Мексикор - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

Мексикор

(Mexiсor)

Склад: 1 мл розчину   містить   етилметилгідроксипіридину сукцинату (3-гідрокси-6-метил-2-етил піридину сукцинату) в   перерахунку   на 100 % речовину – 50 мг;

допоміжні речовини: бурштинова кислота, трилон Б, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Код АТС С 01Е В.

Клінічні характеристики.

Показання. В комплексній терапії:

- гострого інфаркту міокарда (з першої доби);

- ішемічного інсульту;

- дисциркуляторної енцефалопатії (у т. ч. атеросклеротичного генезу);

- легких та помірних когнітивних розладів різного генезу.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, печінкова або ниркова недостатність, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), вагітність, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово протягом 14 діб, на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда.

У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту Мексикор бажано вводити внутрішньо венно, у наступні 9 діб препарат можна вводити внутрішньом’язово.

Внутрішньо венно препарат вводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози), в об’ємі 100 – 150 мл протягом 30 - 90 хвилин. За необхідності можливе повільне струминне введення препарату тривалістю не менше 5 хвилин.

Вводять препарат (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) 3 рази на добу, через кожні 8 годин.

Добова терапевтична доза становить 6 – 9 мг/кг, разова доза – 2 – 3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова – 250 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу (ішемічному інсульті) Мексикор застосовують у комплексній терапії в перші 2 – 4 доби внутрішньо венно краплинно по  200-300 мг 2-3 рази на добу, потім – внутрішньом’язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування   становить 10 – 14 діб.   У   подальшому   препарат   призначають у капсулах   по 100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів і по 100 мг 3 рази на добу протягом 7 діб. Частоту та тривалість повторних курсів визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексикор призначають внутрішньо венно   струминно   або   краплинно   у дозі 100 мг  2 – 3 рази на добу   протягом 14 днів.   У   подальшому   препарат   вводять   внутрішньом’язово по 100 мг на   добу   протягом 2 тижнів, далі призначають у капсулах по 100 мг 2 – 4 рази на добу. Для курсової профілактики   препарат   вводять   внутрішньом’язово   по 100 мг  2 рази на добу протягом 10 – 14 діб.

При лікуванні легких та помірних когнітивних розладів Мексикор призначають внутрішньом’язово по 100 – 300   мг на добу протягом 2 тижнів, при необхідності далі препарат призначають у капсулах по 100 мг 2 – 4 рази на добу. Частоту та тривалість курсів лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Побічні реакції. При внутрішньо венному введенні, особливо струминному, можливе виникнення сухості та металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки. Як правило, зазначені явища пов’язані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.

На фоні довго тривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних ефектів: з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, метеоризм; з боку центральної нервової системи – порушення сну (сонливість або порушення засинання).

Передозування. При передозуванні можливий розвиток порушень сну, таких як безсоння, в деяких випадках – сонливість; при внутрішньо венному введенні в окремих випадках можливе короткочасне та незначне підвищення артеріального тиску.

Розвиток симптомів передозування, як правило, не потребує застосування купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з таблетованих   снодійних   та   анксіолітичних засобів (нітразепаму 10 мг,   оксазепаму 10 мг або   діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску застосовують антигіпертензивні засоби під контролем артеріального тиску і/або доповнюють терапію нітро препаратами.

Особливості застосування. Особливої уваги потребує призначення Мексикору   хворим з обтяжливим алергологічним анамнезом. Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування Мексикору перорально у вигляді капсул по 100 мг 3 рази на добу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. На початку   лікування препаратом бажано утриматись від занять небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, проти судомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи), потенціює ефект нітровмісних препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мексикор поліпшує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, поліпшує скорочувальну функцію серця, також зменшує прояв систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.

Основою дії препарату є його антиоксидантна активність, здатність гальмувати вільно радикальні процеси (інтенсифікація яких спостерігається при ішемії та некрозі міокарда, особливо в період ре перфузії), знижувати ушкоджуючу дію вільних радикалів на кардіоміоцити.

В умовах критичного зниження коронарного кровообігу Мексикор сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів – фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолін естерази. Препарат підтримує активацію аеробного гліколізу, яка розвивається при гострій ішемії, та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатин фосфату. Зазначені механізми забезпечують цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Мексикор нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або поліпшує електричну активність і скоротність міокарда, а також збільшує коронарний кровообіг в зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, поліпшує реологічні властивості крові, зменшує наслідки репер фузійного синдрому при гострій коронарній недостатності

Мексикор чинить нейропротективну дію, підвищує стабільність кровообігу головного мозку в умовах гіперперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в репер фузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до пошкоджуючої дії ішемії, гальмує виснаження вуглеводних запасів, гальмуючи постішемічне зниження утилізації глюкози та кисню головним мозком і перешкоджає прогресивному накопиченню лактату. Мексикор покращує та стабілізує мозковий метаболізм та кровопостачання головного мозку, підтримує функціональну активність головного мозку, як у період ішемії так і в постішемічному періоді. Мексикор®   чинить селективну анксіолітичну дію, яка не супроводжується седацією та міорелаксацією, усуває тривогу, страх, психічне напруження, занепокоєння. Мексикор   має ноотропну дію, попереджує та зменшує порушення навчання та пам’яті, які виникають при судинних захворюваннях головного мозку, при легких та помірних когнітивних порушеннях, справляє антигіпоксичний ефект, підвищує концентрацію уваги та працездатність. Включення препарату Мексикор   до комплексної терапії хворих з гострим порушенням кровообігу головного мозку знижує прояв кліничних симптомів і покращує перебіг реабілітаційного періоду.

Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні препарат швидко (протягом 0,5 – 1,5 години) надходить в органи та тканини, у зв’язку з чим його концентрація в крові у незміненому вигляді швидко зменшується. При внутрішньом’язовому введенні у терапевтичних дозах концентрація препарату в плазмі крові досягається через 30-40 хвилин і становить 2,5 – 3 мкг/мл, при цьому його метаболіти визначаються в плазмі крові протягом 7 – 9 годин. Препарат біотрансформується в печінці шляхом глюкурування.

Виведення препарату з організму відбувається із сечею в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях – у незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.   Прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі  0 - 25° С.

Упаковка. По 2 мл   розчину (50 мг/мл) в ампулі; 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; 2 контурні упаковки в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Вироблено ФДУП „Державний завод медичних препаратів”, РФ.

Російська Федерація, 111024, м. Москва, шосе Ентузіастів, 23.

Тел./факс: (095) 273-06-77, 8-(095) 273-86-17

За ліцензією ТОВ ”ЕкоФармІнвест”, м. Москва.

Тел./факс: (095) 777-41-17.

Фармакодинамика. Препарат оказывает противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное, гипохолестеринемическое действие.
Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозит свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышает активность антиоксидантной системы ферментов. Препарат улучшает клеточный энергообмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов цикла Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с повышением снабжения и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата в клетке на сукцинат и фактор 3-оксипиридина проявляется мощное антиоксидантное действие, которое стабилизирует клеточные мембраны и восстанавливает функциональную активность клеток. Препарат уменьшает вязкость и улучшает текучесть крови. Способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности препарат увеличивает коллатеральное кровообращение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и их функциональной активности.
В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, повышает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарное кровообращение в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состоянием гибернации и оглушенности миокарда, что является резервом повышения сократительной способности сердца у пациентов с ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных со стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Дополнительное применение Мексикора в составе стандартной терапии пациентов с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, повышая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности, а также снижает вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушенную микроциркуляцию на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липид-корригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови. Снижает уровень ХС ЛПОНП, ЛПНП и ТГ при одновременном повышении ХС ЛПВП.
Применение Мексикора в комплексной терапии пациентов с ИБС с кризовым течением АГ сокращает сроки послекризовой стабилизации состояния, снижает достоверность рецидива гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Мексикор оказывает нейропротекторное действие, улучшая мозговое кровообращение в условиях гиперперфузии, улучшает мозговой кровоток в реперфузионный период после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозит истощение углеводных запасов, тормозя постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессирующему накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушение обучаемости и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает способность к концентрации внимания и трудоспособность. Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения уменьшает проявления клинических симптомов инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор проявляет селективное анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным эффектом и миорелаксацией, устраняет чувство тревоги, страха, психического напряжения, беспокойства, повышает адаптацию и улучшает эмоциональное состояние.
Фармакокинетика. Капсулы. После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08–0,1 ч. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Сmах в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Мексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуронконъюгированных продуктов. Период полувыведения Мексикора составляет 4,7–5 ч. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуронконъюгата. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуронконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.
Р-р для в/в и в/м введения. При в/в введении препарат быстро (на протяжении 0,5–1,5 ч) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро снижается. При в/м введении в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7–9 ч. Препарат биотрансформируется в печени путем глюкуронирования.
Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Капсулы. В составе комплексной терапии:
ИБС;
ишемического инсульта;
дисциркуляторной энцефалопатии;
легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.
Р-р для инъекций. В составе комплексной терапии:
острого инфаркта миокарда (с первых суток);
ишемического инсульта;
дисциркуляторной энцефалопатии (в том числе атеросклеротического генеза);
легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.

Р-р для инъекций: вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.
В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут — в/м.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), с физиологическим р-ром или 5% р-ром декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) проводят 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг, разовая — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в составе комплексной терапии в первые 2–4 сут в/в капельно по 200–300 мг 2–3 раза в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения — 10–14 сут. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 сут и по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 сут. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 сут. В дальнейшем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 сут.
При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор применяют в/м по 100–300 мг/сут на протяжении 2 нед, при необходимости в дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Капсулы: в составе комплексной терапии назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяется в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности пациента к препарату.
Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно разделить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у пациентов с ИБС и нарушением мозгового кровообращения составляет не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенний период.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначают без ограничения продолжительности курса лечения в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки.
Курс терапии Мексикором заканчивают постепенно, ежедневно снижая его дозу на 100 мг.

повышенная чувствительность к препарату, нарушения функций печени и почек, дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период беременности и кормления грудью.

При пероральном применении препарат обычно переносится хорошо. Изредка возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости в ротовой полости, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При продолжительном применении возможно появление метеоризма.
При в/в введении, особенно струйном, возможно появление сухости и металлического привкуса во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с более высокой скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.
На фоне длительного приема препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны ЖКТ — тошноты, метеоризма; со стороны ЦНС — нарушений сна (сонливость или нарушение засыпания).

особого внимания требует применение Мексикора у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0,1 г 3 раза в сутки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

усиливает действие анксиолитиков бензодиазепинового ряда, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивное действие ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Сочетанное применение Мексикора с нибетаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов.

возможны нарушения сна — бессонница, в некоторых случаях сонливость; при в/в введении редко — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.
Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушений сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При повышении АД применяют гипотензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитратами.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.