ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАЛОКСОНУ ГІДРОХЛОРИД

(NALOXONE HYDROCHLORID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Naloxone; гідро хлорид 4,5-епоксі-3,14-діоксі-17-(2-пропеніл)-морфінан-6-онадигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:безбарвна прозора рідина без нерозчинних домішок;

склад: 1 мл розчину містить 0,4 мгналоксону гідро хлориду в перерахуванні на безводну речовину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота соляна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Код АТС V 03 AB15. Антидоти.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Налоксонє конкурентним антагоністом опіатних m, к,s-рецепторів, який дещо слабше блокує також d,e-рецептори. Найбільшу спорідненість має з m-рецепторами. Препарат єєдиним представником групи так званих “чистих антагоністів опіатнихрецепторів”. Завдяки сильній спорідненості з цими рецепторами він витісняє наркотичні засоби з місць зв’язування, ліквідуючи у такій спосіб симптоми передозуванняопіоїдами.

Налоксон не виявляє внутрішньої активності, тобто не має жодних додаткових агоністичних властивостей, які мають, наприклад, налорфін талевалорфан, завдяки чому зумовлює сильнішу дію, ніж ці засоби. Препарат усуваєдію ширшої групи наркотичних засобів, а саме, не тільки чистих агоністів (наприклад, морфіну), але також і антагоністів та агоністів опіатних рецепторів (наприклад пентазоцину). Препарат не пригнічує центр дихання, не виявляєаналгетичної дії і не спричиняє психічні розлади. Налоксон усуває дію морфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, петидину, метадону, пентазоцину, фентанілу та апоморфіну.

Налоксон усуває центральні і периферичні токсичні симптоми, тобто пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дизфорію, кому та судоми. Препарат усуває також аналгетичний ефект цихсполук. Крім того, він усуває аналгетичний ефект психічного стресу, через шкірного стимулювання нервів, акупунктури, електроакопунктури і плацебо. Налоксон – це засіб, що застосовується при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, спричинених опіоїдними засобами разом з барбітуратами, бензодіазепінами і алкоголем. Препарат не поглиблює депресію дихання, спричинену барбітуратами, але навіть, на думку деяких дослідників, може ліквідувати кому і депресію дихання, що спричинені цими засобами. Крім того, він усуває токсичну дію великих доз етилового спирту, хоч і не показаний при отруєннях цією речовиною. Препарат, що застосовується у великих дозах, зумовлюєаналептичну дію, що залежить від гальмування ГАМК-ергічної передачі, чим пояснюється антагонізування препаратом депресії дихання, спричиненоїбензодіазепінами.

Налоксон у дозах, що навіть у декілька разів перевищують терапевтичні, не викликає дисфорії і психоміметичних симптомів, а його застосування нестворює небезпеки появи залежності від препарату.

Фармакокінетика. Препарат, що вводиться внутрішньо венно, викликає ефект вже через 30 – 120 сек., його дія триває протягом 20 - 45 хв. При введенні внутрішньом’язово або підшкірно дія починається через 2 - 3 хв., але триваліший час: 150 – 180 хв. Середній період напіврозпаду в плазмі становить 1–1,5 год.; у новонароджених він триваліший і становить – 3 год.. Налоксонметаболізується у печінці, головним чином підлягає глюкуронізації. Метаболіти виділяються з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності на фармакокінетику препарату не вивчався. Налоксон проходить крізь плаценту.

Показання для застосування.

  Отруєння, а також абсолютне і відносне передозування опіоїдногозасобу;

диференційний діагноз отруєнь опіоїдними засобами;

ліквідація небажаних симптомів після спинномозкового (підпавутинногоабо епідурального) введення морфіноподібних опіоїдних засобів;

усунення дії опіоїдних сполук, що застосовуються під час загальної анестезії, якщо цього потребують особливі обставини (наприклад, непередбачене скорочення часу операції);

усунення пригнічення дихання у новонароджених внаслідок введенняопіоїдного засобу жінці, що народжує.

Спосіб застосування та дози. Доза Налоксону і шлях його введення залежать від стану хворого, а також виду і кількості опіоїдного засобу, що викликало отруєння.

