Нітро-мік - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІТРО-МІК^®

(NITRO-MIК)

Склад.

Діюча речовина: гліцерил тринітрат;

1 флакон містить нітрогліцерину розведеного в перерахуванні на 100 % нітрогліцерин - 0,12 г    (1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину);

допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол  96 %, вода очищена.

Лікарська форма.

Спрей   сублінгвальний дозований.

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилататори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Гліцерил тринітрат. Код АТС С 01D А 02.

Клiнiчнi   характеристики.

Показання.

Лікування (купірування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для запобігання нападiв стенокардії перед фізичним навантаженням.

Протипоказання.

-  Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

-  Гостра судинна недостатність (шок, колапс).

-  Виражена гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.).

-  Кардіогенний шок.

-  Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення.

-  Лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення.

-  Стенокардія, спричинена гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією.

-  Констриктивний перикардит.

- Тампонада порожнини перикарда.

-  Тяжкий аортальний і мі тральний стеноз.

-  Первинна легенева гіпертензія.

-  Будь-який стан, що супроводжується підвищенням внутрішньо черепного тиску.

  Спосіб застосування та дози.

Спрей розпилюють під’язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації.

Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю препарат розпилюють під язик. Після упорскування дози препарату необхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв. слід зробити ще одне упорскування. Максимальна доза – 3 розпилювання протягом 15 хвилин.

Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,8 - 1,2 мг, оскільки у попередніх дозах препарат вже неефективний. При гострій лівошлуночкові й недостатності (серцевій астмі та набряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину нетривалий, можна застосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 2-3 упорскувань, оскільки на цьому фоні можливе виникнення колаптоїдного стану та розладів ритму і провідності у вигляді шлуночкової екстрасиситолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокарда Нітро-Мік спрей сприяє усуненню та запобіганню рецидивів ангінозного болю.

Побічні реакцiї.

На початку лікування внаслідок вазодилатації може розвинутися головний біль. Іноді перша доза або підвищена перша доза може спричинити зниження артеріального тиску і/або постуральну гіпотензію з вираженою тахікардією, запамороченням або слабкістю.

Внаслідок застосування препарату може відзначатися помірне, скороминуще відчуття печіння в горлі.

Рідко виникають нудота, блювання, припливи крові до обличчя, алергичний дерматит, сонливiсть, у деяких випадках можуть розвинутися реакції гіпер чутливості та ексфоліативний дерматит.

При надмірному зниженні артеріального тиску лікування препаратом може посилити симптоми стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати).

Іноді може виникнути колапс, що супроводжується брадиаритмією і станом непритомності.

Передозування.

Передозування препарату може посилити відомі побічні реакції (головний біль, вiдчуття неспокiю, непритомнiсть, брадикардiю, виражену артеріальну гіпотензію, тахікардію, запаморочення, припливи, блювання, діарею). Надмірні дози можуть спричинити метгемоглобінемію, ціаноз, диспное і тахіпное.

Лікування передозування:

При незначному передозуванні для пацієнта може бути достатньо прийняти положення лежачи з піднятими ногами.

При тяжкому передозуванні необхідно вжити загальних заходів, які проводяться при інтоксикації та шоці (введення рідини, норепінефрину і/або допаміну). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано.

При розвитку метгемоглобінемії показані такі антидоти та заходи:

1. Вітамін С: у вигляді таблеток – 1 г внутрішньо або внутрішньо венно – 1 г у вигляді розчину солі натрію аскорбінової кислоти.

2.  Метиленовий синій: максимальна доза - 50 мл 1 % розчину, внутрішньо венно.

3.  Толуїдиновий синій: у початковій дозі 2-4 мг/кг маси тiла внутрішньо венно, потім 2 мг/кг повторно.

4.  Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання крові.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування Нітро-Міку при вагітності і в період годування груддю можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Діти.

Досвіду застосування препарату у педіатричній практиці немає, тому препарат не застосовують дiтям.

Особливості застосування|вживання|.

З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, глаукомі,   у пацієнтів лiтнього віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Препарат мiстить спирт. Його застосування може бути небезпечним при епiлепсiї, травмах головного мозку та iнших захворюваннях центральної нервової системи.

Необхідна обережність при виконанні     фізичних вправ в горизонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими   механізмами.

