Мегаплекс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕГАПЛЕКС

(MEGAPLEX)

Склад.

Діюча речовина: megestrol;

1 таблетка містить 40 мг або 160 мг мегестролу ацетату;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони та споріднені речовини. Прогестагени.

Код АТС L02A B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гормон залежних пухлин, таких як неоперабельний рак ендометрія та метастазую чий рак молочної залози.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; тромбози, тромбоемболічна хвороба або тромбофлебіти; вагінальна кровотеча невідомої етіології; печінкова недостатність; тяжкі порушення серцевої діяльності; вагітність; період годування груддю; дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо дорослим.

При лікуванні раку молочної залози препарат призначають у добовій дозі 160 мг, розподіленій на 1 – 4 прийоми. При лікуванні раку ендометрія препарат призначають у добовій дозі 40 – 320 мг, розподіленій на 1 – 4 прийоми.

Для визначення ефективності терапії Мегаплекс потрібно приймати безперервно, не менше 2 місяців. В окремих випадках достатньо меншого дозування. Для пацієнток літнього віку коригування дозування не потрібне.

Побічні реакції.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: рідко − тромбоемболічні ускладнення, такі як тромбофлебіти та емболія легеневої артерії, можливі геморрагії (місцеві або по всій поверхні тіла);

з боку ендокринної системи: розлади менструального циклу, гіперглікемія, напруження молочних залоз, галакторея, пригнічення функції надниркової залози;

з боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла внаслідок підвищеного апетиту;

з боку нервової системи: апатія, втома, дратівливість; рідко − тунельний синдром зап’ястка;

з боку дихальної системи: задишка;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: хлоазма, алопеція, приплив крові;

з боку репродуктивної системи: зниження лібідо;

загальні розлади: набряк.

Передозування.

При прийомі препарату у добовій дозі 1600 мг серйозних побічних ефектів не спостерігалося. Гостре передозування зазвичай не спричиняє токсичності.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Мегестролу ацетат протипоказаний під час вагітності. Немає даних щодо безпеки застосування синтетичних та природних прогестагенів у період годування груддю. Годування груддю на час лікування слід припинити.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Особливі заходи безпеки.

Жінкам дітородного віку під час застосування препарату необхідно застосовувати надійні методи контрацепції.

Особливості застосування.

У разі виникнення тромбоемболічних ускладнень під час лікування мегестролом ацетатом слід негайно припинити застосування препарату.

Слід з обережністю проводити лікування у пацієнтів, чий стан може погіршитися внаслідок затримки рідини в організмі – при бронхіальній астмі, мігрені, серцевій чи нирковій недостатності.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.

У пацієнтів, які лікуються іншими прогестагенами, спостерігається підвищення толерантності до глюкози. Тому під час лікування мегестролом ацетатом слід особливу увагу приділяти хворим на цукровий діабет.

У пацієнтів, які застосовують мегестролу ацетат, та в яких наявні симптоми недостатності надниркових залоз, такі як артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, запаморочення або слабкість, можливе пригнічення функції надниркових залоз. Таким пацієнтам показані лабораторні дослідження недостатності надниркових залоз та корекція дозування швидкодіючого глюкокортикоїдного гормона.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. З огляду на фармакологічні особливості препарату небажаний вплив малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Мегаплекс може знижувати терапевтичну ефективність бромокриптину. Протипоказане одночасне застосування з дофетилідом. Мегаплекс може знижувати кліренс варфарину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мегаплекс – синтетичний стероїдний прогестагенний препарат. Мегестролу ацетат чинить виражену анти естроген ну дію. Механізм дії до кінця не відомий. За біологічною активністю Мегаплекс близький до природного жіночого статевого гормона прогестерону, але, на відміну від прогестерону, мегестрол ацетат діє лише при пероральному застосуванні.

