Лоратек - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОРАТЕК

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, оболонка (гіпромелоза, полі етиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), лакове покриття з індигокарміном  (Е 132) та діамантовим синім (Е 133)).

Лікарська форма. Таблетки вкриті оболонкою.

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

Bioveeta Laboratoties Pvt. Ltd.

Біовіта Лабораторіз Пвт. Лтд.

B705, Vardhaman vatika, G. B. Road, Manpada, Thane (W), Індія.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06A X.

Дезлоратадин – неседативний антигістамінний препарат тривалої дії; високо селективний блокатор периферійних гіста мінових Н₁-рецепторів. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин за антигістамінною активністю істотно (у 10 - 50 разів) перевершує лоратадин, терфенадин, фексофенадин тощо. Дезлоратадин характеризується вищою спорідненістю до H₁-гістамінового рецептора, ніж інші представники цієї групи. Афінність до Н₂-гіста мінових і мускаринових рецепторів в 15 - 50 разів менша, ніж до   Н₁-рецепторів, що свідчить про його високу селективність. Додаткові антиалергічні ефекти Лоратеку не пов'язані з блокадою Н₁-гіста мінових рецепторів. Крім антигістамінної активності дезлоратидин чинить проти алергічну і протизапальну дію. Дезлоратидин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, включаючи такі:

• виділення про запальних цитокінів та хемокінів;

• продукція су пероксидного аніона активованими поліморфно ядерними нейтрофілами;  

• виділення протизапальних хемокінів, таких як RANTES;

• адгезія та хемотаксис еозинофілів;  

• експресія молекул адгезії, таких як Р-селектин;  

• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D₂ і лейкотрієну С₄;  

• гострий алергічний бронхоспазм.  

Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і не назальні (свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель тощо). Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіальної астми з алергічним ринітом. У цих хворих дія Лоратеку розповсюджується не тільки на симптоми риніту, але й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β₂-агоністах.

У результаті досліджень виявлено, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

У дослідженні з одноразовим прийомом дезлоратадину в дозі 7,5 мг було показано, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливає на розподіл дезлоратадину.

Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не чинить седативного ефекту.

Дезлоратадин визначається в плазмі протягом перших 30 хв після прийому препарату. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається приблизно через 3 години. Період напів виведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напів виведення (27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 - 87%) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показник AUC (площа під фармакокінетичною кривою) та максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі крові C_max (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які одержували дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Показання для застосування.  

Швидке усунення алергічних станів, у тому числі полінозу та алергічного риніту (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і набряклість носа, а також свербіж очей, сльозотеча та почервоніння очей, свербіж піднебіння, кашель); лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки.  

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Слід з особливою обережністю призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Прийом Лоратеку не чинить негативної дії на шлунково-кишковий тракт, тому Лоратек можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.

У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції та сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин і плацебо окремо чи разом з алкоголем.

Лоратек не має седативного ефекту, не спричиняє загальмованості або сонливості у денний час, тому може бути рекомендований особам будь-яких професій, у тому числі тим, діяльність яких вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакції.

Оскільки препарат містить лактозу, Лоратек не слід приймати хворим із непереносимістю лактози.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Діти.

Не слід застосовувати препарат дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка Лоратек 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування визначається тривалістю періоду контакту хворого з алергеном.

Передозування.

У разі передозування показані стандартні заходи, спрямовані на видалення не абсорбованої активної речовини (промити шлунок, застосувати активоване вугілля). Рекомендується симптоматичне лікування. У клінічних дослідженнях дезлоратадину у дорослих і тітей, які приймали дози до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), тяжких небажаних реакцій не виявлено. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перітонеальному діалізі не встановлена.

Побічні ефекти.

