Мігранол - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

МІГРАНОЛ

(MIGRANOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sumatriptan;

3-[2-(диметил аміно) етил]-N-метил-1Н-індол-5-метан сульфамід,

бутан-1,4-діоат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: круглі, вкриті оболонкою, білого чи майже білого кольору, з відтиском “Р” з одного боку і “S25” – з іншого;  

таблетки по 50 мг: трикутні, вкриті оболонкою, білого чи майже білого кольору, з відтиском “Р”   з одного боку і “S50” – з іншого;  

таблетки по 100 мг: трикутні, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з

відтиском “Р”   з одного боку і “S100” – з іншого;  

склад: 1 таблетка містить суматриптану сукцинату в кількості, еквівалентній

25 мг, 50 мг і 100 мг суматриптану;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат;

склад оболонки: сахароза, триетилцитрат, титану діоксид, віск карнаубський,   в таблетках по 100 мг - додатково заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для лікування мігрені. Селективні агоністи 5 НТ₁-рецепторів серотоніну. Суматриптан.  

Код АТС N02C С 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Суматриптан - це ефективний засіб для купірування нападів головного болю при мігрені. Він є агоністом серотонін ових рецепторів 5 НТ_1D,   що являють   собою підтип серотонін ових рецепторів родини 5 НТ₁. Препарат має слабку спорідненість   відносно рецепторів 5 НТ_1А  і практично не зв’язується з

іншими   5 НТ- рецепторами, а також з адренергічними  (альфа-1, альфа-2 і бете), дофаміновими, мускариновими і бензодіазепіновими рецепторами.

Терапевтична активність суматриптану сукцинату при мігрені пов'язана з його агоністичною активністю   відносно рецепторів  5 НТ_1В /5 НТ_1D.

Існує дві теорії для пояснення терапевтичної ефективності суматриптану   як агоніста рецепторів 5 НТ₁ при мігрені. Відповідно до однієї з них, активація рецепторів 5 НТ_1, локалізованих у кровоносних судинах головного мозку, у тому числі і рецепторів артеріовенозних анастомозів, викликає судинозвужуючий ефект, що корелює з купіруванням головного болю при мігрені. Відповідно до іншої гіпотези, активація рецепторів 5 НТ₁ на периваскулярних волокнах системи трійчастого нерва приводить до затримання вивільнення протизапальних нейропептидів. Слід відмітити, що ці теорії не є взаємовиключаючими.

Фармакокінетика. Суматриптан досить швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Низькі   показники біодоступності препарату при його пероральному надходженні пов'язані з метаболізацією препарату (у печінці і до надходження в   кровообіг) і лише частково – з неповнотою всмоктування.  

Прийом їжі не впливає на показники надходження суматриптану   в кровообіг. Значне полегшення нападу спостерігається вже через 30 хвилин після перорального прийому препарату.

Не відмічено будь-яких розходжень у параметрах фармакокінетики препарату у здорових добровольців літнього і середнього віку.

Досвід in vitro із застосуванням препаратів мікросом печінки людини свідчить про те, що суматриптан метаболізує за участі моноамін оксидази (МАО) головним чином ізоферменту А.

У ході обмежених досліджень у клініці було показано, що інгібітори МАО знижують показники кліренсу суматриптану, що приводить до помітного підвищення фактичного змісту препарату в плазмі крові. Лише близько 20% кліренсу суматриптану здійснюється за рахунок нирок.

Головний метаболіт, індол оцтовий аналог   суматриптану, виводиться із сечею, де 35% знаходиться у вигляді вільної кислоти та 11% –   кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Це похідне не має активності   відносно рецепторів 5 НТ₁ або

5 НТ₂. Інші метаболіти не ідентифіковані.

Показання для застосування. Для швидкого купірування нападів мігрені з аурою чи без неї, однаково ефективний на різних стадіях нападу. Він не тільки усуває біль, але й інші симптоми, що супроводжують напади мігрені (нудоту, блювання, фонофобію, фотофобію).

