Лексин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛЕКСИН® 125, 250

(LEXIN® 125, 250)

Склад:

діюча речовина: цефалексин;

5 мл готової суспензії містять цефалексину моногідрату еквівалентно 125 мг або 250 мг цефалексину;

допоміжні речовини:

Лексин® 125: ксантанова камедь, кислота лимонна, моно амонію гліциризинат, сахарин натрію,       натрію бензоат (Е 211), ароматизатор ананасовий (порошок), сахароза;

Лексин® 250: ксантанова камедь, кислота лимонна, моно амонію гліциризинат, сахарин натрію,     натрію бензоат (Е 211), ароматизатор банановий (порошок), сахароза.

Лікарська форма. Порошок для приготування суспензії для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.   Цефалоспорини. Код АТС J01D В 01.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:

• ЛОР-органів і дихальних шляхів (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна, бронхіт, пневмонія);

• сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, вульвовагініт);

• шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт);

• кісткової тканини і суглобів (остеомієліт).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Алергія на інші антибіотики цефалоспоринового або пеніцилінового ряду.

Спосіб застосування та дози. Лексин® застосовують перорально. Суспензія призначена для застосування у дорослих та дітей.

Перед приготуванням суспензії необхідно перевернути і струснути флакон, щоб розпушити порошок, додати кип’ячену холодну воду в два-три прийоми до мітки на флаконі, щоразу струшуючи флакон до утворення однорідної суспензії. Вживати суспензію можна тільки через 5 хв після приготування. Перед вживанням готову суспензію добре збовтувати.

Звичайна добова доза для дітей (з масою тіла менше 40 кг) становить 25 – 50 мг/кг маси тіла дитини (залежно від тяжкості перебігу і локалізації інфекції), яку розподіляють на 2 – 4 прийоми.

У випадках тяжкого перебігу захворювань дозу можна подвоїти. При лікуванні гострого середнього отиту рекомендована доза 75 – 100 мг/кг маси тіла, яку розподіляють на 2 – 4 прийоми.

У більшості випадків курс лікування становить 7 – 10 днів.

Рекомендоване дозування

Звичайна добова доза для дітей старше 14 років та дорослих становить від 1 до 4 г, яку розподіляють на 2 – 4 прийоми.

При інфекціях шкіри та м'яких тканин, стрептококових фарингітах та неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів звичайна доза становить 250 мг кожні 6 годин або 500 мг кожні 12 годин.     У випадках тяжкого перебігу захворювань дозу можна подвоїти.

Дорослим пацієнтам з порушенням функції нирок добову дозу зменшують залежно від кліренсу креатині ну: при кліренсі креатині ну 5 – 20 мл/хв максимальна добова доза – 1,5 г на добу; при   кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – 0,5 г на добу. Добову дозу ділять на 4 прийоми.

Побічні реакції.

Алергічні реакції: еритематозні шкірні висипання, свербіж, почервоніння, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок;

з боку травної системи: нудота, блювання, пронос. Тривале застосування може призвести до   надмірного росту нечутливої до препарату мікрофлори. Дуже рідко спостерігались транзиторне підвищення печінкових трансaміназ, токсичний гепатит; можливе виникнення псевдомембранозного коліту;

з боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз;

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, дуже рідко – галюцинації,   судоми;

з боку сечостатевої системи: вагініт, виділення з піхви, інтерстиціальний нефрит, при тривалому застосуванні можливий розвиток кандидамікозу статевих органів;

зміна лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансaміназ та лужної фосфатази, збільшення протромбі нового часу.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці, діарея, можлива     гематурія. Лікування: промивання шлунка, перитонеальний діаліз або гемодіаліз для зниження вмісту Лексину® в плазмі, симптоматичне лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності та годування       груддю препарат можна призначати, не перевищуючи рекомендованої дози, та з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода (дитини).

Особливості застосування. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю. У пацієнтів з відомими порушеннями сечовидільних функцій під час лікування треба контролю вати функцію нирок, під час довго тривалого лікування – функцію печінки та картину крові.

Тривале застосування Лексину® може призвести до дисбактеріозу та суперінфекції (кандидамікоз).

У лабораторній діагностиці слід враховувати, що Лексин® може стати причиною хибно-позитивного результату дослідження сечі на цукор та позитивної реакції Кумбса.

