Лопедіум - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОПЕДІУМ^®    

(LOPEDIUM^®)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: loperamide;

1 капсула містить лопераміду гідро хлориду 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;

корпус капсули: желатин, заліза діоксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (E 172), яскравий синій (Е 131), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули.

Тверді желатинові капсули з темно-сірим корпусом і зеленою кришкою, розміру 3, які містять гомогенний білий або майже білий порошок.

Назва і місцезнаходження виробника.

“Салютас Фарма ГмбХ”, Німеччина, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина.

Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, D-39179 Barleben.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, які пригнічують перистальтику. Код АТС А 07D A03.

Лоперамід є синтетичним похідним піперидину, що містить структурну основу галоперидолу та дифеноксилат. Лоперамід – агоніст периферичних опіоїдних рецепторів у стінці кишечнику. Препарат інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, що знижує пропульсивну перистальтику тонкого кишечнику та зменшує частоту дефекації при діареї. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшує імперативні потяги до дефекації.

Лоперамід легко та майже повністю абсорбується з кишечнику. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 3 - 5 годин після внутрішнього застосування. Через гематоенцефалічний бар’єр лоперамід проникає у слідових кількостях. Повністю метаболізується в печінці. Приблизно ⅓ дози лопераміду виділяється у незміненому вигляді з фекаліями, а інші ⅔ – у вигляді метаболітів. Менше 2 % активного інгредієнта виділяється у незміненому вигляді нирками. Період напів виведення з плазми становить 7 - 15 годин.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї.

У хворих з ілеостомою можна застосовувати для зменшення частоти та об’єму випорожнень, а також для надання калу більш твердої консистенції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лопераміду гідро хлориду, а також до будь-якого з компонентів препарату.

Протипоказаний для первинної терапії пацієнтів з:

– гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою;

– гострим виразковим колітом;

– бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікро організмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter та ін.;

– псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

– запором, захворюванням з порушеннями перистальтики (паралітичний ілеус).

Не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики, та необхідно негайно припинити прийом, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Найважливішою метою лікування діареї є компенсація втрати рідини та електролітів, це особливо важливо при лікуванні дітей. Застосування препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальної терапії.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Метаболізм лопераміду уповільнюється у пацієнтів із захворюванням печінки.

Особливі застереження.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначають у період вагітності і годування груддю, оскільки відсутній достатній досвід застосування лопераміду у вагітних, а також тому, що активна субстанція виводиться у грудне молоко.

За необхідності застосування препарату Лопедіум^® у період лактації годування груддю рекомендується припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Лопедіум^® не впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами, однак, при виникненні втомлюваності, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем та користуватися технікою.

Діти.

Не рекомендується призначати лоперамід дітям віком до 5 років у даній лікарській формі.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

При гострій діареї на початку лікування призначають 2 капсули, потім після кожного рідкого випорожнення – по 1 капсулі.

При хронічній діареї добова доза становить 4 мг (2 капсули).

Максимальна добова доза – 16 мг (8 капсул).

Діти старше 5 років.

При гострій діареї на початку лікування і після кожного рідкого випорожнення призначають по 1 капсулі. Максимальна добова доза у дітей повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

При хронічній діареї добова доза становить 2 мг (1 капсула).

Капсули ковтають цілими (не розжовуючи), запиваючи невеликою кількістю рідини.

Якщо при гострій діареї через 48 годин після початку лікування не відмічається клінічного поліпшення, лікування препаратом слід припинити та звернутися до лікаря.      

Передозування.

Симптоми: запори, непрохідність та нейротоксичні прояви (посмикування м’язів, апатія, сонливість, хореоатетоз, атаксія, пригнічення дихання).

Лікування: промити шлунок. Як антидот застосовують опіатний антагоніст – налоксон 0,4 мг/мл внутрішньо венно з 2 - 3-хвилинними інтервалами. Оскільки тривалість дії   препарату Лопедіум^® довша за налоксон (1 - 3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий повинен перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Побічні ефекти.

Порушення з боку нервової системи: головний біль, втомлюваність, сонливість або безсоння, запаморочення.

