Лоспирин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОСПИРИН

(LOWSPIRIN)

Склад:

діюча речовина: acetylsalicylic acid;

1 таблетка містить кислоти ацетил саліцилової 75 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеаринова кислота, покриття Opadry Y-1-7000 White, покриття Acryl-Eze 93018359 white.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група.

Антитромботичні засоби. Код АТС B01A C06.

Клінічні характеристики.

Показання.

Первинна профілактика інфаркту міокарда у хворих на стенокардію; вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика тромбозів і емболій, у тому числі у пацієнтів з підвищеним ризиком їх виникнення (після операцій на серці та судинах, коронарного шунтування); профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти та інших саліцилатів. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; геморагічний діатез, тромбоцит опенія, гемофілія; печінкова недостатність та оксалурія; бронхіальна астма; одночасне лікування антикоагулянтами; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрази. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Лоспирин застосовують внутрішньо, після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

При первинній профілактиктиці інфаркту міокарда у хворих на стенокардію, вторинній профілактиці інфаркту міокарда слід приймати по 75 - 150 мг препарату на добу.

Для профілактики тромбозів і емболій, у тому числі у пацієнтів з підвищеним ризиком їх виникнення (після операцій на серці та судинах, коронарного шунтування), профілактики порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом слід приймати 75 - 300 мг препарату на добу.

Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Не рекомендується розламувати таблетки.

Побічні реакції.

Загалом Лоспирин переноситься добре завдяки низькому вмісту ацетил саліцилової кислоти. Побічні ефекти відмічаються лише в окремих випадках.

Алергічні реакції: бронхоспазм, шкірні висипи; у хворих групи ризику – провокація нападів бронхіальної астми.

З боку органів травлення: нудота, блювання, діарея; іноді, при тривалому застосуванні, можливі ерозії, виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, та шлунково-кишкова кровотеча.

З боку органів кровотворення: тромбоцит опенія, залізо дефіцитна анемія (пов`язана з кровотечами з шлунково-кишкового тракту).

З боку статевої системи: подовження тривалості менструації.

Передозування.

Передозування більш ймовірне у пацієнтів літнього віку.

Симптоми: нудота, блювання, шум у вухах, зниження гостроти слуху, запаморочення, сплутаність свідомості, гарячка, гіпервентиляція, кето ацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна і дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія, крововиливи.

Лікування: госпіталізація, застосування активованого вугілля, промивання шлунка, визначення показань кислотно-лужного обміну, інфузійна терапія, форсований діурез показаний при концентрації саліцилатів в плазмі крові у дорослих вище ніж 500 мг/л (внутрішньо венна інфузія гідро карбонату натрію 88 мекв в 1 л 5 % розчину глюкози зі швидкістю 10 - 15 мл/кг на годину), гемодіаліз. Терапія симптоматична.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у I та II триместрі вагітності; у разі необхідності застосування можливе тільки, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Дітям препарат протипоказаний через можливий ризик виникнення синдрому Рея.

Особливі заходи безпеки.

При одночасному застосуванні ацетил саліцилової кислоти та алкоголю підвищується ризик уражень слизової оболонки органів шлунково-кишкового тракту і подовження часу кровотечі.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при подагрі та гіперурикемії, оскільки ацетил саліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти, що може спровокувати гострий напад подагри у пацієнтів з порушенням обміну сечової кислоти.

З обережністю призначають препарат також при патології шлунково-кишкового тракту, порушенні функції нирок та печінки, бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній гарячці, поліпозі слизової оболонки носа, алергічних реакціях на лікарські засоби, при дефіциті вітаміну К і глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Препарат може спричинювати кровотечі різного ступеня тяжкості під час і після проведення хірургічних втручань, тому за 5 - 7 днів до планової операції або екстракції зубів слід припинити застосування препарату.

Застосування препарату у високих дозах спричинює гіпоглікемічний ефект, що необхідно брати до уваги при призначенні його пацієнтам з цукровим діабетом.

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах необхідний регулярний гематологічний контроль (рівень гемоглобіну і показників системи згортання).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо негативного впливу ацетил саліцилової кислоти на здатність керувати авто транспортом чи працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з антацидами знижується всмоктування ацетил саліцилової кислоти зі шлунково-кишкового тракту.

При комбінації з глюкокортикостероїдами збільшується виведення саліцилатів і підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч; також небажаними є комбінації з усіма не стероїдними протизапальними засобами.

При одночасному застосуванні з ацетил саліциловою кислотою підсилюється дія гепарину і непрямих антикоагулянтів внаслідок порушення функції тромбоцитів і витіснення непрямих антикоагулянтів зі зв’язку з білками крові. Препарат також підсилює дію тромболітичних і антитромботичних лікарських засобів (включаючи тиклопідин).

Ацетил саліцилова кислота знижує дію гіпотензивних засобів, підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові і посилює його ефекти шляхом зниження виведення.

Ацетил саліцилова кислота підсилює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і похідних сульфанілсечовини) внаслідок гіпоглікемізуючого ефекту ацетил саліцилової кислоти і витіснення похідних сульфанілсечовини зі зв’язку з білками крові.

При застосуванні з урикозуричними засобами (бензбромароном), фуросемідом, спіронолактоном, ацетил саліцилова кислота послаблює їх дію.

