Орліп - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОРЛІП

(ORLIP)

Склад:

діюча речовина: орлістат;

1 капсула містить орлістату 120 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон, тальк.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби з периферичним механізмом дії, що застосовуються для лікування ожиріння. Код АТС А 08А В 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ожиріння і надмірна маса тіла (у поєднанні з низькокалорійною дієтою).

Протипоказання.

Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз, гіпер чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для дорослих.

Призначають по одній капсулі (120 мг) 3 рази на добу під час основних прийомів їжі (під час їди або не пізніше ніж через 1 годину після їди). У випадку, якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, прийом препарату можна також пропустити.

Збільшення дози Орліпу понад рекомендовану не призводить до посилення терапевтичного ефекту.

П     Побічні реакції.

Побічні ефекти Орліпу в більшості випадків з’являються з боку шлунково-кишкового тракту i пов’язані з фармакологічною дією препарату. До них відносяться оліїсті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви до дефекації, стеаторея, почастішання дефекації i нетримання калу. Ризик цих побічних реакцій зростає при збільшенні кількості жиру в раціоні.

Звичайно побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту помірні та минущі. Вони, як правило, з’являються лише протягом перших 3-х місяців лікування.

Описано поодинокі випадки гіпер чутливості, що проявлялися свербежем, висипами, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком та анафілаксією.

У хворих на цукровий діабет ІІ типу можливі гіпоглікемічні стани та здуття живота.

Передозування.

Випадки передозування орлістату не описані. У разі передозування рекомендована симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Орлістат не слід призначати при вагітності, через відсутність клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування.

Не встановлено, чи виділяється орлістат в грудне молоко, тому застосування препарату в період годування груддю не рекомендується.

Діти.

Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат не застосовується у педіатричній практиці.

Особливі заходи безпеки.

Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Орліп приймають при вживанні їжі з високим вмістом жирів (наприклад,
2000 ккал/добу, з них понад 30 % у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру).

Хворих слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і пояснювати, як усувати їх шляхом дотримання дієти, особливо зменшення кількості жиру, що міститься в їжі. Дотримання низько жирової дієти зменшує можливість виникнення побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролю вати і регулювати прийом жирів.

Пацієнт повинен дотримуватись збалансованої, помірно гіпокалорійної дієти, з рівнем жирів не більше 30 %. Рекомендується вживати якомога більше фруктів та овочів.

Добова кількість жирів повинна розподілятись на три основні прийоми.

Для забезпечення адекватного надходження усіх поживних речовин можна призначити полівітаміни.

У хворих на цукровий діабет ІІ типу зниження маси тіла при лікуванні Орліпом супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, внаслідок чого може знадобитися зменшення дози пероральних цукрознижувальних препаратів.

При застосуванні в комбінації з цукрознижувальними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини, інсулін) у хворих на цукровий діабет ІІ типу із зайвою масою тіла (ІМТ => 28 кг/м²) або з ожирінням (ІМТ => 30 кг/м²) Орліп у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою дає додаткову можливість для поліпшення компенсації вуглеводного обміну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не взаємодіє з амітриптиліном, бігуанідами, лозартаном, фен терміном, сибутраміном, дигоксином, метформіном, фенітоїном, варфарином, оральними контрацептивами, ніфедипіном, статинами.

При одночасному застосуванні з Орліпом спостерігалося зменшення всмоктування вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину. Полівітаміни слід застосовувати не менш ніж через 2 години після прийому Орліпу.

При одночасному прийомі Орліпу та циклоспорину відмічалося зниження плазмових концентрацій останнього, тому рекомендується проводити визначення концентрацій циклоспорину в плазмі в цьому випадку.

При одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів та Орліпу необхідно проводити моніторинг параметрів коагуляції.

У фармакокінетичному дослідженні пероральне застосування аміодарону під час лікування орлістатом призводило до зниження системного впливу аміодарону та дизетиламіодарону на 25 – 30 %. Потенційно можливе зниження клінічної ефективності аміодарону.

Ф    Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Орлістат – потужний і специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, чинить тривалу дію. Починає діяти у шлунку та у просвіті тонкого кишечнику, внаслідок чого утворюються ковалентні сполуки з активною сериновою ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Ін активований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять в організм з їжею у формі три гліцеридів, і впливати на вільні жирні кислоти, які всмоктуються, та на моно гліцериди. Оскільки нерозщеплені три гліцериди не всмоктуються, зменшується надходження висококалорійних компонентів їжі в організм, а це призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування його в системний кровообіг.

Враховуючи збільшення концентрації жиру в калових масах, дія орлістату розпочинається через 24 - 48 годин після прийому препарату. Після припинення прийому препарату вміст жиру в калі через 48 - 72 години повертається до рівня, який мав місце до початку терапії.

Орлістат є ефективним засобом для тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримання на новому рівні, запобігання повторному збільшенню маси тіла).

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Системна дія препарату мінімальна. Через 8 годин після прийому препарату перорально незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, а це означає, що його концентрація нижче 5 нг/моль.

Загалом, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише спорадично, у незначних концентраціях (< 10 нг/мл або 0,02 мкмоль). Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує мінімальне всмоктування препарату.

Розподіл.

Об’єм розподілу визначити не можна, оскільки препарат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більше як на 99 % зв’язується з білками плазми (в основному, з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.

Метаболізм.

Метаболізм орлістату здійснюється, головним чином, у стінках кишечника. Приблизно 42 % від тієї мінімальної фракції препарату, що піддається системному всмоктуванню у хворих на ожиріння, припадає на два основних метаболіти – М 1 і М 3.

Виведення.

З калом виводилося приблизно 97 % прийнятої дози препарату, причому 83 % – у незміненому вигляді.

Кумулятивна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов’язаних з орлістатом, становить менше 2 % прийнятої дози. Час повної елімінації препарату з організму (з калом і сечею) – 3 - 5 діб. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців з нормальною і надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і його метаболіти М 1 і М 3, можуть виводитись з жовчю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули розміру № 2. Колір капсул – кришка – зелена, корпус – жовтий. Вміст капсул – білий або майже білий порошок.

Т    Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 10 – 20 ⁰С в захищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ГМ Фармацевтикалс.

Місцезнаходження.

Qvemo Ponichala 65, 0165 Tbilisi, Georgia.

Квемо Понічала 65, 0165 Тбілісі, Грузія.

Інструкція відсутня