Ніфедипін ретард - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІФЕДИПІН

(NIFEDIPIN)

Склад:

діюча речовина: ніфедипін;

1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, желатин, магнію стеарат, тальк, етилцелюлоза, арлацел 186, сахароза, повідон, натрію кармелоза, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний, барвники Е 104 та Е 110, макрогол , полісорбат, гліцерол.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С 08С А 05.

Клінічні характеристики.

Показання.

— вазоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала);

— хронічна стабільна стенокардія (в комбінації з бета-блокаторами);

— ессенціальна артеріальна гіпертензія (у комбінації з іншими препаратами);

— гіпертонічні кризи.

Протипоказання. Протипоказаннями для застосування Ніфедипіну є:

— дитячий вік;

— алергія до Ніфедипіну, інших дигідропіридинових антагоністів кальцію або до будь-якого компоненту допоміжних речовин препарату;

— гіповолемія (зменшенні кількості циркулюючої крові) або циркуляторний шок;

— перенесений інфаркт міокарда (на першому місяці після інциденту);

— нестабільна стенокардія;

— аортальний стеноз високого ступеня (звуження аортального клапана);

— супутній прийом рифампіцину;

— у періоди вагітності та годування груддю.

З обережністю призначають препарат при тяжкій артеріальній гіпотензії з показниками систолічного кров’яного тиску нижче 90 мм рт. ст., при декомпенсованій серцевій недостатності, а також пацієнтам з тяжкими формами артеріальної гіпертензії і гіповолемією, що знаходиться на гемодіалізі через високий ризик зниження артеріального тиску.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають всередину, цілком, перед їжею, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозування і тривалість лікування суворо індивідуальні і визначаються лікарем залежно від ефективності і переносимості лікарського засобу!.

Звичайні добові дози для дорослих становлять:

- вазоспастична стенокардія: 2 рази по 1 таблетці (30 мг).

- хронічна стабільна стенокардія: 2 рази по 1 таблетці.

- ессенціальна артеріальна гіпертензія: 2 рази по 1 таблетці.

Максимальна добова доза становить 6 таблеток (60 мг).

Може бути необхідним корегування дози в пацієнтів з ризиком розвитку інфаркту міокарда.

При гіпертонічному кризі для досягнення більш швидкого ефекту таблетку слід розжувати, потримати якийсь час у роті і проковтнути з невеликою кількістю рідини. За недостатності ефекту, це можна повторити не раніше ніж через 30 хвилин.

Якщо хворий пропустив один прийом, слід прийняти препарат під час наступного регулярного прийому, не збільшуючи дозу.

Побічні реакції. Більшість побічних реакцій при лікуванні Ніфедипіном є результатом його судинорозширювальної дії й звичайно проходять після припинення лікування.

Як і при застосуванні інших похідних дигідропіридина з короткою дією, у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, на початку лікування Ніфедипіном можливе загострення симптомів стенокардії. Відзначаються поодинокі випадки інфаркту міокарда.

У різних клінічних дослідженнях відзначені перераховані нижче побічні реакції, представлені по частоті їх прояву: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); іноді           (> 1/1000 < 1/100); рідко (> 1/10000 < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000, у тому числі поодинокі випадки).

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи.

Рідко: Зміна показників формули крові, анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія та тромботична мікроангіопатія.

Дуже рідко: Агранулоцит оз.

З боку метаболізму.

Рідко: Гіперглікемія.

З боку нервової системи.

Дуже часто: Головний біль, особливо на початку лікування.

Часто: Запаморочення, сонливість, відчуття втоми.

Нечасто: Реакції стривоженості, розлади сну, парестезія, зниження чутливості (дотику), тремор.

Рідко: Вертиго, мігрень.

З боку органу зору.

Нечасто: Незначна, тимчасова зміна зорового сприйняття.

Рідко: Погіршення зору, крововилив у око .

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: Периферичний набряк, вазодилатація, особливо на початку лікування.

Часто: Посилене серцебиття.

Нечасто: Тахікардія, втрата свідомості, зниження артеріального тиску в положенні стоячи, артеріальна гіпотензія.

На початку терапії у пацієнтів, хворих на стенокардію, можливе збільшення частоти, тривалості нападів або зростання тяжкості симптомів.

