Ліндинет - інструкція для медичного застосування

Шукати ліки в аптеках:
Кошик резервуванняРезервування
Ліки від А до Я

Каталог ліків
Пошук ліків → Ліндинет - інструкція

  • Ліндинет

    Ліндинет
    • Comb drug
      Міжнародна назва
    • Гормональні контрацептиви для системного застосування
      Фарм. група
    • G03AA10
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • 52 пропозиції від 339,70 до 1 155,34 грн.
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІНДИНЕТ 20

(LINDYNETTE 20)


Склад:

діючі речовини:   гестоден, етинілестрадіол;

1 таблетка   містить гестодену 0,075 мг та етинілест радіолу 0,02 мг;

допоміжні речовини: натрію кальцію едетат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, хіноліновий жовтий

(Е 104), титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, тальк, кальцію карбонат, сахароза.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестоден та естроген. Код АТС G03A A10.

Клінічні характеристики.

Показання. Пероральна контрацепція.

Протипоказання.

  1. Вагітність або   підозра на неї;

  2. наявність або посилання   в анамнезі на артеріальні або венозні тромбоемболічні захворювання (наприклад: тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, цереброваскулярні порушення, інфаркт міокарда);

  3. наявність ризику артеріальної або венозної тромбоемболії (порушення згортання крові, вада серця, миготлива аритмія);

  4. наявність доброякісної або злоякісної пухлини   чи тяжкого захворювання печінки;

  5. наявність в анамнезі злоякісних пухлин матки або молочних залоз;

  6. генітальні кровотечі нез’ясованої етіології;

  7. наявність в анамнезі холестатичної жовтяниці   під час вагітності або свербіжу вагітних;

  8. герпес вагітних в анамнезі;

  9. прогресу вання отосклерозу під час попередньої вагітності;

  10. серпоподібно клітинна анемія;

  11. гіперліпідемія;

  12. тяжка артеріальна гіпертензія;

  13. діабетична ангіопатія;

  14. синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;

  15. підвищена чутливість до будь-якого із компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Приймати препарат слід протягом 21 дня, по 1 таблетці на добу (по можливості, в один і той самий час). Потім роблять 7-денну перерву. Під час 7-денної перерви з’являється менструальноподібна кровотеча внаслідок відміни препарату.

Наступного     дня     після    7-денної перерви (через чотири тижні після прийому першої таблетки, в той же день тижня) відновлюють прийом з наступної упаковки, яка містить 21 таблетку.

Перший прийом препарату.

Прийом препарату Ліндинет 20   треба починати з першого дня менструального циклу.

Перехід на прийом препарату Ліндинет 20   з іншого комбінованого перорального контрацептиву.

Першу таблетку препарату Ліндинет 20 треба прийняти після прийому останньої таблетки з попередньої упаковки іншого перорального гормонального протизаплідного препарату, у перший день менструальноподібної кровотечі.

Перехід на прийом препарату Ліндинет 20   від препаратів, що містять тільки прогестаген («міні-пілі», ін’єкції, імплантату).

З «міні-пілі» можна перейти на прийом Ліндинет 20   у будь-який день циклу. З імплантата можна перейти на прийом препарату Ліндинет 20 наступного дня після видалення імплантата; з розчину для ін’єкцій - за день до останньої ін’єкції.

У цих випадках, у перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції.

Прийом препарату Ліндинет 20   після аборту в першому триместрі вагітності.

Після аборту можна починати приймати препарат одразу ж, у такому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції.

Прийом препарату Ліндинет 20 після пологів або після аборту в другому триместрі вагітності.

Приймати препарат можна починати через 21-28 діб після пологів або аборту в другому триместрі вагітності. Якщо жінка вирішує приймати таблетки пізніше, ніж через 21-28 діб після пологів або аборту, у таких випадках у перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції.

Якщо після пологів або аборту вже відбувся статевий контакт, тоді перед прийомом препарату треба виключити вагітність або треба дочекатися першої менструації.

Пропущені таблетки.

Якщо прийом таблетки був пропущений, то пропущену таблетку треба прийняти якнайшвидше. Якщо перерва в прийомі тривала менше 12 год, то ефективність препарату не знизиться, і в такому випадку немає необхідності застосовувати додатковий метод контрацепції. Інші таблетки треба приймати у звичний час.

