Лізорил - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІЗОРИЛ

(LISORIL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лізиноприл;

1-[N 2-[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-L- лізил]-L- пролін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2,5 мг: круглі, двоопуклі, білого кольору з лінією розлому з одного боку;

таблетки по 5 мг: круглі, двоопуклі, від рожевого до світло-рожевого кольору з лінією розлому та написом «5» з одного боку і написом «BL» - з іншого;

таблетки по 10 мг: круглі, двоопуклі, від рожевого до світло-рожевого кольору з лінією розлому та написом «10» з одного боку і написом «BL» - з іншого;

таблетки по 20 мг: круглі, двоопуклі, від рожевого до світло-рожевого кольору з написом «20» з одного боку і написом «BL» - з іншого;

склад: 1 таблетка містить лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату) 2,5 мг; 5 мг;
10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідро фосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, заліза оксид червоний (Е 172) (відсутній в складі для Лізорил 2,5 мг), магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Код АТС С 09А А 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лізиноприл належить до блокаторів ангіотензинконвертую чого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону в плазмі. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися. Ефективність препарату зберігається при його тривалому застосуванні. При раптовій відміні препарату вираженого підвищення артеріального тиску не спостерігалося.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Лізорил добре всмоктується. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не зв’язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертую чого ферменту. Антигіпертензивний ефект спостерігається приблизно через годину після прийому препарату, досягає максимуму через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від прийнятої дози. В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Період напів виведення – 12 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно- або комбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжна терапія при хронічній серцевій недостатності.

Спосіб застосування та дози. Лізорил слід приймати 1 раз на день (вранці) незалежно від прийому їжі.

Есенціальна гіпертензія.

Для хворих, які не застосовували інші антигіпертензивні засоби, рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динаміки артеріального тиску. Якщо така доза не виявляє задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Після досягнення максимального ефекту необхідно провести 2-4-тижневий курс лікування Лізорил і тільки після цього вирішувати питання щодо збільшення дози.

Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то застосування таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування лізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на день. У цьому разі після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), оскільки може виникнути симптоматична гіпотонія.

Реноваскулярна гіпертензія.

Доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день – під посиленим лікарським контролем (артеріальний тиск, функція нирок, рівень калію в сироватці), підтримуючу дозу – також під суворим лікарським контролем – слід призначати залежно від динаміки артеріального тиску.

Ниркова недостатність.

Внаслідок того, що лізиноприл виділяється нирками, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатині ну. Потім, відповідно до реакції, належить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці.

Хронічна серцева недостатність.

Лізорил можна застосовувати разом з діуретиками і/або дигіталісом (наперстянкою). У разі можливості дозу діуретичного препарату слід зменшити ще до початку застосування лізиноприлу. Початкова доза Лізорил – 2,5 мг, поступово її можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози – 5-10 мг.

Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Побічна дія. Іноді виникають побічні явища, які рідко вимагають припинення лікування. Найчастіше спостерігаються: запаморочення, головний біль (у 5 – 6 % хворих); відчуття слабкості, пронос, сухий кашель (у 3 %); нудота, блювання, ортостатичний ефект, висип на шкірі, біль у грудях (1 – 3 %). Інші побічні явища зустрічаються менше ніж в 1 % випадків.

Реакція підвищеної чутливості (ангіо невротичний набряк) може виникати на обличчі, кінцівках, губах, язику, надгортаннику, гортані (в 0,1 % випадків). У таких випадках слід негайно припинити застосування препарату.

Застосування антигістамінних препаратів корисне для пом’якшення симптомів набряку.

Ангіо невротичний набряк гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані спричиняє спазм м’язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0,3-0,5 мл 0,1 % (0,3-0,5 мг) або повільне внутрішньо венне введення адреналіну гідро хлориду, після чого – застосування глюкокортикоїдів та антигістамінних препаратів.

Лабораторні зміни.

При застосуванні інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцит оз, не можна виключити виникнення агранулоцит озу і при застосуванні Лізорил^ТМ. Показник гемоглобіну й гематокриту може дещо знизитися при тривалому застосуванні препарату. Гіперкаліємія, підвищення рівня креатині ну й сечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.

