Нейриспін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я

(NEURISPINUM-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: risperidon, 3-[2-[4-(6-флуоро-1,2-бензисоксазол-3-іл) піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-4-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;

таблетки по 0,5 мг – рожевого кольору з перламутровим відтінком;

 по 1 мг – білого кольору з перламутровим відтінком;

 по 2 мг – жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком;

 по 4 мг – світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком;

склад: одна таблетка містить рисперидону ( у перерахунку на 100% речовину) -0,5 мг;

1 мг; 2 мг; 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизь комолекулярний, полі етиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, аеросил, титану діоксид, кандурин, гіпромелоза, барвник для таблеток:0,5 мг – “Сепісперс сухий червоний А”; 2 мг - “ Євросерт Сунсет жовтий”; 4 мг–“Сепісперс сухий жовтий R “ та “Сепісперс сухий блакитний І”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NО 5A X0B.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичний засіб. Похіднебензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст. Виявляє високуафінність до серотонін ових 5-НТ₂ та дофамінових D₂-рецепторів, зв’язується також з a₁-адренорецепторами і, при трохи меншійафінності, з Н₁-гістаміновими і a₂-адренорецепторами. Немає спорідненості до холінорецепторів.

Будучи потужним D₂ -антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активності і значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну та дофамінузнижує вираженість екстра пірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон цілком всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 2 години. Зв’язується з білками плазми (альбуміном і альфа₁-кислотнимглікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканині ЦНС, обсяг розподілу становить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментуР 450 IID6 частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, щозв’язується з білками плазми на 77%, частково – шляхом N-дезалкілування. Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня,9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Період напів виведення рисперидону– 3 год, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – через шлунково-кишковий тракт; 35 – 45% екскретується у вигляді активних речовин.

У пацієнтів літнього віку і/або з нирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігаються підвищені концентрації в плазміі уповільнене виведення рисперидону.

Показання до застосування. Шизофренія (у тому числі вперше виниклий гострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (марення, галюцинації, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або з негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів при хронічній шизофренії; поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (вибух гніву, фізичне насильство) і порушеннях психічної діяльності (збуждення, марення), а також у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій; манії при біполярних розладах (як засіб допоміжної терапії, як стабілізатор настрою).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі, один або два рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше 15 років:

При шизофренії: у перший день – 2 мг, у другий день – 4 мг. Далі дозуможна або зберегти на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуально скоригувати. Звичайно оптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. При застосуванні препарату у дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризик розвитку екстра пірамідних симптомів.

Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю лікування слід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищенням до 1 – 2 мг 2 рази на добу.

Поведінкові розлади в хворих з деменцією: початкова доза – по 0,25 мг 2рази на добу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази надобу, але не частіше чим, через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів –по 0,5 мг 2 рази на добу. Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази надобу.

Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1прийом, при необхідності дозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніжчерез день. Оптимальна доза – 2 – 6 мг на добу.

Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій: у пацієнтів з масоютіла 50 кг і більше початкова доза – 0,5 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0,5 мг на добу, але не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 1 мг на добу. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг початкова доза – 0,25 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0,25 мг надобу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 0,5 мг на добу.

Після досягнення ефективної дози може бути рекомендований прийом препарату один раз у день.

Вища добова доза препарату – 16 мг на добу.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи та органів чуття: часто – безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість, утомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстра пірамідні розлади (тремор, ригідність, гіпресалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізнядискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.

З боку системи травлення: абдомінальні болі, диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи і крові: іноді – ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниження нейтрофіліві/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих з схильними факторами).

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, рідко – гіперглікемія, загострення діабету.

З боку статевої системи: рідко – приапізм, порушення ерекції, еякуляції, оргазму.

Алергічні реакції: іноді – риніт, ангіо невротичний набряк, шкірні висипи.

Інші: іноді – нетримання сечі.

Протипоказання. Індивідуальна гіпер чутливість, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 15 років).

Передозування. Симптоми: сонливість, проява надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстра пірамідні симптоми, у поодиноких випадках – подовження на ЕКГ інтервалу QT. Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом із проносним. Моні торування ЕКГ для виявлення порушень серцевого ритму. Симптоматична терапія, направлена на підтримку життєво важливих функцій організму. При наявності артеріальної гіпотензії і судинному колапсі –інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвиткуекстра пірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів. Специфічного антидота немає.

Постійний медичний нагляд і моні торування варто продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.

Особливості застосування. На початку терапії Нейриспіном-Здоров’я рекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замість попереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, може виникати ортостатична гіпотонія, тому Нейриспін-Здоров’я з особливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи, при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозуслід зменшити. Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршення основного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичнихпрепаратів, включаючи Нейриспін-Здоров’я. Пацієнти повинні бути попереджені про можливість збільшення маси тіла.

При лікуванні рисперидоном слід відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.

Використання рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Безпека та ефективність застосування рисперидону для лікування дітей вивчена недостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейриспін-Здоров’я слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісному застосуваннірисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинити прийом усіхантипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, b-адреноблокатори, флуоксетинможуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активної

антипсихотичної фракції. При сумісному застосуванні з карбомазепіном таіншими індукторами печінкових ферментів відзначене зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. При припиненні прийому таких препаратів дозу Нейриспіну-Здоров’я слід переглянути.

