Медопрам - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МЕДОПРАМ

(MEDOPRAM)

Склад:

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить есциталопрам (у вигляді есциталопраму оксалату) 5 мг, 10 мг, 20 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, мікрокристалічна целюлоза силікатована (кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна), тальк, магнію стеарат,

плівкове покриття: Opadry II White (лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид   (Е 171), макрогол).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг – майже білі, круглі, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням “Е” на верхній стороні;

таблетки по 10 мг – майже білі, овальні, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою,  з  глибокою лінією розлому на верхній стороні та маркуванням “A  A” на нижній стороні;

таблетки по 20 мг – майже білі, овальні, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою,  з  глибокою лінією розлому на верхній стороні та маркуванням “Е Е” на нижній стороні.

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Код АТХ N06A B10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість до основного зв’язуючого елемента і суміжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT_1А-, 5‑HT₂-рецептори, дофамінові D₁- и D₂-рецептори, α₁‑, α₂‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H₁-, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакокінетика.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 год після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно     80 %.

Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t_½ ) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cl_oral) при пероральному прийомі становить приблизно  0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У пацієнтів літнього віку (понад 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів, у тому числі з агорафобією, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації.

Неселективні інгібітори МАО

Есциталопрам не слід застосовувати одночасно з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше як через 7 днів після припинення застосування есциталопраму.

Пімозид

Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.

Небажані комбінації.

Моклобемід

Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо застосування цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.

Комбінації, що потребують обережності

Селегілін

Комбінація із селегіліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.  

Серотонінергічні засоби

Одночасне застосування із серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Засоби, які знижують судомний поріг

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які знижують поріг судом (наприклад антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при сумісному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Антикоагулянти

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів унаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. У пацієнтів, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед застосуванням есциталопраму і після нього.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.

Інші препарати

Сумісне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітора CYP2C19) приблизно на 50% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Сумісне застосування есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол, флуоксетин, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) та з циметидином слід бути обережними, призначаючи верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Особливості застосування.

Парадоксальна тривога

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендуються низькі початкові дози.

Судомні напади

Необхідно відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів.

Манія

СІЗЗС потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі манікального стану СІЗЗС слід відмінити.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та/або орального гіпоглікемічного засобу може   потребувати корекції.

Суїцид

Суїцидальні спроби характерні власне для осіб у стані депресії, загроза їх може існувати аж до досягнення стійкої ремісії, як спонтанної, так і внаслідок терапії. Слід ретельно спостерігати за станом хворих, які приймають антидепресанти, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки.

Така обережність також доречна при лікуванні хворих з іншими психічними розладами через можливу наявність супутнього великого депресивного розладу.

Акатизія

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатизії – станом, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірно виникає протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.  

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо пов’язана з порушенням секреції  антидіуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, які спричиняють гіпонатріємію).

Крововиливи

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, які приймають антикоагулянти і ліки, що впливають на згортання крові.

ЕСТ (електро-судомна терапія)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже рекомендується обережність.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А

Комбінувати есциталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром

У хворих, які приймають СІЗЗС   одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю   застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС  і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити і призначити симптоматичне лікування.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені. Есциталопрам не слід призначати вагітним. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх ризиків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату в період вагітності.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з грудним годуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть розвинутися внаслідок як серотонінергічних ефектів, так і бути ознаками синдрому відміни. В більшості випадків прояви ускладнень виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Оскільки есциталопрам виділяється з грудним молоком, жінкам, які годують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Загалом есциталопрам не впливає на інтелектуальний стан або психомоторні функції, але слід враховувати можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення та сонливість.

Спосіб застосування та дози.

Медопрам застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Надалі дозу можна збільшити до 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей дорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

Ниркова недостатність

У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування есциталопрамом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Діти. Застосування дітям протипоказано.

Передозування.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато з випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. В більшості випадків спостерігалися легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Прийом доз в межах 400-800 мг есциталопраму не спричиняв будь-яких тяжких симптомів.  

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму проявляються головним чином симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідких випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота/блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмія) та порушенням електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, якомога швидше накласти шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Потрібен моніторинг життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримувальним лікуванням.

Побічні реакції.

Побічні ефекти есциталопраму, як правило, є минущими та незначними. Вони спостерігаються протягом першого-другого тижня лікування та поступово зникають у міру одужання пацієнта.

Побічні ефекти, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у плацебо-контрольованих дослідженнях та при медичному застосуванні, перелічені за системами органів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

Ендокринні розлади: порушення секреції антидіуретичного гормону.

Розлади харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, гіпонатріємія.

Психічні розлади: тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), скреготіння зубами під час сну, збудження, знервованість, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні випадки, манія.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми.

З боку органів зору: розширення зіниці, затуманення зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкової системи: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висипання на шкірі, облисіння, свербіж, синці, набряки.

З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, міалгія.

З боку нирок та   сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та грудних залоз: розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм, галакторея (чоловіки), метрорагія, менорагія (жінки).

Загальні розлади: втома, пірексія, набряк.

Дослідження: збільшення маси тіла, аномальні показники функції печінки.

Є повідомлення про такі побічні ефекти при застосуванні препаратів класу СІЗЗС, як анорексія та акатизія. Випадки подовження інтервалу QT спостерігалися при медичному застосуванні переважно у пацієнтів із наявним серцевим захворюванням, причинного зв’язку не встановлено.

Симптоми відміни звичайно виникають протягом перших кількох діб після раптового припинення лікування та минають у більшості випадків протягом 2 тижнів. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, розлади сну, тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору спостерігалися найчастіше. Більшість цих симптомів є незначними та минущими, однак можуть мати тяжкий та/або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. З метою уникнення симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1-2 тижнів

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Невідома.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД (Завод AZ)/ Medochemie LTD (Factory AZ).

Фармацевтіш Аналітіш Лабораторіум Дуівен Б.В./ Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

2 Міхаел Ераклеос стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона,  Лімассол, 4101, Кіпр/

Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus.

Діяграф 30, Дуівен, 6921 РЛ, Нідерланди /

Dijkgraaf 30, Duiven, 6921 RL, Netherlands.

Інструкція відсутня