Ксизал - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСИЗАЛ

(XYZAL)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: levocetirizine;

1 мл (20 крапель) містить левоцетиризину дигідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксібензоат (Е 218), пропіл парагідроксібензоат (Е 216), натрію ацетат, кислота оцтова, пропіленгліколь, гліцерин 85%, натрію сахарин, вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Прозорий, майже безбарвний розчин.

Назва і місцезнаходження зявника.

UCB Farchim S.A., Switzerland.

ЮСБ Фаршим С. А., Швейцарія.

Z.I. de Planchy, Chemin de Croix Blanche P.O.Box 411,CH- 1630 Bulle.

З. І. де Планчу, Чемін де Кроікс Бланче   П. О. Бокс 411, СН - 1630 Булле.

Назва і місцезнаходження виробника.

UCB PHARMA S.p.A., Italy.

ЮСБ ФАРМА С. п. А., Італія.

Via Praglia, 15, 1-10044 Pianezza, Turin, Italy.

Bia Прагліа 15, 1-10044 Пiанезза, Турін, Італія.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е 09.

Фармакологічні властивості.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гіста мінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гіста мінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить анти ексудативну, протисвербіжну, протизапальну дії, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонін ової дії. У терапевтичних дозах практично не спричиняє седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100 %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95 % — через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (С_mах) у сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів.   Максимальна концентрація (С_mах) становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча - у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми — 90 %.

Біо трансформація. В організмі людини метаболізму піддається   близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О- де алкілування і сполучення з таурином. Де алкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А 4, у той час як у процесі оксидації задіяна   ціла низка цитохром них ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохром них   ізоферментів 1А 2, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1, 3А 4 у концентраціях, що навіть перевищують пікові після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічу вальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клуб очкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напів виведення (Т_1/2) становить 7,9 + 1,9 години, загальний кліренс— 0,63 мл/хв/кг. Не накопи чується, повністю виводиться з організму за 96 годин.  85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну <40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а період напів виведення (Т_1/2) подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину. Виділяється   в грудне молоко.

Показання для застосування.

- Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів;

- хронічна ідіопатична кропив'янка.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також   до інших компонентів препарату; дитячий вік до 2 років; ниркова недостатність з кліренсом креатині ну <10 мл/хв; тяжка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози; вагітність та період годування груддю.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

З обережністю застосовують   пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клуб очкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю.   Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Діти. У зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки й ефективності препарату у дітей молодше 2 років не рекомендується застосовувати засіб   пацієнтам цієї вікової категорії;

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 2 років внутрішньо,   натщесерце. Краплі можна розчинити в невеликій кількості води.

Рекомендовані дози:

     - дорослі та діти старше 6 років: рекомендована доза становить 5 мг (20 крапель) препарату один раз на добу;

     - діти віком від 2 до 6 років: рекомендована доза становить 2,5 мг (10 крапель) препарату на добу. Вказану дозу застосовують по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу.

Хворим літнього віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне; для хворих із хронічною нирковою недостатністю розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатині ну відповідно до таблиці.

Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою   недостатністю коригують режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість лікування залежить від виду, тяжкості та проявів захворювання: при полінозі призначають у середньому протягом 3 - 6 тижнів; у випадку короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) – достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування – до 12 місяців.

Передозування.  

Симптоми: може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.

Лікування: з появою симптомів передозування (особливо в дітей) прийом препарату необхідно припинити;   проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія - симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

Побічні ефекти.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку імунної системи: гіпер чутливість, у тому числі анафілаксія, ангіо невротичний набряк.

З боку органів дихання: віддишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висип, кропив’янка.

Інші: збільшення маси тіла; біль у животі; міалгії; можуть змінюватися показники печінкових проб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з псевдо ефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При затосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

Термін придатності.

2 роки. Після відкриття флакона використати протягом 3 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 мл у флакон з крапельницею; № 1 в пачку картонну.

Категорія відпуску. Без рецепта.