Дуже рідко: Інфаркт міокарда, стенокардія, синкопе.

З боку дихальної системи.

Нечасто: Носова кровотеча, закладеність носу, хрипи.

Дуже рідко: Диспноє.

Дерматологічні реакції.

Часто: Припливи, еритема, хвороба Мітчела, особливо на початку лікування.

Нечасто: Реакції підвищеної чутливості шкіри, такі як свербіж, екзантема, ангіо невротичний набряк, висип, пітливість.

Рідко: Кропив’янка, фото дерматит, пурпура.

У випадках тривалого прийому ніфедипіну, можлива гіперплазія ясен, що цілком минає після відміни препарату.

Дуже рідко: Ексфоліативний дерматит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів.

Нечасто: Порушення функції нирок. Підвищення утворення сечі, часте сечовипускання.

Рідко: нічне сечовипускання.

З боку печінки та жовчного міхура.

Нечасто: Транзиторне підвищення активності трансаміназ.

Рідко: Жовтяниця.

Дуже рідко: Підвищення активності печінкових ферментів (СГОТ, СГПТ), підвищення цукру в крові.

З боку травного тракту.

Часто: Запор, нудота.

Нечасто: Порушення функцій травного тракту, такі як диспепсія, діарея, біль у животі, метеоризм, блювання, понос, сухість в роті.

Рідко: Відчуття переповненості шлунка, порушення ковтання, відрижка, відсутність апетиту, гінгівіт, гіпертрофія слизової оболонки ясен.

З боку опорно-рухової системи.

Нечасто: Міалгія, міастенія, артралгія, м’язові судоми.

З боку статевої системи та молочних залоз.

Рідко: Гінекомастія, процес є оборотним, симптоми минають після припинення прийому ніфедипіну, еректильна дисфункція.

З боку імунної системи.

Нечасто: Алергічні реакції, алергічний набряк (включаючи набряк гортані).

Рідко: Свербіж, кропив’янка, висипання.

Дуже рідко: Анафілактична/анафілактоїдна реакція.

Загальні розлади.

Нечасто: Втомлюваність, відчуття нездужання, гарячка.

Передозування.  Симптоми передозування при тяжкій інтоксикації Ніфедипіном: можливі порушення свідомості, аж до коми, тяжка артеріальна гіпотензія (різке зниження артеріального тиску), біль у грудях, підсилене серцебиття, порушення серцевого ритму і проведення серцевих імпульсів, підвищення рівня цукру в крові, підвищення кислотності крові і зниження вмісту кисню, кардіогенний шок з набряком легенів.

Терапевтичні заходи спрямовані на виведення лікарського препарату й стабілізацію серцево-судинних показників.

При прийманні надмірної дози в середину показане промивання шлунка. Пацієнта слід укласти з піднятими ногами. Необхідно забезпечити підтримку дихання і серцевої діяльності та, при необхідності, симптоматичне лікування (глюконат кальцію, допамін або добутамін, адреналін, норадреналін, атропін, за необхідності установка тимчасового водія ритму).

Гемодіаліз неефективний, але рекомендується плазмаферез.

Через ризик навантаження на серце, додаткове введення рідин і замінників об’єму слід проводити обережно, постійно контролюючи показники функції серцево-судинної системи.

При   появі симптомів передозування, негайно зверніться до лікаря!

Застосування у період вагітності або годування груддю.

В експериментах на тваринах при застосуванні доз набагато перевищуючих середні для людини, Ніфедипін виявляв токсичні ефекти. Тому його застосування протипоказане протягом усієї вагітності. Ніфедипін виводиться в грудне молоко, тому годування груддю слід припинити на час лікування препаратом.

Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей.

Особливі заходи безпеки. Лікарський засіб містить лактозу, тому його не призначають пацієнтам з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозо-галактоз ним синдромом мальабсорбції.

Наявний у складі препарату крохмаль пшеничний є небезпечним для пацієнтів з целіакією (глютеновою ентеропатією).

Барвник Е 110 може активізувати реакції алергічного типу, в тому числі бронхіальну астму. Існує ризик розвитку алергії у пацієнтів з наявною алергією до ацетил саліцилової кислоти.