Якщо перерва в прийомі тривала понад 12 год, то ефективність препарату може знижуватися. У такому разі жінка не повинна приймати пропущену (і) таблетку (и), а повинна вжити наступні таблетки в нормальному режимі. У такому випадку в наступні 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції. Якщо в упаковці залишилося менше 7 таблеток, прийом препарату з наступної упаковки починається без перерви. У цьому випадку відсутня менструальноподібна кровотеча внаслідок відміни препарату до завершення прийому препарату з другої упаковки, але можуть з’являтися мажучі або проривні кровотечі.

Якщо не відбувається менструальноподібної кровотечі внаслідок відміни препарату після завершення прийому препарату з другої упаковки, тоді перш, ніж продовжити прийом контрацептиву, варто виключити вагітність.

Заходи, вжиті при блюванні.

Якщо протягом 3-4 год після прийому препарату починається блювання, це означає, що діюча речовина з таблетки не всмокталась повністю. У такому разі треба діяти відповідно до пункту «Пропущені таблетки». Якщо пацієнтка не хоче відхилятися від режиму прийому, пропущені таблетки треба приймати з додаткової упаковки.

Затримка або прискорення менструального циклу.

Для затримки менструації прийом препарату треба продовжувати з нової упаковки без перерви в прийомі препарату. Менструацію можна затримувати так довго, як необхідно до кінця прийому останньої таблетки з другої упаковки. При затримці менструації можуть з’являтися проривні або мажучі кровотечі. Регулярний прийом препарату Ліндинет 20 можна відновити після звичайної 7-денної перерви.

З метою прискорення настання менструальної кровотечі, 7-добову перерву в прийманні препарату скорочують на бажану кількість днів. Чим менше перерва в прийманні препарату, тим імовірніше, що менструальноподібна кровотеча не виникне, а проривні або мажучі кровотечі будуть з’являтися під час приймання препарату з наступної упаковки.

Побічні реакції.

У перший період приймання препарату у 10-30 % жінок можуть зустрічатися такі побічні ефекти: напруження молочних залоз, погіршення самопочуття, мажучі кровотечі. Ці побічні ефекти, як правило, слабко виражені і через 2-4 цикли минають.

Інші можливі побічні реакції.

Серед жінок, які приймають препарат Ліндинет 20, можуть зустрічатися: нудота, блювання, головний біль, напруження молочних залоз, зміна маси тіла та лібідо, пригнічений настрій, хлоазми, порушення кровотеч, скарги при носінні контактних лінз.

Рідко зустрічаються підвищення рівня три гліцеридів та цукру в крові, зниження толерантності до глюкози, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія, гепатит, аденома печінки, захворювання жовчного міхура, жовтяниця, шкірні висипання, підвищення випадіння волосся, зміна консистенції виділень з піхви, грибкове ураження піхви, незвична стомлюваність, діарея.

Передозування.

Після приймання великих доз препарату Ліндинет 20 тяжкі симптоми невідомі. Ознаки передозування: нудота, блювання, у молодих дівчат невелика піхвова кровотеча. Препарат не має специфічного антидоту, лікування симптоматичне.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату безпосередньо до вагітності або на ранніх стадіях вагітності не впливає на розвиток плода.

Застосування гормональних протизаплідних засобів під час годування груддю не рекомендується, тому що ці препарати знижують виділення молока, змінюють його склад, а також у невеликій кількості проникають у молоко.

Діти. Препарат не призначений для приймання дітьми.

Особливості застосування.

Захворювання системи кровообігу.

Пероральні протизаплідні засоби збільшують ризик виникнення інфаркту міокарда. Ризик інфаркту міокарда вищий у жінок, які палять та мають інші фактори ризику, наприклад: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, ожиріння та цукровий діабет.

Препарат Ліндинет 20 варто призначати з обережністю жінкам, у яких є ризик кардіоваскулярних захворювань.

Застосування препарату Ліндинет 20 збільшує ризик розвитку цереброваскулярних захворювань та венозних тромбоемболічних порушень.

Ризик розвитку венозних тромбоемболічних захворювань (ВТЗ) росте на першому році застосування препарату серед тих жінок, які ще не приймали такі препарати. Цей ризик набагато менший, ніж ризик ВТЗ вагітних. З 100 000 вагітних приблизно у 60 спостерігається ВТЗ і 1-2 % усіх випадків ВТЗ закінчується смертю.

