Ніфедикор ретард - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІФЕДИКОРРЕТАРД

(NIFEDICORRETARD)

загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nifedipine; диметил 1.4-дигідро-2.6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3.5-піридиндикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки темно-червоного кольору з рискою, вкриті оболонкою;

склад:1 таблетка містить ніфедипіну 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, магніюстеарат, гідроксипропіл целюлоза, етилцелюлоза, полі етиленгліколь 4000, титанудіоксид (Е 171), заліза оксид (Е 172).

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтичнагрупа. Антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С 08СА 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедикор ретард застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедикор ретард, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті обумовлює йогоантигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого після навантаження завдяки системній вазодилатації і, як результат, потреби міокарда в кисні. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючийвплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Діяніфедипіну може бути обумовлена покращенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).

Серед інших ефектів відзначають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.

Існують відомості, що тривале застосування препарату можливо дещо гальмує розвитокатеросклеротичних змін в судинах.

Фармакокінетика.Ніфедипін всмоктується повністю. Біодоступність, внаслідок пре системногометаболізму в печінці, становить 60 - 75%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92 - 98% введеного препарату зв’язується збілками плазми крові. Активні метаболіти невідомі. Період напів виведенняніфедипіну з плазми крові становить 2 - 4 год. Для лікарських форм пролонгованої дії початок дії настає через 4 - 6 год. Тривалість дії таблеток пролонгованої дії до 12 год. Приблизно до 80% введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю. Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипін проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, можливо плацентарний бар’єр, а також потрапляє у материнське молоко.

Пригемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця (хронічна стабільна стенокардія, вазоспастичнастенокардія); атеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози ніфедипіну становлять 20 - 40 мг один раз на добу. За необхідністю дозу підвищують до 80 мг на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.

Ніфедипін, таблетки пролонгованої дії слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не можна подрібнювати, оскільки це приводить до ушкодження світлозахисної оболонки.

Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Побіч надія.

Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряки гомілок.

Рідкомали місце: колапс, біль у грудях (в тому числі – типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відміни препарату.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральнійобласті, нудота, діарея. Рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки) .

Система кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, дуже рідко -агранулоцит оз.

Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю –погіршення функції нирок.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.

Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дужерідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Протипоказання.Гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз; вагітність та лактація; вік до 14 років; індивідуальна гіпер чутливість доніфедипіну.

Передозування.Симптоми: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільненняатріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролю вати функції серцево-судинної та дихальної систем,

рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’ємкрові, що циркулює. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, якдопамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміме тиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми кровіта відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, протерекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мі тральному стенозі, обструктивній формі гіпертрофічноїкардіоміопатії, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирокніфедипін можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.

Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слідз особливою обережністю призначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають нагемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’ємукрові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у нихзначне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема – ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення.

Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що проявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при управлінні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

За необхідності оперативного втручання необхідно повідомити анестезіолога проприйом Ніфедикору ретард.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації ніфедипіну з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами, алкоголем відбувається посилення гіпотензивного ефекту.

При застосуванні з бета-адрено блокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.

Призначенняніфедипіну з серцевими глікозидами (дигоксином) та теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх в плазмі крові.

Одночасний прийом ніфедипіну та циметидину (меншою мірою – ранітидину) може привести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Вокремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Рифампіциніндукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну зрифампіцином вважають недоцільним.

Дилтіаземуповільнює виведення ніфедипіну з організму.

Естрогени викликають в організмі затримку рідини, тому при одночасному призначенні можливе зменшення антигіпертензивного ефекту ніфедипіну.

Необхідна обережність при застосуванні ніфедипіну разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язування з білками крові (антикоагулянти -похідні кумарину та індандіону, анти судомні засоби, не стероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації в сироватці крові.

Нафоні дії ніфедипіну - можливе посилення нейротоксичності літію

Грейпфрутовийсік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Умови татермін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності– 3 роки.

Інструкція відсутня