Описано один випадок з артралгією, міалгією, пропасницею.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Ангіо невротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-яким блокатором АПФ. Стеноз аорти, стеноз мі трального клапана, гіпертрофічна кардіоміопатія з порушенням гемодинаміки, первинний гіперальдостеронізм, стеноз ниркової артерії (білатеральний або однобічний), кардіогенний шок. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені).

Передозування. Симптоми – артеріальна гіпотензія.

При передозуванні проводять симптоматичну терапію, внутрішньо венне заміщення рідини, контролю вання артеріального тиску, водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія можуть виникати у хворих, які отримують діуретичне лікування або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності.

При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитися в положенні лежачи. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузійне вливання ізотонічного розчину.

До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини, ретельно контролю вати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого.

У разі стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприл може призвести до зниження ниркової функції та до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

З особливою обережністю необхідно призначати Лізорил водіям автотранспорту та особам, які працюють в умовах підвищеного ризику травматизму, особливо на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальний підхід.

Хірургічне втручання/анестезія.

Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які спричиняють гіпотензію, при застосуванні препарату також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібіції утворення ангіотензину ІІ. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.

Вагітність і годування груддю.

При встановленні вагітності препарат необхідно відмінити. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування.

З особливою обережністю слід визначати дози хворим літнього віку, оскільки така сама доза сприяє підвищенню рівня препарату у крові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній дії лізиноприлу не відрізнялись у людей літнього й молодого віку.

Оскільки при застосуванні Лізорил не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцит озу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відмічено взаємодії Лізорил з глібенкламідом, ніфедипіном, пропраналолом, дигоксином.

Особливо слід бути обережним при застосуванні препарату з калієзберігаючи ми діуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при зниженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після визначення лікарем індивідуальної дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок.

Обережно слід застосовувати препарат разом із:

• діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);

• іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);

• не стероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитись);

• літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролю вати рівень літію в сироватці).

Лізорил може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 °С в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 14 таблеток у блістері. 2 блістери в картонній коробці.

Виробник. “Іпка Лабораторіз Лімітед”, Індія.

Адреса. 48, Кандивлі Індастріал Естейт, Мумбай 400 067, Індія.

Торговое название препарата: Лизорил(Lisoril)

Международное непатентованное название: Лизиноприл

Лекарственная форма:  
таблетки по 2,5 мг, 5мг, 10 мг, 20 мг.

Состав:
Лизорил 2,5 мг: Лизиноприл 2,5 мг Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, маннит, двукальциевый дигидрат фосфата, стеарат магния.

Лизорил 5 мг: Лизиноприл 5 мг Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, маннит, двукальциевый дигидрат фосфата, стеарат магния, красный оксид железа.
Лизорил 10 мг: Лизиноприл 10 мг Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, маннит, двукальциевый дигидрат фосфата, стеарат магния, красный оксид железа.

Лизорил 20 мг: Лизиноприл 20 мг Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, маннит, двукальциевый дигидрат фосфата, стеарат магния, красный оксид железа.

Описание:
Лизорил 2,5 мг таблетки:
Белые или почти белые, круглые, выпуклые с двух сторон таблетки, с гравировкой «2,5» на одной стороне и «BL» на другой.

Лизорил 5 мг таблетки:
От светло розового до розового круглые, выпуклые с двух сторон таблетки с гравировкой «5» и разделительной риской на одной стороне и «BL» на другой..

Лизорил 10 мг таблетки:
От свет розового до розового круглые, выпуклые с двух сторон таблетки с гравировкой «10» на одной стороне и «BL» на другой..

Лизорил 20 мг таблетки:
От светло розового до розового круглые, выпуклые с двух сторон таблетки с гравировкой «20» на одной стороне и «BL» на другой.

Фармакологическое действие:
Фармакотерапевтическая группа:
Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента Код АТС [C09AA03].