Частота появи ВТЗ серед жінок, які приймають по 50  мкг і менше етинілест радіолу в комбінації з левоноргестрелем, становить приблизно 20 випадків на 100 000 жінок на рік. Частота появи ВТЗ серед жінок, які приймають гестоден у комбінації, становить приблизно 30-40 випадків на 100 000 жінок на рік.

Тим жінкам, у яких раніше спостерігали підвищений артеріальний тиск або відмічали захворювання, що супроводжувалися підвищеним артеріальним тиском, або перенесли захворювання нирок, не рекомендується застосовувати препарат Ліндинет 20. Якщо, незважаючи на це, жінка з артеріальною гіпертензією бажає приймати пероральні протизаплідні засоби, треба тримати її під суворішим контролем і якщо відзначається значне підвищення артеріального тиску, прийом препарату треба припинити.

У більшості жінок артеріальний тиск із припиненням прийому препарату повертається до норми, і надалі підвищений ризик виникнення гіпертензії не характерний.

Підвищення артеріального тиску частіше спостерігалося у жінок старшого віку, а також при тривалому застосуванні.

Паління значно збільшує ризик виникнення кардіоваскулярних ускладнень, що можуть з’являтися при застосуванні препарату Ліндинет 20. Цей ризик зростає з віком, тому в жінок, старше 35 років, і тих, які багато палять, значно зростає ризик кардіоваскулярних ускладнень. Жінкам, які приймають пероральні протизаплідні засоби, рекомендується відмовитися від паління.

Ризик появи артеріальних венозних або тромбоемболічних захворювань зростає:

  1. з віком;

  2. при палінні (зловживання палінням і вік, особливо старше 35 років, є додатковим чинником ризику);

  3. при обтяженому родинному анамнезі (наприклад: захворювання батька або брата, сестри в молодому віці). Якщо є вроджена схильність до тромбоемболічних захворювань, необхідно порадитися з фахівцем перед застосуванням препарату;

  4. при ожирінні (індекс маси тіла вище 30  кг/м2);

  5. при порушенні обміну жирів (дисліпопротеїнемія);

  6. при артеріальній гіпертензії;

  7. при захворюваннях клапанів серця;

  8. при миготливій аритмії;

  9. при тривалій іммобілізації, тяжких операціях, операціях на нижніх кінцівках, тяжких травмах. У зв’язку з тим, що ризик тромбоемболічних захворювань зростає в після операційному періоді, пропонується припинити прийом препарату за 4 тижні до запланованої операції і розпочинати прийом через 2 тижні після ре мобілізації хворої.

Приймання препарату Ліндинет 20 треба негайно припинити з появою таких ознак тромбоемболії: біль у грудній клітці, що іррадіює в ліву руку, незвично сильні болі в ногах, набряки ніг, колючий біль під час вдиху або при кашлі, кров’янисті виділення з бронхів.

Біохімічні показники, що вказують на схильність до тромбоемболічних захворювань: резистентність до активованого протеїну C (APC), гіпергомо цистеїнемія, недостатність анти тромбіну III, протеїну C і протеїну S, наявність антифосфоліпід них антитіл (антикардіоліпіну, lupus-антикоагулянта).

Пухлини.

Під час деяких досліджень повідомляли про збільшення частоти випадків раку шийки матки серед жінок, які тривалий час приймали пероральні протизаплідні засоби, але результати неоднозначні. Ймовірність розвитку раку шийки матки залежить від сексуальної поведінки і від інших чинників (наприклад: вірус папіломи людини).

Виявлені випадки раку молочних залоз у жінок, котрі приймають пероральні протизаплідні засоби, були клінічно в більш ранній стадії, ніж у жінок, котрі не приймали цих препаратів.

Є поодинокі повідомлення про розвиток доброякісної пухлини печінки у жінок, які тривалий час приймали гормональні протизаплідні засоби.

Серед жінок, які тривалий час приймають пероральні протизаплідні засоби, зрідка спостерігався розвиток злоякісної пухлини печінки.

Інші патологічні стани.

