Мегафен плюс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕГАФЕН   ПЛЮС
(MEGAFEN PLUS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: розчин світлого кольору;

склад: 1 мл розчину для ін'єкцій містить:

диклофенаку натрію                                     37,5 мг

лідокаїну гідро хлориду (безводного)                         10 мг;

допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, пропіленгліколь, спирт бензиловий, маніт, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби, диклофенак, комбінації. Код АТС М 01А В 55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мегафен Плюс містить диклофенак натрію та лідокаїну гідро хлорид.

Диклофенак є активним не стероїдним протизапальним лікарським засобом (НПЗП) з аналгетичними   та   жарознижувальними   властивостями.   Йому   також   властиві   певні урикозуричні властивості. Препарат інгібує активність циклооксигенази зі зменшенням синтезу простагландинів у тканинах. Лідокаїну гідро хлорид являє собою місцево анестезуючий засіб амідного типу, має швидкий початок дії і проміжний час дії, що становить 60–120 хв, стабілізує мембрани нейронів завдяки пригніченню потоків іонів, які необхідні для ініціювання та передачі імпульсів, за рахунок чого досягається анестезуюча дія. Після ін'єкції диклофенаку можливий деякий біль у місці введення. Для його зменшення до диклофенаку натрію додається лідокаїну гідро хлорид.

Фармакокінетика. Диклофенак швидко всмоктується після внутрішньом’язової та підшкірної ін'єкції. При терапевтичних концентраціях більш ніж 99% зв'язується з білками плазми, проникає в синовіальну   рідину   і   потрапляє в материнське молоко.   Період напів виведення становить приблизно 1–2 год. Виводиться у вигляді глюкуроніду та сульфатних кон'югатів, головним чином з сечею, а також з жовчю.

Лідокаїн   повністю   всмоктується   після   парентерального   введення.   Приблизно  65% лідокаїну   зв'язується   з   білками   плазми.   Він   проникає   крізь   гематоенцефалічний   і плацентарний     бар'єри,     ймовірно,     завдяки     пасивній     дифузії.     Лідокаїн     швидко метаболізується печінкою, метаболіти (приблизно 90%) та незмінена речовина (менше 10%) виділяються нирками.

Показання для застосування.   Ревматоїдний артрит, остеоартрит, тендиніти, тендосиновіти, бурсит, розтягнення, вивихи, анкілозуючий спондиліт, гостра подагра, артрит, після операційний біль, біль та запалення при ортопедичних, стоматологічних та хірургічних втручаннях.

Спосіб застосування та дози.    Дорослі:   розчин   призначають по 1-2 ампули внутрішньом'язово один раз на добу шляхом глибокої ін'єкції у верхньозовнішній квадрант сідниці. Якщо необхідні дві ін'єкції на добу, рекомендується використовувати іншу сідницю для другої ін'єкції. Курс лікування -   не більше 2-х діб. При необхідності можна повторити ін'єкцію через 30 хв. Максимальна добова доза – 2 ампули.

Діти: для дітей старше 6 років доза препарату становить 1–3 мг/кг маси тіла на добу в 2 - 3 введення.

Побічні дії. Найчастіші побічні ефекти спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту (печія, нудота та діарея). Рідко мають місце виразка шлунка та шлунково-кишкова кровотеча. Побічні ефекти, пов'язані з ураженням нервової системи, включають головний біль, нервозність, депресію, сонливість та безсоння. Інколи мають місце реакції підвищеної чутливості - пропасниця та висипи. Також є відомості про можливість розвитку алергічних реакцій (ураження шкіри, кропив’янка, набряк, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок).

Інші реакції включають дерматити, еритеми, цистити, гематурію, гостру ниркову недостатність, нефрити та нефротичний синдром, анемію, тромбоцит опенію, нейтропенію, еозинофілію, агранулоцит оз, порушення функціонального стану печінки, зміни сприйняття синього кольору та токсичну амбліопію. В окремих випадках у місці введення можуть бути абсцеси та локальні некрози.

