Кситроцин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСИТРОЦИН

(XITROCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Roxіtromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R, 13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С, О-диметил-α-L-рибо-гексопіранозил) окси]-14-етило-7,12,13-тригідрокси-10-[(2-метоксіетокси) метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[(3,4,6-тридеокси-3-диметилоаміно-β-D-ксило-гексопіранозил) окси] оксациклотетрадекан-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 50 мг, 100 мг або 150 мг  рокситроміцину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію карбоксим етилцелюлоза високомолекулярна, полівінілпіролідон, поліоксіетилен-поліоксипропіленгліколь, тальк, натрію сіль стеарилового ефіру фумаринової кислоти, гідроксиметил пропіл целюлоза, полі етиленгліколь, гідроксипропіл целюлоза, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Рокситроміцин виявляє бактеріостатичну чи бактерицидну дію залежно від його концентрації та виду бактерій. Основний механізм дії грунтується на пригніченні синтезу білків бактерій. Чинить дію на бактерії: Streptococcus pyogenes, Streptococcus рпеитопіае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserіа gonorrhoеae (також пеніцилін резистентні штами), Воrdetella реrtussis та Воrdetella paraреrtussis, Сатрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsта рпеитопіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitассі, Legionella рпеиторhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum та деякі анаероби – грам негативні коки, грам негативні палички, виключно Bacteroides fragilis  та Fusobacteriит. Лікарський засіб виявляє мінливу активність відносно  Неторhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метицилінчутливі). Штами Neisseria meningitidis, а також Clostridium perfringens, Clostridium ramosum та Clostridium innocuum виявляють помірну чутливість до рокситроміцину. Лікарський засіб не діє на Pseudomonas spp. та Епterobacteriaceae sрр.

Фармакокінетика. Рокситроміцин всмоктується з шлунково-кишкового тракту приблизно на 60%. Максимальна концентрація препарату у плазмі після одноразового введення 150 мг та 300 мг спостерігалася, відповідно, через 1,5 години та 1,9 годин. Прийом їжі зменшує всмоктування препарату. Максимальна концентрація лікарського засобу досягається не тільки у внутрішньоклітинних, а також у позаклітинних рідинах, особливо у клітинах та тканинах верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, легенях, шкірі, слизовій оболонці шлунка, середньому вусі, мигдаликах, передміхуровій залозі, матці, маткових трубах, яєчниках, сльозовій рідині, яснах, нижній та верхній щелепах та слині.

Рокситроміцин проникає крізь плацентарний бар’єр меншою мірою ніж пеніцилін та цефалоспорини, у невеликій кількості виділяється з грудним молоком ( 0,05% введеної дози).

Препарат частково біотрансформується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти рокситроміцину у калі та сечі – похідне дескладинозове, N-монодиметиланове та N-диметиланове.

Період напів виведення становить у середньому 10,5 годин. Виводиться в основному з жовчю.

При порушенні функції печінки та нирок час напів виведення збільшується від 19,6 (одноразове введення 150 мг) до 21 години (багаторазове введення) у пацієнтів з порушенням функції нирок, та від 25 годин (одноразове введення 150 мг) до 26 годин (багаторазове введення) у пацієнтів з алкогольним цирозом. У осіб похилого віку цей параметр може збільшитись до 27,2 годин.

Показання для застосування.

• Інфекції ЛОР-органів: фарингіт, запалення придаткових пазух носа, середній отит.

• Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.

• Не гонорейний уретрит, вагініт та цервіцит.

• Інфекції шкіри та м'яких тканин.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим   препарат зазвичай призначають два рази на добу у дозі 150 мг за

30 хвилин до прийому їжі. Можна також призначати 300 мг один раз на добу перед сніданком.

Дітям молодше 15 років рекомендується призначати із розрахунку 5 – 8 мг/кг маси тіла на добу в два прийоми, не більш 10 днів. Не слід призначати дозу вищу, ніж у дорослих.

Дітям після 3 років з масою тіла до 23 кг частіше призначають 50 мг кожні 12 годин.

Дітям з масою тіла від 24 до 40 кг – 100 мг кожні 12 годин.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів із захворюваннями нирок істотних змін дозування не потрібно, за виключенням тяжкої ниркової недостатності; у цьому випадку рекомендується дворазове збільшення інтервалу між прийомами препарату.

У пацієнтів із цирозом та значною недостатністю печінки рекомендовано зменшення добової дози рокситроміцину до 150 мг на добу з контролем функції печінки.

Побічна дія. Звичайно, препарат переноситься добре. Іноді   відзначаються:   відсутність   апетиту,   запор,   пронос,   диспепсичні   порушення, метеоризм, біль у животі, нудота та блювання.