Нітро-Мік може   зменшувати   швидкість   психомоторних реакцій,   що   слід   враховувати   при   керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адрено блокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітро-Міку; з бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміме тиками (норадреналін, мезатон) – пригнічення   антиангінальної дії; з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітро-Міку в плазмі. Застосування Нітро-Міку на фоні хінідину або новокаїн аміду може спричиняти ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект нітрогліцерину. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетил цистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Прийом алкоголю посилює вазодилататорну дію Нітро-Міку.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинамiка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов'язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м'язів судин.

Розширення вен призводить до збільшення венозної ємкості та зменшення перед навантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшення після навантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії і потреби міокарда в кисні. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.

Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м'язи бронхів, травного тракту, жовчо- і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повно всмоктується після під’язикового застосування, крізь мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%,   зв'язок   з   білками   плазми  -  60%.   Препарат   визначається   в   крові   через  15   сек.

Максимальна концентрація в плазмі (1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв. після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв. препарат майже не визначається в крові.

Препарат метаболізується, в першу чергу, в артеріовенозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, моно нітратів і гліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується в печінці (ефект " першого проходження"). Значна частина динітрату і моно нітрату утворюють кон'югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітів     екскретується   через   легені,     що     видихається     повітрям.     Загальний   кліренс нітрогліцерину становить 25 – З 0 л. Період напів виведення - 4 - 5 хв. Період напів виведення метаболітів - 4 години.

При під’язичному застосуванні ефект настає через 1-5 хв, триває 8-15 (до 30) хв.

Препарат у вигляді спрею в порівнянні з під’язичними   таблетками спричиняє більш швидші гіпотензивний та антиангінальний ефекти – через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині.

Термін придатності.

4 роки.

Умови   зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30º С.

Упаковка.

Флакони по 15 мл.

Категорія відпуску.  

За   рецептом.

Виробник.

ТОВ НВФ „Мiкрохiм″.

Місцезнаходження.  

Україна, 93009 м. Рубiжне, вул. Ленiна, 33.

НИТРО-МИК™ спрей, 15мл
Document Actions
 
300 доз по 0,4 мг НГ

ИНСТРУКЦИЯ
 по медицинскому применению препарата:

НИТРО-МИКTM
 (NITRO-MIKTM) 
УТВЕРЖДАЮ
 Министр здравоохранения Украины
 Р.В.Богатырева
 23.12.1999 г.
 Регистрационное удостоверение
 № Р.12.99/01315

Общая характеристика:

   международное название: нитроглицерин;
    основные характеристики: прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом, которая находится в баллоне с распылителем дозирующего действия;
    состав: нитроглицерина разбавленного ( в пересчете на 100 % нитроглицерин): 0,12 г; другие составляющие: пропиленгликоль - 3,0 г, спирт этиловый 96 % до -6,4г.

Форма выпуска.

 Спрей дозированный подъязычный по 15мл ( 300доз).

Фармакологическая группа.

Антиангинальное средство.

Фармакологические свойства.

Нитро-Мик™ - это вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Уменьшает предварительную нагрузку на сердце за счет расширения вен, что приводит к уменьшению конечно- диастолического объема левого желудочка и снижению систолического давления стенок желудочка. Препарат уменьшает последующую нагрузку на сердце за счет расширения артерий, снижает энергетические затраты миокарда, уменьшает потребность в кислороде и улучшает коронарное кровообращение. Спрей форма препарата в сравнении с сублингвальными таблетками вызывает более быстрый гипотензивный и антиангинальный эффект - через 30-60 секунд с максимальным эффектом на третьей минуте.

Фармакокинетика.

Препарат очень быстро всасывается после сублингвального применения. Биологическая доступность характеризуется значительными индивидуальными отличиями. Уровень терапевтической концентрации препарата в плазме колеблется от 0,1 до 3 - 5 нг/мг. После приема дозы 0,4 мг эти значения колеблется от 0,3 до 3,5 нг/мг. Полупериод жизни препарата составляет 2 - 4,4 минуты. Препарат распределяется между плазмой и более глубокими структурами в соотношении 1 : 99, то есть лишь 1 % от общего количества находится в плазме. С белками плазмы связывается около 60 %. В плазме крови препарат очень быстро метаболизируется до динитрата глицерина, а потом и до мононитрата глицерина. Эти метаболиты являются фармакологически-активными, но их активность меньше.