У клінічних дослідженнях при застосуванні дезлоратадину у рекомендованій дозі               5 мг/добу частота небажаних явищ була на 3 % вища, ніж у групі плацебо. У дорослих і підлітків (12 років і старше) при застосуванні дезлоратадину спостерігалися такі небажані ефекти, частота яких була дещо вищою, ніж при застосуванні плацебо: підвищена стомлюваність, сухість у роті, головний біль. Відмічені одиничні випадки запаморочення, сонливості, тахікардії, відчуття серцебиття, болю в животі, нудоти, блювання, диспепсії, діареї, підвищення вмісту білірубіну, печінкових ферментів в сироватці крові, алергічних реакцій (анфілактичний шок, ангіо невротичний набряк, свербіж, висип, кропив'янка).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена. Лоратек може застосовуватися у поєднанні з препаратами, що блокують цитохром Р₄₅₀ та алкоголем. При одночасному застосуванні з кетоконазолом і еритроміцином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі не виявлено. Лоратек можна призначати сумісно з флуоксетином і азитроміцином.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

дезлоратадин — высокоселективный блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия, не оказывает седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций (уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладких мышц). Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина, по антигистаминной активности существенно (в 10–50 раз) превосходит лоратадин, терфенадин, фексофенадин. Имеет высокую аффинность к Н₁-рецепторам гистамина (по сравнению с другими представителями данной группы препаратов). Аффинность к Н₂-рецепторам гистамина и мускариновым рецепторам в 15–50 раз ниже, чем к Н₁-рецепторам, что свидетельствует о высокой селективности препарата. Дополнительные противоаллергические эффекты Лоратека не связаны с блокадой Н₁-рецепторов гистамина. Помимо антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, ингибирует каскад реакций аллергического воспаления: высвобождение провоспалительных цитокинов и хемокинов; продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофильными гранулоцитами, продукцию противовоспалительных хемокинов (RANTES), адгезию и хемотаксис эозинофильных гранулоцитов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄; вследствие чего ингибируется развитие острого бронхоспазма.
Противоаллергическое и противовоспалительное свойства обусловливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин эффективно устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба, кашель). Дезлоратадин эффективен также при комбинации БА с аллергическим ринитом, облегчает клиническое течение БА, улучшает показатели функции внешнего дыхания и уменьшает потребность в β₂-агонистах.
В результате исследований выявлено, что дезлоратадин не ингибирует CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
После приема внутрь дезлоратадин начинает определяться в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, T_½ составляет приблизительно 27 ч и соответствует степени кумуляции и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе препарата в диапазоне 5–20 мг. Не проникает через ГЭБ и не обладает седативным эффектом.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней клинически значимой кумуляции препарата в организме не выявлено.
У пациентов детского возраста показатели AUC и С_max (при приеме в рекомендуемых дозах) аналогичны таковым у взрослых пациентов, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Прием жирной высококалорийной пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение препарата (в исследовании с однократным приемом препарата в дозе 7,5 мг).

поллиноз и аллергический ринит (для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель).
Хроническая идиопатическая крапивница.

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка Лоратека (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность лечения обусловлена продолжительностью контакта больного с аллергеном.

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

в клинических исследованиях при применении дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут частота побочных эффектов отмечалась на 3% чаще, чем в группе плацебо. У взрослых пациентов и подростков (в возрасте 12 лет и старше) при применении дезлоратадина отмечались такие побочные эффекты: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. В единичных случаях — головокружение, сонливость, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анфилактический шок, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Прием Лоратека не оказывает негативного влияния на ЖКТ, препарат можно применять независимо от приема пищи в любое удобное время суток. Не оказывает существенного влияния на скорость психомоторных реакций при одновременном приеме с алкоголем. Лоратек не оказывает седативного эффекта, не вызывает развитие заторможенности или сонливости в дневное время суток, может быть рекомендован лицам любых профессий, в том числе тем, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Содержит лактозу, Лоратек не следует принимать больным с непереносимостью лактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата у беременных не установлена, поэтому его не следует назначать в этот период. Не применять препарат в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Не влияет.
Дети. Не следует назначать препарат детям в возрасте младше 12 лет.

клинически значимого взаимодействия Лоратека с другими лекарственными средствами не выявлено. Лоратек можно применять сочетанно с препаратами, ингибирующими цитохром Р450 печени, и с алкоголем. При одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови не выявлено. Лоратек можно применять сочетанно с флуоксетином и азитромицином.

в случае передозировки необходимо удаление неабсорбированного активного вещества из организма (промывание желудка, прием активированного угля). Лечение симптоматическое.
У взрослых пациентов и детей при проведении клинических исследований при приеме дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз превышает обычную дозу) не отмечалось развития серьезных побочных реакций.
Гемодиализ не эффективен; эффективность перитонеального диализа не установлена.

при температуре не выше 25°С