Коакт - інструкція для медичного застосування

IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КОАКТ

(KOACT)

Склад:

діючі речовини: амоксицилін, клавуланова кислота;

5 мл суспензії містять: амоксициліну тригідрату еквівалентно амоксициліну 125 мг та      калію клавуланату еквівалентно клавулановій кислоті 31,25 мг

або амоксициліну тригідрату еквівалентно амоксициліну 250 мг та калію клавуланату еквівалентно клавулановій кислоті 62,5 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота янтарна, гіпромелоза, ксантанова камедь, ароматизатор «Суниця – Гуарана»: (мальтодекстрин, пропіленгліколь, штучні ароматизатори, кислота оцтова), аспартам (Е 951), кремнію діоксид.      

Лікарська форма. Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості:

Гранульований порошок від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01C R02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.  

Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, а також здатність інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, резистентним до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих, з клінічної точки зору, плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Коакту захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Коакт виявляє властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз. Коакт чинить бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, включаючи грампозитивні аероби: Bacillus anthracis*, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативні стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, види Streptococcus;

грампозитивні анаероби: види Clostridium, види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, види Klebsiella*, види Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, види Salmonella*, види Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

грамнегативні анаероби: види Bacteroides* (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium*.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика двох компонентів Коакту подібна. Пік сироваткових концентрацій спостерігається приблизно через 1 годину після прийому всередину. Абсорбція Коакту покращується при його прийомі на початку їди.

При прийомі подвоєної дози Коакту приблизно в два рази подвоюється сироваткова концентрація.
Клавуланат і амоксицилін мають низький рівень зв’язування з білками сироватки крові; близько 70 % залишається незв’язаним у сироватці крові.

Клінічні характеристики.

Показання.

Коакт показаний для лікування таких інфекцій у дорослих та дітей:  

• гострий бактеріальний синусит;

• гострий середній отит;

• підтверджене загострення хронічного бронхіту;

• негоспітальна пневмонія;

• цистити;

• пієлонефрити;

• інфекції шкіри та м’яких тканин, у т. ч. целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;

• інфекції кісток і суглобів, у т. ч. остеомієліт.

Наявність у складі Коакту клавуланової кислоти захищає амоксицилін від руйнівної дії бета-лактамаз і поширює його антибактеріальну дію на мікроорганізми, які зазвичай резистентні до інших пеніцилінів та цефалоспоринів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, до будь-яких антибактеріальних засобів групи пеніцилінів.

Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (в т. ч. анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших бета-лактамних агентів (у т. ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням Коакту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.  

Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Коактом може призвести до підвищення рівня амоксициліну в крові на тривалий час, проте не впливає на рівень клавуланової кислоти.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном збільшує ймовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Коакту та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, Коакт може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зменшення ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Є окрeмі повідомлення про збільшення рівня протромбінового часу (міжнародного нормалізованого співвідношення (INR)) у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень INR і у разі необхідності припинити лікування Коактом.

Особливості застосування.

Перед початком терапії Коактом необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) спостерігались у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції найімовірніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі (див. розділ «Протипоказання»).

Коакт не слід призначати, якщо є підозра на інфекційний мононуклеоз, оскільки під час застосування амоксициліну при цій патології спостерігалися випадки кіроподібного висипання.

Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірний ріст нечутливої до Коакту мікрофлори.

Зрідка у пацієнтів, які приймають Коакт та пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормове подовження протромбінового часу. При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може потребуватися корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції.

Коакт слід з обережністю призначати пацієнтам з дисфункцією печінки. Повідомлялось про зміни печінкових функціональних тестів у деяких хворих, які лікувались Коактом.

Існують поодинокі повідомлення про холестатичну жовтяницю, яка може мати тяжкий перебіг, але звичайно є оборотною. Симптоми можуть не проявлятися до 6 тижнів після закінчення лікування.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення.

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому для зменшення ризику виникнення кристалурії під час лікування високими дозами амоксициліну рекомендується підтримувати баланс між випитою рідиною та виведеною сечею (див. розділ «Передозування»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.  

Вагітність. Репродуктивні дослідження впливу пероральних і парентеральних форм Коакту на тварин (із застосуванням доз, що у 10 разів перевищували дози для людини) не виявили жодної тератогенної дії. В одному дослідженні повідомлялося, що профілактичне застосування Коакту жінкам з передчасним розривом оболонок плода може бути пов’язано з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Слід уникати застосування препарату під час вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Період годування груддю. Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації стосовно впливу клавуланової кислоти на немовля, яке знаходиться на грудному годуванні). Відповідно у немовляти, яке знаходиться на грудному годуванні, можлива поява діареї та грибкові інфекції слизових оболонок, тому годування груддю слід припинити.

Коакт у період годування груддю можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування буде переважати ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.    

Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалось.

Спосіб застосування та дози.

Підбираючи дозу Коакту, слід враховувати:

– ймовірну  чутливість патогенних мікроорганізмів до діючих речовин;

– тяжкість і локалізацію інфекції;

– вік, масу тіла і стан функції нирок пацієнта.

Для мінімізації можливих побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту і досягнення оптимального всмоктування препарат слід застосовувати на початку прийому їжі.

