Ланцерол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛАНЦЕРОЛ

(LANCEROL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: lansoprazole;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус і кришка   безбарвні, прозорі; вміст капсул - пелети білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить пелет лансопразолу в перерахуванні на лансопразол 0,03 г (30 мг).

допоміжні речовини, що входять до складу пелет: цукрових сфер (сахароза, крохмаль кукурудзяний, вода очищена), натрію лаурилсульфату, меглюміну (N-метилглюкамін), маніту (Е 421), гіпромелози, макроголу 6000, тальку, полісорбату 80, титану двоокису, сополімеру метакрилової кислоти та ефіру акрилату (1:1) 30 % дисперсії, у перерахунку на суху речовину.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Iнгiбiтори «протонного насоса». Код АТС А 02В С 03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лансопразол являє собою бензимiдазольне похiдне, специфiчний iнгiбiтор Н⁺ -К⁺-АТФази секреторної мембрани парiєтальних клiтин шлунка, ферменту, що каталiзує кiнцеву фазу секрецiї хлористо-водневої кислоти та таким чином зменшує рiвень базальної та стимульованої секрецiї, незалежно вiд природи стимулюючого фактора.

Ступінь інгібування утворення хлористоводневої кислоти при прийомі препарату залежить від дози та становить приблизно 80 - 97 % при застосуванні дози 0,03 г.

Під час синтезу нових молекул ферменту відбувається відновлення активності протонного насоса, половина молекул якого відновлюється за 30 - 48 годин. Від швидкості оновлення ферменту залежить тривалість інгібуючої дії лансопразолу.

Підвищуючи оксигенацію слизової оболонки та збільшуючи секрецію бікарбонатів, лансопразол чинить захисну дію, гальмує вироблення пепсину. Препарат не впливає на процес випорожнення шлунка. Має виражену антихелікобактерну активність.

Фармакокiнетика. Після прийому 30 мг лансопразолу максимальна концентрація в плазмі відзначається протягом 1,5 - 2,5 години. Рівень максимальної концентрації та біодоступність залежать від індивідуальних особливостей пацієнта та не залежать від частоти прийому препарату.

Прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність лансопразолу, але його гальмуючий вплив на шлункову секрецію залишається однаковим до і після прийому їжі.

З білками плазми зв'язується 97,7 - 99,4 % препарату. Лансопразол активно метаболізується при первинному проходженні через печінку.

Виводиться з організму з жовчю та сечею, при цьому два основні метаболіти - лансопразол-сульфон та гідроксилансопразол виводяться нирками. Період напiввиведення становить 1,3 - 1,7 години. За добу з сечею виводиться приблизно 14 - 23 % отриманої дози у вигляді метаболітів. Виведення препарату уповільнюється у хворих з печінковою недостатністю та пацієнтів старше 69 років.

Показання для застосування.

- Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення;

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- ерадикація Helicobacter pylori у слизовій оболонці шлунка у інфікованих хворих із виразковою хворобою шлунка та дванадцяти палої кишки.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо.

Капсули ковтають, не розжовуючи, запиваюють достатньою кількістю води (наприклад, склянкою води). Приймають переважно 1 раз на добу – вранці перед сніданком або ввечері до їди.

Препарат призначають:

- при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 2 - 4 - 8 тижнів;

- при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (ГЕРХ) по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 4 – 8 тижнів, потім по 1 капсулі на добу протягом 6 – 12 місяців (підтримуюче лікування);

- при синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату – 1 капсула 3 рази на добу. Наступне дозування підбирають таким чином, щоб підтримати базальну секрецію шлункової кислоти менше ніж 10 ммоль/год у пацієнтів, які не мали в анамнезі хірургічних втручань на шлунку, і менше 5 ммоль/год у тих, у кого мали місце хірургічні втручання на шлунку. Добові дози від 4 до 6 капсул слід призначати 2 рази на день, вранці та ввечері;

- при пептичній виразці, що спричинена Helicobacter pylori, для ерадикації Неlicobacter pylori у комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту – по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 7 днів.

Побічна дія. Можливі діарея, біль у животі, запори, головний біль, запаморочення, сонливість, фарингіти, риніти; в поодиноких випадках – шкірний висип; дуже рідко - депресія, міалгії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність, період годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Передозування. На сьогодні немає повідомлень про випадки передозування Ланцеролу.