Лікарський засіб містить гліцерол, який у високих дозах може спровокувати головний біль, подразнення шлунка, пронос. Таблетки не можна приймати із соком грейпфрута, тому що це може підсилити дію Ніфедипіна.

Особливості застосування. З особливою обережністю застосовують хворим із нестабільною гемодинамікою (гіповолемія, колапс, тяжка систолічна дисфункція лівого шлуночка, кардіогенний шок). Вимагає обережності, постійного клінічного нагляду і уникання високих доз лікування пацієнтів з тенденцією до артеріальної гіпотензії, з вираженим порушенням мозкового кровообігу, з аортальним/мі тральним стенозом, з обструктивною формою гіпертрофічної кардіоміопатії, з цукровим діабетом, з порушенням функції нирок і печінки. Пацієнти літнього віку можуть виявити підвищену чутливість до дії препарату навіть за умови звичайного дозування. Особливу увагу і обережність при призначенні препарату приділяють пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (особливо при злоякісній артеріальній гіпертензії та гіповолемії). Зважаючи на небезпеку екстремального розширення кровоносних судин на початку лікування Ніфедипіном, необхідно постійно контролю вати артеріальний тиск! Це є особливо важливим для хворих, які приймають одночасно також інші антигіпертензивні засоби. Під час лікування Ніфедипіном можливе підвищення значень деяких показників функції печінки (AsAT, AlAT). У поодиноких випадках на початку лікування або при перевищенні дози можлива поява болю в ділянці серця – стенокардії внаслідок пароксизмальної ішемії. Якщо буде встановлена залежність між застосуванням лікарського засобу і появою стенокардії, застосування препарату припиняють. Препарат не показаний при застійній серцевій недостатності.

Зважаючи на ризик виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії під час хірургічного втручання, при якому застосовуються високі дози фентанілу, прийом Ніфедипіну необхідно припинити за 36 годин до операції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. На початку лікування Ніфедипіном, при зміні дозування, супутній терапії іноді виникає тимчасова слабкість і запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.   Одночасне застосування Ніфедипіна та бета-блокаторів призводить до взаємного потенціювання антигіпертензивного і антиангінального ефектів. Ця комбінація звичайно переноситься добре і лише в окремих випадках може призвести до застійної серцевої недостатності, сильного зниження артеріального тиску або загостренню симптомів стенокардії.

Ніфедипін може потенціювати ефект інших проти гіпертонічних лікарських засобів, таких, як блокатори бета-адренорецепторів, інгібіторів АПФ, альфа-1-блокаторів та сечогінних засобів. У пацієнтів із підвищеним ризиком (наприклад після інфаркту міокарда) комбінація лікарських засобів блокаторів кальцієвих каналів з лікарськими засобами блокаторами бета-адренорецепторів може призвести до серцевої недостатності, гіпотензії і повторного інфаркту міокарда.

Комбінація із празозином може призвести до вираженого зниження артеріального тиску при випрямленні.

Ефект кумаринових похідних (лікарські препарати, що пригнічують згортання крові) може підсилитися в комбінації з Ніфедипіном.

Ніфедипін розщеплюється в організмі за допомогою ферментної системи розташованої в стінках кишечнику та у печінці. Лікарські речовини, що пригнічують або посилюють функціонування цієї ферментної системи можуть вплинути на дію Ніфедипіну.

Дигоксин: одночасне застосування Ніфедипіну і дигоксину може   призвести до підвищення концентрації дигоксина в плазмі. Необхідно стежити за появою ознак передозування дигоксину, контролю вати його концентрацію в плазмі і, при необхідності, редукувати його дозу.

Фенітоїн: при одночасному застосуванні з фенітоїном, доступність Ніфедипіну в організмі знижується і у такий спосіб зменшується його ефективність, що може потребувати збільшення дози.

Хінідин: при комбінуванні з хінідином, рівень останнього в плазмі може знизитися, а згодом, при припиненні приймання Ніфедипіну, може значно підвищиться. При поєднаному застосуванні обох препаратів можливий розвиток небезпечної шлуночкової аритмії.