При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно зНейриспіном-Здоров’я можна призначати похідні бензодіазепіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місціпри температурі від 15° до 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Общая характеристика:

международное и химическое названия: risperidon, 3-[2-[4-(6-флуоро-1,2-бензисоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]-пиримидин-4-он;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой;
таблетки по 0,5 мг – розового цвета с перламутровым оттенком;
по 1 мг – белого цвета с перламутровым оттенком;
по 2 мг – желтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком;
по 4 мг – светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком;
состав: одна таблетка содержит рисперидон ( в пересчете на 100% вещество) - 0,5мг; 1 мг; 2 мг; 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, кандурин, гипромелоза, краситель для таблеток: 0,5 мг – «Сеписперс сухой красный А»;
2 мг - «Евросерт Сунсет желтый»; 4 мг - «Сеписперс сухой желтый R» и «Сеписперс сухой голубой І».

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТС NО5A X0В.
 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство. Производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам, связывается также с a1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с Н1-гистаминовыми и a2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.
Являясь мощным D2-антагонистом (что, считается, лежит в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в значительно меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм рисперидона к серотонину и дофамину снижает выраженность экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Фармакокинетика. Независимо от приема пищи рисперидон полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Связывается с белками плазмы (альбумином и альфа1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. Метаболизируется в печени при участии изофермента Р450 IID6 частично с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона, связывающегося с белками плазмы на 77%, частично – по пути N-дезалкилирования. Равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона – за 4 – 5 дней. Период полувыведения рисперидона – 3 час, 9-гидроксирисперидона – 24 часа. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой,
14% – через желудочно-кишечный тракт; 35 – 45% экскретируется в виде активных веществ.
У пациентов пожилого возраста и/или с почечной недостаточностью после однократного приема препарата наблюдаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению.

Шизофрения (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или с негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов при хронической шизофрении; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие) и нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред), а также у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций; мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии, как стабилизатор настроения).
 

Способ применения и дозы.

Назначают внутрь независимо от приема пищи, один или два раза в сутки. Дозировка для взрослых и детей старше 15 лет:
При шизофрении: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг. Далее дозу можно либо сохранить на уровне 4 мг в сутки, либо, при необходимости, индивидуально скорегировать. Обычно оптимальной дозой является 4 – 6 мг в сутки. При применении препарата в дозе более 10 мг в сутки повышение эффективности не наблюдается, однако возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Пожилым пациентам или пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1 – 2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – по 0,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно повышать на 0,25 мг два раза в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – по 0,5 мг 2 раза в сутки. Некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг в сутки в 1 прием, при необходимости дозу повышают на 2 мг в сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 2 – 6 мг в сутки.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций: у пациентов с массой тела 50 кг и более начальная доза – 0,5 мг в сутки в 1 прием, при необходимости дозу повышают на 0,5 мг в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг в сутки. У пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза – 0,25 мг в сутки в 1 прием, при необходимости дозу повышают на 0,25 мг в сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 0,5 мг в сутки.
После достижения эффективной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
Высшая суточная доза препарата – 16 мг в сутки.
 

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто – бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гипресаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), возможны судорожные припадки, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диспепсия, запор, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, небольшое снижение нейтрофиллов и/или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение массы тела, редко – гипергликемия, обострение диабета.
Со стороны половой системы: редко – приапизм, нарушения эрекции, эякуляции, оргазма.
Аллергические реакции: редко – ринит, ангионевротический отек, кожная сыпь.
Прочие: иногда – недержание мочи.
 

Противопоказания.

Индивидуальная гиперчувствительность, период лактации, беременность, детский возраст (до 15 лет).
 

Передозировка.

Симптомы: сонливость, проявление чрезмерного седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в единичных случаях – увеличение на ЭКГ интервала QT. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка, назначение активированного угля вместе со слабительным. Мониторирование ЭКГ для выявления нарушений сердечного ритма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций организма. При наличии артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе – инфузионная терапия и/или симпатомиметические препараты. При развитии экстрапирамидных расстройств – назначение антихолинергических препаратов. Специфического антидота нет.
Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
 

Особенности применения.

В начале терапии Нейриспином-Здоровье рекомендуется постепенно отменять предыдущую антипсихотическую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии пролонгированными формами нейролептиков, прием препарата рекомендуется начинать вместо предыдущего препарата. В начале лечения, особенно при подборе дозы, может возникать ортостатическая гипотония, поэтому Нейриспин-Здоровье с особой осторожностью и постепенным повышением дозы следует применять для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях. При возникновении гипотензии дозу следует уменьшить. Также с особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных с болезнью Паркинсона и эпилепсией из-за возможности ухудшения основного заболевания. При появлении симптомов поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома необходимо прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Нейриспин-Здоровье. Пациенты должны быть предупреждены о возможности увеличения массы тела.
При лечении рисперидоном следует отказаться от всех видов деятельности, требующих быстрой реакции, а также от приема алкоголя.
Использование рисперидона в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Безопасность и эффективность применения рисперидона для лечения детей изучена недостаточно, хотя в настоящее время такие клинические исследования проводятся.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Нейриспин-Здоровье следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия. При совместном применении рисперидона с препаратами-антагонистами дофаминовых рецепторов, может наблюдаться поздняя дискинезия (в виде непроизвольных ритмических движений, преимущественно языка и/или лица), что требует отмены всех антипсихотических препаратов. Рисперидон может действовать как антагонист леводопы.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, b-адреноблокаторы, флуоксетин могут повышать концентрацию рисперидона в крови, не влияя на концентрацию активной анти
психотической фракции. При совместном применении с карбамазепином и другими индукторами печеночных ферментов отмечено снижение концентрации активной антипси
хотической фракции рисперидона в крови. При прекращении приема таких препаратов дозу Нейриспина следует пересмотреть.
При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Нейриспином-Здоровье можно назначать производные бензодиазепина.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15оС до 30оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
 

Условия отпуска.

По рецепту.
 

Упаковка.

Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 4 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках.
Таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг № 100 в контейнере пластмассовом в коробке; № 100 в контейнере пластмассовом.