Лорано - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОРАНО

Склад:

діюча речовина: лоратадин;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фізико-хімічні властивості: білі, овальні таблетки з рискою і написом «LT10» з одного боку таблетки (LT½10).

Назва і місцезнаходження виробника.

1. Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

    Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина,

                                  або:

2. Гексал АГ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

    Д-83607 Хольцкірхен, Індустріштрассе, 25, Німеччина,

                                    або:

3. Лек С. А., Польща, підприємство компанії Сандоз.

   02-672 Варшава, вул. Доманієвська, 50С, Польща.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X13.

Фармакологічні властивості. Лорано – антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н₁-гіста мінових рецепторів. Проти алергічний ефект розвивається   протягом перших 30 хв після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8 - 12 год і триває 24 год. Препарат не впливає на центральну нервову систему, не має антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакций, оскільки лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Препарат має комплексну проти алергічну, проти ексудативну та протисвербіжну дію.

Фармакокінетика. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре всмоктується і піддається інтенсивному метаболізму першої фази, головним чином, під впливом CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт – дезлоратадин –   фармакологічно активний і відповідає за більшу частину клінічного ефекту. Максимальна концентрація лоратадину і дезлоратадину в плазмі досягається між 1 - 1,5 і 1,5 - 3,7 год після застосування, відповідно.

Після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином у контрольованих дослідженнях відмічалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але за відсутності клінічно значущих змін (у тому числі показників електрокардіограми).

Зв’язування лоратадину   з білками плазми – 97 - 99%,   його метаболіту – 73 - 76%.

Середній період напів виведення у здорових пацієнтів – 8,4 год для лоратадину і 28 год  – для основного метаболіту.

Приблизно 40% введеної дози виводиться з сечею і 42% – з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею за перші 24 год. Менше 1% активної субстанції виводиться в незміненому вигляді, як лоратадин або дезлоратадин.

Біодоступність лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.

Одночасне вживання їжі уповільнює всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції нирок середній період напів виведення лоратадину і його метаболіту суттєво не відрізняється від такого для здорових пацієнтів. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки алкогольної етіології   пікові рівні концентрації лоратадину у плазмі зростають удвічі, тоді як фармакокінетичний профіль активного метаболіту суттєво не відрізняється від такого для пацієнтів з нормальною функцією печінки. Період напів виведення лоратадину та його метаболіту   зростає при захворюванні печінки.

Лоратадин і його метаболіт проникають в грудне молоко.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість (алергія) до компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років (у віці від 1 до 2 років препарат використовують у вигляді суспензії).

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Вказівка для хворих на цукровий діабет

1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць вуглеводів.

Особливі застереження.

З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок.

Терапію Лорано слід припинити при виникненні алергічної реакції або серйозних побічних ефектів.

Препарат не слід призначати пацієнтам з рідкими спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Прийом Лорано слід припинити не менше як за 48 год до проведення шкірних діагностичних досліджень, оскільки можно отримати хибні результати.  

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому Лорано не слід призначати вагітним. Лоратадин проникає у грудне молоко, тому за необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами

У клінічних дослідженнях, у яких оцінювали здатність до керування автотранспортними засобами, не відмічалися будь-які порушення у пацієнтів, які приймали лоратадин.

Однак пацієнтів слід попередити про можливість виникнення у поодиноких випадках сонливості, що може вплинути на керування автомобілем та на роботу зі складними механізмами.

Діти.

Ефективність і безпека застосування   таблеток Лорано по 10 мг не встановлена для дітей до 2 років.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Дітям від 2 до 12 років дозу лоратадину призначають залежно від маси тіла:

– з масою тіла 30 кг і більше:  по 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу;

– з масою тіла менше 30 кг: по 5 мг (½ таблетки) 1 раз на добу.

Пацієнти з порушеннями функції печінки повинні приймати більш низьку початкову дозу, оскільки кліренс лоратадину в цій групі хворих може знижуватися. Для дорослих і дітей з масою тіла понад 30 кг рекомендується прийом 5 мг лоратадину у кожний наступний день або 10 мг – через день.

Для пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Передозування.

Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія.

Лікування: промивання шлунка. Терапія симптоматична. Специфічний антидот відсутній. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу.

Побічні ефекти.

У дітей віком від 2 до 12 років найчастішими побічними реакціями можуть стати головний біль, нервозність, втомлюваність.

У дорослих і підлітків можливі головний біль, сухість у роті, втомлюваність, сонливість, безсоння, підвищення апетиту. Під час досліджень спостерігалися такі поодинокі випадки – запаморочення, алопеція, анафілаксія, порушення функції печінки, тахікардія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином, флуконазолом, флуоксетином відмічалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення не мало клінічного значення, у тому числі за даними ЕКГ.

Алкоголь не посилює ефект Лорано.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Упаковка.

