Медаксон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕДАКСОН

(MEDAXONE)

Склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1 г.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01D A13.

Клінічні характеристики.

Показання. Призначають для лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами, таких як пневмонії; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити;   інфекції вуха, горла, носа; септицемія; менінгіт бактеріальний, включаючи профілактику менінгококового менінгіту; інфекції шкіри; уретральна та церві кальна гонорея; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти; інфекції у хворих з ослабленим імунітетом.

Протипоказання. Не слід призначати Медаксон при захворюваннях печінки, нирок, при підвищеній чутливості до цефалоспоринів і пеніциліні в, при вагітності та у період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньом’язово або внутрішньо венно (у вигляді інфузії або повільної ін’єкції) виключно в умовах стаціонару. Перед введенням препарату необхідно провести шкірний тест на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють 1 г   в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м`яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце. Не допускається розчин лідокаїну вводити у вену.

Для внутрішньо венної ін’єкції 1 г препарату необхідно розчинити в 10 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно, протягом 3-5 хв.

Для внутрішньо венного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5-10 % розчину глюкози. Інфузію виконують протягом не менше ніж 30 хв.

Звичайно дорослим і дітям віком від 12 років вводять по 1-2 г Медаксону 1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г кожні 24 год.

Новонародженим віком до 2 тижнів препарат призначають у дозі 20-50 мг/кг на добу. Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла.

Дітям з 3 тижня до 12 років препарат призначають у дозі 20-80 мг/кг на добу. При тяжких формах інфекції рекомендується доза до 80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Препарат в дозі більш ніж 50 мг/кг маси тіла слід призначати у вигляді інфузії.

Дозування в особливих випадках: для лікування бактеріального менінгіту у дітей початкова доза препарату становить 100 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (максимальна доза – 4 г на добу), для профілактики менінгококового менінгіту рекомендована доза – 125 мг одноразово внутрішньом’язово; при неускладненій гонореї – 250 мг одноразово внутрішньом’язово.

При вираженій нирковій недостатності з кліренсом креатині ну нижче 10 мл/хв добова доза не повинна перевищувати 2 г. У хворих з порушенням функцій печінки за умови збереження функції нирок дозу коригувати не потрібно.

Тривалість лікування залежить від характеру та ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічного дослідження. Застосування препарату необхідно продовжувати протягом 48 - 72 годин після зникнення симптомів захворювання та підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.

Введення Медаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год. не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.

Побічні реакції.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.

Алергічні реакції: висипи, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, набряки, поліморфна еритема, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, стоматит, глосит, дисфункція підшлункової залози.

З боку сечовивідної системи: олігурія, нефрит, некроз канальців нирок, збільшення креатині ну сироватки.

З боку кровотворної   системи: еозинофілі я, гранулоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія, порушення згортання крові.

З боку печінки: дисфункції печінки, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, затемнення на ехограмі жовчного міхура.

Інші: пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.

Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі.

Лікування: симптоматичне і підтримувальне. Гемо- та перитонеальний діаліз неефективні.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не слід призначати Медаксон в період вагітності та годування груддю.

Діти. З обережністю призначають препарат при гіпербілірубінемії у новонароджених, недоношеним дітям, з порушенням зв’язування білірубіну.

Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю слід призначати Медаксон хворим з порушеннями функцій нирок, а також хворим на епілепсію, при порушеннях діяльності центральної нервової системи. У період лікування необхідно регулярно проводити контроль картини крові. При виникненні анафілактичного шоку потрібно терміново розпочати лікування: негайно внутрішньо венно ввести розчин адреналіну, а після цього розчин будь-якого глюкокортикоїду.

Медаксон вводять тільки в умовах стаціонару!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. У період лікування Мед аксоном може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка потребує посиленої уваги.

Взаємодія з іншими   лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Не допускається змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками.

Аміно глікозидні антибіотики: при сумісному застосуванні не спостерігалося зміни терапевтичної дії або збільшення нефротоксичності аміноглікозидів.  

Хлорамфенікол: при сумісному застосуванні цефтриаксону з хлорамфеніколом була відзначена антагоністична дія.

Діуретики: сумісне застосування цефтриаксону з діуретиками не призводить до порушення функції нирок.

Гормональні контрацептиви: цефтриаксон може знижувати ефективність гормональних контрацептивів, тому рекомендується використовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції під час лікування та протягом 1 місяця після його завершення.

Також цефтриаксон взаємодіє з пробенецидом та алкоголем.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Медаксон (цефтриаксон) є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність щодо грам негативних бактерій і деяких мікро організмів, які виробляють β-лактамази. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодо більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніциліні в та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний щодо більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides. Активний щодо грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Streptococcus pneumoniae. Більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону.

Фармакокінетика. Цефтриаксон швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 90 хв. після ін`єкції. Період напів виведення у дорослих становить приблизно 8 год. У немовлят у перших 8 днів життя, а також в осіб віком понад 75 років період напів виведення в середньому вдвічі більший. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проходить крізь плацентарний бар`єр і в грудне молоко. Препарат оборотно зв’язується з альбумінами плазми (85 – 95 %), з підвищенням концентрації препарату в крові зв’язок з білками зменшується.

З   організму   виводиться із сечею в незмінному стані (приблизно 50 %) протягом 48 год, з жовчю – 40 - 50 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок майже білого або жовтуватого кольору.

Несумісність.           Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять кальцій. За даними досліджень, цефтриаксон несумісний з аміно глікозидними антибіотиками, амсакрином, флуконазолом, лабеталолом та ванкоміцином.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Приготовані розчини стабільні протягом 24 год при температурі 4-6 °С і 6 год – при кімнатній температурі.

Упаковка. По 1 г порошку у флаконі №10.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. “Медокемі Лтд”.

Місцезнаходження. Вул. Константинуполес, 1-10, Лімасол, 51409, Кіпр.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.

  1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 500 мг -"- 1 г

Флаконы (1) - коробки картонные.
Флаконы (100) - коробки картонные.

Регистрационный номер №:
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг, 1 г: фл. 1 или 100 шт. - П №015208/01-2003 22.08.03

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к действию b-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia Enterocolitica). Многие штаммы перечисленных грамотрицательных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Препарат активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторых штаммов Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы: штаммы Staphylococcus, устойчивые к метициллину; большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis); некоторые штаммы многих Bacteroides (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие b-лактамазу (для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – сепсис;
   – менингит;
   – инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
   – инфекции костей и суставов;
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – инфекции почек и мочевыводящих путей;
   – инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);
   – инфекции ЛОР-органов;
   – инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);
   – инфекции у больных с пониженным иммунитетом.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Препарат применяют в/м и в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза - 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

ВозбудительДлительность терапии Neisseria meningitidis 4 дня Haemophilus influenzae 6 дней Streptococcus pneumoniae 7 дней Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Правила приготовления растворов и введения препарата
Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!
Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания

   – I триместр беременности;
   – повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.
С осторожностью назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации.

Беременность и лактация

С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.
Использование в педиатрии
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
Цефтриаксон несовместим с этанолом.
НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.
Фармацевтическое взаимодействие
В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.