Лідокаїн гідро хлорид може спричиняти побічні реакції з боку центральної нервової системи, які включають слабкий головний біль, нервозність, ейфорію, нудоту, сонливість, порушення сприйняття синього кольору, тик, тремор, конвульсії, порушення функцій респіраторної системи, серцево-судинні ефекти (брадикардія, гіпотензія, серцево-судинний колапс).

Протипоказання. Підвищена чутливість до інших не стероїдних протизапальних засобів, місцевих анестезуючих засобів амідного типу або до будь-яких допоміжних речовин (натрію мета бісульфіт, пропіленгліколь, бензиловий спирт та манітол), виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, бронхіальна астма, астма, спричинена ацетил саліциловою кислотою, деструктивні захворювання кишечнику.

Діти віком до 6 років, останній триместр вагітності.

Внутрішньом’язове введення диклофенаку погіршує функції тромбоцитів протягом години, що слід брати до уваги при надмірних крововтратах, тому слід уникати застосування диклофенаку у хворих з порушенням згортальної системи крові.

Не слід приймати цей препарат пацієнтам, у яких спостерігався раніше синдром Адамса-Стокса (епізодичне запаморочення, пов’язане з серцевою недостатністю), повна атреовентрикулярна блокада, алергія на новокаїн.

Передозування. Диклофенак може спричиняти запаморочення, головний біль, задишку, порушення свідомості, судоми, нудоту, блювання, біль в ділянці живота, шлунково-кишкові кровотечі, розлад функції печінки і нирок, збудження, зниження артеріального тиску, кому, атріовентрикулярну блокаду, зупинку дихання.

Лідокаїн може викликати психомоторні порушення, запаморочення, загальну слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, судоми, кому, колапс, можлива блокада передачі імпульсу від передсердь до шлуночків серця, пригнічення ЦНС, зупинку дихання, брадикардію, свербіж, набряк шкіри, подвоєння в очах.

При передозуванні слід негайно припинити введення препарату!   Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Якщо мають місце серйозні побічні ефекти, проведення ін'єкцій слід припинити. Пильне спостереження за пацієнтами із захворюваннями печінки є обов'язковим. Ін'єкції не можна робити більше 2-х днів; при необхідності лікування може бути продовжено із застосуванням таблеток та супозиторіїв. Пацієнти із захворюваннями нирок, печінки та серця, літні особи повинні знаходитися під контролем лікаря. Найменша ефективна доза повинна застосовуватися для пацієнтів літнього віку та для пацієнтів з малою масою тіла. Застосування засобу пацієнтами з печінковою порфірією може зумовити погіршення стану пацієнта.

Застосування в періоди   вагітності і лактації.

Контрольовані дослідження на вагітних жінках не проводилися. Лікарський засіб не слід застосовувати під час вагітності, якщо користь для матері не перевищує потенційний ризик для плоду. Через серйозні потенційні побічні реакції, що можуть бути викликані препаратом Мегафен Плюс у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, слід прийняти рішення про припинення   годування.

З обережністю застосовують у пацієнтів з судомами в анамнезі, при WPW-синдромі, атріовентрикулярних блокадах, міастенії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію дигоксину, літію та метотрексату в крові. Є дані про зменшення концентрацій саліцилатів в крові і, навпаки, про їх збільшення. Порушення ниркової функції пов'язують з одночасним прийомом диклофенаку та триамтерену, а також диклофенаку та циклоспорину. Диклофенак та інші НПЗП можуть зменшувати активність діуретичних засобів. Одночасний прийом з калієм, діуретиками може бути пов'язаний з підвищенням рівня калію в сироватці. Супутня терапія НПЗП, включаючи диклофенак та варфарин, вимагає чіткого нагляду за пацієнтом, щоб пересвідчитися в тому, що немає необхідності змінювати дозу антикоагулянта, оскільки простагландини відіграють важливу роль в гемостазі, а НПЗП діють на функцію тромбоцитів. Лідокаїн інгібує взаємодію з циметидином, пропранололом, суксаметонієм, фенітоїном, бензодіазепінами та барбітуратами.

