Офтан - інструкція для медичного застосування

  І Н СТ Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату:

ОФТАН  ПІЛОКАРПІН

(OFTAN PILOCARPIN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: пілокарпін;

склад: пілокарпіну гідро хлорид 10 мг/мл;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид 40 мкг/мл, спирт полівініловий, кислота лимонна, натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Очні краплі.

Фармокологічна група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби, парасимпатоміметики. ATC S 01EB01.

Фармакологічні властивості. Пілокапін вважається основним препаратом для лікування глаукоми. Це парасимпатоміметик, що, як і ацетилхолін, стимулює мускаринові рецептори і знижує опір відтоку водянистої вологи з ока. Він також зменшує продукцію водянистої вологи. При відкритокутовій формі глаукоми дія пілокарпіну в основному обумовлена полегшенням відтоку водянистої вологи, що спостерігається протягом від 4 до 14 годин. При закрито кутовій формі глаукоми звуження зіниці призводить до розкриття райдужного-рогівкового кута і збільшення відтоку водянистої вологи.

Пілокарпін викликає міоз (тривалістю від 3 до 8годин) і спазм акомодації (тривалістю від 1 до 2 годин), скорочуючи війкове тіло і сфінктер зіниці.

Фармакокінетика. Пілокарпін добре проникає у рогівку. Його концентрація у водянистій волозі ока досягає максимуму через півгодини. Пілокарпін зв’язується багатьма тканинами ока. Це збільшує періоднапів виведення з ока, що становить від 1,5 до 2,5 години. Проте дія навнутрішньо очний тиск триває протягом декількох годин (від 4 до 14).

Пілокарпін не метаболізується у водянистій волозі, але виводиться приїї відтоку. Пілокарпін швидко гідролізу ється, перетворюючись у неактивну форму, в сироватці і печінці. Видимий період напів виведення з плазми становить менше півгодини.

Показання для застосування. Хронічна відкритокутова форма глаукоми.

ОФТАН  ПІЛОКАРПІН можна застосовувати при підвищенні внутрішньо очного тиску для його зниження, що таким чином знижує небезпеку розвитку глаукоматозних змін у сітківці і зоровому нерві.

Гострий напад глаукоми. У випадку гострого нападу глаукоми (закрито кутова форма глаукоми) пілокарпін можна застосовувати окремоабо в комбінації з інгібіторами карбоангідрази чи проти набряковими засобами. ОФТАН  ПІЛОКАРПІН можна застосовувати для зниження внутрішньо очного тиск уперед операцією. ОФТАН  ПІЛОКАРПІН виявляє дію, яка протилежна засобам, що розслабляють війковий м’яз, і мідріатикам. Його застосовують після хірургічних втручань і при обстеженні ока, а також для лікування симптомів, викликаних передозуванням мідріатиків.

Спосіб застосування та дози. При хронічній глаукомі рекомендується закапувати 1 краплю 1 % розчину пілокарпіну в кожне око 2 – 6 разів на добу. При необхідності пілокарпін можна поєднувати з бета – блокаторам. При гострому нападі відкритокутової форми глаукоми застосовують такий режим: закапувати 1краплю з інтервалом у 1 хвилину 5 разів, потім 5 разів з інтервалом у 5 хвилин, потім кожні півгодини у комбінації з ацетазоламідом парентерально або внутрішньо. Пізніше дозу можна пристосувати залежно від відповіді на лікування.

Побічна дія. Найчастіше спостерігаються короткочасний колючий біль в оці, його почервоніння і відчуття печіння, куряча сліпота і порушення зору. Можуть розвитися спазм акомодації, особливо в молодих хворих, головний біль і посилена сльозотеча.

Протипоказання. Ірит, увеїт, алергія до пілокарпіну і стани, прияких протипоказаний міоз (наприклад, після хірургічного втручання на оці для профілактики утворення спайок). ОФТАН  ПІЛОКАРПІН слід дуже обережно застосовувати в хворих із відшаруванням сітківки в анамнезі і молодих хворих зміопією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ніяких відомостей про значні ефекти лікарської взаємодії немає.

Передозування. Пілокарпін у вигляді очних крапель безпечний внаслідок незначної системної біодоступності і швидкого виведення з кровотоку. Його призначали по 20 крапель за годину без виражених системних побічних явищ. Перші симптоми передозування – це нудота і брадикардія.

Лікування побічних явищ і передозування.

Лікування передозування і побічних явищ симптоматичне. Атропін можна застосовувати як специфічний антидот. При тяжкій брадикардії або асистолії із-за передозування парасимпатоміметика вводять 0,5 -2 мг атропіну парентерально.

Особливості застосування. Вагітність і лактація. Хоча клінічних випробувань з контрольною групою у вагітних і жінок, що годують груддю, не проведено, пілокарпін вважається відносно безпечним при вагітності і під час годування груддю.

Інструкції для хворих і застережні заходи. Звуження зіниці може порушити темнову адаптацію, і хворих слід попередити про небезпеку керування автомобілем у нічний час. Можливий спазм акомодації може вплинути набачення віддалених предметів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +2 – +15°С.

Термін зберігання – 24 місяці.

Фармакологическое действие

Синтетический фторированный ГКС. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет таким образом на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов; ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 ч.

Фармакокинетика

После закапывания в глаз хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой скорость пенетрации увеличивается. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3 ч.

Показания

Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), блефарит, склерит, эписклерит, блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), профилактика воспаления после оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия. 

Противопоказания

Гиперчувствительность, вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (без сопутствующей противомикробной терапии), вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы. С осторожностью - беременность, период лактации (допустима терапия в течение 7-10 дней, не более).

Режим дозирования

При острых состояниях - в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0.1% раствора каждые 1-2 ч, при уменьшении воспаления - через 4-6 ч. В остальных случаях - 3-4 раза в сутки в течение 2-5 нед, в зависимости от тяжести клинического состояния. 

Побочные эффекты

При длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления; развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, а также формирование задней субкапсулярной катаракты, также возможно истончение и перфорация роговой оболочки; очень редко – распространение герпевирусной и бактериальной инфекции. У пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и блефарит. Раздражение, зуд, жжение, дерматит. 

Особые указания

При назначении больным герпетическим кератитом следует иметь в виду возможность перфорации роговицы. В ходе лечения (при длительности более 2 нед) необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. При закапывании мягкие контактные линзы необходимо снимать, вновь одеть их можно не ранее, чем через 15-20 мин. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Лечение препаратом может сглаживать картину бактериальной или грибковой инфекции, поэтому при лечении инфекционных заболеваний глаз и ушей препарат следует сочетать с адекватной противомикробной терапией.

Лекарственное взаимодействие

При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.