При застосуванні пероральних протизаплідних засобів іноді може утворитися тромбоз судин сітківки ока. Приймання препарату треба припинити при втраті зору (повному або частковому), екзофтальмі, диплопії або при набряку соска зорового нерва або порушеннях у судинах сітківки.

З появою або посиленням нападів мігрені, з появою постійного або при повторному незвично сильному головному болю приймання препарату треба припинити.

Приймання препарату Ліндинет 20 треба негайно припинити з появою свербежу всього тіла або з появою епілептичного нападу.

За даними досліджень, відносний ризик утворення жовчних каменів з віком зростає серед жінок, які приймають пероральні протизаплідні засоби або препарати, що містять естроген. Новітні дослідження виявили, що ризик виникнення жовчнокам’яної хвороби невеликий при застосуванні препаратів з малою дозою гормонів.

Вплив препарату на обмін вуглеводів і ліпідів.

Серед жінок, котрі приймають Ліндинет 20, може спостерігатися зниження толерантності до вуглеводів. Тому жінки з цукровим діабетом, які приймають препарат Ліндинет 20,   мають перебувати під ретельнішим наглядом.

У деяких жінок при застосуванні перорального протизаплідного засобу було виявлено підвищення рівня три гліцеридів у крові. Низка прогестогенів знижують рівень ЛПВН (HDL) холестеринів у плазмі крові. У зв’язку з тим, що естроген збільшує рівень ЛПВН (HDL) холестеринів у плазмі крові, вплив препарату Ліндинет 20 на обмін ліпідів залежить від співвідношення естрогену та прогестогену і від дози та форми прогестогену.

Треба здійснювати ретельний контроль за жінками, у яких є гіперліпідемія і які, незважаючи на це, вирішили приймати протизаплідні засоби.

Серед тих жінок, у яких є спадкова гіперліпідемія і які приймали препарат з естрогеном, було виявлено різке збільшення три гліцеридів у плазмі крові, що могло призвести до панкреатиту.

Порушення менструального циклу.

При застосуванні препарату Ліндинет 20, особливо в перші три місяці можуть з’являтися нерегулярні (проривні) кровотечі. Якщо такі кровотечі присутні досить тривалий час або з’являються після того, як сформувалися регулярні цикли, причина їх, як правило, негормональна і потрібно провести відповідний гінекологічний огляд для виключення вагітності або злоякісних утворень. Якщо негормональну причину можна виключити, треба перейти на прийом іншого препарату.

В окремих випадках менструальноподібна кровотеча після відміни препарату   протягом 7-денної перерви не проявляється. Якщо до відсутності кровотечі був порушений режим приймання препарату або якщо кровотеча відсутня після приймання другої упаковки, то до продовження курсу приймання препарату треба виключити вагітність.

Стани, що вимагають особливої обережності.

Перед початком застосування препарату Ліндинет 20 необхідно зібрати детальний сімейний анамнез і пройти загальний лікарський і гінекологічний огляди. Ці дослідження треба регулярно повторювати. При фізикальному огляді треба виміряти артеріальний тиск, дослідити молочні залози, пальпувати живіт, провести гінекологічне обстеження з дослідженням цитологічного мазка, а також лабораторні дослідження.

Жінку треба попередити, що препарат не захищає її від інфекцій, що поширюються статевим шляхом, зокрема від СНІДу.

При гострому або хронічному порушенні печінкової функції варто припинити приймання препарату до нормалізації печінкових ферментів. При порушеній активності печінкових ферментів може порушуватися метаболізм стероїдних гормонів.

Тим жінкам, у яких з’являється депресія при прийманні протизаплідних засобів, доцільно відмінити препарат і тимчасово перейти на інший метод контрацепції, до визначення причини депресивного стану. Жінки, які раніше перенесли депресію, мають перебувати під ретельнішим контролем, і при відновленні депресії варто припинити курс приймання перорального протизаплідного засобу.

При вживанні пероральних протизаплідних засобів рівень фолієвої кислоти в крові може знизитися. Це має клінічне значення тільки в тому випадку, якщо незабаром після завершення курсу приймання перорального протизаплідного засобу відбувається зачаття.

Крім перелічених вище станів, треба звертати особливу увагу на стан жінки при наявності таких захворювань: отосклероз, розсіяний склероз, епілепсія, мала хорея, інтермітуюча порфірія, тетанічні стани, ниркова недостатність, ожиріння, системний червоний вовчак, міома матки.