Хінупристин/далфопристин: одночасне застосування хінупристину/далфопристину й Ніфедипіну може призвести до підвищення плазмової концентрації Ніфедипіну. При поєднаному прийманні, необхідно контролю вати кров'яний тиск і, при необхідності, зменшити дозу Ніфедипіну.

Ціметидин: ціметидин підвищує концентрацію Ніфедипіну в плазмі й може підсилити його гіпотензивну дію.

Рифампіцин: рифампіцин призводить до значного зниження біодоступності Ніфедипіну в організмі і зменшенню його ефективності. Тому їх комбіноване застосування протипоказане.

Дилтіазем: дилтіазем зменшує розщеплення Ніфедипіну. Їхнє комбіноване застосування вимагає обережності, причому необхідно враховувати можливість зниження дози Ніфедипіну.

Цизапрід: одночасне застосування цизапріда й Ніфедипіну може призвести до підвищення концентрації Ніфедипіну в плазмі. При одночасному застосуванні необхідно контролю вати артеріальний тиск і, при необхідності, знизити дозу Ніфедипіну.

Крім того, хворому слід проінформувати лікаря, якщо він приймає будь-який із наступних лікарських препаратів: еритроміцин, флуоксетин, ампренавір, індинавір, ритонавір, сагвінавір, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, нефазодон, карбамазепін, фенобарбітал, вальпроєва кислота.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін є представником групи дигідропіридинових антагоністів кальцію. Він селективно блокує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах гладких м’язів і міокарда, не змінюючи сироваткових концентрацій кальцію. Ніфедипін розширює великі коронарні артерії і артеріоли як в ішемічних зонах, так і в нормальному міокарді. Він є потужним інгібітором коронарного спазму. Це забезпечує збільшення доставки кисню у хворих з коронарним спазмом і пояснює терапевтичний ефект препарату при вазоспастичній стенокардії. Ніфедипін знижує артеріальний тиск у стані спокою та при відповідному навантаженні шляхом розширення периферійних артеріол і зменшення загального опору периферійних судин. Це призводить до зменшення споживання кисню і зменшення потреби міокарда в кисні.

Ніфедипін, який швидко вивільняється, призводить до зниження опору периферійних судин та, відповідно, до зменшення систолічного і діастолічного тиску. Можливо рефлекторне підвищення частоти серцевої діяльності. Виявляє слабо виражену негативну ноотропну дію.

Ніфедипін не змінює плазмові рівні цукру в крові, ліпідів і сечової кислоти.

Фармакокінетика. Після перорального застосування препарат швидко і повністю всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить від 60 до 75%, зважаючи на чітко виражений ефект першого проходження через печінку. Всмоктування зі шлунка не зменшується в присутності їжі. Високий ступень зв’язування з білками плазми (від 92 до 98%). Період напів виведення з плазми становить близько 2 годин. Терапевтична дія починається через 20 хвилин після внутрішнього застосування. Максимальні плазмові концентрації спостерігаються через 30 - 90 хвилин після застосування. Тривалість терапевтичного ефекту – від 4 до 8 годин. До 80% препарату виводиться із сечею. Проникає в грудне молоко.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки жовтого кольору;

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С.

Зберігати в недоступному для   дітей місці!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Упаковка. По 30 таблеток в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Балканфарма-Дупница АТ.

Місцезнаходження. Болгарія, 2600 Дупниця, Самоковське шосе, 3.

Торговое наименование:

Нифедипин

Международное наименование:

Нифедипин (Nifedipine)

Групповая принадлежность:

БМКК

Описание действующего вещества (МНН):

Нифедипин

Лекарственная форма:

драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо

Фармакологическое действие:

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч - для таблеток и капсул, 12-24 ч - для пролонгированных форм.

Показания:

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в "малом" круге кровообращения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия:

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит. Местные реакции: жжение в месте в/в введения. Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы:

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина - 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза - 30 мг, суточная доза - 180 мг. Сублингвально: при гипертоническом кризе - по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении "лежа" в течение 30-60 мин. Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней. При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней. При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии - только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут. Для таблеток пролонгированного действия - 30-60 мг 1 раз в сутки. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы. При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза - 30 мг, срок лечения - 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы. Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов - 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно). С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Снижает концентрацию хинидина в плазме. Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми. Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.