Спосіб застосування та дози. Таблетки   Мігранолу призначені для перорального прийому при нападах мігрені, однак   не слід їх застосовувати для профілактики нападів. Рекомендують застосовувати якомога раніше після розвитку перших симптомів нападу, хоча вони однаково ефективні у кожній стадії.

Таблетку   необхідно проковтувати цілою, запиваючи водою.

Ефект після перорального прийому препарату спостерігається вже через 30 хвилин. Клінічні дослідження безпеки препарату не виходили за межі чотириразового застосування (для зняття чотирьох нападів мігрені) препарату протягом 30 днів.

Ефективна мінімальна разова доза суматриптану в таблетках для дорослих становить 25 мг. Максимальна рекомендована разова доза – 100 мг.

Оптимальна разова доза -  50 мг. Однак   залежно від індивідуальних особливостей хворого може знадобитися і більш висока доза - 100 мг.

Як показали дані клінічних досліджень, у 50-75% хворих головний біль зникає приблизно через 2 години після перорального прийому дози до 100 мг, ще в

15-25% хворих полегшення настає через 4 години. Порівняльні дослідження свідчать про порівнянну ефективність таблеток  50 мг і 100 мг. При цьому ефект від прийому таблеток 50 мг і 100 мг перевищує такий від прийому таблеток  25 мг.

При повторному нападі головного болю, пов'язаного з мігренню, або при недостатній ефективності початкової дози, прийом таблетки   можна повторити через 2 години. Однак не слід допускати перевищення дози  200 мг протягом

24 годин.

При застосуванні суматриптану в максимально рекомендованих дозах не відмічається розвитку тахіфілаксії. При цьому застосування препарату не призводить до головного болю.  

За відсутності відповіді на суматриптан у даного пацієнта наступний прийом цього ж препарату при такому ж нападі навряд є доцільним.

При прийомі суматриптану хворими зі   слабко чи помірковано вираженими порушеннями функції печінки концентрація суматриптану в плазмі крові може бути підвищена майже вдвічі у порівнянні з такою у хворих з нормально функціонуючою печінкою; таким хворим слід рекомендувати дозування по 25 мг,

а при тяжких порушеннях функції печінки препарат не застосовувати.

Побічна дія. Як і інші агоністи рецепторів 5 НТ_1,  суматриптан може спричинити

• відчуття дискомфорту, важкості, затерплості   в грудній клітці, ділянці шиї, горла і щелеп, підсилення серцебиття;

• запаморочення, сонливість, головний біль, поколювання в ділянці обличчя і голови, тремор;

• дискомфорт   і болі в ділянці живота, нудоту, блюввання, діарею;

• втому, нездужання, пітливість.

Наступні   симптоми бувають легкими або помірними і швидко минають.

Зрідка при застосуванні суматриптану відмічаються порушення з боку серцево–судинної системи (гіпотензія, брадикардія, тахікардія, транзиторне підвищення тиску), дуже рідко – порушення серцевого ритму, спазми коронарних артерій   і інфаркт міокарда, а також порушення зору, що виявляються у вигляді мерехтіння і диплопії. Іноді спостерігаються   випадки ністагму, скотоми або зниження гостроти зору. Вкрай рідко зустрічається втрата зору, яка   звичайно буває минущою. Відмітимо, що порушення зору можуть бути наслідком нападу мігрені як такого.

У цілому препарат добре переноситься. Більшість з побічних явищ мають минущий характер і тривають не більш 2 годин від моменту перорального надходження препарату.

У ряді випадків при застосуванні суматриптану відмічаються незначні зміни показників функціональних проб печінки.

Нема підстав думати, що клінічно значущі відхилення у групах, що одержували суматриптан, зустрічалися частіше, ніж у групі, що одержувала плацебо.

Протипоказання. Суматриптан не слід призначати хворим

• з вираженою серцево-судинною патологією (із симптомами ішемічної хвороби серця, стенокардією в будь-якій формі, атеросклерозом, захворюваннями клапанів серця і аритміями (особливо тахікардією);  

• з порушеннями мозкового чи периферичного кровообігу в анамнезі  (інсультами різного генезу, ішемічними нападами, ішемією кишечнику, синдромом   Рейно);  

• з тяжкими порушеннями функції печінки;

• з підвищеною чутливістю до суматриптану або будь-якого компонента, що входить до складу препарату;

• для лікування геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

Оскільки суматриптан може підвищувати артеріальний тиск, він протипоказаний хворим на неконтрольовану і тяжку гіпертензію.