Показания к применению.

Купирование и профилактика приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда (совместно с комплексной терапией); острая недостаточность левого желудочка сердца; спазмы коронарных сосудов, вызванные катетеризацией при проведении коронарографии.

Способ применения и дозы.

Одна доза препарата (один нажим на дозирующий клапан) равна 0,4 мг (400 мкг) нитроглицерина (0,05 мл). Препарат разбрызгивают под язык при задержке дыхания (не вдыхать). После впрыскивания дозы препарата обязательно закрыть рот. Если необходимо увеличить дозу, проводят повторное нажатие на клапан. Для купирования приступов стенокардии назначают с начала приступа 400-600 мкг препарата (1 - 2 нажатия на клапан). Для профилактики приступа стенокардии назначают 1 - 2 дозы препарата непосредственно перед физической нагрузкой или стрессовой ситуацией. При острой недостаточности левого желудочка сердца и остром инфаркте миокарда в зависимости от степени тяжести состояния больного при постоянном контроле функции сердечно-сосудистой системы (артериальное давление (АД) не менее 100 мм рт. ст.) вводят 0,4 - 1,2 мг (1 - 3 дозы) препарата. При отсутствии эффекта через 10 минут можно принимать препарат в той же дозе. Для профилактики перед коронарографией назначают по 400 - 800 мкг (1 - 2 дозы) препарата.

Побочное действие.

Головная боль (особенно вначале курса лечения); заторможенность; потеря ориентации и чувство слабости (при развитии ортостатической гипотонии), артериальная гипотония, в том числе ортостатическая рефлекторная тахикардия, иногда коллапс с брадикардией; гиперемия лица. В редких случаях при резком падении АД возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции). Возможны: дерматит, аллергические реакции, тошнота, рвота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, гипотония (систолическое давление ниже или равно 90 мм рт. ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; кардиогенный шок (кроме случаев, когда обеспечивается достаточно высокое давление наполнения левого желудочка сердца и диастолическое АД за счет применения внутриаортальной контрапульсации или средств с положительным инотропным эффектом); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; первичная легочная гипертензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременный прием вазодилататоров, гипотензивных средств, b-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов и этанола может усилить гипотензивный эффект Нитро-Мик™. Пациентам, которые раньше употребляли органические нитраты, для получения необходимого эффекта может понадобиться более высокая доза. При одновременном применении Нитро-Мик™ и дигидроэрготамина может возникнуть повышенная концентрация последнего в плазме крови. Одновременное применение Нитро-Мик™ и гепарина приводит к ослаблению действия гепарина.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, падение АД с ортостатическими нарушениями и рефлекторной тахикардей. При дозах, превышающих 20 мг/кг массы тела, возможно появление в крови метгемоглобина, у пациентов при этом наблюдается цианоз и тахипноэ.
 Лечение: проведение процедур, направленных на повышение АД. В более легких случаях симптомы передозировки могут исчезнуть, если пациент ляжет, подняв ноги выше головы. При тяжелых передозировках, при явной гипотензии вводят плазмозаменители, в исключительных случаях вводят симпатомиметики.
 В зависимости от степени передозировки можно использовать следующие антидоты: 1) витамин С: 1 г внутрь или в виде соли внутривенно; 2) метиленовый синиий: до 50 мл 1 % раствора внутривенно; 3) толуидиновый синий: в начальной дозе 2 - 4 мг/кг массы тела только внутривенно, повторно 2 мг/кг; 4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особенности применения.

С осторожностью препарат назначают в острой стадии инфаркта миокарда с низким АД, при стенозе аорты и (или) митральном стенозе, при склонности к ортостатическому нарушению регуляции кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении. Не назначают препарат пациентам с первичной легочной гипертензией, поскольку возможно появление гипоксемии, вызванной усилением кровообращения в участках легких со слабой вентиляцией. Описаны случаи развития толерантности к препарату. Водителям разных транспортных средств нужно помнить, что из-за резкого снижения АД их деятельность может быть ухудшена. Вероятность этого увеличивается при одновременном приеме алкоголя.
 Применение препарата в период беременности и лактации проводится строго по назначению врача.

Условия и сроки хранения.

Хранят при температуре от + 3 0С до + 35 0С.
 Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту

Упаковка. Флаконы по 15 мл.
 Производитель. ООО НПФ "Микрохим".