Неграм - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕГРАМ

(NEGRAM^®)

Загальна характеристика

міжнародна назва: налідиксова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:   коричнево-рожеві, круглі, злегка опуклі таблетки з насічкою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 500 мг налідиксової кислоти;

допоміжні     речовини:      кальцію   фосфат   двохосновний,   целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, оксид заліза (Е 172), желатин, калію сорбат, попередньо же латинізований крохмаль, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01M B02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активною речовиною Неграму є налідиксова кислота - похідна карбоксил ової кислоти. Це хіміотерапевтичний засіб, що належить до групи інгібіторів гірази. Налідиксова кислота чинить бактерицидну дію на більшість грам негативних бактерій, особливо на E. coli, види Klebsiella, Enterobacter та Proteus. Цей препарат також ефективний проти сальмонели (Salmonella typhi, Salmonella paratyphi) і шигели (Shigella dysenteriae).

Фармакокінетика. Після перорального прийому налідиксова кислота майже повністю всмоктується, її біодоступність становить 96%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год після прийому. Налідиксова кислота метаболізується в печінці з утворенням чотирьох метаболітів. Антибактеріальну дію має лише гідроксиналідиксова кислота. У дорослих період напіввиділення становить 1-2 год, а у дітей він збільшується до  4 год. Налідиксова кислота погано проникає в тканини та органи. Більша частина (80 -90 %) виділяється нирками, і лише 4 - 5 % - через кишечник. Концентрація налідиксової кислоти в сечі значно перевищує мінімальні інгібуючі концентрації чутливих мікро організмів.

Показання для застосування. Препарат застосовується для лікування гострих і рецидивуючих інфекцій сечового тракту, що викликані грам негативними бактеріями: уретрити, цистити, пієлонефрити, шигельоз та сальмонельоз.

Спосіб застосування та дози. При гострих інфекціях сечовивідних шляхів доза Неграму для дорослих становить 1 г, тобто 2 таблетки  4 рази на день протягом 7 днів (загальна добова доза - 4 г).

Після клінічного покращання дозу можна зменшити до 500 мг чотири рази на день.

При тривалому лікуванні або тривалому профілактичному застосуванні доза становить      500 мг, тобто 1 таблетка 4 рази на добу (загальна добова доза - 2 г).

Дітям старше 10 років (з масою тіла більше 30 кг) призначають по 2 г на добу в 4 прийоми.

Таблетки не рекомендується призначати дітям молодшого віку через важке визначення дози.

Побічна дія. Інколи можливі такі побічні ефекти: нудота, блювання, діарея та біль у животі; рідше бувають головний біль, запаморочення, галюцинації, сонливість, порушення зору, судоми, кропив'янка зі свербежем, біль у м'язах та суглобах, парестезії, м'язова слабкість, лейкопенія, еозинофілі я та тромбоцит опенія. Спостерігається фото чутливість, але вона не вимагає припинення лікування. Великі дози можуть викликати гострі психотичні реакції.

Оскільки налідиксова кислота належить до групи хінолонів, можуть виникнути також такі побічні ефекти: ниркова недостатність та підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання. Неграм протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого інгредієнта цього препарату, при судомних станах, а також вагітним та жінкам, які годують груддю.

Передозування. Прийом дуже великої кількості таблеток може викликати нудоту, блювання, діарею, у більш тяжких випадках - порушення свідомості, метаболічний ацидоз, запаморочення, психотичні реакції та судоми. У разі передозування слід якнайшвидше промити шлунок. Якщо препарат вже всмоктався і спричинив тяжке блювання, слід відшкодувати втрату рідини та електролітів. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. Препарат слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю, нирковою недостатністю, дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, підвищеною чутливістю до споріднених речовин (хінолонів), схильністю до алергії, а також із тяжким церебральним атеросклерозом. При значній нирковій недостатності (коли кліренс креатині ну менше 50 мл/хв) препарат застосовувати не рекомендується через те, що він, головним чином, виводиться із сечею, а при низькому кліренсі креатині ну відбувається його накопичення в організмі. Якщо лікування триває більше 2 тижнів, необхідно перевіряти функцію нирок і печінки.

Під час лікування рекомендується уникати перебування під прямими сонячними променями. У пацієнтів з порфірією в анамнезі введення налідиксової кислоти може викликати рецидив цього захворювання.

При появі значних побічних реакцій з боку центральної нервової системи (збільшення внутрішньо черепного тиску, психотичні реакції, судоми) або реакцій гіпер чутливості (шкірні висипи, фото чутливість) лікування необхідно припинити.

У дітей та підлітків препарат може впливати на тимчасовий хрящ, тому при появі симптомів артралгії лікування необхідно припинити.

При застосуванні редукційного методу для аналізу сечі у пацієнтів, які приймають Неграм, може виникати хибно позитивна реакція на глюкозу сечі, а також можна отримувати хибно високі величини рівня 17-кето стероїдів у сечі.

