Мотинол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МОТИНОЛ

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: domperidone, домперидон; 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигідро-2оксо-1Н-бензимідазол-1-іл) пропіл]-4-піперидиніл]-1,3-дигідро-2Н-бензимідазол-2он (z)-2- бутендіоат (1:1);

1 таблетка містить 10 мг домперидону у вигляді домпередону малеату;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію докузат 85% – натрію бензоат 15%

(Е 211), целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон, магнію стеарат, кроскармелози натрієва сіль; оболонка таблетки, яка містить сорбіт (Е 420) і етанол.

Лікарська форма. Таблетки вкриті оболонкою.

Таблетки, вкриті оболонкою, білі або злегка кремові двоопуклі, круглої форми з гладким покриттям. На одній стороні таблетки нанесено відбиток логотипа " Р" і цифри "10", інша сторона таблетки гладка.

Назва і місцезнаходження виробника.

Фармасайнс Інк., Канада, 6111 Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек, Канада Н 4Р 2Т 4.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F А 03.

Мотинол – це периферичний антагоніст дофаміну з проти блювотними та гастрокінетич-ними властивостями, близький за структурою до бутирофенонів.

Гастро кінетична дія Мотинолу полягає у підсиленні перистальтики стравоходу та тиску кардиального сфінктера стравоходу, у збільшенні тривалості перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка та дванадцяти палої кишки, у підвищенні рівня координації між моторною діяльністю шлунка та дванадцяти палої кишки. Усе це сприяє швидшому випорожненню шлунка та зменшенню часу проходження харчових мас через тонкий кишечник. При цьому Мотинол не впливає на секреторну діяльність шлунка.

Проти блювотна дія Мотинолу полягає у купіруванні блювання, спричиненого стимуляцією хеморецепторів тригерних зон, розташованих поза гематоенцефалічним бар'єром, такими агентами, як апоморфін, гідергін, морфін, L-допа.

Мотинол не має центральної дії, оскільки він у незначній мірі проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Однак цей препарат стимулює виділення пролактину з гіпофіза, при цьому він не впливає на синтез альдостерону.

Мотинол швидко абсорбується при пероральному прийомі. Знижена кислотність шлункового соку знижує абсорбцію Мотинолу. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низька біологічна доступність перорального Мотинолу (15%) обумовлена інтенсивним метаболізмом його в стінці кишечнику та печінки. При пероральному прийомі Мотинол не кумулює та не індукує власний обмін:

максимальний рівень у плазмі через 90 хв. (21 нг/мол) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був практично таким же, як після прийому першої дози

(18 нг/мол), за винятком головного мозку, де його концентрація незначна, та у грудному молоці, де концентрація Мотинолу в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі крові. Мотинол на 91-93 % зв'язується з білками плазми.

Метаболізм домперидону в печінці включає в себе гідроксилювання та окисне N-дезалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичним інгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохромів P450, які залучені до N-дезалкілування, у той час як CYP3A4 і CYP2E1 залучені до ароматичного гідроксилювання Мотинолу. Продуктами метаболізму Мотинолу за участю цих двох механізмів є гідроксидомперидон і 2,3-дигідро-2-оксо-1-н-бензимідазол-1-пропіонова кислота. Виведення їх із сечею та калом становить, відповідно, 31 % та 66 % від пероральної дози. Період напів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових людей, але подовжений у хворих на важку ниркову недостатність. Виведення препарату в незмінному стані дуже незначне (10 % з калом і приблизно 1 % із сечею).

Показання для застосування.

1. Хронічна диспепсія (комплекс диспепсичних симптомів, часто асоційованих з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюкс-езофагітом): відчуття важкості, здуття шлунка, болю у верхній частині черева; відрижка, метеоризм; нудота, блювання; печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

2. Гостра диспепсія: нудота та блювання функціонального, органічного походження, а також спричинені променевою чи лікарською терапією. Мотинол може також застосовуватися для профілактики нудоти, блювання, що виникають при прийомі протипаркінсонічних препаратів (таких, як L-допа, бромокриптин).

Протипоказання.

1. Встановлена гіпер чутливість до цього препарату або до його компанентів.

2. Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

3. Хворі на пролактин-секреторну пухлину гіпофіза (пролактин ому).

4. Печінкова або ниркова недостатність.

5. При одночасному прийомі пероральних форм кетоконазолу

Особливі застереження.

Препарат містить крохмаль кукурудзяний та лактозу.

При спільному прийомі антацидних або анти секреторних препаратів їх слід приймати після їжі, а не до їжі, тобто їх не слід приймати одночасно з Мотинолом.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

В експериментах на тваринах у дозах до 160 мг/кг/день не було виявлено тератогенної або первинної ембритоксичної дії Мотинолу. На сьогодні немає даних про підвищення ризику виникнення вад розвитку у людини. Препарат слід застосовувати після консультації з лікарем тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для матері і плоду. У жінок концентрація домперидону в грудному молоці в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Тому у разі застосування препарату рекомендоване відмінити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Препарат у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати авто транспортом або іншими механізмами.

Діти.

Застосування препарату можливо у дітей віком старше 16 років.

Спосіб застосування та дози.

Пероральний прийом препарату рекомендований до їжі. При прийомі препарату після їжі його абсорбція уповільнюється.

Дорослі та діти старше 16 років: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30 хв. до їжі та, у разі необхідності, перед сном.

При необхідності зазначену дозу можна подвоїти.