Не слід одночасно застосовувати препарат з метотрексатом, оскільки ацетил саліцилова кислота підсилює його дію за рахунок зменшення ниркового кліренсу і витіснення його зі зв’язку з білками крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетил саліцилова кислота – чинить аналгезуючу, жарознижувальну, протизапальну, антиагрегацій ну дії.

Інгібує циклооксигеназу і гальмує циклооксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, блокує синтез тромбоксану. Зменшення вмісту тромбоксану А₂ в тромбоцитах призводить до необоротного пригнічення агрегації, забезпечує незначний судинорозширювальний ефект. Збільшує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (ІІ, VІІ, ІХ, Х).

Знижує летальність і ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці серцево-судинних захворювань, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, і при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 900 мг і вище знижує частоту ішемічних інсультів і смертність від них, частоту рецидивів порушень мозкового кровообігу у хворих, які перенесли інсульт.

Знижує зсілість крові внаслідок зменшення агрегації тромбоцитів за рахунок пригнічення синтезу в них тромбоксану А₂.

Застосування таблеток, вкритих плівковою оболонкою, кишково розчинних знижує частоту побічних ефектів з боку шлунка.

Фармакокінетика. Після перорального прийому майже повністю всмоктується у травному тракті. Під час абсорбції піддається пре системній елімінації у стінці кишечнику   і в печінці (деацетилюється). Резорбована частина дуже швидко гідролізу ється спеціальними екстеразами, тому період напів виведення становить не більше 15 - 20 хв. В організмі циркулює (на 75 - 90 % зв’язується з альбуміном) і розподіляється у тканинах аніон саліцилової кислоти. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Сироватковий рівень саліцилатів дуже варіабельний. З білками плазми крові практично не зв’язується. Біо трансформація саліцилатів відбувається переважно в печінці з утворенням 4 основних метаболітів, які виявляються в багатьох тканинах і сечі. Екскреція саліцилатів відбувається переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у незміненому вигляді (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується екскреція). Швидкість екскреції залежить від дози – при прийомі невеликих доз період напів виведення становить 2 - 3 години, а зі збільшенням дози може зростати до 15 - 30 годин.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипах; по 3 або 10 стрипів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження.

SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), (India).

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. Ингибирует ЦОГ и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана. Угнетение синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект. Повышает фибринолитическую активность и снижает концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (ІІ, VІІ, ІХ, Х).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, а также частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, которые перенесли инсульт.
Применение таблеток, покрытых кишечно-растворимой пленочной оболочкой, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.
Фармакокинетика. При пероральном приеме почти полностью всасывается в ЖКТ. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть гидролизируется специальными экстеразами, поэтому период полувыведения составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% связанный с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. С_max в плазме крови достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов очень вариабелен. С белками плазмы крови практически не связывается. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые оказываются во многих тканях и моче. Екскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно повышается экскреция). Скорость екскреции зависит от дозы — при приеме в невысоких дозах период полувыведения составляет 2–3 ч, а с повышением дозы может возрастать до 15–30 ч.

первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у больных со стенокардией; профилактика тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Лоспирин применяют внутрь, после еды, При первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией принимают по 75–150 мг препарата в сутки.
Для профилактики тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновение (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования) и для профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу — 75–300 мг препарата в сутки.
Таблетку нужно глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия; печеночная недостаточность и оксалурия; БА; одновременное лечение антикоагулянтами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидразы; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 18 лет.

Лоспирин переносится хорошо благодаря низкому содержимому ацетилсалициловой кислоты. Побочные эффекты отмечаются редко.
Аллергические реакции: бронхоспазм, кожные сыпи; провокация приступов бронхиальной астмы.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея; при длительном применении возможные эрозия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями из ЖКТ).
Со стороны половой системы: удлинение продолжительности менструации.

с осторожностью назначают препарат при подагре и гиперурикемии, поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, которая может спровоцировать острый приступ подагры у пациентов с нарушением обмена мочевой кислоты. С осторожностью назначают при патологии ЖКТ, нарушении функции почек и печени, БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат может служить причиной кровотечений разной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5-7 дней до плановой операции или экстракции зубов нужно прекратить применение препарата.
Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, который необходимо учесть при назначении его пациентам с сахарным диабетом.
При продолжительном применении препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания крови).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных относительно негативного влияния ацетилсалициловой кислоты на способность руководить автотранспортными средствами или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Детям препарат противопоказан из-за возможного риска возникновения синдрома Рея.
Особые меры безопасности
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов ЖКТ и удлинение времени кровотечения.

при одновременном применении с антацидами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты в ЖКТ.
При комбинации с глюкокортикостероидами увеличивается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечных кровотечений; также нежелательно комбинировать НПВП.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов вследствие нарушения функции тромбоцитов и вытеснение непрямых антикоагулянтов из связи с белками крови. Препарат также усиливает действие тромболитических и антитромботических препаратов (включая тиклопидин).
Ацетилсалициловая кислота снижает действие гипотензивных средств, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты путем замедленного выведения.
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфанилмочевины) путем вытеснения производных сульфанилмочевины из связи с белками крови.
При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном, ацетилсалициловая кислота ослабляет их действие.
Не следует одновременно применять препарат с метотрексатом, поскольку ацетилсалициловая кислота усиливает его действие за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками крови.

передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния.
Лечение: госпитализация, применение активированного угля, промывание желудка, определение показаний кислотно-щелочного обмена, инфузионная терапия, форсированный диурез показан при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мЭкв на 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/год), гемодиализ. Симптоматическая терапия.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.