У хворих з болями у хребті аналгетична активність та гастро протекторна дія посилюється при комбінації Диклофенаку натрію з антагоністом a₂-адренорецепторів Тизанідином у дозі         2 мг 2 рази на добу.

Препарати, до складу яких входить Лідокаїн, слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають анти аритмічні препарати, блокатори β-адренорецепторів, антагоністи кальцію, через можливість пригнічення провідності та скоротливої функції серця.

Диклофенак сприяє затримці натрію і рідини в організмі, знижуючи ефективність антигіпертензивних і діуретичних засобів.

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15º - 25º С. При низький температурі можливе утворення   кристалів льоду, які при кімнатній температурі розчиняються,   не впливаючи на властивості та   дію   препарату.  

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. В одній коробці 10 ампул по 2 мл (2 пластикових лотки по 5 ампул у кожному).

Виробник. Джейсон Фармасьютикалс Лтд.

Адреса. 28 Пурана Палтан, Дакка - 1000, Бангладеш.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. амп. 2 мл, № 10

№ UA/6752/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Мегафен Плюс содержит диклофенак натрия и лидокаина гидрохлорид. Диклофенак — активный НПВП с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Он также обладает некоторыми урикозурическими свойствами. Препарат ингибирует активность ЦОГ со снижением синтеза простагландинов в тканях.
Лидокаина гидрохлорид представляет собой местноанестезирующее средство амидного типа, имеет быстрое начало действия и промежуточное время действия, составляющее 60–120 мин, стабилизирует мембраны нейронов благодаря угнетению потока ионов, необходимых для инициирования и передачи нервного импульса, за счет чего достигается анестезирующее действие.
После инъекции диклофенака возможна незначительная боль в месте введения. Для ее уменьшения к диклофенаку натрия добавляют лидокаина гидрохлорид.
Фармакокинетика. Диклофенак быстро всасывается после в/м и п/к инъекции. При применении в терапевтической концентрации >99% связывается с белками плазмы крови, проникает в синовиальную жидкость и экскретируется в грудное молоко. T_1/2 составляет приблизительно 1–2 ч. Выводится в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов, в основном с мочой, а также с желчью.
Лидокаин полностью всасывается после парентерального введения. Приблизительно 65% лидокаина связывается с белками плазмы крови. Он проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, благодаря пассивной диффузии. Лидокаин быстро метаболизируется печенью, метаболиты (≈90%) и неизмененное вещество (<10%) выделяются почками.

ПОКАЗАНИЯ:

ревматоидний артрит, остеоартрит, тендинит, тендосиновиит, бурсит, растяжение, вывих, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры, артрит, послеоперационная боль, боль и воспаление при ортопедических, стоматологических и хирургических вмешательствах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые: р-р назначают по 1–2 ампулы в/м 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхненаружный квадрант ягодицы. Если необходимы 2 инъекции в сутки, рекомендуется введение препарата в обе ягодицы. Курс лечения составляет в таких высоких дозах не более 2 сут. При необходимости можно повторить инъекцию через 30 мин. Максимальная суточная доза — 2 ампулы.
Дети: для детей в возрасте старше 6 лет доза препарата составляет 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к другим НПВП, местным анестезирующим средствам амидного типа или любому вспомогательному веществу препарата (натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт и маннитол), язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, БА, астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой, деструктивные формы заболеваний кишечника. Дети в возрасте до 6 лет, III триместр беременности.
В/м введение диклофенака снижает функции тромбоцитов в течение 1 ч, что необходимо принимать во внимание при чрезмерной кровопотере, поэтому следует избегать применения диклофенака у больных с нарушением свертывающей системы крови.
Не следует принимать препарат пациентам, у которых наблюдался ранее синдром Адамса — Стокса (эпизодическое головокружение, связанное с сердечной недостаточностью), полная AV-блокада, аллергия на прокаин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частые побочные эффекты отмечают со стороны ЖКТ (изжога, тошнота и диарея). Редко наблюдают пептическую язву желудка и желудочно-кишечное кровотечение. Побочные эффекты, связанные с поражением ЦНС, включают головную боль, нервозность, депрессию, сонливость и бессонницу. Иногда отмечают реакции повышенной чувствительности — лихорадку и кожную сыпь.Также есть сведения о возможности развития аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок). Прочие реакции включают дерматит, эритему, цистит, гематурию, ОПН, нефрит и нефротический синдром, анемию, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, агранулоцитоз, нарушение функционального состояния печени, изменения цветовосприятия (синего цвета) и токсическую амблиопию. В отдельных случаях в месте введения может возникать абсцесс и локальный некроз.
Лидокаина гидрохлорид может быть причиной побочных реакций со стороны ЦНС, включающих умеренную головную боль, нервозность, эйфорию, тошноту, сонливость, нарушение восприятия синего цвета, тик, тремор, судороги, нарушение функции дыхательной системы, сердечно-сосудистые эффекты (брадикардия, гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при появлении серьезных побочных реакций введение препарата следует прекратить. Обязательным является строгое наблюдение пациентов с заболеваниями печени. Парентеральное введение нельзя проводить >2 дней; при необходимости лечение может быть продолжено применением таблеток и суппозиториев. Пациенты с заболеванием почек, печени и сердца, лица пожилого возраста должны находиться под контролем врача. Минимальную эффективную дозу следует применять у пациентов пожилого возраста и у больных с недостаточной массой тела. Применение средства у пациентов с печеночной порфирией может обусловить ухудшение состояния больного.
Период беременности и кормления грудью. Контролируемых исследований у беременных не проводили. Лекарственное средство не следует применять в период беременности, если польза для матери не превышает потенциальный риск для плода. В связи с вероятностью серьезных потенциальных побочных реакций, которые могут быть вызваны препаратом Мегафен Плюс у детей, находящихся на грудном вскармливании, следует прекратить кормление грудью.
С осторожностью применяют у пациентов с судорогами в анамнезе, при WPW с-ме, AV-блокаде, миастении.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

повышает концентрацию дигоксина, лития и метотрексата в сыворотке крови. Есть данные о снижении концентрации салицилатов в крови и, наоборот, об их повышении. Нарушение почечной функции связывают с одновременным приемом диклофенака и триамтерена, а также диклофенака и циклоспорина. Диклофенак и другие НПВП могут снижать активность диуретических средств. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может быть связан с повышением уровня калия в сыворотке крови. Сопутствующая терапия НПВП, включая диклофенак и варфарин, требует строгого наблюдения за пациентом, чтобы вовремя провести коррекцию дозы антикоагулянта, поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВП в свою очередь влияют на функцию тромбоцитов. Лидокаин ингибирует взаимодействие с циметидином, пропранололом, суксаметонием, фенитоином, бензодиазепинами и барбитуратами.
У больных с болевым синдромом в области позвоночника анальгезирующая активность и гастропротекторное действие усиливаются при комбинации диклофенака натрия с антагонистом α₂-адренорецепторов тизанидином в дозе 2 мг 2 раза в сутки.
Препараты, в состав которых входит лидокаин, следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим антиаритмические препараты, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты кальция в связи с вероятностью угнетения проводимости и сократительной функции сердца.
Диклофенак способствует задержке натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

диклофенак может вызывать головокружение, головную боль, одышку, нарушение сознания, судороги, тошноту, рвоту, боль в области живота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек, возбуждение, снижение АД, кому, AV-блокаду, остановку дыхания.
Лидокаин может вызвать психомоторные нарушения, головокружение, общую слабость, снижение АД, тремор, судороги, кому, коллапс, возможна блокада передачи импульса от предсердий к желудочкам сердца, угнетение ЦНС, остановку дыхания, брадикардию, зуд, отек кожи, двоение в глазах.
При передозировке следует немедленно прекратить введение препарата! Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. При низкой температуре возможно образование кристаллов льда, которые при комнатной температуре растворяются, не влияя на свойства и действие препарата.