Левофлокс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

ЛЕВОФЛОКС

(LEVOFLOKC)

Склад:

Діюча речовина: левофлоксацин;

1 таблетка містить   левофлокса цину напів гідрату, еквівалентно левофлокса цину 250 мг,  500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований (крохмаль 1500), лактоза дрібнодисперсна, кросповідон, прецирол ATU, повідон (колідон К-30), барвник Opadry Orange (E 171, E 110), барвник Opadry Pink

(E 171, E 172 ).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01М А 12.

Клінічні характеристики.

Показання. Гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, пневмонії, ускладнені та неускладнені інфекції сечовидільного тракту (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри і м’яких тканин, септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до левофлокса цину або інших хінолінів, вагітність і годування груддю; вік до 18 років; епілепсія; хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки левофлокса цину приймають один або два рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки левофлокса цину слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати їх можна як разом з їжею, так і в інший час.

Стосовно дозування слід дотримуватись наступних рекомендацій для дорослих пацієнтів   з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатині ну становить понад 50 мл/хвилину:

*У комбінації з антибіотиками з дією на анаеробні збудники

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатині ну менше  50 мл/хвилину:

¹ – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні. 

* Рекомендується застосування лікарської форми з меншим дозуванням.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози

не потрібна, оскільки левофлоксацин в незначній мірі метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Побічні реакції.

Реакції з боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості.

У деяких випадках: свербіж та почервоніння шкіри.

Рідко: загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив'янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також дуже рідко-набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки).

Дуже рідко: раптове зниження кров’яного тиску та шок; подовження QT - інтервалу, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового опромінення.

Поодинокі випадки: тяжкі висипи на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з боку шкіри. Такі реакції можуть з’явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.

Травний тракт/обмін речовин.

Часто: нудота, пронос.

У деяких випадках: відсутність апетиту, блювання, біль у животі, розлади травлення.

Рідко: криваві проноси, які інколи можуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозного коліту.

Дуже рідко: зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має, можливо, особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути: підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.

Стосовно інших хінолонів відомо, що вони, можливо, здатні зумовити напади порфірії у хворих з наявністю порфірії. Це може стосуватись також і левофлокса цину.

Дія на нервову систему.

У поодиноких випадках: головний біль, запаморочення/заклякнення, сонливість, розлади сну.

Рідко: неприємні відчуття, напр., парестезія в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості.

Дуже рідко: розлади зору та слуху, порушення смаку та нюху, знижене відчуття дотику, а також психотичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою. Розлади процесів руху, також під час ходьби.

Дія на серце та кровообіг.

Рідко: тахікардія, зниження кров’яного тиску.

Дуже рідко: колапс, подібний до шоку.

Дія на м’язи, сухожилля та кістки.

Рідко: ураження сухожилля, в тому числі його запалення, біль у суглобах або м’язах.

Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллові сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію.

Поодинокі випадки: ураження мускулатури (рабдоміоліз).

Дія на печінку та нирки.

Часто: підвищені показники печінкових ензимів (наприклад, АЛТ, АСТ).

У деяких випадках: підвищені показники білірубіну та креатині ну сироватки крові.

Дуже рідко: печінкові реакції, такі як запалення печінки. Погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).

Дія на кров.

У деяких випадках: підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілі я), зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія).

Рідко: зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцит опенія), яка може спричинити підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.

Дуже рідко: досить значне зменшення кількості певних лейкоцитів (агранулоцит оз), що може призвести до появи тяжких симптомів, таких як хвороби тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене погіршення самопочуття.

Поодинокі випадки: зниження кількості еритроцитів внаслідок їх руйнування (гемолітична анемія). Зменшене число всіх видів клітин крові (панцитопенія).

Інші побічні дії.

Часто: біль та почервоніння в місці інфузії; запалення вен (флебіт).

В окремих випадках: загальна слабкість (астенія).

Дуже рідко: гарячка, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов'язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка вимагатиме додаткового лікування.

Передозування.

Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлокса цину стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку травної системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вище терапевтичних, спостерігалось подовження QT-інтервалу. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи контроль ЕКГ. Лікування - симптоматичне. У випадках очевидного передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка використовуються антацидні засоби.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлокса цину. Специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат   не призначають вагітним, та жінкам, що годують груддю.

Діти.

Препарат Левофлокс не призначають дітям до 18 років.

Особливості застосування.

Хворим з вираженими порушеннями функції нирок, а також з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями   мозкового кровообігу слід бути обережними при застосуванні препарату.

Протягом усього курсу лікування необхідно контролю вати функцію нирок і печінки.