Під дією пероральних протизаплідних засобів рівень деяких лабораторних показників (показники функції печінки, нирок, надниркових залоз, щитоподібної залози, системи згортання крові і фібринолітичних факторів, ліпопротеїнів і транспортних протеїнів) може змінюватися. Незважаючи на це, показники залишаються в межах норми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або   роботі з іншими механізмами. Дослідження на виявлення можливого впливу препарату на здатність керування автомобілем або складними механізмами не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні рифампіцину та препарату Ліндинет 20 дія гормонального препарату знижується. Збільшується частота проривних кровотеч та порушення менструації. Наявна подібна взаємодія між препаратом Ліндинет 20 та барбітуратами, фенілбутазоном, фенітоїном, гризеофульвіном, ампіциліном, тетрацикліном. Тим жінкам, які отримують такі препарати одночасно з пероральним протизаплідним засобом, пропонується застосовувати додаткові, негормональні (презерватив, сперміцидні гелі) методи контрацепції. Такими методами контрацепції треба користуватися під час застосування перелічених вище препаратів і протягом 7 днів після завершення курсу. При використанні рифампіцину, додатковими методами контрацепції треба користуватися протягом 4 тижнів після завершення курсу його приймання.

Взаємодії, пов’язані із всмоктуванням препарату. При діареї підсилюється моторика кишечнику і знижується всмоктування гормонів. Будь-який препарат, що своєю дією скорочує час присутності гормонального препарату в товстому кишечнику, знижує рівень гормону в крові.

Взаємодії, пов’язані з метаболізмом препарату:

1. Стінка кишечнику: сульфатація етинілест радіолу відбувається в стінці кишечнику. Препарати (наприклад: аскорбінова кислота), що теж піддаються сульфатації у стінці кишечнику, гальмують цей процес, підсилюють біологічну доступність етинілест радіолу.

2. Метаболізм у печінці: препарати, що активують мікросомальні ферменти печінки, знижують рівень етинілест радіолу в плазмі крові (наприклад: рифампіцин, барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, гризеофульвін, топірамат). Препарати, що гальмують активність печінкових ферментів (наприклад: ітраконазол, флуконазол), збільшують рівень етинілест радіолу в плазмі крові.

Вплив на внутрішньо печінкову циркуляцію: деякі антибіотики (ампіцилін, тетрациклін) гальмують внутрішньо печінкову циркуляцію естрогенів, знижуючи цим рівень етинілест радіолу в плазмі крові.

Вплив на метаболізм інших препаратів: етинілестрадіол може впливати на метаболізм інших препаратів, блокуючи ферменти печінки або прискорюючи кон’югацію (у першу чергу глюкуронізацію). Через це рівень інших препаратів у крові може зростати або знижуватися (наприклад: циклоспорин, теофілін).

Застосування інших препаратів або чаю звіробою (Hypericum perforatum) одночасно з таблетками Ліндинет 20 протипоказано, тому що це може знизити рівень активної речовини таблеток Ліндинет 20 у крові і спричинити проривні кровотечі, вагітність. Причиною цього є індукуюча дія звіробою на ферменти печінки, ефект   триває ще 2 тижні після завершення курсу приймання звіробою.

При одночасному застосуванні ритона віру і перорального протизаплідного засобу треба вживати препарат з більшою дозою етинілест радіолу або застосовувати негормональні методи контрацепції.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбіновані пероральні протизаплідні препарати блокують дію гонадотропінів. Первинна дія цих препаратів спрямована на гальмування овуляції. Препарат призводить до зміни церві кального слизу, що утруднює проходження сперматозоїдів у порожнину матки та впливає на   ендометрій, тим самим зменшуючи можливість імплантації. Усе це сприяє до запобіганню вагітності.

Пероральні протизаплідні засоби, крім запобігання вагітності, мають низку позитивних дій.

Вплив на менструальний цикл. Менструальний цикл стає регулярним. Знижується об’єм крововтрати під час менструації і знижується втрата заліза. Знижується частота дисменореї.

Дії, пов’язані із гальмуванням овуляції. Знижується частота появи функціональних оваріальних кіст. Знижується частота позаматкової вагітності.