Тривалість лікування залежить від показань і не має перевищувати 14 днів без оцінки доцільності його подовження. Починати лікування можна з парентерального введення амоксициліну/клавуланової кислоти, а продовжувати формою препарату для перорального застосування.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг: разова доза 500 мг/125 мг 3 рази на добу.

Діти з масою тіла < 40 кг: від 20 мг/5 мг/кг/добу (при інфекціях легкої та середньої тяжкості) до 60 мг/15 мг/кг/добу (при тяжких інфекціях) в 3 прийоми.  

У дітей до 2 років слід застосовувати дозу не більше 40 мг/10 мг/кг.

Пацієнти літнього віку

Коригування дози не потрібне.

Порушення функції нирок

Коригування дози базується на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну  та залежить від швидкості клубочкової фільтрації. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну понад 30 мл/хв коригування дози не потрібне.

Дорослі і діти з масою тіла ≥ 40 кг     

Діти з масою тіла < 40 кг

Порушення функції печінки.

Препарат застосовують з обережністю. Слід регулярно контролювати функцію печінки.

Інструкція для приготування суспензії.

Порошок, що міститься у флаконі, слід розвести до утворення суспензії, як описано нижче.

1. Струсити флакон, щоб порошок відділився від стінок і дна.

2. Налити у флакон з порошком кипʼячену воду, приблизно 2/3 обʼєму, необхідного  для розчинення  порошку.

3. Закрити кришечкою і струшувати флакон до утворення суспензії.

4. Дати постояти суспензії 5 хв до повної дисперсії.

5. Долити кип’яченої води до мітки на флаконі і струшувати знову.

6. Перед кожним прийомом добре збовтати.

Після розведення утвориться 100 мл суспензії.

Для відмірювання приготованої суспензії використовується дозувальний ковпачок з відмітками «5 ml» та «10 ml».

Діти.  

Застосовувати дітям з народження.

Дітям (включаючи недоношених новонароджених) у перші тижні життя застосовувати препарат не частіше ніж двічі на день.

Передозування.

Симптоми. Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту та розладом водно-електролітного балансу. Повідомлялось про випадки кристалурії, які іноді призводили до ниркової недостатності.

Лікування. Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та розлади водно-електролітного балансу лікують симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Коакт може бути видалений з кровотоку методом гемодіалізу.

Побічні реакції.                                

Побічні ефекти були класифіковані за частотою їх виникнення: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та < 1/10; нечасто ³ 1/1 000 та < 1/100; рідко ³ 1/10 000 та < 1/1 000; дуже рідко < 1/10 000.

Інфекції та інвазії.

Часто – кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку кровоносної та лімфатичної систем.

Рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія.

Дуже рідко – оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

З боку імунної системи.

Дуже рідко – ангіоневротичний набряк; анафілаксія; синдром, подібний до сироваткової хвороби; алергічний васкуліт.

З боку нервової системи.

Нечасто – запаморочення, головний біль.

Дуже рідко – оборотна гіперактивність і судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дорослі

Дуже часто – діарея.

Часто – нудота, блювання.

Діти

Часто – діарея, нудота, блювання.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Імовірність виникнення симптомів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи препарат на початку прийому їжі.

Нечасто – порушення травлення.

Дуже рідко – антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт), чорний «волохатий» язик. Дуже рідко у дітей спостерігається поверхнева зміна кольору зубів. Належний догляд за порожниною рота може запобігти цьому явищу. Зміну забарвлення можна усунути за допомогою чищення зубів.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто – помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ відзначалось у хворих, які лікуються  антибіотиками  групи бета-лактамів, хоча клінічне значення цього не встановлено.

Дуже рідко – гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникають при застосуванні інших пеніцилінів та цефалоспоринів.

Гепатити виникали головним чином у чоловіків і хворих літнього віку,  їхнє виникнення може бути пов’язано з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі явища виникали дуже рідко.

Симптоми захворювання виникають під час або одразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникнути через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища зазвичай мають оборотний характер. Надзвичайно рідко (менше 1 повідомлення на приблизно 4 млн призначень) мають місце летальні випадки, які трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням та у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, що мають негативний вплив на печінку.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Нечасто – шкірні висипання, свербіж, кропив’янка.

Рідко – поліморфна еритема.

Дуже рідко – синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділ «Передозування»).

Термін придатності. 18 місяців.

Умови зберігання. Зберігати в  недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 30^°С.    

Після приготування суспензію зберігати протягом 7 днів при температурі 2˗8°С в холодильнику.

Упаковка. По 1 флакону з дозувальним ковпачком у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.   

Виробник.

Ауробіндо Фарма Лімітед, Юніт-ХІІ, Індія / Aurobindo Pharma Limited, Unit XII, India.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Сарвей № 314, селище Бачупаллі, Кутубуллапур Мандал, округ Ранга Редді, Штат Теленгана, 500 090, Індія / Survey Number 314, Bachubally (Village), Quthbullapur (Mandal), R.R. District, Hyderabad, Telangana State, 500 090, India.

Заявник.

Ауробіндо Фарма Лтд, Індія / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Місцезнаходження заявника.

Плот № 2, Маітрайвайхар, Емірпет, Хідерабад – 500 038., А.Р., Індія / Plot No. 2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad - 500 038., A.P., India.

Інструкція відсутня