ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАЛІДИКСОВА КИСЛОТА

(NALIDIXICACID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Nalidixic acid;

1-етил-7-метил-4-оксо-1,4-дигідро-1,8-нафти рідин-3-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом і кришечкою білого кольору. Вміст капсул –гранульований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить налідиксовоїкислоти 0,5 г;

допоміжні речовини: аеросил, натріюлаурилсульфат, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС: J01M B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налідиксова кислота ефективна щодо грам негативних мікро організмів: E.coli, Enterobacter spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp. Діє бактерицидно або бактеріостатично залежно від чутливості збудника і концентрації. Вважається, що налідиксова кислота діє шляхом пригнічення синтезу бактеріальноїДНК, перешкоджаючи її полімеризації.

Pseudomonas aeruginosa, грам позитивні коки і анаероби стійкі до налідиксової кислоти. Під час лікування досить швидко може розвинутись стійкість до препарату.

Фармакокінетика. Швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 96 %. Час досягнення максимальної концентрації у сироватці крові – 1 - 2 год, в сечі – 3- 4 год.

Препарат і активний метаболіт розподіляються в більшості тканин, особливо активно в нирках і сечі; сироваткові концентрації низькі; незначні кількості препарату проходять через плаценту, потрапляють в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, вт. ч. 30 % до активного метаболіту – гідроксиналідиксової кислоти.

Виводиться нирками: 2 - 3 % у незміненому вигляді, 13 % - у вигляді активного метаболіту, понад 80 % увигляді неактивних метаболітів; з фекаліями – десь 4 %.

Період напів виведення з сироватки крові при нормальній функції нирок – 1,1 - 2,5 год, при порушенні функції нирок– до 21 год.

Майже повністю виводиться протягом 24 год.

Показання для застосування.Налідиксовукислоту застосовують переважно при інфекціях сечовидільних шляхів - циститі, пієліті, пієлонефриті, спричинених чутливими до препарату мікро організмами. Препарат найбільш ефективний при гострих інфекціях. Налідиксову кислоту застосовують для профілактики інфекцій при операціях на нирках і сечовому міхурі. Препарат рекомендується також при ентероколітах, холециститах та інших захворюваннях, спричинених чутливими до препарату мікро організмами.

Спосіб застосування тадози.Налідиксову кислоту призначають внутрішньо.

Дорослі приймають по 0,5 г (1капсула), а при тяжких інфекціях - по 1 г 4 рази на добу. Курс лікування триваєне менше 7 днів. При тривалішому лікуванні призначають по 0,5 г 4 рази на добу. Налідиксову кислоту слід приймати на порожній шлунок (за 1 годину до або через 2 години після їди), запиваючи великою кількістю води для досягнення оптимальної концентрації в сечі. Протепри подразненні слизової оболонки травного тракту препарат слід приймати з їжеючи молоком.

Побічна дія. Налідиксова кислота звичайно добре сприймається, але можливі нудота, блювання, біль в епігастрії, пронос, головний біль, запаморочення, порушення зору, міалгії, алергічні реакції (дерматити, підвищення температури тіла, еозинофілі я), підвищення чутливості шкіри до сонячного світла (фото дерматози). В окремих випадках при тривалому застосуванні можливі тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, судоми, особливо при надмірних дозах, підвищення внутрішньо черепного тиску. При виражених побічних ефектах препарат тимчасово або повністю відміняють.

Протипоказання. Налідиксова кислота протипоказана при виражених порушеннях функції печінки та нирок, епілепсії, тяжкій формі церебрального атеросклерозу; дітям до 3-х років; при вагітності, підвищеній чутливості до препарату.

Передозування. Симптоми: порушення зору (нечіткість та послаблення, подвоєння в очах та інші порушення), токсична діяна центральну нервову систему (галюцинації чи інші психічні розлади, судомні напади, підвищення внутрішньо черепного тиску).

Лікування: при ранньому виявленні передозування - промивання шлунка. Якщо відбулось всмоктування, призначають рідини та підтримуючі заходи, такі як застосування кисню, штучна вентиляція легенів. При судомах необхідно застосовувати проти судомні засоби.

Особливості застосування.

Хворі з підвищеною чутливістю доінших хінолонів можуть мати підвищену чутливість до налідиксової кислоти, оскільки вона за хімічною структурою подібна до них.

Налідиксова кислота проникає через плаценту, а оскільки сам препарат, як і інші подібні за хімічною структурою сполуки, спричинили в експерименті на молодих тваринах артропатію, застосовувати її при вагітності не рекомендується. З тієї ж причини налідиксову кислоту не призначають дітям до 3-х років.

У хворих з порушеннями функції нирок препарат не накопи чується, проте неактивні метаболіти накопичуються іможуть виявляти токсичну дію.

У хворих з судомними розладами ванамнезі може бути підвищений ризик токсичної дії препарату.

У хворих на діабет можливіпсевдо позитивні результати тестів на глюкозу в сечі з сульфатом міді.

Якщо пропущена доза, слід прийняти препарат якомога швидше, але не приймати його, якщо вже майже настав час прийому наступної дози.

Під час лікування налідиксовоюкислотою необхідно застосовувати сонцезахисні засоби і не піддавати незахищену шкіру сонячному опромінюванню.

Під час застосування препарату понад 2 тижні необхідно робити аналіз крові, контролю вати функції печінки і нирок.

Хворим з порушенням функції нирок зазвичай дозу препарату не змінюють, за винятком тяжких випадків (кліренскреатині ну менше 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антикоагулянти, похідні кумарину чи фенілініндандіону, особливо варфарин і дикумарин, можуть витісняти Налідиксову кислоту з ділянок зв’язування збілками, що призводить до посилення антикоагулянтного ефекту і після лікуванняНалідиксовою кислотою може знадобитися корекція їх доз.

Не слід призначати Налідиксовукислоту з похідними нітрофурану (фурадоніном), оскільки нітрофурантоїниперешкоджають терапевтичному ефекту Налідиксової кислоти.

Препарат може пригнічувати ЦНС, особливо при одночасному застосуванні алкоголю чи засобів, які пригнічують ЦНС.

Умови та термін зберігання.Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності - 2 роки.

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Показания к применению:
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Способ применения:
Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день.
Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Побочные действия:
Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Противопоказания:
Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.
Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Форма выпуска:
В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы:
Невиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон.


Внимание!
Перед применением препарата Налидиксовая кислота вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.