Рідко   спостерігаються   алергічні   реакції:   вазомоторний   набряк,   шкірна   висипка, кропив'янка,   бронхіальна   астма,   бронхоспазм,   анафілактичні   реакції,   тяжкі   шкірні реакції (поліморфна еритема, десквамозний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона).

Крім того, можуть відзначатися: запаморочення, головний біль, шум у вухах, слабкість, погане самопочуття.

Іноді спостерігається печінкова недостатність, жовтуха, підвищений рівень глюкози в крові. Побічні дії частіше всього мають минущий характер та не завжди потребують   припинення лікування.

Протипоказання. Не слід застосовувати препарат Кситроцин, якщо спостерігаються:

• підвищена чутливість до макролідів чи компонентів препарату;

• одночасне застосування алкалоїдів ріжків чи цизаприду.   

Передозування. Даних про випадки передозування препарату Кситроцин у людей не існує. У випадку передозування необхідно очистити шлунок (блювання, промивання шлунка). У разі необхідності застосовують симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. У разі необхідності призначення рокситроміцину пацієнтам з цирозом та значною недостатністю печінки рекомендовано зменшення добової дози препарату до 150 мг на добу з контролем функції печінки.

Під час лікування може виникнути минуще збільшення активності амінотрансфер аз, лужної фосфатази та концентрації білірубіну у сироватці крові.

У деяких пацієнтів, що приймають рокситроміцин, може виникнути псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficle, який проявляється   діареєю   різного   ступеня важкості.

Під час застосування препарату Кситроцин не слід приймати лікарські засоби,   що пригнічують перистальтику чи виявляють в'яжучу дію.

Застосування у періоди вагітності та лактації

Препарат можна застосовувати для лікування під час вагітності тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну небезпеку для плода.

У разі необхідності лікування препаратом Кситроцин жінки, які годують немовля груддю, повинні припинити грудне вигодовування.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

Немає даних, що стосуються впливу рокситроміцину на здатність керувати авто транспортом і обслуговувати механічні пристрої. Слід дотримуватись обережності, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Інформація, що міститься у цьому розділі, може стосуватися ліків, які використовувались у минулому, чи   будуть   використовуватися   в майбутньому.

Рокситроміцин посилює судинозвужувальну дію похідних ріжків (ерготамін, дигідроерготамін), а також дію цизаприду. Тому не слід застосовувати ці ліки одночасно з рокситроміцином.

Рокситроміцин може посилювати седативну дію мідазоламу, триазоламу та підсилювати дію деяких пероральних антикоагулянтів (фенпрокумон, варфарин).

Препарат може збільшувати всмоктування дигоксину у шлунково-кишковому тракті та збільшувати концентрацію циклоспорину, бромокриптину та дизопіраміду у крові.

Рокситроміцин може підвищувати концентрацію теофіліну у сироватці крові.

Препарат не впливає на фармакокінетику карбамазепіну та ефективність пероральних контрацептивів, не вступає у взаємодію з ранітидином та антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію чи магнію.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати при температурі не вище 25^°С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

10 таблеток, вкритих оболонкою, по 50 мг, 100 мг або 150 мг у скляних флаконах або блістерах PVC/Al, № 1 у картонній коробці.

Назва та адреса виробника.

Паб’яніцький фармацевтичний завод Польфа АТ.

Вул. Піл судського, 5, 95-200 Паб'яніце, Польща.

Инструкция по применению Кситроцин (Xitrocin)

Торговое название: Кситроцин

Действующее вещество: РОКСИТРОМИЦИН

Английское название: Xitrocin

Украинское название: Кситроцин

ATC классификация: J01FA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Рокситромицин проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и вида бактерий. Основной механизм действия заключается в угнетении синтеза белков бактерий. Действует на бактерии: Streptococcus pyogenes, Streptococcus рnеumоnіае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserіа gonorrhoеae (также пенициллинрезистентные штаммы), Воrdetella реrtussis и Воrdetella paraреrtussis, Саmрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsmа рnеumоnіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitассі, Legionella рnеumорhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum и некоторые анаэробы — грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, исключительно Bacteroides fragilis и Fusobacterium. Препарат проявляет непостоянную активность по отношению к Нaеmорhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метициллинчувствительные). Штаммы Neisseria meningitidis, а также Clostridium perfringens, Clostridium ramosum и Clostridium innocuum проявляют умеренную чувствительность к рокситромицину. Препарат не действует на Pseudomonas spp. и Епterobacteriaceae sрр.
Фармакокинетика. Рокситромицин всасывается в ЖКТ приблизительно на 60%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови после одноразового введения 150 мг и 300 мг наблюдалась, соответственно, через 1,5 и 1,9 ч. Прием пищи уменьшает всасывание препарата. Максимальная концентрация лекарственного средства достигается не только во внутриклеточных, а также во внеклеточных жидкостях, особенно в клетках и тканях верхних и нижних отделов дыхательных путей, легких, кожи, слизистой оболочки желудка, среднем ухе, миндалинах, предстательной железе, матке, маточных трубах, яичниках, слезной жидкости, деснах, нижней и верхней челюстях и слюне.
Рокситромицин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем пенициллин и цефалоспорины, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (0,05% введенной дозы).
Препарат частично биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита рокситромицина в кале и моче - производное дескладинозовое, N-монодиметилановое и N-диметилановое.
Период полувыведения составляет около 10,5 ч. Выводится в основном с желчью.
При нарушении функции печени и почек период полувыведения увеличивается от 19,6 ч (одноразовое введение 150 мг) до 21 ч (многоразовое введение) у пациентов с нарушением функции почек, и от 25 ч (одноразовое введение 150 мг) до 26 ч (многоразовое введение) у пациентов с алкогольным циррозом. У лиц пожилого возраста этот параметр может увеличиться до 27,2 ч.