Вагітність та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності та лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Неграм не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами, але у разі розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, галюцинації чи сонливість водіям автотранспорту та особам, що працюють з точними механізмами, слід бути обережними.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Неграм посилює дію пероральних антикоагулянтів через їх заміну у місцях зв'язування з білками плазми. Одночасне призначення пробенециду зменшує виділення налідиксової кислоти та підвищує її концентрацію в плазмі. Одночасне призначення нітрофуранів або антацидів з налідиксовою кислотою зменшує ефект останньої.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  56 таблеток (8 х 7) у стрипах у картонній коробці.

Виробник. КРКА, д. д., Ново место.

Адреса. Ново место, Словенія.

налидиксовая кислота — производное карбоксиловой кислоты. Это химиотерапевтическое средство, которое принадлежит к группе ингибиторов гиразы. Налидиксовая кислота оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий, особенно E. coli, Klebsiella, Enterobacter и Proteus. Этот препарат также эффективен в отношении сальмонелл (Salmonella typhi, Salmonella paratyphi) и шигелл (Shigella dysenteriae).
После перорального приема налидиксовая кислота почти полностью всасывается, ее биодоступность — 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Налидиксовая кислота метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. Антибактериальным действием обладает лишь гидроксиналидиксовая кислота. У взрослых период полувыведения составляет 1–2 ч, а у детей он увеличивается до 4 ч. Налидиксовая кислота плохо проникает в ткани и органы. Большая часть (80–90%) выводится почками и лишь 4–5% — через кишечник. Концентрация налидиксовой кислоты в моче значительно превышает минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных микроорганизмов.

лечение острых и рецидивующих инфекций мочевого тракта, вызванных грамотрицательными бактериями: уретрит, цистит, пиелонефрит, шигеллез и сальмонеллез.

при острых инфекциях мочевыводящих путей доза Неграма для взрослых — 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки на протяжении 7 дней (общая суточная доза — 4 г).
После клинического улучшения дозу можно снизить до 500 мг 4 раза в сутки.
При продолжительном лечении или продолжительном профилактическом применении доза составляет 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки (общая суточная доза — 2 г).
Детям в возрасте старше 10 лет (с массой тела 30 кг) назначают по 2 г/сут в 4 приема.
Детям младшего возраста не рекомендуется назначать таблетки из-за тяжелого определения дозы.

повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата, судорожные состояния, период беременности и кормления грудью.

иногда возможны такие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея и боль в животе; реже — головная боль, головокружение, галлюцинации, сонливость, нарушение зрения, судороги, крапивница с зудом, миалгия и артралгия, парестезии, мышечная слабость, лейкопения, эозинофилия и тромбоцитопения. Отмечают реакцию фотосенсибилизации, но она не требует прекращения лечения. Высокие дозы могут вызвать острые психотические реакции.
Поскольку налидиксовая кислота принадлежит к группе хинолонов, могут также возникнуть такие побочные эффекты: почечная недостаточность и повышение уровня печеночных ферментов.

препарат следует назначать с особой осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительностью к производным хинолонов, склонностью к аллергии, а также тяжелым церебральным атеросклерозом. При значительной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) препарат применять не рекомендуется (в основном выводится с мочой), а при низком клиренсе креатинина происходит его накопление в организме. Если лечение длится 2 нед, необходимо проверять функцию почек и печени.
Во время лечения рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. У пациентов с порфирией в анамнезе введение налидиксовой кислоты может вызвать рецидив этого заболевания.
При появлении значительных побочных реакций со стороны ЦНС (повышение внутричерепного давления, психотические реакции, судороги) или реакций повышенной чувствительности (сыпь, реакция фотосенсибилизации) лечение необходимо прекратить.
У детей и подростков препарат может влиять на временный хрящ, поэтому при появлении симптомов артралгии лечение необходимо прекратить.
При применении редукционного метода для анализа мочи у пациентов, которые принимают Неграм, может возникать ложноположительная реакция на глюкозу мочи, а также можно получать ложновысокие величины уровня 17-кетостероидов мочи.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Неграм не влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, но в случае развития таких побочных эффектов, как головокружение, галлюцинации или сонливость водителям автотранспорта и лицам, которые работают с точными механизмами, следует быть осторожными.

Неграм усиливает действие пероральных антикоагулянтов из-за их замены в местах связывания с белками плазмы крови. Одновременное назначение пробенецида уменьшает выведение налидиксовой кислоты и повышает ее концентрацию в плазме крови. Сочетанное назначение нитрофуранов или антацидов с налидиксовой кислотой снижает эффект последней.

прием большого количества таблеток может вызвать тошноту, рвоту, диарею, в более тяжелых случаях — нарушение сознания, метаболический ацидоз, головокружение, психотические реакции и судороги.
Лечение: как можно быстрее промыть желудок. Если препарат уже всосался и вызвал тяжелую рвоту — возместить потерю жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия.

при температуре до 25 °С.