Фармакодинамика:
Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II, уменьшая его сосудосуживающее действие  и стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. В результате действия препарата снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается постнагрузка, снижается артериальное давление. Уменьшается также преднагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика:
Всасывается от 25 до 50% принятой дозы Лизорила.. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6 часов. Лизорил не метаболизируется печенью и выводится мочой без изменений. Период полувыведения  составляет 12,6 часа. При приеме 1 раз в день стабильная концентрация достигается через 3 дня. Выделение Лизорила почками заметно уменьшается только в том случае, когда гломерулярная функция почек составляет менее 30 мл/мин. Начало снижения АД отмечается через 1 час после приема препарата внутрь, а максимальное – через 6 часов. Продолжительность снижения АД – до 24 часов (10 мг.).

Показания к применению:
Лизорил применяется при:

• артериальной гипертензии (АГ) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хронической сердечной недостаточности (СН) (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и /или диуретики);

  Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ,
• выраженные нарушения функции почек,
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией,
• состояние после трансплантации почки,
• азотемия,
• гиперкалиемия,
• первичный гиперальдостеронизм,
• стеноз устья аорты и аналогичные препятствия  току крови,
• отек Квинке,
• беременность,
• период лактации,
• детский возраст до 18 лет

  Особые указания:
  Во время лечения необходим регулярный врачебный контроль. Для больных с нарушением функции почек необходимо снизить дозу или уменьшить частоту приема Лизорила.

  У больных, принимавших Лизорил, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях необходимо сразу же прекратить прием Лизорила. У больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью после приема Лизорила наблюдается резкое снижение артериального давления. Лечение таких больных следует начинать под тщательным наблюдением врача с минимальной дозы 2,5 мг Лизорила.

  Способ применения и дозы
  Артериальная гипертензия
  Начальная доза Лизорила – 5 мг один раз в день. Доза изменяется в соответствии с изменением АД. Обычная доза – 10 мг в день при однократном приеме. Если адекватной реакции нет, дозу можно увеличить до 20 - 40 мг в день. Больным  с поражением почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) менее 30 мл/мин.) или со стенозом почечной артерии дозу следует уменьшить.

  СГФ                            начальная доза/день

  10-30 мл/мин.            2.5 мг.
  менее 10 мл/мин.       1.25 мг.

  Однако под контролем АД дозу можно увеличить до 40 мг/день.

  Хроническая сердечная недостаточность:
  Рекомендуется начальная доза 2,5 мг. в день. Такая доза оказывается эффективной для некоторых пациентов, но чаще достигается  дозами 5-20 мг. в день.

  Побочное действие
  При правильном подборе доз Лизорил обычно хорошо переносится. Могут возникать головная боль, головокружение, чувство утомляемости, сонливость, изменение вкуса, тошнота, сухой кашель. Реже – ортостатическая гипотензия, кожная сыть аллергического генеза, тахикардия, боли в животе, боли в груди, диарея, сухость во рту. В отдельных случаях – отек Квинке, лабильность настроения, спутанность сознания, нарушения функции почек, гиперкалиемия, гиперурикемия, импотенция, лейкопения, повышение активности «печеночных» трансамианз, повышение концентрации билирубина в крови, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нейропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
  Не отмечено взаимодействия Лизиноприла с глибенкламидом, нифедипином, пропраналолом, гидрохлортиазидом, дигоксином. Возможно снижение  гипотензивного эффекта Лизиноприла при одновременном приеме с нестеройдными противовоспалительными препаратами, эстрогенами, симпатомиметиками Гидрохлортиазид может потенцировать антигипертензивный эффект Лизоноприла. Комбинированное применение с бета-адрено блокаторами, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками повышает гипотензивный эффект Лизиноприла. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно  развитие гиперкалиемии. Лизноприла уменьшает потерю калия, вызванную диуретиками типа тиазида. При совместном назначении с препаратами лития Лизиноприл может замедлять выведение лития из организма. Антациды и колестирамин снижают всавывание Лизиноприла в ЖКТ.

  Форма выпуска:   
  Таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг по 10 или 14 таблеток в стрипы или блистеры.

  Условия хранения:
  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 250С.
  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности  3 года.

  Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.