Особливості застосування. Перед початком та після закінчення лікування потрібен ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення шлунка, оскільки лікування препаратом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.

З обережністю призначають препарат хворим із печінковою недостатністю.

Антациди, що містять гідроокиси алюмінію та магнію, слід приймати не раніше, ніж через 1 годину після прийому Ланцеролу, оскільки вони можуть знизити всмоктування лікарського засобу в організмі.

Дітям препарат не рекомендується призначати через відсутність клінічного досвіду застосування Ланцеролу у цієї категорії пацієнтів.

При застосуванні препарату треба уникати керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Ланцеролом можливе незначне гальмування метаболізму діазепаму, фенiтоїну, пропранололу, варфарину, преднізолону, теофіліну. Однак у клінічних дослідженнях не спостерігалося значного впливу на метаболізм наведених препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі від 15 º С до 25 º С. Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, 1 блістер у пачці.

Виробник. ВАТ «Київ медпрепарат».

Адреса. 01032, Україна, м. Київ, вул. Cаксаганського, 139.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,03 г, № 10

№ UA/7875/01/01 от 07.03.2008 до 07.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ланзопразол является производным бензимидазола, специфическим ингибитором Н⁺-К⁺-АТФазы секреторной мембраны париетальных клеток желудка — фермента, катализирующего конечную фазу секреции соляной кислоты. Таким образом, ланзопразол снижает уровень базальной и стимулированной желудочной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. Степень ингибирования секреции соляной кислоты при применении препарата зависит от дозы и составляет около 80–97% при приеме в дозе 0,03 г.
При синтезе новых молекул фермента происходит восстановление активности протонного насоса, половина молекул которого восстанавливается в течение 30–48 ч. От скорости обновления фермента зависит продолжительность ингибирующего действия ланзопразола. Повышая оксигенацию слизистой оболочки и повышая секрецию бикарбонат-ионов, ланзопразол оказывает цитопротекторное действие, тормозит выработку пепсина. Препарат не влияет на моторику желудка. Проявляет антихеликобактерную активность.
Фармакокинетика. После приема ланзопразола в дозе 0,03 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5–2,5 ч. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность ланзопразола, но его блокирующее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым до и после приема пищи. С белками плазмы крови связывается 97,7–99,4% препарата. Ланзопразол активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится из организма с желчью и мочой, при этом два основных метаболита — ланзопразол-сульфон и гидроксиланзопразол выделяются почками. Т_½ составляет 1,3–1,7 ч. В течение суток с мочой выводится около 14–23% ланзопразола в виде метаболитов. Его элиминация замедляется при печеночной недостаточности и у пациентов в возрасте >69 лет.

ПОКАЗАНИЯ:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); синдром Золлингера — Эллисона; для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применяют внутрь. Капсулы глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Принимают преимущественно 1 раз в сутки перед завтраком или вечером после приема пищи. Препарат применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 2–4–8 нед;
• ГЭРБ — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 4–8 нед, затем по 1 капсуле в сутки в течение 6–12 мес (поддерживающая терапия);
• синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза препарата — 1 капсула 3 раза в сутки. Последующую дозу подбирают таким образом, чтобы поддержать базальную желудочную секрецию на уровне <10 ммоль/ч у пациентов без хирургического вмешательства в анамнезе и <5 ммоль/ч — при наличии хирургического вмешательства в анамнезе. Суточную дозу 4–6 капсул принимают 2 раза в сутки, утром и вечером;
• пептической язве, ассоциированной с Helicobacter pylori, для эрадикации микроорганизма в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны диарея, боль в животе, запор, головная боль, головокружение, сонливость, фарингит, ринит, в отдельных случаях — кожная сыпь, крайне редко — депрессия, миалгия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом и после окончания лечения необходим эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования желудка, поскольку лечение препаратом может маскировать его симптомы и таким образом приводить к несвоевременной диагностике.
С осторожностью назначают препарат больным с печеночной недостаточностью.
Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, следует принимать не ранее, чем через 1 ч после приема Ланцерола, поскольку они могут снизить всасывание препарата.
Дети. Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду отсутствия клинического опыта применения Ланцерола в педиатрической практике.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с Ланцеролом возможно незначительное торможение метаболизма диазепама, фенитоина, пропранолола, варфарина, преднизолона, теофиллина. Однако в клинических исследованиях не выявлено значимого влияния на метаболизм этих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

на сегодня нет сообщений о случаях передозировки Ланцерола.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.