Ксантинолу нікотинат - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для   медичного   застосування   препарату

КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ

(XANTINOLI NICOTINAS)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: xantinol nicotinate; 7-[2-oкси-3-(N-метил-β-оксіетиламіно)-пропіл]-теофіліну нікотинат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить ксантинолу   нікотин ату 0,15 г (150 мг);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний, полівінілпіролідон.            

Форма випуску.   Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори.   Код   АТС     С 04А D02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ксантинолу нікотинат поєднує властивості лікарських засобів групи теофіліну і нікотинової кислоти, які безпосередньо впливають на автономні нервові сплетіння зовнішньої оболонки кровоносних судин; нікотинова кислота спричиняє вазодилатацію, пов’язану зі звільненням ендогенного проста цикліну, а теофілін забезпечує розслаблення гладеньких м’язів судин. Ксантинолу нікотинат розширює периферичні судини, поліпшує периферичний колатеральний і мозковий кровообіг,   покращує мікро циркуляцію в судинах сітчастої оболонки ока, зменшує явища церебральної гіпоксії, знижує загальний периферичний опір судин, посилює скорочення серця,   поліпшує мікро циркуляцію, оксигенацію і живлення тканин. Посилення кровотоку після прийому препарату триває більше, ніж 24 год. Вазодилатація, зумовлена препаратом, не супроводжується суттєвим зниженням артеріального тиску.

Ксантинолу нікотинат активує калікреїн-кінінову систему та процеси фібринолізу, зменшує в’язкість крові, дещо знижує агрегацію тромбоцитів, покращує метаболічні процеси мозку. При тривалому застосуванні чинить антиатеросклеротичну дію, знижує рівень холестерину й ат ерогенних ліпопротеїнів, підвищує активність ліпопротеїнліпази; зменшує концентрацію сечової кислоти у сироватці крові.

Фармакокінетика. Добре всмоктується у травному тракті, рівномірно розподіляється в органах і тканинах, дисоціює з утворенням ксантинолу та нікотинової кислоти. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.   Цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин мозку, порушення мозкового кровообігу, об літеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок, хвороба Рейно, хвороба Бюргера, об літеруючий ендартеріїт, гострий артеріальний тромбоз, діабетична ангіопатія, ретинопатія; гострий тромбофлебіт

(поверхневих та глибоких вен), посттромбофлебічний синдром, трофічні виразки нижніх кінцівок, пролежні, мігрень, синдром Меньєра, дерматози (через порушення трофіки судинного генезу), атеросклероз коронарних судин, гіперхолестеринемія, гіпертри гліцеридемія.

Спосіб застосування та дози.  Застосовують   внутрішньо, починаючи з 150 мг                  (1 таблетка)  3 рази в день після їди;   при необхідності дозу збільшують до 300-450 мг          (2-3 таблетки) 3 рази в день. Таблетки ковтають, не розжовуючи. З поліпшенням стану дозу знижують до 150 мг (1 таблетка)  2-3 рази на день.   Курс лікування зазвичай становить 2 місяці.

При гострих порушеннях кровопостачання тканин, гострих порушеннях мозкового і периферичного кровообігу перевагу надають ін’єкційній формі препарату.

Побічна дія. Артеріальна гіпотензія, минуще відчуття тепла, почервоніння шкірних покривів верхньої частини тіла (голови і шиї), загальна слабкість, запаморочення, відчуття стискання в голові, нудота. При прийомі внутрішньо під час чи після їди побічні явища маловиразні. Минають вони зазвичай самостійно через 10-20 хв. При тривалому застосуванні високих доз – зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіперурікемія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, гостра серцева недостатність або тяжка застійна серцева недостатність, гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, мі тральний стеноз, виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки в стадії загострення, вагітність (особливо І триместр), період годування груддю, гостра ниркова недостатність, глаукома. Дитячий вік.

Передозування. При тривалому призначенні високих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, сечової кислоти в сироватці крові.

Лікування: відміна препарату.

Особливості застосування. При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії й аритмії лікування треба проводити під контролем ЕКГ.

З обережністю призначають хворим із лабільним артеріальним тиском при одночасному призначенні Ксантинолу нікотин ату та гіпотензивних препаратів.

У хворих на цукровий діабет, які приймають Ксантинолу нікотинат, слід частіше, ніж звичайно, визначати рівень глюкози у крові.

При тривалому застосуванні великих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня печінкових ферментів, зміни біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату.

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими   механізмами.

Застосовувати з особливою обережністю водіям транспортних засобів та при роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   Не рекомендується призначати разом із блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами МАО, гангліо блокаторами, симпатолітиками та строфантином (можливе посилення їх дії).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка.   По 10 таблеток у блістерах.

Виробник.   ВАТ “Монфарм”.

Адреса. Україна, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 150 мг/мл амп. 2 мл, № 10

№ UA/4963/01/01 от 18.08.2006 до 18.08.2011

табл. 0,15 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 60

№ UA/4963/02/01 от 18.08.2006 до 18.08.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности ФДЭ, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению цАМФ, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и антициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень ХС, атерогенных липопротеинов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5–10 мин.

ПОКАЗАНИЯ:

облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит, тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухоли мозга, ушибы головного мозга, болезнь Меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация, отслоение сетчатки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают внутрь, в/в и в/м.
Таблетки
Внутрь в начале лечения назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. Таблетки проглатывают не разжевывая. По мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет, как правило, 2 мес.
Инъекции
При острой ишемии тканей, острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительно парентеральное введение препарата. В/в (очень медленно, при быстром в/в введении препарата возможно головокружение, удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Назначают по 2 мл 15% р-ра 1–2 раза в сутки, переходя в дальнейшем на в/м инъекции — по 2 мл 1–3 раза в сутки. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200–500 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1–4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При острых нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4–6 мл 15% р-ра. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2–3 нед).
В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно увеличивать до 20–30 мин. Курс лечения — 15–20 дней.
У детей в возрасте старше 2 лет можно применять препарат в/в капельно или в/м из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии, острый период инфаркта миокарда, острая сердечная недостаточность, стеноз левого предсердно-желудочкового отверстия, острая геморрагия, период (для р-ра — I триместр) беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны головокружение, тошнота, ощущение жара, чувство покалывания и гиперемия кожи верхней части туловища, особенно шеи и головы, ощущение давления в голове. Указанные симптомы обычно исчезают через 10–20 мин, не требуют специального лечения, но их появление при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения. В единичных случаях возможны диарея, анорексия, боль в животе, уртикарная сыпь, ангионевротический отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также при лабильном АД. При сахарном диабете необходимо чаще контролировать гликемию. Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат применяют в более низкой дозе.
Не рекомендуют применение препарата в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте <2 лет, поскольку в его состав входит компонент теофиллина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

во избежание резкого снижения АД не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами). Препарат несовместим со строфантином, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмий.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

препарат малотоксичен. Острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.