При застосуванні препарату слід утримуватись від вживання алкоголю.

У випадку розвитку побічних ефектів, особливо з боку ЦНС та алергійних реакцій, які можуть виникнути після першого прийому препарату, необхідно відмінити призначення Левофлоксу.

При лікуванні препаратом протипоказане УФ -опромінення.

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід терміново відмінити Левофлокс і розпочати відповідне лікування.

Тенденіт, який рідко спостерігається, може призвести до розриву сухожилля. Хворі літнього віку більш схильні до такого ускладнення. При підозрі на тенденіт слід терміново припинити лікування препаратом і розпочати лікування ураженого сухожилля.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.

При застосуванні Левофлоксу слід утримуватись від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакції, враховуючи можливість розвитку побічної реакції нервової системи (запаморочення, заклякнення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, також під час ходьби).

Загальмованість реакцій посилюється у разі вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід приймати Левофлокс одночасно з антацидними препаратами, які містять магній та алюміній та препаратами, які містять солі заліза для запобігання зменшенню ефективності від прийому препарату. Біодоступність препарату зменшується при одночасному прийомі із сукралфатом. Рекомендований термін часу між прийомами левофлокса цину та названими препаратами повинен становити не менше 72 годин.

Можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні Левофлоксу   з теофіліном, не стероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ),   і іншими агентами, які знижують судомний поріг.

Одночасний прийом фенбуфену із левофлоксацином збільшує концентрацію останнього в крові (приблизно на 13 %).

Пробенецид і циметидин зменшують елімінацію Левофлоксу із організму, блокуючи канальцеву екскрецію. Нирковий кліренс левофлокса цину знижується в присутності пробенециду на 34 %,   в присутності циметидину – на 24 %. Слід бути обережними при одночасному призначенні   зазначених препаратів, особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією.

При одночасному застосуванні препарату із циклоспорином   період на півжиття останнього збільшується на 33 %.

При одночасному застосуванні з варфарином та іншими антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль показників коагуляції, через можливий ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні із глюкокортикоїдами підвищується ризик розвитку розриву сухожилля.

Не рекомендується одночасно із левофлоксацином прийом алкоголю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії.   Високоактивний відносно анаеробних грам негативних та грам позитивних бактерій, в тому числі неферментуючих бактерій,   атипових мікро організмів та анаеробів.

До препарату чутливі наступні мікро організми:

Грам позитивні анаероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus  haemolyticus methi-S, Staphylococcus  saprophyticus,  Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грам негативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa,  Serratia marcescens.

Анаероби:Bacteroides fragilis,  Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma  pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

До дії препарату не постійно чутливі:

Грам позитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Грам негативні аероби: Burkholderia cepacia.

Анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До дії препарату резистентні:

Грам позитивні аероби: Staphylococcus aureus methi-R.

Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний по відношенню до спірохет.

Механізм дії препарату зумовлений пригніченням ДНК-гірази бактерій (блокується поділ клітин), що приводить до їх загибелі.

Фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майже повністю всмоктується. Пік концентрації у плазмі крові при оральному введенні левофлокса цину спостерігається через 1 годину після прийому.   Абсолютна біодоступність препарату становить майже 100 %. Розподіл. Приблизно 30-40 % левофлокса цину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і може бути знехтуваний. При прийомі препарату у дозі 500 мг, 2 рази на добу можлива незначна кумуляція левофлокса цину. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

Максимальна концентрація левофлокса цину при дозі вище 500 мг per os у слизовій бронхів та секреті бронхіального епітелію становила 8,3 та 0,8 µг/мл відповідно.

В тканині легенів максимальна концентрація левофлокса цину при дозі понад  500 мг per os досягалась протягом 4 – 6 годин після введення і становила близько 11,3  µг/мл. Концентрація в легенях постійно перевищувала концентрацію в плазмі.

Максимальна концентрація левофлокса цину в рідині пухирів після прийому 500 мг 1 чи 2 рази на добу становила 4,0 та 6,7 µг/мл відповідно.

До спинно-мозкової рідини левофлоксацин погано потрапляє.

Середня концентрація левофлокса цину в сечі протягом 8 – 12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг або 500 мг  per os становила 44 µг/мл, 91 µг/мл та 200 µг/мл відповідно.

Період напів виведення препарату становить близько 6-8 годин.

Препарат практично не метаболізується, 80-85 % Левофлоксу виводиться із сечею. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлокса цину після внутрішньо венного та перорально введення.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки рожево-оранжевого кольору, вкриті оболонкою, по 250 мг; овальні, двоопуклі таблетки рожево-оранжевого кольору, вкриті оболонкою, по 500 мг.