Передозування. При передозуванні суматриптану відмічаються ті ж симптоми, що і при побічних явищах. У   випадку передозування рекомендується проведення підтримуючої терапії та нагляд за хворим не менше 10 годин. Вплив гемодіализу або перитонеального діалізу на рівень суматриптану у плазмі крові не встановлений.

Особливості застосування. Таблетки   Мігранолу застосовують при остаточно встановленому діагнозі мігрені. За наявності нетипових симптомів головного болю необхідно виключити інші захворювання нервової системи.

Перед початком лікування необхідно провести обстеження щодо виявлення схильності до вазоспастичних станів коронарних судин, включаючи проведення електрокардіографії, а також   інших симптомів, що свідчать про зниження артеріального кровообігу (синдром ішемії товстого   кишечнику, синдром Рейно).

Суматриптан слід призначати з обережністю хворим

• на епілепсією в анамнезі, органічні порушення мозку, які знижують поріг судомної готовності;

• з порушеннями функції нирок і печінки;

• із захворюваннями серця, порушеннями мозкового кровообігу, з гіпертонією та алергійними реакціями в анамнезі;

• з підозрами на серцево-судинну патологію у жінок в пост менопаузальний   період та у чоловіків старше 40 років, а також   пацієнтам з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця.

У цих випадках треба провести ретельне обстеження хворого і за необхідності призначення препарату   не перевищувати рекомендовані дози.

Призначення суматриптану   не рекомендується

• хворим похилого віку;

• дітям до 18 років;

• вагітним.

Жінкам   протягом 24 годин після прийому суматриптану не слід годувати дитину груддю.

Хворі повинні бути попереджені про те, що застосування суматриптану може спричинювати сонливість. Під час прийому препарату не можна займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги (керувати транспортними засобами, працювати з устаткуванням, яке являє собою джерело підвищеної небезпеки, і т. п.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні разової дози суматриптану не були виявлені взаємодії цього препарату з пропранололом, флунаризином, пізотифеном або алкоголем. Такі дані   відносно багаторазових доз суматриптану відсутні.

Оскільки препарати, що містять алкалоїди ріжків, спричинюють тривалі вазоспастичні реакції, можливо посилення ефектів цих препаратів при сумісному застосуванні із суматриптаном. Тому не допускається прийом суматриптану протягом 24 годин до чи після прийому препаратів, які містять ерготамін чи його похідні (наприклад дигідроерготамін, метилсергид).

Протипоказано сумісне застосування суматриптану і інгібіторів МАО, оскільки останні знижують показники кліренсу суматриптану сукцинату, що призводить до помітного підвищення фактичного вмісту препарату в плазмі крові.

Коли сумісне застосування суматриптану і селективних інгібіторів повторного поглинання серотоніну (таких як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін), трициклічних антидепресантів чи інших серотонінергічних препаратів є необхідним за клінічними показаннями, хворі повинні знаходитися під медичним спостереженням з метою своєчасного виявлення побічних реакцій.

Сумісне застосування суматриптану з іншими агоністами рецепторів 5 НТ₁ при мігрені спеціально не досліджувалося, але теоретично можливо підвищення ризику розвитку спазмів коронарних судин, тому не допускається прийом суматриптану протягом 24 годин до чи після прийому інших агоністів рецепторів 5 НТ₁.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі  15 – 30°С. Термін придатності  – 5 років.

Умови відпустку. За рецептом.

Упаковка.

Таблетки по 25 мг № 10 у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (10х 1);

таблетки   по 50 мг № 10 у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (10х 1);      

таблетки   по 100 мг № 6 у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (6х 1).

Виробник. Фармасайнс Інк., Канада.

Адреса. 6111 Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль,   Н 4Р 2Т 4, Канада.

Інструкція відсутня