Фармакокінетика. Мегаплекс добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біо трансформація препарату здійснюється здебільшого за рахунок гідроксилювання, глюкуронізації з подальшою екскрецією метаболітів із сечею. Частково препарат виводиться з калом. Мінімальний період напівіснування в плазмі крові становить приблизно 15 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 40 мг: білі круглі таблетки з рискою, 11  мм, та маркуванням MEGESTROL 40; таблетки 160 мг: білі довгасті таблетки з рискою та маркуванням MEGESTROL 160.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від вологи та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25 ^оС.

Упаковка. Таблетки 40 мг: по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у пачці;

таблетки 160 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Фармахемі Б. В., Нідерланди (Pharmachemie B.V., the Netherlands).

Місцезнаходження. Свенсвег 5 – 2031 ГА Харлем, Нідерланди (Swensweg 5 – 2031 GA Haarlem, the Netherlands).

Мегейс №30 таблетки 160 мг Мегестрола Ацетат (Мегаплекс)
    Для паллиативной терапии карциномы молочной железы либо эндометрия (то есть для метастатической, неоперабельной или рецидивирующей болезни), а также для терапии потери веса или анорексии в результате СПИДа или опухолевого заболевания в последние годы активно применяется препарат Мегейс, содержащий в своем составе активный действующий элемент ацетат мегестола. В качестве дополнительных компонентов в таблетках Мегейс использован коллоидный оксид кремния, порошок акации, крахмал кукурузный, дигидрат двуосновного фосфата кальция, моногидрат лактозы и стеарат магния.

    Мегейс представляет собой прогестаген синтетического вида. На сегодняшний день точного объяснения антинеопластической эффективности данного лечебного средства при карциноме не имеется, но предполагается, что она обусловлена антилютеинизирующим воздействием через гипофиз. Местная эффективность Мегейса установлена в клинических условиях при внесении в полость матки прогестагенов, что становится причиной существенных изменений. Механизм притивоопухолевой эффективности действия препарата при карциноме железы молочной также на данный момент времени полностью не определен. Зато точно установлено, что повышение веса пациентов при лечении Мегейс находится в зависимости от увеличения аппетита и повышения массы клеток жировой ткани, а также в целом всего организма.

    Содержание Мегейс в плазме, как показали исследования, зависит от уровня инактивации лечебного средства в печени и кишечном тракте. На этот уровень оказывает влияние микрофлора кишечника, подвижность тракта кишечного, функциональные возможности печени пациента, диета, масса тела и совместное использование антибиотиков. На метаболиты ацетата мегестрола, который поступает в организм, приходится не более 8 процентов всей дозы. Мегейс выводится из организма с калом (около 20% использованной дозировки) и мочой (примерно 66%). Необнаруженная в кале и моче часть использованной дозировки, возможно, концентрируется в жировой ткани и выводится через органы дыхания.

    Мегейс противопоказан к применению пациентам с гиперчувствительностью к любому из элементов лечебного средства, в особенности к ацетату мегестрола. Кроме того, препарат нельзя использовать у женщин как тест (диагностический) на беременность. На протяжении первых 16 недель беременности нежелательно использовать Мегейс для терапии. Прогестагены при угрозе выкидыша или для профилактики при беременности рекомендуется назначать только с первого триместра. Связано это с тем, что ряд изысканий зафиксировал повреждающее действие Мегейс на плод в первые 16 недель беременности. Кроме того, установлено, что использование препарата вызывает маскулинизацию легкого типа половых органов у зародышей женского рода и высок риск задержки самопроизвольного выкидыша, если эмбрион имеет дефекты, за счет способности Мегейс расслаблять маточную мышцу.

    Исследования безопасности применения препарата Мегейс выявили некоторые побочные эффекты. Главным из них является, как уже отмечалось, повышение массы тела пациента. Также были зафиксированы случаи эмболии легкого, тромбофлебита и тромбоэмболии. У 1-2% пациентов были отмечены выделения крови из маточной полости и отеки, отмечались приступы рвоты и тошноты, высыпания на коже, алопеция, гипергликемия, появление на лице кушингоидных симптомов, приливов, гипертонии, сердечной недостаточности, одышки. При этом токсических острых эффектов при использовании Мегейса на протяжении полугода в дозировке до 1600 мг в сутки не зафиксировано.