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно враховувати, що готова суспензія Лексину® містить сахарозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з     іншими механізмами. Застосовувати з обережністю, враховуючи можливі побічні ефекти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат може підсилювати дію непрямих антикоагулянтів (подовження протромбі нового часу). Під час лікування слід уникати вживання алкоголю. Враховуючи бактерицидну дію Лексину®, не слід поєднувати його з бактеріостатичними антибіотиками, наприклад, з тетрациклінами та хлорамфеніколом. При поєднанні з високоактивними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) або потенційно нефро токсичними антибіотиками (аміноглікозиди, полі міксин, колістин) цефалоспорини можуть підвищувати нефро токсичність.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Чинить бактерицидну дію на більшість видів грам позитивних та грам негативних мікро організмів. Лексин® особливо ефективний для лікування інфекцій, спричинених стафілококом (включаючи пеніцилін азопродукуючі). Проявляє високу активність відносно більшості стрептококів, включаючи S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae. Лексин® також діє на Hаemophilus, E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Фармакокінетика. Стабільний у кислому середовищі, швидко та майже повністю всмоктується в кишечнику, проникає у тканини, виводиться з сечею. Через одну годину після перорального прийому максимальна концентрація в плазмі становить 9 мкг/мл, 18 мкг/мл, 32 мкг/мл при разових дозах 250 мг, 500 мг, 1000 мг відповідно. Тільки 10 % препарату зв'язується з білками плазми, коли концентрація Лексину® в органах, тканинах та тканинних рідинах досягає концентрації, що забезпечує терапевтичну ефективність. Це не супроводжується підвищенням вмісту Лексину® у спинномозковій рідині. 80 – 100 % Лексину® виділяється з сечею у незміненому вигляді. Після прийому разової пероральної дози в 250 мг максимальна концентрація в сечі, що дорівнює       1000 мкг/мл, досягається протягом перших двох годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Лексин® 125: порошок від білого до майже білого кольору. Після відновлення є суспензією від білого до майже білого кольору з приємним ананасовим запахом. Колір порошку або відновленої суспензії може змінюватися до жовтуватого під час зберігання, але це не впливає на ефективність препарату;

Лексин® 250: порошок від білого до майже білого кольору. Після відновлення є суспензією від білого до майже білого кольору з приємним банановим запахом. Колір порошку або відновленої суспензії може змінюватися до жовтуватого під час зберігання, але це не впливає на ефективність препарату.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Сухий порошок зберігати при температурі 15 – 25 °C, готову суспензію – у холодильнику та використати протягом 7 діб після приготування. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Сухий порошок у флаконі білого кольору з ПЕВЩ; 1 флакон у картонній коробці в комплекті з мірною ложкою.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. “Аль-Хікма Фармасьютикалз”, Йорданія.

Місцезнаходження. 22328, а/с 182400 Амман 11118, Йорданія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЛЕКСИН^® 125

пор. д/п сиропа д/перор. прим. 125 мг/5 мл фл., д/п 60 мл сусп., № 1

Прочие ингредиенты: камедь ксантановая, кислота лимонная, моноаммония глицирризинат, сахарин натрия, натрия бензоат (Е211), ароматизатор ананасовый (порошок), сахароза.

№ UA/1484/01/03 от 31.03.2008 до 31.03.2013

ЛЕКСИН^® 250

пор. д/п сиропа д/перор. прим. 250 мг/5 мл фл., д/п 60 мл сусп., № 1

Прочие ингредиенты: камедь ксантановая, кислота лимонная, моноаммония глицирризинат, сахарин натрия, натрия бензоат (Е211), ароматизатор банановый (порошок), сахароза.

№ UA/1484/01/02 от 31.03.2008 до 31.03.2013

ЛЕКСИН^® 500

капс. 500 мг, № 20

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.