Показания

инфекции ЛОР-органов: фарингит, воспаление придаточных пазух носа, средний отит.
Инфекции дыхательных путей: пневмония, обострение хронического бронхита.
Негонорейный уретрит, вагинит и цервицит.
Инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

взрослым обычно препарат назначают 2 раза в сутки в дозе 150 мг за 30 мин до еды. Возможно назначение 300 мг 1 раз в сутки до завтрака.
Детям в возрасте младше 15 лет рекомендуется назначать из расчета 5–8 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема, не более 10 дней. Не следует назначать дозу выше, чем у взрослых.
Детям старше 3 лет с массой тела до 23 кг обычно назначают 50 мг каждые 12 ч.
Детям с массой тела от 24 до 40 кг — 100 мг каждые 12 ч.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек существенных изменений дозирования не требуется, исключая тяжелую почечную недостаточность; в этом случае рекомендуется двукратное увеличение интервала между приемами препарата.
У пациентов с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано уменьшение суточной дозы рокситромицина до 150 мг в сутки при регулярном контроле функции печени.

Противопоказания

не следует применять препарат Кситроцин, если наблюдаются:
повышенная чувствительность к макролидам или любым компонентам препарата;
одновременное применение алкалоидов спорыньи или цизаприда.

Побочные эффекты

как правило, препарат переносится хорошо. Иногда отмечаются: отсутствие аппетита, запор, диарея, диспепсические нарушения, метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота.
Редко наблюдаются аллергические реакции: вазомоторный отек, кожная сыпь, крапивница, БА, бронхоспазм, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема, дескваматозный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона).
Кроме того, могут отмечаться: головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, плохое самочувствие.
Иногда наблюдается печеночная недостаточность, желтуха, повышенный уровень глюкозы крови. Побочные действия чаще всего имеют преходящий характер и не всегда требуют прекращения лечения.

Особые указания

Кситроцин необходимо применять только по назначению врача.
В случае необходимости назначения рокситромицина пациентам с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано снижение суточной дозы препарата до 150 мг в сутки и регулярный контроль функции печени.
Во время лечения может возникнуть преходящее увеличение активности печеночных ферментов, ЩФ и концентрации билирубина в сыворотке крови.
У некоторых пациентов, принимающих рокситромицин, может возникнуть псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficle, который проявляется диареей разной тяжести.
Во время применения препарата Кситроцин не следует принимать лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника или проявляющие вяжущее действие.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно применять для лечения во время беременности только в том случае, если, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальную опасность для плода.
В случае необходимости лечения препаратом Кситроцин грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Нет данных, касающихся влияния рокситромицина на способность управлять автотранспортом и обслуживать сложные механизмы. Необходимо придерживаться осторожности, принимая во внимание возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия

рокситромицин усиливает сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), а также действие цизаприда. Поэтому не следует применять эти препараты одновременно с рокситромицином.
Рокситромицин может усиливать седативное действие мидазолама, триазолама и усиливать действие некоторых пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин).
Препарат может увеличивать всасывание дигоксина в ЖКТ и концентрацию циклоспорина, бромокриптина и дизопирамида в крови.
Рокситромицин может повышать концентрацию теофиллина в сыворотке крови.
Препарат не влияет на фармакокинетику карбамазепина и эффективность пероральных контрацептивов, не вступает во взаимодействие с ранитидином и антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия или магния.

Передозировка

данных о случаях передозировки препарата Кситроцин у людей не существует. В случае передозировки необходимо очистить желудок (рвота, промывание желудка). В случае необходимости применяют симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

хранить при температуре не выше 25 °С.