Отруєння опіоїдними засобами

Дорослі. Зазвичай, спочатку внутрішньо венно, внутрішньом’язово або підшкірно вводять 0,4 мг (у станах, що загрожують життю людини пропонуєтьсявнутрішньо венний шлях введення). У разі необхідності дозу можна повторювати через кожні 3 – 5 хв., до моменту приведення хворого до свідомості і відновлення рівномірного дихання. Якщо після введення 10 мг препарату ненастане хоча б тимчасове поліпшення дихання і відновлення свідомості, діагноз передозування опіоїдним засобом є сумнівним. У випадку внутрішньо венних ін’єкційпрепарат слід вводити дуже повільно (протягом 2-3 хв.).

Діти Початкова доза становить 0,005 – 0,01 мг на кг маси тіла, внутрішньо венно, внутрішньом’язово або підшкірно. У випадку необхідності, ін’єкції можна повторювати.

Виведення із анестезії, що викликана опіоїдними засобами

Дорослі. Внутрішньо венно вводять 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг на кг маситіла).

Діти. Внутрішньо венно вводять 0,005-0,01 мг на кг маси тіла.

Уразі необхідності дозу 0,1 мг можна повторювати через кожні 2 хв. доти , поки хворий не почне самостійно дихати і буде при свідомості. В обгрунтованихвипадках, при отруєннях опіоїдними засобами з довготривалим періодом напіврозпаду, щоб утримати ефект дії Налоксону, можна вводити йоговнутрішньом’язово.

Новонароджені. У випадку апное, перед уведенням препарату слідупевнитись у прохідності органів дихання. При пригніченні дихання у новонароджених (спричиненого введенням аналгетичних засобів матері під час анестезії), слід вводити внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньо венно 0,01мг на кг маси тіла. У разі необхідності дозу можна повторювати. Можна також профілактично вводити внутрішньом’язово зразу ж після народження дитини 200 мкгНалоксону (60 мкг на кг маси тіла).

Побічна дія. Нудота, блювання, підвищена пітливість, тахікардія, підвищення артеріально тиску, психомоторне збудження, м’язове тремтіння, судомиі навіть зупинка серця. Ці симптоми є найчастішими ознаками синдрому гострої абстиненції і наслідком дуже швидкого антагонізування впливу похідних морфіну.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Налоксону.

Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легенів. Виникнення опіоїдних симптомів потребує консервативного лікування (якщо це можливо в умовах інтенсивної терапії).

Особливості застосування.

Застереження і спеціальні заходи перестороги.

Налоксон спричиняє короткочаснішу дію, ніж опіоїдні засоби, тому можливий рецидив депресії дихання. Враховуючи вищезазначене, існує необхідність протягом декількох годин спостерігати за пацієнтом.

Людям, залежним від опіоїдних засобів, слід вводити Налоксон дуже обережно, бо можлива поява абстиненції.

Не відмічений однозначний зв’язок між застосуванням Налоксону і появоюу пацієнта гіпотензії, підвищення артеріального кров’яного тиску, порушень серцевого ритму і гострого набряку легенів. Незважаючи на це, необхідно обережно застосовувати препарат у людей із серцевими захворюваннями.

Застосування препарату в період вагітності і лактації

Вагітність: категорія В застосування препарату.

Дослідження, які проводились на тваринах, не показали шкідливого впливуна плід. Не проводили докладних досліджень дії препарата на вагітних жінках.

Налоксон можна застосовувати під час вагітності і лактації тільки увипадку абсолютної потреби. Невідомо, чи виділяється Налоксон з молоком матері. Тому необхідно обережно застосовувати його під час лікування матері, що годує груддю.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

Забороняється керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомімеханізми під час застосування Налоксону.

Взаімодія з іншими лікарськими засобами. Налоксон усуває аналгетичну дію таких агоністично-антагоністичних наркотичних і знеболювальних засобів, що мають таку сильну дію, як пентазоцин.

Препарат зменшує або усуває аналгетичний ефект бупренорфіну ітрамадолу, однак його дія є короткочасною. Налоксон, який введений хворому після передозування клонідину, спричиняє значний ріст артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15° - 25°С).

Термін придатності – 4 роки.

Інструкція відсутня