№  UA/1484/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Антибиотик группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное действие на большинство видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Особенно эффективен при инфекциях, вызванных стафилококком (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы). Обладает высокой активностью в отношении большинства стрептококков, включая Str. pyogenes, Str. viridans, Str. pneumoniae. Действует также на E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Фармакокинетика. Стабилен в кислой среде. Быстро и почти полностью всасывается в кишечнике, проникает в ткани, выводится с мочой. Через 60 мин после перорального приема C_max в плазме крови составляет 9, 18, 32 мкг/мл при разовых дозах 250, 500, 1000 мг соответственно. При достижении цефалексином терапевтических концентраций в органах, тканях и жидкостях организма, только 10% препарата связывается с белками плазмы крови. Примерно 80–100% цефалексина выделяется с мочой в неизмененном виде. После однократного перорального приема в дозе 250 мг C_max в моче, равная 1000 мкг/мл, достигается на протяжении первых 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ЛОР-органов и дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, пневмония); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, вульвовагинит); кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит); костной ткани и суставов (остеомиелит).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лексин^® 125, 250
Применяют перорально. Суспензия предназначена для применения у взрослых и детей. Перед приготовлением суспензии необходимо перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок, добавить кипяченую холодную воду в 2–3 приема до метки на флаконе, каждый раз встряхивая флакон до образования однородной суспензии. Принимать суспензию можно только через 5 мин после приготовления. Перед употреблением готовую суспензию следует хорошо взболтать.
Обычная суточная доза для детей (с массой тела <40 кг) составляет 25–50 мг/кг (в зависимости от тяжести и локализации инфекции), распределенные на 2–4 приема.
При тяжелых инфекциях дозу можно удвоить. При остром среднем отите рекомендуемая доза составляет 75–100 мг/кг, распределенных на 2–4 приема.
В большинстве случаев продолжительность курса лечения составляет 7–10 дней.
Рекомендуемое дозирование готовой суспензии приведено в таблице ниже:

Обычная суточная доза для детей в возрасте старше 14 лет и взрослых составляет 1–4 г, разделенные на 2–4 приема.
При инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковом фарингите и неосложненных инфекциях мочевых путей обычная доза составляет 250 мг каждые 6 ч или 500 мг каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекции дозу можно удвоить.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1,5 г; при клиренсе креатинина <10 мл/мин — 0,5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.
Лексин^® 500
Рекомендуемая суточная доза препарата для взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 2– 4 г (в зависимости от тяжести заболевания), распределенная на 4 приема. Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожных инфекций (абсцесс, пиодермия) и инфекций мягких тканей, воспалительных заболеваний мочевых путей легкой и средней тяжести (пиелонефрит, цистит, цистопиелонефрит) обычная доза составляет 500 мг каждые 6 ч. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Лечение более тяжелых форм инфекций требует назначения более высоких доз Лексина 500 — до 4 г/сут. При инфекционных заболеваниях, вызванных стрептококками, курс лечения Лексином 500 должен составлять не менее 10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к цефалексину или прочим компонентам препарата, другим антибиотикам цефалоспоринового или пенициллинового ряда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

аллергические реакции: эритематозные кожные высыпания, зуд, гиперемия, анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Продолжительное применение может привести к чрезмерному росту резистентной к препарату микрофлоры. Очень редко наблюдались транзиторное повышение активности печеночных трансaминаз, токсический гепатит; возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, очень редко — галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, при продолжительном применении возможно развитие кандидамикоза половых органов.
Со стороны показателей лабораторных исследований: повышение активности печеночных трансaминаз и ЩФ, увеличение протромбинового времени.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период беременности и кормления грудью препарат можно назначать, не превышая рекомендованной дозы, учитывая соотношение ожидаемого терапевтического эффекта для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек во время лечения следует контролировать функциональное состояние почек, а при продолжительном применении — функцию печени и картину периферической крови.
Продолжительное применение Лексина может привести к развитию дисбактериоза и суперинфекции.
При проведении лабораторной диагностики следует учитывать, что применение Лексина может стать причиной ложно-положительного результата глюкозурического теста и положительной реакции Кумбса.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав суспензии Лексина входит сахароза.
Во время лечения препаратом следует с осторожностью подходить к управлению транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая возможность развития побочных эффектов препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

цефалексин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (удлинение протромбинового времени). Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Учитывая бактерицидное действие Лексина, его не следует сочетать с антибиотиками бактериостатического действия, например с тетрациклинами и хлорамфениколом. При сочетании с высокоактивными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) или потенциально нефротоксическими антибиотиками (аминогликозиды, полимиксин, колистин) цефалоспорины могут повышать нефротоксичность последних.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, возможна гематурия.
Лечение: промывание желудка, проведение перитонеального диализа или гемодиализа для снижения уровня цефалексина в плазме крови, симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

порошок хранят при температуре 15–25 °C, готовую суспензию — в холодильнике, ее необходимо использовать на протяжении 7 дней с момента приготовления.