Медексол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕДЕКСОЛ

(MEDEXOL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Dexamethasone;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, безбарвна або слабко-жовтого кольору, без запаху;

склад: 1 мл препарату містить дексаметазону фосфату (натрієвої солі) 1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, креатинін, натрію цитрат, натрію борат, полісорбат 80, натрію мета бісульфіт, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні/вушні.

Фармакотерапевтична група.

Глюкокортикоїдний засіб. Протизапальні засоби. Кортикостероїди, прості препарати. Код АТС S01BA01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Синтетичний фторова ний глюкокортикоїдний препарат для місцевого застосування. Має протизапальну, проти алергічну й анти ексудативну дію.

Взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїд-залежних генів і впливає у такий спосіб на синтез білка. Пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукує утворення ліпокортинів і зменшення кількості опасистих клітин (мастацитів), що виробляють гіалуронову кислоту; зменшує проникність капілярів. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів; гальмує синтез кінінів, мітоз і міграцію лейкоцитів; інгібує синтез антитіл і порушує розпізнавання антигену. Знижує кількість циркулюючих базофілів, що призводить до зниження виділення медіаторів алергії негайного типу; знижує вплив медіаторів алергії на ефекторні клітини.

Усі ці ефекти беруть участь у пригніченні запальної реакції в тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження.

Тривалість проти запальної дії після закапування 1 краплі препарату становить від 4 до 8 годин.

Формакокінетика.

При місцевому застосуванні системна абсорбція - низька. Після закапування в око добре проникає в епітелій рогівки і кон'юнктиву; при цьому у водянистому середовищі ока досягаються терапевтичні концентрації; при запаленні або ушкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується.   Невелика кількість дексаметазону надходить у системний кровоплин. Приблизно 60-70% дексаметазону, що надходить у системний кровоплин, зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці під дією ферментів, що містять цитохром; метаболіти виводяться через кишечник. Період напів виведення становить в середньому 3 години.

Показання для застосування.

Медексол краплі очні /вушні   застосовуються при:

- гострих і хронічних запальних процесах:

негнійних формах кон'юнктивіту, кератиті, кератокон'юнктивіті і блефариті; склериті і епісклериті; іриті, іридоцикліті та інших увеїтах різного генезу; запаленні заднього відрізка ока (хоріоїдиті, хоріоретиніті); невриті зорового нерва; оптиконевромієліті (хворобі Девіка); неінфекційних дерматозах повік; симпатичній офтальмії;

- поверхневих травмах рогівки різної етіології (хімічної, фізичної або імунної ) після повної епітелізації рогівки;

- алергічних захворюваннях очей: алергічному кон'юнктивіті або кератокон'юнктивіті;

- алергічних і запальних захворюваннях (у т. ч. мікробних) вух: гострих і хронічних зовнішніх і середніх отитах, інфекційних ускладненнях, пов'язаних з хірургічними операціями на органі слуху;

- профілактиці і лікуванні запальних явищ у після операційному і пост травматичному періоді.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 12 років при гострих запальних процесах Медексол закапують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів на добу протягом 2 днів, потім застосовують 3-4 рази на добу протягом 4-6 днів.

При хронічних процесах препарат закапують 2 рази на добу протягом 4 тижнів. Максимальна тривалість застосування препарату - 4 тижні.

У після операційному і пост травматичному періодах залежно від ступеня інтенсивності запального процесу Медексол закапують 2-4 рази на добу по 1-2 краплі протягом 2-4 тижнів.

Дітям у віці від 6 до 12 років при лікуванні алергічних і запальних процесів закапують по 1 краплі 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів. У разі потреби лікування продовжують після проведення на 10 день флюоресцеїнової проби (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).

При інфекціях зовнішнього вуха – по 4 краплі 3-4 рази на добу.

При інфекційних ускладненнях, пов'язаних з хірургічними операціями на органі слуху та при отитах  – по 4-10 капель 3-4 рази на добу.

Зменшують дозування при одержанні при наявності позитивної динаміки.

Альтернативно, марлева турунда, насичена препаратом, може бути уведена в зовнішній слуховий прохід.

Побічна дія.

Після закапування препарату може виникати швидко минаюче відчуття печіння.

У випадку виникнення побічних ефектів слід припинити користуватися препаратом і звернутися до лікаря.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при:

- підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату;

- кератиті, викликаному herpes sіmplex, вітряній віспі й інших вірусних захворюваннях;

- мікро бактеріальних інфекціях очей;

- грибкових захворюваннях очей;

- гострих гнійних захворюваннях очей з ушкодженням епітелію рогівки;

- епітеліопатії рогівки;

- підвищеному внутрішньо очному тиску;

- перфорації барабанної перетинки.

Передозування.

При місцевому застосуванні препарату передозування малоймовірне.

Ніяких виражених соматичних явищ при місцевій терапії не спостерігалося.

При виникненні алергічних реакцій лікування повинне бути негайно припинено.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.

На період лікування годування груддю потрібно перервати.

При вагітності застосування Медексолу можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами.

Через можливу сльозотечу після закапування препарату не рекомендується застосовувати його безпосередньо перед керуванням транспортними засобами або обслуговуванням механічного устаткування.

Використання у педіатрії.

Медексол протипоказаний до застосування дітям у віці до 6 років.

Якщо пацієнт носить контактні лінзи, то перед застосуванням препарату варто зняти контактні лінзи і одягнути їх не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування.

У результаті тривалого застосування крапель внутрішньо очний тиск може підвищитися. Якщо препарат застосовується протягом 2 тижнів і більше, слід регулярно вимірювати внутрішньо очний тиск.

При призначенні пацієнтам з герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації.

Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань ока й повік препарат слід комбінувати з адекватною протимікробною терапією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Медексол може підсилювати дію фенітоїну, барбітуратів і варфарину. Він індукує ізофермент CYP3А 4, таким чином, знижуючи ефективність блокаторів кальцієвих каналів, хінідину і еритроміцину. При звичайному режимі місцевого застосування доза недостатня для того, щоб викликати індукцію або насичення печінкових ферментів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі 15-25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Після розкриття флакона препарат використати протягом одного місяця!

Термін придатності – 2 роки від дати виробництва.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Очні /вушні краплі 5 мл у пластиковому флаконі-крапельниці (флакон для крапель з пристосуванням-крапельницею) і ковпачком з гвинтовою нарізкою.

1 флакон-крапельниця в картонній коробці.

Виробник.

«Е. І. П. І. Ко »,

Вироблено для «УОРЛД МЕДИЦИН», Англія.

Адреса.

Тенс ов Рамадан Сіті,

Перша Промислова Зона В 1, а/я 149 Тенс, Єгипет.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. глаз./уш. 0,1 % фл.-капельн. 5 мл, № 1

 Дексаметазон 1 мг/мл

№ UA/7910/01/01 от 13.03.2008 до 13.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Синтетический фторированный глюкокортикоидный препарат для местного применения. Обладает противовоспалительными, противоаллергическими и противоэкссудативными свойствами.
Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоидзависимых генов и влияет таким образом на синтез белка. Подавляет высвобождение медиаторов воспаления из эозинофилов; индуцирует образование липокортинов и уменьшение количества тучных клеток (мастоцитов), которые вырабатывают гиалуроновую кислоту; уменьшает проницаемость капилляров. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов; ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Уменьшает количество циркулирующих базофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов аллергии немедленного типа; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Все эти эффекты принимают участие в угнетении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение.
Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли препарата составляет от 4 до 8 ч.
Фармакокинетика. При местном применении системная абсорбция — низкая. После закапывания в глаз хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой среде глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается. Небольшое количество дексаметазона поступает в системный кровоток. Приблизительно 60–70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени под действием ферментов, содержащих цитохром; метаболиты выводятся через кишечник. Т½ составляет в среднем 3 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

• острые и хронические воспалительные процессы: негнойные формы конъюнктивита, кератит, кератоконъюнктивит и блефарит; склерит и эписклерит; ирит, иридоциклит и увеиты разного генеза; воспаление заднего отдела глаза (хориоидит, хориоретинит); неврит зрительного нерва; оптиконевромиелит (болезнь Девика); неинфекционные дерматозы век; симпатическая офтальмия;
• поверхностные травмы роговицы разной этиологии (химической, физической или иммунной) после полной эпителизации роговицы;
• аллергические заболевания глаз: аллергический конъюнктивит или кератоконъюнктивит;
• аллергические и воспалительные заболевания (в том числе микробные) ушей: острый и хронический наружный и средний отит, инфекционные осложнения, связанные с хирургическими операциями на органе слуха (в случае сохранения целостности барабанной перепонки);
• профилактика и лечение воспалительных процессов в послеоперационный и посттравматический период.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при острых воспалительных процессах Медексол закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капле 4–5 раз в сутки в течение 2 дней, потом применяют 3–4 раза в сутки на протяжении 4–6 дней.
При хронических процессах препарат закапывают 2 раза в сутки в течение 4 нед. Максимальная продолжительность применения препарата — 4 нед.
В послеоперационный и посттравматический период в зависимости от степени интенсивности воспалительного процесса Медексол закапывают 2–4 раза в сутки по 1–2 капле в течении 2–4 нед.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет при лечении аллергических и воспалительных процессов закапывают по 1 капле 2–3 раза в сутки в течении 7–10 дней. В случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10-й день флюоресцеиновой пробы (для проверки целостности эпителия роговицы).
При инфекциях наружного уха — по 4 капли 3–4 раза в сутки.
При инфекционных осложнениях, связанных с хирургическими операциями на органе слуха, и при отите — по 4–10 капель 3–4 раза в сутки.
Снижают дозу при наличии положительной динамики.
Альтернативно: марлевая турунда, насыщенная препаратом, может быть введена в наружный слуховой проход.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• кератит, вызванный herpes sіmplex, ветряной оспой и другими вирусными заболеваниями;
• микобактериальные инфекции глаз;
• грибковые заболевания глаз;
• острые гнойные заболевания глаз с повреждением эпителия роговицы;
• эпителиопатии роговицы;
• повышенное внутриглазное давление;
• перфорации барабанной перепонки;
• возраст младше 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

после закапывания препарата может возникать быстропроходящее ощущение жжения. В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае, если пациент носит контактные линзы, перед применением препарата следует снять контактные линзы и одеть их не ранее чем через 15 мин после применения.
В результате продолжительного применения капель внутриглазное давление может повыситься. Если препарат применяется в течение 2 нед и более, необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.
При назначении препарата пациентам с герпесом роговицы необходимо помнить о возможности ее перфорации.
Лечение препаратом может маскировать картину бактериальной или грибковой инфекции, поэтому при лечении инфекционных заболеваний глаза и век препарат необходимо комбинировать с адекватной противомикробной терапией.
Период беременности и кормления грудью. В период лечения кормление грудью необходимо прервать.
В период беременности применения Медексола возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Из–за возможного слезотечения после закапывания препарата не рекомендуется применять его непосредственно перед управлением транспортными средствами или работой с механическим оборудованием.
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 1 мес!

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Медексол может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Он индуцирует изофермент CYP 3A4, снижая таким образом эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения дозы препарата недостаточно для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при местном применении препарата передозировка маловероятна. Никаких выраженных соматических явлений при местной терапии не отмечено. При возникновении аллергических реакций лечение должно быть немедленно прекращено.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С.