Максимальна добова доза 80 мг, максимальна тривалість курсу лікування 2 тижні.

Передозування.

Симптоми: симптомами передозування можуть бути сонливість, порушення орієнтації та екстра пірамідні розлади, особливо у дітей.

Лікування: специфічних антидотів у випадку передозування не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильний лікарський нагляд. Симптоми, як правило, минають за 24 години.

При розвитку екстра пірамідних реакцій можуть використовуватися антихолінергічні, антигістамінні препарати або засоби проти паркінсонізму.

Побічні ефекти.

Сумарна частота побічних ефектів при пероральному застосуванні Мотинолу становить не більше 7%. Можливі спазми кишечнику, екстра пірамідні оборотні розлади (рідко у дітей, надзвичайно рідко у дорослих), що припиняються відразу після відміни препарату. Оскільки гіпофіз міститься поза гематоенцефалічним бар'єром, Мотинол може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі, що в поодиноких випадках стимулює галакторею, гінекомастію. Ці побічні ефекти є дозозалежними і значною мірою минають після зменшення дози або припинення лікування. Однак при порушеннях гематоенцефалічного бар'єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей) не можна виключити прояв неврологічних побічних явищ.

Вкрай рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірна висипка, кропив’янка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефективна дія Мотинолу нейтралізуються при одночасному прийомі антихолінергічних засобів.

Не слід приймати антацидні та анти секреторні препарати разом з Мотинолом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через цитохром Р₄₅₀ 3А 4. Результати досліджень in vitro дають можливість припустити, що при сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі.

Приклади інгібіторів цитохрому Р₄₅₀  3А 4 включають такі препарати:

• антибіотики з групи макролідів;

• інгібітори ВІЛ-протеази;

• нефазодон.

Теоретично, оскільки Мотинол має гастро кінетичну дію, він повинен впливати на абсорбцію пероральних препаратів, які приймають одночасно, зокрема, препарати, у яких вивільнення активної речовини уповільнено, або препаратів, які вкриті кишково розчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільно приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові.

Мотинол також може поєднуватись із:

• нейролептиками, дію яких він підсилює;

• дофамінонергічними агоністами (бромокриптином, L-допой), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15 – 30°С.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упаковка.

По 15 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 2 блістери (15х 2) у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Фармакологические свойства
. Мотинол увеличивает продолжительность перистальтических сокращений верхнего отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет испражнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Препарат также имеет противорвотное действие

Показания к применению
1. Хроническая диспепсия (комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциированных с замедленным испражнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом): ощущение тяжести, вздутия желудка, боли в верхний части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса. 2. Острая диспепсия: тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Мотинол может также применяться для профилактики желудочно-кишечных симптомов, которые возникают при приеме противопаркинсонических препаратов (таких, как L-допа, бромокриптин).

Способ применения и дозы
Пероральный прием препарата рекомендован до еды. При приеме препарата после еды его абсорбция замедляется. 1. Хроническая диспепсия Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном. Дети возрастом от 5 до 12 лет: 2,5 мг (1/4 таблетки) на 10 кг массы тела, 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить. 2. При остром и под остром состояниях (прежде всего – тошнота и рвота, в том числе, которые возникают при приеме препаратов против паркинсонизма) дозу можно повысить в 2 раза.

Побочные эффекты
Лечение Мотинолом, как правило, хорошо переносится. В отдельных случаях возможны спазмы кишечника, экстрапирамидные расстройства (редко у детей, чрезвычайно редко у взрослых), что прекращаются сразу после отмены препарата. В единичных случаях применения препарата стимулирует галакторею, гинекомастию. Эти побочные эффекты является доза зависимыми и в значительной мере проходят после уменьшения дозы или прекращение лечения. Крайне редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница. В этом случае применения препарата прекратить.

Противопоказания
• Установленная гиперчувствительность к этому препарату. • Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. • Больные пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактинома).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы принимаете любые другие лечебные средства, обязательно сообщите об этом врачу, а если лечитесь самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения Мотинола. Благоприятные эффекты препарата нейтрализуются при одновременном приеме антихолинергических средств. Не следует принимать такие препараты вместе с Мотинолом: • противогрибковые препараты азолового ряда; • антибиотики из группы макролидов; • ингибиторы Вич-протеазы; • нефазодон.

Передозировка
При соблюдении всех рекомендаций инструкции передозировки препарата маловероятно. Однако появление таких симптомов, как сонливость, нарушение ориентации могут свидетельствовать о передозировке Мотинола. В этом случае рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Особенности применения
Таблетки предназначены только для взрослых и детей старше 5 лет. Дети от 5 до 12 лет препарат принимают по рекомендации врача. Доза подбирается врачом индивидуально. Влияние Мотинола на беременность и лактацию еще недостаточно изучено, поэтому использование препарата беременными и женщинами, которые кормят, возможно только после консультации с врачом. Мотинол не влияет на способность руководить автотранспортом и техникой. При печеночной недостаточности перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Больным почечной недостаточностью коррекция разовой дозы не нужна. Однако при повторном применении рекомендуется снизить частоту приема препарата до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести состояния. При продолжительной терапии больные должны находиться под систематическим наблюдением врача. Если при применении Мотинола признаки заболевания не проходят или же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось, или возникли нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего применения препарата!

Условия и сроки хранения
Срок годности препарата - 5 лет. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15-30 °С.

Условия отпуска
Без рецепта