вследствие наличии в препарате свойств блокатора нейромышечной передачи клиндамицин может усиливать действие миорелаксантов (тубокурарин, панкуронию галогенид), что обязательно следует учитывать в случае хирургического вмешательства.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.