Інші дії. Знижується частота появи фіброаденом та фіброкіст у молочних залозах. Знижується частота виникнення запальних процесів в органах малого таза. Знижується частота утворення раку ендометрія. Поліпшується стан шкіри при вугрових висипаннях.

Фармакокінетика.

Гестоден.

Всмоктування: перорально прийнятий гестоден всмоктується швидко і повністю. Після одноразового введення максимальна концентрація відзначається через годину після введення і становить 2-4 нг у 1 мл плазми крові. Біологічна доступність гестодену приблизно 99 %.

Розподіл: гестоден зв’язується з альбумінами і з глобуліном, який зв’язує статеві гормони. 1-2 % знаходиться у формі вільного стероїду, 50-75 % специфічно зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Підвищення рівня глобуліну, спричинене етинілестрадіолом, впливає на рівень гестодену; підвищення фракції глобуліну призводить до зниження фракції, зв’язаної з альбумінами. Середній об’єм розподілу гестодену становить 0,7-1,4  л/кг.

Метаболізм: гестоден розщеплюється шляхом відомого метаболізму стероїдів. Середні значення плазмового кліренсу: 0,8-1,0  мл/хв/кг.

Виділення: рівень гестодену в сироватці крові знижується в два етапи. У кінцевій фазі час напів виведення становить 12-20  год. Гестоден виділяється тільки у формі метаболітів, 60 % із сечею, 40 % з калом. Час напів виведення метаболітів приблизно 1 доба.

Стадія насичення: фармакокінетика гестодену залежить від рівня глобуліну, який зв’язує статеві гормони. Концентрація у крові глобуліну, що зв’язує статеві гормони під дією етинілест радіолу, зростає в три рази. При щоденному прийомі препарату рівень гестодену в плазмі крові збільшується в три-чотири рази і в другій половині циклу досягає стану насичення.

Етинілестрадіол.

Всмоктування: перорально прийнятий етинілестрадіол всмоктується швидко і практично повністю. Середня максимальна концентрація в сироватці крові становить 30-80  пг/мл через 1-2 год після прийому препарату. Біологічна доступність етинілест радіолу через пре системну кон’югацію і первинний метаболізм в печінці становить приблизно 60 %.

Розподіл: етинілестрадіол повністю, але неспецифічно зв’язується з альбумінами (майже 98,5 %) та індукує підвищення рівня глобуліну, що зв’язує статеві гормони у сироватці крові. Середній обсяг розподілу етинілест радіолу становить 5-18  л/кг.

Метаболізм: етинілестрадіол, в основному, проходить ароматичну гідроксиляцію, через що у великій кількості утворюються гідроксильовані та м етильовані метаболіти, що присутні у формі вільних метаболітів або у формі кон’югатів (глюкуронідів та сульфатів).

Кліренс етинілест радіолу з плазми крові становить приблизно 5-13  мл/хв/кг.

Виділення: концентрація етинілест радіолу в сироватці крові зменшується в два етапи. Час напів виведення в другій фазі становить майже 16-24  год. Етинілестрадіол виділяється тільки у формі метаболітів, з сечею і жовчю у співвідношенні 2:3. Час напів виведення метаболітів становить приблизно 1 добу.

Стадія насичення: стабільна концентрація встановлюється на 3-4 добу, коли рівень етинілест радіолу у сироватці на 20 % вище, ніж після застосування одноразової дози.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, блідо-жовтого кольору, обидва боки без напису. Діаметр приблизно 5,6 мм.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30 0С.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка. 21 таблетка, вкрита оболонкою, в блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ „Гедеон Ріхтер”.

Місцезнаходження. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

ЛИНДИНЕТ 20
(LINDYNETTE 20)
ethinylestradiol + gestodene
Представительство:
ГЕДЕОН РИХТЕР А/О		 21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив

Регистрационные №№:
  • таб., покр. оболочкой, 20 мкг+75 мкг: 21 или 63 шт. - П №015122/01-2003, 30.06.03

Фармакологическое действие

Монофазный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.

Линдинет 20, помимо предупреждения беременности, оказывает положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, снижается частота появления функциональных овариальных кист, снижается частота внематочной беременности.

При применении препарата снижается частота появления фиброаденом и фиброзных кист в молочных железах, воспалительных заболеваний органов малого таза и рака эндометрия. Улучшается состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ. После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность - около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd - 0.7-1.4 л/кг.

