Локоїд крело - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЛОКОЇД КРЕЛО

(LOCOID CRELO^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та   хімічна назви: hydrocortisone butyrate; гідрокортизону 17-бутират;

основні фізико-хімічні властивості: рідина майже білого кольору;

склад: 1 г емульсії містить гідрокортизону  17-бутирату 1 мг;

допоміжні речовини: спирт цетостеариловий, макрогол 25 цетостеариловий, парафін білий м’який, парафін твердий, олія бораже,   пропіленгліколь, бутилгідрокситолуол, пропіл парагідроксибензоат, бутилпарагідроксибензоат, натрію цитрат безводний, кислота лимонна безводна, вода очищена.

Форма випуску. Емульсія нашкірна.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для застосування у дерматології.

Код АТС D07А В 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гідрокортизону 17-бутират є активним синтетичним   негалогенізованим кортикостероїд ом для місцевого застосування. Швидко виявляє   протизапальну, проти набрякову, протисвербіжну дію. Його ефективність така сама, як і галогенізованих стероїдів. Застосування у рекомендованих дозах не спричиняє пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Хоча тривале застосування великих доз препарату, особливо при використанні оклюзій них пов`язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу у плазмі крові, реактивність гіпофізарно-наднирковозалозної системи не зменшується, а відміна препарату спричиняє швидку нормалізацію продукції кортизолу.

Унікальність лікарської форми Локоїду крело полягає у створенні буферизованої емульсії типу «олія/вода», що дозволяє застосовувати препарат для лікування мокнучих уражень відкритих ділянок шкіри та уражень волосистої частини шкіри голови.  

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після аплікації активна речовина накопи чується в епідермісі, переважно у зернистому шарі.

Метаболізм. Гідрокортизону 17-бутират, абсорбований через шкіру, метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі, а потім у печінці.

Виведення. Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводяться із сечею та калом.

Показання для застосування. Поверхневі неінфіковані, чутливі до місцевих кортикостероїдів   захворювання шкіри:

- дерматити (атопічний, контактний, себорейний);

• екзема;

• псоріаз.

Спосіб застосування та дози.  Дорослим і дітям (старше 6 місяців) за необхідності невелику кількість препарату рівномірно наносять на уражену ділянку шкіри 1-3 рази на добу. Після ослаблення симптомів захворювання можливе скорочення частоти застосування до 1 разу на добу або до 1-3 разів на тиждень.

Для поліпшення проникнення Локоїд крело наносять масажними рухами. У разі мокнучих уражень шкіри інколи є доцільним застосовувати емульсію під оклюзійною пов`язкою.

Доза препарату, яку можна застосовувати протягом тижня, не повинна перевищувати 30-60 г.

Тривалість курсу лікування індивідуальна та залежить від динаміки лікування.  

Побічна дія.

Шкіра та підшкірні тканини:

• атрофія шкіри (потоншення епідермісу, телеангіоектазії, пурпура та стриї);

• розацеоподібний та пері оральний дерматит;

• «ефект рикошету», що утруднює відміну кортикостероїду;

• сповільнене загоювання ран;

• дія на очі: підвищення   внутрішньо очного тиску та зростання ризику виникнення   катаракти (при систематичному попаданні препарату на кон’юнктиву);  

• депігментація, гіпертрихоз;

• контактна алергія.

Системні ефекти:

Системні ефекти у дорослих при місцевому застосуванні кортикостероїдів трапляються дуже рідко, але можуть бути серйозними. Пригнічення функції кори надниркових залоз може мати місце при тривалому застосуванні препарату.

Протипоказання.

• Дерматити, ускладнені бактеріальною (наприклад, піодермія, сифіліс та туберкульоз), вірусною (наприклад, орофаціальний герпес, вітряна віспа, оперізувальний лишай, гострокінцеві кондиломи, бородавки, контагіозний молюск), грибковими та паразитарними (наприклад, свербіж) інфекціями;

• виразкові захворювання шкіри, рани;

• дерматит навколо рота; атрофічні ураження шкіри;

• рожеві вугри на обличчі; акне, іхтіоз, підлітковий підошовний дерматоз, ламкість судин шкіри;

• підвищена чутливість до компонентів препарату або до кортикостероїдів;

• дитячий вік до 6 місяців.

Передозування. Даних про передозування Локоїду крело немає. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах можливо виникнення симптомів гіперкортицизму.

Особливості застосування. З обережністю слід наносити препарат на обличчя, геніталії та волосисту частину голови, шкіра яких є найбільш чутлива до кортикостероїдів.

Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів збільшується при великих дозах та тривалому застосуванні препарату; використанні під оклюзійні пов’язки та у дітей (велика поверхня та тонка шкіра, на яку наноситься препарат, роблять дітей найбільш чутливими до кортикостероїдів).

Ризик виникнення системних побічних ефектів збільшується при застосуванні препарату разом із речовинами, які збільшують проникність рогового шару шкіри або активність діючої речовини (наприклад, пропіленгліколь).

Неправильне застосування, бактеріальна,   паразитарна, грибкова та вірусна інфекції можуть приховувати або посилювати побічні реакції.

Ризик виникнення побічних ефектів при застосуванні Локоїду крело нижчий, ніж при застосуванні галогенізованих стероїдів.

При тривалому застосуванні доцільна поступова відміна препарату для попередження можливого загострення клінічних симптомів захворювання.

Застосування для дітей. Препарат можна застосовувати для дітей віком від 6 місяців.

У випадку нанесення кортикостероїдного препарату на обличчя або під   оклюзійну пов’язку тривалість курсу лікування слід зменшити.  

У дітей пригнічення функції кори надниркових залоз розвивається швидше. Крім того, може спостерігатися зниження вироблення гормону росту. Застосовуючи препарат тривалий час, необхідно слідкувати за масою тіла, ростом, рівнем кортизолу плазми. Протягом 4 тижнів контрольованих досліджень у дітей, яким щотижня застусовували по 30-60 г Локоїду^® або 1 % гідрокортизонової мазі, не було виявлено порушень функції кори надниркових залоз.

Застосування препарату в період вагітності та годування груддю. Кортикостероїди проникають крізь плаценту. Дія на плід може бути особливо вираженою при нанесенні препарату на великі уражені ділянки. Відсутні дані про кількість гідрокортизону, який виділяється з грудним молоком; тому рекомендується дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату в період лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Даних про лікарську взаємодію Локоїду крело   немає.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +25°С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 г емульсії у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.

Виробник. Астеллас Фарма С. п. А., Італія концерну Астеллас Фарма Юроп Б. В., Нідерланди.

Адреса. Представництво в Україні:  04050, м. Київ, вул. Глибочицька, 4.

ЛОКОИД® (LOCOID®)

HYDROCORTISONUM     D07A B02
Astellas Pharma Europe

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЛОКОИД®

мазь 0,1 % туба 30 г Гидрокортизона бутират    1 мг/г


Прочие ингредиенты: олеогель полиэтиленовый.

№ UA/4471/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011

крем 0,1 % туба 30 г Гидрокортизона бутират    1 мг/г


Прочие ингредиенты: спирт цетостеариловый, макрогола 25 цетостеариловый эфир, парафин светлый жидкий, парафин мягкий белый, пропилпарагидроксибензоат, бутилпарагидроксибензоат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, вода очищенная.

№ UA/4471/04/01 от 11.12.2007 до 11.12.2012
ЛОКОИД КРЕЛО

эмул. накожная 0,1 % фл. 30 г, № 1 Гидрокортизона бутират    1 мг/г


Прочие ингредиенты: спирт цетостеариловый, макрогол 25 цетостеариловый, парафин мягкий белый, парафин твердый, пропиленгликоль, бутилгидрокситолуол, пропилпарагидроксибензоат, бутилпарагидроксибензоат, натрия цитрат безводный, кислота лимонная безводная, вода очищенная, масло бораж.

№ UA/4471/03/01 от 18.10.2007 до 18.10.2012
ЛОКОИД ЛИПОКРЕМ

крем 0,1 % туба 30 г Гидрокортизона бутират    1 мг/г


Прочие ингредиенты: спирт цетостеариловый, макрогол 25 цетостеариловый, парафин светлый жидкий, парафин мягкий белый, пропилпарагидроксибензоат, спирт бензиловый, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, вода очищенная.

№ UA/4471/02/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Гидрокортизона 17-бутират — активный синтетический негалогенизированный ГКС для местного применения. Оказывает быстро наступающее противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие. По эффективности сравним с галогенизированными ГКС. Применение препарата в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Хотя применение препарата в высоких дозах в течение длительного времени, особенно при нанесении под окклюзионные повязки, может привести к повышению содержания кортизола в плазме крови, это никогда не сопровождается снижением реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы, а отмена препарата способствует быстрой нормализации продукции кортизола.
Фармакокинетика. После аппликации происходит накопление активного вещества в эпидермисе, в основном в зернистом слое. Препарат, абсорбированный через кожу, метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов непосредственно в эпидермисе и впоследствии в печени. Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона выводятся с мочой или калом.
Лекарственная форма — липокрем — отличается высоким содержимым липидов, которые способствуют восстановлению физиологической барьерной функции кожи. Препарат в форме липокрема предназначен для применения преимущественно при подострых и хронических заболеваниях с сухостью кожи.