Термін придатності. Термін придатності – 3 роки.

Умови   зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому   та захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ^о С.

Упаковка. 5 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці (упаковка №5); 5 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці, 20 таких блістерів у картонних упаковках, вкладених у картонну коробку (упаковка №100 (5х 20)); 10 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці (упаковка №10); 10 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці, 10 таких блістерів у картонних упаковках, вкладених у картонну коробку (упаковка №100 (10х 10)).

Категорія   відпуску. За рецептом.

Виробник. «БЕЛКО ФАРМА»Індія.

Місцезнаходження. 515, Модерн Індастріал Естейт, Бахадургарх- 124507, (Гар’яна), Індія.

Левофлокс (Levoflox)

Международное название: левофлоксацин;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки розово-оранжевого цвета, покрытые плёночной оболочкой, по 250 мг; овальные, обоевыпуклые таблетки розово-оранжевого цвета, покрытые плёночной оболочкой, по 500 мг;

Состав 1 таблетка содержит левофлоксацина полугидрата, эквивалентно левофлоксацина 250,0 мг, 500,0 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500, лактоза дробнодисперсна, кросповидон, прецирол ATU, колидон К-30, краситель опади оранжевый, краситель опади розовый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы фторхинолонов. Код АТС J01MA01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин - противомикробный препарат группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериальной действия. Высокоактивный относительно анаэробных грамнегативных бактерий, грампозитивных бактерий и внутриклеточных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Hafnia spp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamidia spp., Campylobacter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Действует на бактерии, что продуцируют бета-лактамазу, в том числе неферментирующи бактерии, которые вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как C.pneumoniae, C. trahomatis, M. pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma. Препарат не действует на спирохеты.

Механизм действия обусловлен подавлением ДНК-гиразы бактерий (блокируется деление клеток), который приводит к их смерти.

Фармакокинетика. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, высокие

концентрации препарата обнаруживаются в слюне, мокроте, бронхиальному секрете, лёгких, желчи, в желчном пузыре, предстательной железе, в моче, коже, костях.

При приёме внутрь в дозе 500 мг, 2 раза в сутки возможна незначительная кумуляция левофлоксацина.

Период полувыведения препарата составляет около 6-8 часов.

Препарат практически не метаболизируется, 80-85 % левофлоксацина выводится с мочой, после однократного приема обнаруживается в моче в течение 24 часов.

Показания к применению. Применяется при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных чувствительными к Левофлоксу микроорганизмами, как инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, при септицемии, гонорей, менингиты, дизентерии, сальмонеллезы, остеомиелиты. Препарат также применяется при предоперационной профилактике и послеоперационном лечении хирургических инфекций; для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитным состоянием.

Способ использования и дозы. Таблетки Левофлокс применяют 1-2 раза в сутки, в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности возбудителя, по 500 мг, 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг, 1 раз в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей – по 250 мг, 2 раза на сутки. Максимальная суточная доза составляет 1 000 мг. Средняя длительность лечения – 5–7 дней.

Рекомендуется продолжать прием препарата в течение как минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтверждения результатов микробиологических тестов эрадикации возбудителя.

При нарушениях функции почек необходима коррекция дозы.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: тошнота, рвота, понос, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, заторможенность, головокружение, двигательные возбуждения, психоз.

Со стороны системы кроветворение: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, иногда - острая почечная недостаточность.

Другие: развитие отека лица, голосовых связок; артралгия, миалгия, нарушение зрения, фотосенсибилизация.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам, беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет; заболевания ЦНС (сниженный судорожный порог, эпилепсия).

Передозировка. При передозировке возможны затуманивание сознания, головокружение, судорожные приступы, психоз. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Левофлокс не выводится из организма при проведении диализа. Специфического антидота нет.

Особенности использования. Беременность и лактация. Во время беременности применения препарата возможно только при наличии абсолютных показан, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять Левофлокс в период кормления грудью. Во время применения препарата нужно прекратить кормление грудью.

Больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует быть осторожными при применении препарата.

Во время всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При применении Левофлокса следует воздержаться от вождения транспортом и выполнение потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости реакции. Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны центральной нервной системы и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить прием Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует принимать Левофлокс одновременно с антацидными препаратами и препаратами железа для предотвращения снижению эффективности от приема препарата. Следует быть осторожными при одновременном приёме с теофиллином. Пробенецид и циметидин уменьшают элиминацию Левофлокса из организма.

Условия и срок годности. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре 10-25 °С. Срок годности – 3 года.