Метаболизм и выведение

Гестоден биотрансформируется в печени. Средние значения клиренса составляют 0.8-1.0 мл/мин/кг. Уровень гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе - 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% - с мочой, 40% - с калом.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма около 60%.

Распределение

Полностью (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний Vd - 5-18 л/кг.

Css устанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет около 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе - около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью.

Показания

- контрацепция.

Режим дозирования

Препарат следует принимать с 1-5-го дня менструации по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток) в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. Во время 7-дневного перерыва появляется менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. Таким образом: 3 недели - прием таблеток, 1 неделя - перерыв. Прием препарата из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.

Первый прием препарата Линдинет 20 надо начинать с 1-5-го дня менструального цикла.

После аборта в I триместре беременности можно начинать прием препарата Линдинет 20 сразу же после операции. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

После родов прием препарата можно начинать через 21-28 сут, если женщина не кормит грудью. Кормящим женщинам рекомендуется начинать прием таблеток через 6 мес после родов. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если после родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, тогда перед началом приема препарата следует исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал в приеме таблеток составил менее 36 ч, то эффективность препарата не снизится, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки надо принимать в обычное время. Если интервал составил больше 36 ч, то эффективность препарата может снижаться. В этом случае женщина должна принять пропущенную таблетку, а следующие таблетки она должна принимать в нормальном режиме и в последующие 7 сут необходимо применять дополнительно барьерные методы контрацепции. Если в упаковке осталось менее 7 таб., прием препарата из следующей упаковки следует начинать без перерыва. В этом случае менструальноподобное кровотечение не происходит до завершения приема препарата из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения.

Если менструальноподобное кровотечение не наступает после завершения приема препарата из второй упаковки, то перед продолжением приема препарата следует исключить беременность.

Если в течение 3-4 ч после приема препарата начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы диареи продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.

Для задержки менструации прием препарата надо продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как это необходимо, до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет 20 можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота.

Со стороны половой системы: иногда - межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.

Прочие: боли в низу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.

Противопоказания

- заболевания, сопровождающиеся выраженными нарушениями функции печени;

- опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);

- тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе);

- инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);

- сердечная недостаточность;

- цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

- состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);

- коагулопатия;

- серповидно-клеточная анемия;

- эстрогенозависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы (в т.ч. в анамнезе);

- сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;

- маточные кровотечение неясной этиологии (до выяснения причины);

- идиопатическая желтуха и зуд во время беременности;

- наличие в анамнезе герпеса гениталий;

- отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности;

- беременность;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества препарата в небольших количествах выделяются с грудным молоком, влияя на количество и качество молока.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат при наличии случаев заболевания раком молочной железы в семейном анамнезе, при хорее беременных (предшествующее назначение может ухудшать течение хореи беременных), при сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях желчного пузыря, особенно желчнокаменной болезни (в т.ч. в анамнезе), печеночной недостаточности, холестатической желтухе (в т.ч. у беременных в анамнезе), артериальной гипертензии, длительной иммобилизации, больших хирургических вмешательствах, депрессии (в т.ч. в анамнезе), мигрени.

Курение в период применения гормональных контрацептивов увеличивает риск развития кардиоваскулярных осложнений. Этот риск возрастает с возрастом (старше 35 лет). Поэтому женщинам, принимающим Линдинет 20, рекомендуют прекратить курение или снизить количество выкуриваемых сигарет.

Женщинам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию или заболевания почек, в период приема Линдинета 20 необходимо тщательно контролировать АД и, если отмечается значительное повышение его, прием препарата следует прекратить. У большинства пациенток с прекращением приема препарата АД возвращается к норме.

Риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЗ) у женщин, принимающих пероральные гормональные контрацептивы, несколько выше, чем у не принимающих. Однако этот риск менее значителен, чем риск ВТЗ беременных. Из 100 000 беременных женщин приблизительно у 60 наблюдается ВТЗ, в то время как частота появления ВТЗ среди женщин, принимающих гестоден в комбинации, составляет около 30-40 случаев из 100 000 женщин в год.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний увеличивают следующие факторы: возраст старше 35 лет, курение, положительный семейный анамнез по ВТЗ, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м2), нарушение жирового обмена, артериальная гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, длительная иммобилизация, тяжелая операция, операция на ногах, тяжелая травма.

В связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в послеоперационном периоде, необходимо прекратить прием препарата за 4 недели до запланированной операции и возобновить прием через 1 неделю после активизации пациентки.

При появлении или ухудшении течения мигрени или при появлении постоянной или непривычно сильной головной боли прием препарата надо прекратить.

Прием препарата Линдинет 20 надо немедленно прекратить при появлении генерализованного зуда, при развитии эпилептического припадка.

На фоне приема гормональных контрацептивов может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе.

При применении Линдинета 20, особенно в первые 3 месяца приема, могут появляться межменструальные (мажущие или прорывные) кровотечения. Если кровотечение сохраняется более длительно или появляется после того, как сформировались регулярные циклы, следует исключить беременность или выявить другие причины. Часто причиной таких кровотечений является нерегулярный прием таблеток.

В отдельных случаях менструальноподобное кровотечение в течение 7-дневного интервала не появляется. Если перед этим был нарушен режим приема препарата или если кровотечение отсутствует после приема второй упаковки, до продолжения курса приема препарата надо исключить беременность.

Перед началом применения препарата следует собрать подробный семейный и личный анамнез, провести общемедицинский и гинекологический осмотр (измерение АД, исследование молочных желез, исследование органов малого таза, цитологическое исследование мазка), а также необходимые лабораторные исследования (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Пациентку следует предупредить, что применение препарата не защищает ее от инфекций, передающихся половым путем, в частности от СПИД.

При остром или хроническом нарушении функции печени следует прекратить прием препарата до нормализации показателей.

В случае появления депрессии при приеме Линдинета 20 целесообразно отменить препарат и временно перейти на другой метод контрацепции для уточнения связи между развитием депрессии и приемом препарата. Назначение препарата пациенткам, имевшим депрессию в анамнезе, возможно только под тщательным наблюдением, при появлении признаков депрессии препарат следует отменить.

При применении пероральных контрацептивов концентрация фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только в случае наступления беременности через короткий промежуток времени после завершения курса приема перорального контрацептива.

Под действием пероральных контрацептивов некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, влагалищное кровотечение.

Лечение: назначают симптоматическую терапию, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Контрацептивная активность Линдинета 20 снижается при одновременном приеме с ампициллином, тетрациклином, рифампицином, барбитуратами, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, гризеофульвином, топираматом, фелбаматом, окскарбазепином. Во время приема Линдинета 20 с вышеперечисленными препаратами, а также в течение 7 дней после завершения курса их приема необходимо применять дополнительно негормональные (презерватив, спермицидные гели) методы контрацепции. При применении рифампицина дополнительные методы контрацепции следует применять в течение 4 недель после завершения курса его приема.

При одновременном применении с Линдинетом 20 любой препарат, повышающий моторику ЖКТ, снижает всасывание активных веществ и уровень их в плазме крови.

Препараты, которые тормозят активность печеночных ферментов (в т.ч. итраконазол, флуконазол), повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.

При одновременном применении Линдинета 20 с препаратами зверобоя (в т.ч. настоя) снижается концентрация активных веществ в крови, что может привести к появлению прорывных кровотечений, беременности. Причиной этого является индуцирующее действие зверобоя на ферменты печени, которое продолжается еще 2 недели после завершения курса приема зверобоя.

Сульфатирование этинилэстрадиола происходит в стенке кишечника. Препараты, которые тоже подвергаются сульфатированию в стенке кишечника (в т.ч. аскорбиновая кислота), конкурентно тормозят сульфатирование этинилэстрадиола и тем самым усиливают биологическую доступность этинилэстрадиола.

Этинилэстрадиол путем ингибирования ферментов печени или ускорения конъюгации (в первую очередь глюкуронирования) может влиять на метаболизм других препаратов (в т.ч. циклоспорин, теофиллин); концентрация этих препаратов в плазме крови может повышаться или снижаться.

Ритонавир снижает AUC этинилэстрадиола на 41%. В связи с этим во время применения ритонавира следует применять гормональный контрацептив с более высоким содержанием этинилэстрадиола или применять дополнительно негормональные методы контрацепции.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама
Пошук ліків в аптеках