ПОКАЗАНИЯ:

поверхностные, неинфицированные, чувствительные к местному применению ГКС заболевания кожи: дерматит (атопический, контактный, себорейный), экзема, псориаз.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и детям (в возрасте старше 6 мес) небольшое количество препарата наносят на пораженный участок кожи 1–3 раза в сутки. При появлении положительной динамики препарат применяют от 1 до 3 раз в неделю. Для улучшения проникновения препарат наносят массирующими движениями.
В случаях резистентного течения заболевания, например при локализации плотных псориатических бляшек в области локтей, коленей, мазь или крем Локоид необходимо наносить под окклюзионные повязки.
В случае мокнущих поражений кожи целесообразно применение накожной эмульсии Локоид Крело под окклюзионную повязку.
Доза препарата, используемая в течение недели, не должна превышать 30–60 г. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально и зависит от динамики заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

дерматиты, осложненные бактериальной (пиодермия, сифилис и туберкулез), вирусной (герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай, остроконечные кондиломы, бородавки, контагиозный моллюск), грибковыми и паразитарными инфекциями;
раны и язвенные поражения кожи;
периоральный дерматит; атрофические поражения кожи;
розовые угри, локализующиеся в области лица; акне, ихтиоз, подростковый подошвенный дерматоз, ломкость сосудов кожи;
повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим ГКС;
возраст до 6 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

местные реакции (кожа и подкожные ткани):
атрофия кожи (истончение эпидермиса, телеангиоэктазии, пурпура и стрии);
розацеаподобный и периоральный дерматит;
эффект рикошета, затрудняющий отмену кортикостероида;
замедление заживления ран;
действие на орган зрения: повышение внутриглазного давления и риск развития катаракты (при систематическом попадании препарата на конъюнктиву);
депигментация, гипертрихоз;
контактная аллергия.
Системные эффекты: у взрослых при местном применении ГКС отмечаются очень редко, но они могут быть серьезными. При продолжительном применении препарата может иметь место угнетение функции коры надпочечников.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует наносить препарат на область лица, гениталий и волосистую часть головы, кожа которых наиболее чувствительна к ГКС. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов повышается при применении высоких доз и продолжительном применении препарата; при применении под окклюзионные повязки и у детей (большая поверхность и тонкая кожа, на которую наносится препарат, делают детей наиболее чувствительными к ГКС).
Риск возникновения системных побочных эффектов возрастает при применении препарата совместно с веществами, повышающими проницаемость рогового слоя кожи или активность действующего вещества (например пропиленгликоль).
Неправильное применение, бактериальная, паразитарная, грибковая и вирусная инфекции могут скрывать или усиливать побочные реакции.
Риск возникновения побочных эффектов при применении препарата Локоид значительно ниже, чем при применении галогенизированных стероидов.
При продолжительном применении целесообразно проводить постепенную отмену препарата с целью предупреждения вероятного обострения клинических симптомов заболевания.
Применение у детей. Препарат можно применять у детей в возрасте старше 6 мес. В случае нанесения кортикостероидного препарата на лицо или под окклюзионную повязку курс лечения следует сократить.
В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может отмечаться снижение экскреции гормона роста. При длительном применении препарата необходимо контролировать массу тела, рост, уровень кортизола в плазме крови. В контрольных 4-недельных исследованиях у детей, которые еженедельно получали по 30–60 г Локоида или 1% гидрокортизоновой мази, не было отмечено нарушений функции коры надпочечников.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью. ГКС проникают через плаценту. Воздействие на плод может быть особенно выраженным при нанесении препарата на значительную поверхность кожи. Нет данных о количестве гидрокортизона, поступающего в грудное молоко, однако необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

данных о лекарственном взаимодействии Локоида нет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о передозировке Локоида нет. При продолжительном применении препарата в высоких дозах возможно появление симптомов гиперкортицизма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

мазь следует хранить при температуре 15–25 °С, крем, накожную эмульсию — при температуре не выше 25 °С.