Шлунково-кишкові порушення: абдомінальний біль, нудота, блювання, ілеус, метеоризм, запор, сухість у роті; дуже рідко – непрохідність кишечнику, прискорене утворення токсичного мегаколону.

Порушення з боку нирок і сечовидільної системи: рідко – затримка сечі.     

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: рідко – висип, кропив’янка, ангіо невротичний набряк; дуже рідко – бульозні   висипи, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема,   токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з гуанідином, верапамілом або кетоконазолом може знизити ознаки пригнічення дихання. При застосуванні з ритонавіром (інгібітор ВІЛ-протеїн ази) може підвищуватись рівень лопераміду в плазмі крові.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при   температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул   у   блістері; по 1 (1 × 10)   блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 2 мг, № 10

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

№ UA/9738/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

лоперамид является синтетическим производным пиперидина, который содержит структурную основу галоперидола и дифеноксилат. Лоперамид — агонист периферических опиоидных рецепторов в стенке кишечника. Препарат ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что снижает пропульсивную перистальтику тонкого кишечника и уменьшает частоту дефекации при диарее. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшает императивные позывы к дефекации.
Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. С_max в плазме достигается через 3–5 ч после приема внутрь. Через ГЭБ лоперамид проникает в следовых количествах. Полностью метаболизируется в печени. Приблизительно ¹/₃ дозы лоперамида выделяется в неизмененном виде с калом, а остальные ²/₃ — в виде метаболитов. Менее 2% активного ингредиента выделяется в неизмененном виде почками. Т_½ из плазмы крови составляет 7–15 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У больных с илеостомой можно применять для уменьшения частоты и объема испражнений, а также придания калу более твердой консистенции.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые
При острой диарее в начале лечения назначают 2 капсулы, потом после каждого жидкого испражнения — по 1 капсуле.
При хронической диарее суточная доза составляет 4 мг (2 капсулы).
Максимальная суточная доза — 16 мг (8 капсул).
Дети в возрасте старше 5 лет
При острой диарее в начале лечения и после каждого жидкого испражнения назначают по 1 капсуле. Максимальная суточная доза у детей должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).
При хронической диарее суточная доза составляет 2 мг (1 капсула).
Капсулы глотают целыми (не разжевывая), запивая небольшим количеством жидкости.
Если при острой диарее через 48 ч после начала лечения не отмечается клинического улучшения, лечение препаратом следует прекратить и обратиться к врачу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду, а также к любому из компонентов препарата.
Противопоказан для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в испражнениях и лихорадкой;
• острым язвенным колитом;
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella, Campylobacter и др.;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• запором, заболеванием с нарушениями перистальтики (паралитический илеус).

Не следует применять в случае, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение;
со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор, сухость во рту; очень редко — непроходимость кишечника, ускоренное образование токсического мегаколона;
со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи;
со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — буллезная сыпь, в том числе синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, включая токсический эпидермальный некролиз;
со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок и анафилатоидные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

важнейшей целью лечения диареи является компенсация потери жидкости и электролитов, это особенно важно при лечении детей. Применение препарата не исключает назначения по показаниям антибактериальной терапии.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Метаболизм лоперамида замедляется у пациентов с заболеванием печени.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью, поскольку отсутствует достаточный опыт применения лоперамида у беременных, а также потому, что активная субстанция проникает в грудное молоко.
При необходимости применения препарата Лопедиум в период кормления грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Не рекомендуется назначать лоперамид детям в возрасте до 5 лет в данной лекарственной форме.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лопедиум не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, однако при возникновении утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение с гуанидином, верапамилом или кетоконазолом может снизить признаки угнетения дыхания. При применении с ритонавиром (ингибитор ВИЧ-протеиназы) может повышаться уровень лоперамида в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: запор, непроходимость и нейротоксические проявления (подергивание мышц, апатия, сонливость, хореоатетоз, атаксия, угнетение дыхания).
Лечение: промыть желудок. Как антидот применяют опиатный антагонист — налоксон 0,4 мг/мл в/в с 2–3-минутными интервалами. Поскольку длительность действия препарата Лопедиум больше чем налоксона (1–3 ч), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.