По 7 або по 10 таблеток у блістері; 1 (1 × 7) або 2 (2 × 10) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

лоратадин (4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо[5,6]-циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты этиловый эфир) — антигистаминное средство с селективным влиянием на периферические Н₁-рецепторы гистамина (конкурентная блокада рецептора). Кроме того, лоратадин ингибирует дегрануляцию тучных клеток и блокирует вторичные медиаторы воспаления, такие как простагландины и лейкотриены, а также снижает экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Не обладает седативным и холиноблокирующим действием.
Лоратадин и его основные метаболиты не проникают через ГЭБ, связываясь с периферическими Н₁-рецепторами. Профиль седативного эффекта лоратадина в суточной дозе 10 мг сравним с таковым плацебо. При долгосрочном применении не наблюдались клинически значимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований, ЭКГ. При применении в дозах, намного превышающих терапевтические, отмечается дозозависимое появление сонливости. Лоратадин не связывается с Н₂-рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ритм сердца.
При пероральном приеме быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении через печень. У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита декарбоэтоксилоратадина составляет соответственно 1 и 2 ч. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения составляет 12,4 ч для лоратадина и 19,6 ч для его активного метаболита.
Вследствие индивидуальных различий метаболической способности диапазоны колебаний этого показателя довольно значительны: 3–20 ч для лоратадина и 8,8–92 ч для активного метаболита. Почти у всех пациентов AUC метаболита больше, чем лоратадина.
Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97–99%), активный метаболит связывается на уровне 73–76%. Биодоступность лоратадина пропорциональна дозе. На протяжении 10 дней приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом, большей частью в форме конъюгированных метаболитов.
В первые 24 ч элиминация в основном осуществляется почками (27% дозы).
Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сопоставим у здоровых людей молодого и пожилого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек AUC, максимальная концентрация лоратадина и его метаболита больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Среднее значение периода полувыведения лоратадина и его метаболита при нарушении функции почек не изменяется. У пациентов с ХПН гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
AUC и максимальная концентрация лоратадина у пациентов с хроническими заболеваниями печени, вызванными употреблением алкоголя, были вдвое выше, тогда как фармакокинетический профиль метаболита существенным образом не отличался от такового у пациентов с нормальной печеночной функцией. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно и увеличивался по мере повышения тяжести заболевания печени.
Лоратадин и его активный метаболит проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.

симптоматическое лечение аллергических заболеваний — аллергического ринита, хронической крапивницы, атопической экземы (нейродермита).

взрослым и детям начиная с 12 лет назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6–12 лет с массой тела ≤30 кг назначают по 5 мг, а с массой тела 30 кг — по 10 мг лоратадина. При тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день. В дальнейшем, в зависимости от течения болезни, возможно постепенное повышение дозы. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность применения определяют индивидуально, обычно она не должна превышать 6 мес, у детей в возрасте 6–12 лет — 2 нед.
Опыт применения при крапивнице ограничен сроком 4 нед.
Таблетки Лорано ОДТ.
Таблетку нужно положить на язык и подождать, пока она полностью растворится, запивать таблетки не надо.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела больше 30 кг назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени необходимо принимать более низкую начальную дозу, поскольку клиренс лоратадина у больных этой группы может снижаться. Для взрослых и детей с массой тела 30 кг рекомендуется прием 10 мг лоратадина через день.

повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата, возраст до 6 лет. Поскольку в состав препарата входит лактоза, его не рекомендуют применять у пациентов с непереносимостью галактозы, генетически обусловленным дефицитом лактазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

иногда — ощущение сухости во рту. Редко: головная боль, усталость, сонливость, тошнота, гастрит, приливы крови. В единичных случаях не исключено выпадение волос, нарушение функции печени, кожно-аллергические реакции (экзантема, зуд), анафилактические реакции, суправентрикулярные аритмии. Побочные эффекты со стороны сердца могут привести к изменениям на ЭКГ. Повышение аппетита, как правило, отмечается не чаще, чем при приеме плацебо.

с осторожностью следует назначать препарат детям с нарушением функции почек или печени.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата.
Данных об эффективности и безопасности препарата у детей до 6 лет нет, поэтому применение препарата у них не рекомендуется.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночной/почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до проведения кожных проб с аллергенами, поскольку могут иметь место ложно-отрицательные результаты или уменьшение выраженности положительных реакций.
Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лорано в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко. В соответствии с имеющимися данными считается, что количество активного вещества, которое при этом поступает в организм ребенка, не может причинить ему какого-либо вреда.
Воздействие на способность управлять транспортными средствами сравнимо с влиянием (действием) плацебо. До выявления индивидуальной реакции на препарат следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.

в контролируемых исследованиях на добровольцах с одновременным назначением лоратадина и кетоконазола, эритромицина или циметидина было выявлено повышение уровня лоратадина в плазме крови, что, однако, никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Эффекты алкоголя при одновременном приеме препарата не усиливаются.

может проявляться сонливостью, тахикардией и головной болью. Однократный прием в дозе 160 мг не вызывает значимых побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Промывают желудок, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Лоратадин не удаляется из крови при проведении гемодиализа. Не известно, выводится ли препарат при проведении перитонеального диализа.